UROTOL

Active materiāls: Tolterodīna
Kad ATH: G04BD07
CCF: Sagatavošana, samazina toni gludās muskulatūras urīnceļu
SSK-10 kodi (liecība): N31.2, R32, R35
Kad CSF: 28.02.01.01
Ražotājs: ZENTIVA A.Ş. (Čehu Republika)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, Apvalkotās dzeltena krāsa, apaļš, lēcveidīgs.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete (Type), koloidālais silīcija dioksīds, nātrija fumarāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza 2910/5, makrogols 6000, Titāna dioksīds, talks, krāsviela dzelzs oksīds dzeltenais.

14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās balts, apaļš, lēcveidīgs.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete (Type), koloidālais silīcija dioksīds, nātrija fumarāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza 2910/5, makrogols 6000, Titāna dioksīds, talks.

14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

* starptautiskais nepatentētais nosaukums, PVO iesaka – tolterodin.

Farmakoloģiskā darbība

M holinoblokator. Kā tolterodine, un tās 5 gidroksimetilnoe atvasinājums ir ļoti specifiski attiecībā uz muscarinic ietekmētajiem objektiem, konkurētspējīgu bloku m-holinoretseptora visvairāk selektivitāti attiecībā uz receptoriem urīnpūslī (salīdzinot ar siekalu dziedzeru receptoriem).

Šīs narkotikas pazemina toni gludo muskuļu urīnceļu, Detrusor pirmsslodzes, un arī samazina salivation.

Lietojot devas, pārsniedzot terapeitisko, izraisa nepilnīga iztukšojot urīnpūsli un palielina apjomu, atlikušo urīnu.

Terapeitiskās iedarbības Tolterodine panāk 4 Nedēļas.

Tolterodine nav nomāc CYP2D6, 2C19, 3A4 vai 1A2.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc ņemot narkotiku iekšpusē Tolterodine ir ātri uzsūcas no gremošanas trakta. C_maks serumā, kas iegūta 1-2 nē.

Terapeitiskās devas diapazonā (1-4 mg) Pastāv lineāra sakarība starp C vērtība_maks serumā un devu narkotiku.

Tolterodine absolūtā biopieejamība ir 65% pacientiem ar CYP2D6 nepietiekamības un 17% Lielākā daļa pacientu.

Pārtikas narkotiku biopieejamību neietekmē, Lai gan tolterodine koncentrācija palielinājās, Kad tas tiek darīts pēc ēšanas reizes.

Sadale

Tolterodine un 5 gidroksimetilnyj metabolīts ir saistīti galvenokārt ar orozomukoidom; nesaistītu daļu veido 3.7% un 36% attiecīgi. V_d tolterodine – 113 l.

Sakarā ar atšķirībām olbaltumvielu saistīšana un tolterodine 5 gidroksimetilnogo metabolīta AUC vērtībai tolterodine pacientiem ar CYP2D6 nepietiekamību ir tuvu AUC tolterodine un 5 gidroksimetilnogo metabolīta vairumam pacientu ar vērtību summa vienu devu režīmu. Līdz ar to drošības, panesamību un klīnisko efektu narkotikas nav atkarīga CYP2D6 aktivitāte.

Metabolisms

Tolterodine galvenokārt metabolizējas aknās, izmantojot polimorfs fermentu CYP2D6 ar veidošanos farmakoloģiski aktīvām metabolita gidroksimetilnogo-5, kas tad metabolizēts 5 carboxylic acid un N-5-carboxylic acid dezalkilirovannoj. 5-gidroksimetilnyj metabolīts ir vienāds ar tolterodinu farmakoloģiskās īpašības un lielākā daļa pacientu, kas būtiski uzlabo narkotiku rīcības.

Starp personām ar zemu vielmaiņu (CYP2D6 trūkums) Tolterodine dezalkilirovaniju izofermentami CYP3A4 ar N dezalkilirovannogo tolterodine veidošanos ir pakļauta, bez farmakoloģiskā aktivitāte.

Atskaitīšana

Sistēmiskā likvidēšana tolterodine vairumam pacientu ir par 30 l /. Pēc ņemot narkotiku T_1/2 Tolterodine ir 2-3 nē, un 5 gidroksimetilnogo metabolīts – 3-4 nē. Starp personām ar zemu vielmaiņu T_1/2 ir par 10 nē.

Samazinātas noskaidrošanas avota savienojums mazspēju CYP2D6 rada paaugstinātu koncentrāciju tolterodine (par 7 laiks) tika sagatavota nosakāma 5 gidroksimetilnogo metabolītu koncentrāciju.

Par 77% Tolterodine ir izdalās ar urīnu un 17% – ar fekālijām. Mazāk 1% devas izdalās, nemainīgi formā un par 4% – 5 gidroksimetilnogo metabolītu veidā. 5-oglekļa skābi un N dezalkilirovannaja 5 oglekļa skābe, kas veido, attiecīgi, par 51% un 29% skaits, kas parādās urīnā.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Tolterodine AUC vērtība un tā aktīvā metabolīta palielinājās aptuveni 5-gidroksimetilnogo 2 reizes, pacientiem ar aknu cirozi.

Vidējais AUC tolterodine un 5 gidroksimetilnogo metabolīts 2 reizes lielāks pacientiem ar izteiktām pavājināta nieru (ātruma clubockova filtrēšanas ≤ 30 mL/min). Citu metabolītu saturs plazmā šiem pacientiem ir ievērojami augstāks (uz 12 laiks). Šo metabolītu AUC palielināšanās klīniskā nozīme nav zināma..

Liecība

- hiperrefleksija (hiperaktivitāte, nestabilitāte) Urīnpūslis, izpaužas ar biežiem, obligāti impulsus urinēt, bieža urinēšana un/vai nesaturēšana.

Dozēšanas režīms

Zāles ir parakstītas iekšpusē 2 mg 2 reizes / dienā, neatkarīgi no ēdienreizes. Kopējo devu var tikt samazināta līdz 2 mg / dienā, pamatojoties uz individuālās tolerances preprata.

Pie aknu darbības traucējumi un / vai nieru, un arī lietojot vienlaikus ar ketokonazolu vai citiem spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem, ieteicams samazināt zāļu devu līdz 1 mg 2 reizes / dienā.

Pēc tam terapijas efektivitāte ir jāpārvērtē 2-3 mēnešus pēc ārstēšanas uzsākšanas.

Blakusefekts

Par daļu no imūnsistēmas: alerģiskas reakcijas, tūska (reti).

No nervu sistēmas: nervozitāte, traucējumi samaņas, halucinācijas, reibonis, miegainums, parestēzija, galvassāpes.

Par daļu no skatā: sausas acis, ccomodation.

Sirds-asinsvadu sistēma: tahikardija, palielināts sirdsdarbības ātrums, aritmija (reti).

No gremošanas sistēmas: sausa mute, dispepsija, aizcietējums, sāpes vēderā, gāzu uzkrāšanās, vemšana; reti – hastroэzofahealnыy refluksa.

Dermatoloģiskas reakcijas: xerosis.

No urīna sistēmas: urīna aizture.

Cits: nogurums, sāpes krūtīs, perifēra tūska, bronhīts, svara pieaugums.

Kontrindikācijas

- urīna aizture;

- ugunsizturīga leņķa slēgšanas glaukoma;

- Myasthenia gravis;

- smags čūlains kolīts;

- Resnās zarnas paplašinājums;

- Līdz 18 gadiem;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība izrakstīt zāles smagiem urīnceļu apakšējo šķēršļiem, jo ​​pastāv urīna aiztures risks, ar paaugstinātu kuņģa -zarnu trakta motorikas samazināšanās risku, ar obstruktīvām kuņģa-zarnu trakta slimībām (piemēram,, stenoze pryvratnyka), kad nieru vai aknu mazspēja (dienas deva nedrīkst pārsniegt 2 mg), neiropātijas, Hiatal trūce.

Grūtniecība un zīdīšana

Urotol lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja, ja paredzētais ieguvums no terapijas mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Tāpēc, ka nav pieejami dati par tolterodine krūts piena izdalīšanos, šīs narkotikas jāizvairās no laktācijas.

Sievietēm reproduktīvā vecumā Jums vajadzētu izmantot uzticamu kontracepcijas metodes Urotolom terapijas laikā.

Brīdinājumi

Pirms ārstēšanas vajadzētu lemt organisko ārā izraisa biežu un obligātu šķaudīt urinācija.

Lietošana Pediatrics

Urotolu nedrīkst parakstīt bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadiem, jo pašlaik zāļu drošība un efektivitāte šai pacientu kategorijai nav pētīta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Tā kā Urotol var izraisīt izmitināšanas traucējumus un samazināt psihomotorisko reakciju ātrumu, ārstēšanas laikā jābūt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, prasa lielu koncentrēšanos, psihomotorisko reakciju ātrums un laba redze.

Pārdozēt

Simptomi: Parez akkomodacii, midriaz, tenesms, halucinācijas, trakot, krampji, elpošanas mazspēja, tahikardija, QT pagarināšanās, urīna aizture.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, Aktivētā ogle. Ar halucināciju attīstību, spēcīgs uztraukums – Fizostigmīns, ar krampjiem vai smagu uzbudinājumu – benzodiazepīnu struktūras anksiolītiskie līdzekļi, ar attīstītu elpošanas mazspēju – IVL, ar tahikardiju – beta blokatori, kad urīna aizture – urīnpūšļa katetrizācijas, pie midriāzes – pilokarpīns acu pilienos un/vai pacienta pārvietošana uz tumšu telpu.

Zāļu mijiedarbība

Jāizvairās no Urotol vienlaicīgas lietošanas ar spēcīgiem CYP 3A4 inhibitoriem, piemēram, makrolīdu grupas antibiotikas (eritromicīns un klaritromicīns), pretsēnīšu līdzekļi (ketokonazols, itrakonazols un mikonazols), proteāzes inhibitori, sakarā ar iespēju palielināt tolterodīna koncentrāciju asins serumā, kas palielina zāļu pārdozēšanas risku.

M-holinomimētiskie līdzekļi samazina tolterodīna efektivitāti.

Narkotikas, ar antiholīnerģiskām īpašībām, uzlabo Urotola darbību un palielina blakusparādību risku.

Urotols vājina prokinetikas darbību (metoklopramīds, cisaprīdu).

Iespējama farmakokinētiskā mijiedarbība Urotola ar narkotikām, Šie izofermentami citohroma 450 p CYP 2 d 6 vai 3A4 CYP (inducers un inhibitori).

Kopīgu pieteikumu ar fluoxetine (spēcīga inhibitors CYP 2 d 6, kas tiek metabolizēts norfluoksetina, CYP 3A4 inhibitors) izraisa tikai nelielu tolterodīna un tā aktīvā 5-hidroksimetilmetabolīta kopējā AUC palielināšanos, kas neizraisa klīniski nozīmīgu mijiedarbību.

Urotol mijiedarbība ar varfarīnu un kombinētajiem perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem nenotiek (kas satur etinilestradiolu/levonorgestrelu).

Tolterodīns nav CYP 2D6 inhibitors, 2C19, 3A4, 1A2, sakarā ar to nav sagaidāms narkotiku līmeņa pieaugums, kurus metabolizē šie izoenzīmi, plazma, lietojot kopā ar tolterodīnu.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā sausā, bērniem nepieejamā vietā. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.