VERAPAMILE SOPHARMA

Active materiāls: Verapamils
Kad ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanālu blokators
Kad CSF: 01.03.01
Ražotājs: UNIPHARM AD (Bulgārija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāta ar plēvi apvalks dzeltena krāsa, apaļš, lēcveidīgs.

Palīgvielas: kviešu ciete, laktoze, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, povidons, kopovydon, talks.

No korpusa sastāvs: Titāna dioksīds, makrogols 6000, metakrilskābes un etilakrilāta kopolimērs, talks, hinolīndzeltenais krāsviela (E104).

10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās no baltas līdz gandrīz baltas, apaļš, lēcveidīgs, ar Valium vienā pusē.

[Gredzens] kviešu ciete, laktoze, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, povidons, kopovydon, talks.

No korpusa sastāvs: Titāna dioksīds, makrogols 6000, metakrilskābes un etilakrilāta kopolimērs, talks.

10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.

APRAKSTS aktīvo vielu.

Farmakoloģiskā darbība

Selektīvā kalcija kanālu blokatoru I klases, atvasinājums difenilalkilamina. Tā ir antianginalnoe, antiaritmiska un antihipertensīva darbība.

Antianginālu iedarbība ir saistīta gan ar tiešu ietekmi uz miokarda, un ietekme uz perifēro hemodinamikas (Tas pazemina toni perifēro artēriju, PR). Blokāde kalcija šūnā noved pie samazināšanos transformācijas slēgtā macroergic obligācijas ATP mehāniskajā enerģijā, samazina miokarda kontraktilitāte. Tas samazina miokarda skābekļa patēriņu, Tā ir asinsvadus paplašinoša, negatīvs INO- un chronotropism.

Verapamils ​​ievērojami samazina AV vadīšanas, Tas pagarina ugunsizturīga periodu un nomāc automātisku sinusa mezglā. Palielina periodu diastoliskais relaksācija kreisā kambara, samazina miokarda sienas toni (Tas ir atbalsts, lai ārstētu hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju). Tā ir antiaritmisko efektu aritmiju.

Farmakokinētika

Kad norīšana uzsūcas vairāk 90% deva. Olbaltumvielām – 90%. Metabolizējas “Pirmais pass” caur aknām. Galvenais metabolīts ir norverapamil, ir mazāk izteikts hipotensīvo darbību, Cem neizmenennыy verapamilu.

T_1/2 saņemot vienu devu 2.8-7.4 nē, saņemot atkārtotas devas – 4.5-12 nē (sakarā ar fermentu sistēmu aknu piesātinājumu un paaugstinātu koncentrāciju asins plazmā verapamilu). Pēc uz / in sākotnējā T_1/2 – par 4 m, galīgs – 2-5 nē.

Ziņojumā galvenokārt nieres un 9-16% caur zarnu.

Liecība

Angīna (spriegums, stabils bez asinsvadu sašaurināšanos, stabils vazospastisku), supraventrikulārā tahikardija (t.sk.. paroksizmālā, kad WPW-sindroms, Lown-Ganong sindroms-Levine), sinusa tahikardija, ātriju tahiaritmija, auss plandīšanās, Ātriju priekšlaicīgas Beats, arteriāla hipertensija, hipertensijas krīze (in / ieviešanu), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomiopātija, primārā hipertensija plaušu apgrozībā.

Dozēšanas režīms

Individuāls. Inside pieaugušajiem – ar sākotnējo devu 40-80 mg 3 reizes / dienā. Par ilgstošās zāļu formām jāpalielina vienu devu, un samazināt biežumu pārvaldē. Bērniem 6-14 gadiem – 80-360 mg / dienā, līdz 6 gadiem – 40-60 mg / dienā; biežums – 3-4 reizes / dienā.

Ja nepieciešams, to var ievadīt verapamilu / strūklas (lēnām, kontrolē asinsspiediena, Sirdsdarbība un EKG). Single deva pieaugušajiem ir 5-10 mg, neietekmējot caur 20 min iespējama atkārtota ieviešana pašā devā. Viena deva bērniem 6-14 s ir 2.5-3.5 mg, 1-5 gadiem – 2-3 mg, līdz 1 gads – 0.75-2 mg. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem dienas deva nedrīkst pārsniegt verapamilu 120 mg.

Maksimālā deva: pieaugušo norīšana – 480 mg / dienā.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: bradikardija (mazāk 50 u. / min), izteikta asinsspiediena pazemināšanās, attīstību vai saasinājums sastrēguma sirds mazspējas, tahikardija; reti – angīna, līdz attīstību miokarda infarkta (īpaši pacientiem ar smagu obstruktīvu koronāro artēriju slimību), aritmija (t.sk.. ņirboņas un plandīšanās); Ar straujo tālāk / in – AV blokāde III grādi, asistolija, sabrukums.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: reibonis, galvassāpes, ģībonis, nemiers, letarģija, nogurums, astēnija, miegainums, depresija, ekstrapiramidāli traucējumi (ataksija, maska ​​līdzīga seja, shuffling gaita, stīvums rokās vai kājās, kratot rokas un pirkstus, grūtības svara vadība).

No gremošanas sistēmas: nelabums, aizcietējums (reti – caureja), giperplaziya tiesības (angiostaxis, sāpīgums, tūsku), palielināta apetīte, palielināšanās aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes.

Alerģiskas reakcijas: nieze, ādas izsitumi, sejas piesarkums, eritēma eksudatīvais (t.sk.. Stīvensa-Džonsona sindroms).

Cits: svara pieaugums, reti – agranulocitoze, ginekomastija, hiperprolaktinēmijas, galaktoreja, Artrīts, pārejoša redzes zudums fonā C_maks, plaušu tūska, trombocitopēnija bessimptomnaya, perifēra tūska.

Kontrindikācijas

Smaga hipotensija, AV-blokāde II un III pakāpe, sinoatrialynaya blokāde un SSSU (izņemot pacientiem ar elektrokardiostimulatora), WPW-sindroms vai Lown-Ganong-Levine kopā ar plandīšanās vai priekškambaru fibrilāciju (izņemot pacientiem ar elektrokardiostimulatora), grūtniecība, laktācija, Paaugstināta jutība pret verapamilu.

Grūtniecība un zīdīšana

Verapamils ​​ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas.

Brīdinājumi

C aprūpe jāizmanto AV-blokādi I pakāpes, ʙradikardii, smaga aortas stenoze, hroniska sirds mazspēja, ar vieglu vai vidēji smagu hipotensiju, miokarda infarkts ar kreisā kambara mazspēju, aknu un / vai nieru mazspēja, gados vecākiem pacientiem, bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav pētīta).

Ja nepieciešams, iespējams kombinētā terapija stenokardijas un hipertensijas verapamilu un beta blokatori. Tomēr būtu jāizvairās / ievadā beta blokatoru ārstēšanā ar verapamilu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Pēc individuālās reakcijas var verapamils (miegainums, reibonis), ietekmēt pacienta spēju veikt darbu, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Zāļu mijiedarbība

Kaut lietošanu antihipertensīviem līdzekļiem (vazodilatatorami, tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori) savstarpēja stiprināšana antihipertensīvās darbības.

Kamēr lietojot beta blokatoru, antiaritmiskie līdzekļi, nozīmē inhalācijas anestēzijas palielina risku bradikardija, AV-blokāde, smaga hipotensija, Sirdskaite, saistībā ar savstarpēju uzlabošanas nomācošs ietekmes uz sinoatriālā mezgla automātiskums un AV-vadīšanas, miokarda kontraktilitāti un vadītspēju.

Parenterālai ievadīšanas verapamilu pacientiem, nesen saņēma beta blokatorus, Pastāv risks, hipotensijas un asistolija.

Pieteikumā ar nitrātiem palielināt antiangināli iedarbību verapamilu.

Pieteikumā ar amiodaronu palielina negatīvo ietekmi inotropisks, bradikardija, asequence, AV блокада.

Tā verapamils ​​inhibē CYP3A4 izoenzīmu, kas ir iesaistīts metabolismā atorvastatīna, lovastatīna un simvastatīna, teorētiski iespējamās izpausmes zāļu mijiedarbību, izraisa paaugstinot koncentrāciju statīnu asins plazmā. Ir gadījumi rabdomiolīzes.

Pieteikumā ar acetilsalicilskābi aprakstītajos gadījumos palielināts asiņošanas laiku, jo piedevu Antitrombotiskās rīcību.

Kaut izmantošana Buspironu Buspironu koncentrācijas asins plazmā palielinās, uzlabo savu terapeitisko un blakusparādības.

Pieteikumā aprakstītajos gadījumos palielinot koncentrāciju digitoksīnu ar asins plazmā.

Pieteikumā ar digoksīnu palielina digoksīna koncentrācija asinīs plazmā.

Pieteikumā ar dizopiramīds, smagas hipotensijas un sabrukumu, īpaši pacientiem ar kardiomiopātiju vai dekompensētu sirds mazspēju. Smagu izpausmēm zāļu mijiedarbības risks, acīmredzot, ar to palielinās negatīvo inotropu iedarbību.

Pieteikumā ar diklofenaka samazina koncentrāciju verapamilu plazmā; doksorubicīna – palielina koncentrāciju doksorubicīna ar asins plazmā un palielina to efektivitāti.

Pieteikumā ar imipramīns paaugstina koncentrāciju imipramīns plazmā un risku negatīvas izmaiņas elektrokardiogrammā. Verapamilu palielina biopieejamību imipramīns, samazinot tā klīrensu. EKG izmaiņas ir nepieciešami tāpēc, ka koncentrācijas imipramīna plazmā un piedevu nomācošo iedarbību verapamila un imipramīns par AV-vadīšanas pieaugumu.

Pieteikumā ar karbamazepīnu palielina ietekmi karbamazepīna un palielināt blakusparādību risku no centrālās nervu sistēmas, kavējot vielmaiņu karbamazepīna aknās reibumā verapamilu.

Kaut izmantošana klonidīnu aprakstītajos gadījumos sirds mazspējas pacientiem ar hipertensiju.

Pieteikumā ar litija karbonāta izpausmēm mijiedarbība ir neskaidri un neparedzami. Gadījumi litija un pastiprināšanas sekām neirotoksicitāti, samazinot koncentrāciju litija daudzumu asins plazmā, Smaga bradikardija.

Vazodilatējošs rīcību alfa blokatoru un kalcija kanālu blokatori var būt piedeva vai sinerģisku. Ar vienlaicīgu lietošanu prazosīnu vai terazozīna un verapamilu attīstīties smaga hipotensija daļēji saistīts ar farmakokinētiskās mijiedarbības: palielināt C_maks un terazosīna un prazosīna AUC.

Ar vienlaicīgu lietošanu rifampicīnu inducē aknu enzīmus, paātrināt vielmaiņu verapamilu, kas noved pie samazinot tās klīniskās efektivitātes.

Pieteikumā palielina teofilīna koncentrāciju ar asins plazmā.

Kamēr izmantošanas tubokurarīna hlorīda, vekuronija hlorīds var palielināt miorelaksiruyuschego rīcību.

Pieteikumā ar fenitoīnu, fenobarbitāls var ievērojami samazināt koncentrāciju asins plazmā verapamilu.

Pieteikumā ar fluoksetīnu sliktāki blakusparādībām verapamilu dēļ palēninās tā metabolismu reibumā fluoksetīnu.

Ar vienlaicīgu lietošanu samazināta klīrensa hinidīnu, palielina koncentrāciju asins plazmā un palielina blakusparādību risku. Ir bijuši gadījumi arteriālās hipotensijas.

Ar vienlaicīgu izmantošanu verapamila inhibē metabolismu ciklosporīna aknās, kas noved pie samazināšanos izdalīšanos un paaugstināta koncentrācija plazmā. Tā ir saistīta ar pastiprinātu imūnsupresīvu rīcību, ievērojami samazināt simptomus Nefrotoksicitātes.

Pieteikumā ar cimetidīnu palielina efektu verapamilu.

Pieteikumā ar iespējamai pagarināšanai enflurāns anestēzijas.

Kamēr izmantošana etomidātu palielinājās ilgumu anestēzijas.