Tolterodīna

Kad ATH:
G04BD07

Raksturīgs.

Толтеродина тартрат — белый кристаллический порошок. Величина pK_a — 9,87; šķīdība ūdenī - 12 mg / ml; Šķīst metanolā, nedaudz šķīst etanolā, praktiski нерастворим в толуоле. Oktanola / ūdens pie pH 7,3 ir vienāds ar 1,83.

Farmakoloģiskā darbība.
Holinoliticheskoe, spazmolītiskais.

Iesniegums.

Hiperaktīva urīnpūšļa, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, urīna aizture, неподдающаяся лечению миастения, zakrыtougolynaya glaukoma, smagas čūlains kolīts, resnās.

Ierobežojumi.

Значительная обструкция путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания, обструктивное поражение ЖКТ (например стеноз привратника), nieru vai aknu mazspēja, neiropātija, невправимая грыжа, bērnība (безопасность и эффективность у детей не определены).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Исследования на мышах показали, что при введении беременным самкам пероральных доз толтеродина 20 mg / kg / dienā, аномалий или пороков развития не отмечалось. Lielas devas (30–40 мг/кг/сут — примерно в 20–25 раз выше дозы для человека, в пересчете на AUC) вызывают эмбриолетальность, снижение массы тела зародышей, увеличивают частоту зародышевых уродств (bedrītei aukslējas, пальцевые аномалии, внутрибрюшные геморрагии, аномалии костного скелета, первичная редукция оссификации).

Grūtniecības krol'chih, получавших п/к толтеродин в дозе 0,8 mg / kg / dienā, не было отмечено эмбриотоксичности и тератогенности.

Ja grūtniecība ir iespējama, ja potenciālais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav veikti).

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Толтеродин экскретируется в молоко мышей. Введение толтеродина в дозе 20 мг/кг/сут мышам во время лактации приводило к незначительному снижению прибавки массы тела у потомства, но вес восстанавливался в фазе созревания.

Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu (данные о выведении толтеродина с грудным молоком женщин отсутствуют).

Blakus efekti.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: neskaidra redze (t.sk.. ccomodation) — 4,7%, reibonis - 8,6%, galvassāpes- 11%, ксерофтальмия — 3,8%, miegainību — 3%, nogurums ir 6,8%.

Sirds-asinsvadu sistēma: arteriāla hipertensija (reibonis) — 1,5%.

No gremošanas trakta: sausa mute — 39,5%, neiralģijas- 5,9%, slikta dūša- 4,2%, aizcietējums ir 6,5% или диарея — 4%, боль в животе — 7,6%, метеоризм — 1,3%.

Ar Uroģenitālās sistēmas: urīnceļu infekcijas (затрудненное, urodynia, absolūtie alkas, leikocitūrija, hematūrija) — 5,5%, дизурия — 2,5%.

Cits: gripai līdzīgi simptomi (t.sk.. locītavu sāpes) — 4,4%; alerģiskas reakcijas- <1%. При приеме в форме таблеток: xerosis, bronhīts, повышение массы тела — 1–10%, krūtīs sāpes- 3,4%. При приеме в форме капсул пролонгированного действия: синусит — 1–10%.

Sadarbība.

При совместном применении с антихолинергическими средствами усиливается терапевтическое действие толтеродина и повышается риск побочных эффектов. Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффект толтеродина. Толтеродин снижает действие прокинетиков (metoklopramīds, cisaprīdu). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с ЛС, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 — CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами/ингибиторами). Kopīgu pieteikumu ar fluoxetine (сильный ингибитор CYP2D6, kas tiek metabolizēts norfluoksetina, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит к значительному ингибированию метаболизма толтеродина у экстенсивных метаболизантов (увеличение AUC толтеродина в 4,8 reizes, samazināsies C_maks и AUC активного 5-гидроксиметильного метаболита на 52 un 20% attiecīgi, при этом суммарная концентрация несвязанной фракции толтеродина и 5-гидрокси-метаболита повышается на 25%), однако изменения режима дозирования не требуется. Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, piemēram, makrolīdu grupas antibiotikas (Eritromicīns, klaritromicīns) или противогрибковые средства (ketokonazols, itrakonazols, mikonazol). Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, kas satur etinilestradiolu/levonorgestrelu.

Pārdozēt.

Simptomi: halucinācijas, trakot, krampji, elpošanas mazspēja, tahikardija, midriaz, Parez akkomodacii, urīna aizture, tenesms.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana, simptomaticheskaya terapija. При задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря. При сильных центральных антихолинергических эффектах — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении показаны бензодиазепины (diazepāma, Lorazepāms); при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ. Необходимо проведение ЭКГ-мониторинга в связи с возможным удлинением интервала QT. При тахикардии — бета-адреноблокаторы. При мидриазе — глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, 2 mg 2 vienreiz dienā. При почечной и/или печеночной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 mg 2 vienreiz dienā. Продолжительность курса лечения — 3–6 мес, после чего необходимо оценить необходимость дальнейшего лечения.

Piesardzības pasākumi.

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать только при условии применения надежной контрацепции. Необходима консультация стоматолога в случае, если сухость в полости рта сохраняется более двух недель.

Nedrīkst lietot no transportlīdzekļu un cilvēku vadītājiem laikā, Prasmes ir saistītas ar augsto koncentrācijas uzmanību.