TULIP
Active materiāls: Atorvastatīns
Kad ATH: C10AA05
CCF: Lipīdu pazeminošas zāles
SSK-10 kodi (liecība): E78.0, E78.2
Kad CSF: 16.01.01
Ražotājs: LEK d.d. (Slovēnija)
Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS
Tabletes, pārklāts balts vai gandrīz balts, apaļš, lēcveidīgs, ar uzrakstu “10. HLA” vienā pusē.
| 1 tab. | |
| atorvastatīnu (formā kalcija sāli) | 10 mg |
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, Kroskarmelozes nātrija sāls, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbāts 80, magnija oksīds, smago, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.
No korpusa sastāvs: gipromelloza, gidropropilcellûloza, Titāna dioksīds (E171), polietilēnglikols 6000, talks.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
Tabletes, pārklāts gaiši dzeltens, apaļš, lēcveidīgs, ar uzrakstu “20. HLA” vienā pusē.
| 1 tab. | |
| atorvastatīnu (formā kalcija sāli) | 20 mg |
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, Kroskarmelozes nātrija sāls, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbāts 80, magnija oksīds, smago, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.
No korpusa sastāvs: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Titāna dioksīds (E171), polietilēnglikols 6000, talks, dzeltenais dzelzs oksīds (E172).
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (9) – iepakojumi kartona.
Farmakoloģiskā darbība
Lipīdu pazeminošā narkotikas no statīnu. Selektīvs konkurētspējīgs inhibitors HMG-CoA reduktāzes, ferments, piedalās 3-Hydroxy-3-metilglûtarilkoènzim un mevalonat transformāciju, kas ir prekursors steroīdu, t.sk.. holesterīns. Holesterīns (Hs) un triglicerīdi (TG) cirkulē sossoudistom līniju, kas ietver lipoproteīdu molekulas. No TG un Xr tiek sintezēts ĻZBL aknas, aknas, kas nokļūst asins plazmas un nogādāti perifērijas audu. LDL veido ĻZBL, to katabolismu ir galvenokārt caur mijiedarbība ar receptoriem, LDL.
Tulpe® ietekmes sintēze un plazmas ZBL holesterīna saturu, kopējais Xc, Apolipoprotein pacientiem ar homozygous un heterozygous ģimenisko Hypercholesterolemia, Primary hypercholesterolemia un jaukto Hyperlipidemia. Tā bija arī samazināt Hs ĻZBL līmeni un TG un palielināt līmeni HS-HDL un apolipoprotein (a).
Atorvastatīns samazina kopējā holesterīna, ZBL-C, HS-LPONP, apolipoproteīna B, TG un HDL holesterīns un palielina ABL holesterīna līmeni pacientiem ar izolētu hypertriglyceridemia, CHS līmeni LPSP pacientiem ar disbetalipoproteinemiej.
Tulpe® (deva 10 mg 20 mg) samazina vispārējo Hs līmeni par 29% un 33%, XC-ZBL - 39% un 43%, Apolipoprotein b, kas ir par 32 % un 35%, triglicerīdu- 14% un 26%. CHS līmenī šis pieaugums-lpvp attiecīgi par 6% un 9%.
Farmakokinētika
Absorbcija
Atorvastatin ir gandrīz pilnībā uzsūcas pēc administrācijas uz iekšu; Cmaks panāk 1-2 nē. Lai gan pārtikas samazina ātrumu un apjomu absorbcijas aptuveni 25% un 9% attiecīgi, Tomēr, CHS līmeni ZBL holesterīna, ja ņem par tukšā dūšā un atorvastatin maltītes laikā tiek samazināts tādā pašā mērā. Pēc administrācijas atorvastatin vakarā plazmas līmeni zemāk (Cmaks un AUC apmēram 30%), nekā pēc rīta. Atklāja lineāra sakarība starp pakāpi absorbcijas narkotiku un devu.
Atorvastatin biopieejamība ir apmēram 12%, un sistēmas biopieejamība, kavējot aktivitāte pret g KOA reduktaza par 30%. Zems sistēmas biopieejamības dēļ kuņģa-zarnu TRAKTA gļotādas presistemnym metabolismu un/vai “Pirmais pass” caur aknām.
Sadale
Vidēji Vd Atorvastatīns ir aptuveni 381 l. Saistīšana ar plazmas olbaltumvielām pakāpe – 98%.
Metabolisms
Biotransformiroetsa, galvenokārt, reibumā izofermenta 3A4 zitohroma P450 farmakoloģiski aktīvo metabolītu veidošanos aknās: orto- un sal hidroksilētā atvasinājumi un dažādu produktu beta oksidācijas.
Atskaitīšana
Pēc aknu un/vai vnepečenočnogo metabolisms rakstīt galvenokārt jelchew (Atorvastatīns iziet nav atzīmēti enterohepatisko recirkulāciju, netiek rādīts, izmantojot hemodialysis). T1/2 ir 14 nē. Inhibējošu iedarbību pret HMG-CoA reduktāzes paliek par 20-30 h klātbūtnes dēļ aktīvie metabolīti. Mazāk 2% ar mutvārdu devas tiek noteikts urīnā.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Atorvastatin koncentrācija būtiski palielina (Cmaks un AUC aptuveni 16 un 11 reizes, attiecīgi) pacientiem ar alkohola aknu ciroze.
Liecība
- Primārais Hiperholesterolēmija (Fredrickson tipa IIa);
-jaukta Hyperlipidemia (Fredrickson tipa IIb);
— geterozigotnaâ un ģimenisko homozygous Hypercholesterolemia (kā papildinājums diētai).
Dozēšanas režīms
Pirms ārstēšanas, pacientu pārved uz zemu holesterīna Diēta.
Šo narkotiku lieto iekšķīgi jebkurā diennakts laikā, neatkarīgi no ēdienreizes.
Terapeitiskās dienas devu, sākot no 10 līdz 80 mg; tie izdoti pamatojoties uz bāzes ZBL holesterīns, ārstēšanas efektivitātes mērķi. Devas korekcija jāveic ik pēc 4 Nedēļas.
Pie Primary hypercholesterolemia un jaukto Hyperlipidemia Ieteicamā sākumdeva ir 10 mg 1 laiks / dienā. Tad deva izdoti atsevišķi (šajā diapazonā 10-80 mg / dienā) Atkarībā no klīniskā stāvokļa (holesterīna līmeni un pacienta reakciju uz terapijas mērķis). Caur 2-4 nedēļu pēc terapijas vai devas korekcija sākuma jāveic plazmas lipīdiem līmeņa uzraudzību un koriģēt devu.
Pie heterozygous hypercholesterolemia ir iedzimts sākuma deva ir 10 mg / dienā, iespējams, palielinot devu, līdz 80 mg.
Pie Homozigoti pārmantotā hiperholesterinēmija vienu devu piemēro diapazonu, sākuma deva noteikta atkarībā no pacienta stāvokli. Maksimālā dienas deva – 80 mg.
Līdz Gados vecāki pacienti (vecākais 70 gadiem) ir nepieciešama devas pielāgošana.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem narkotikas ir noteikts ar piesardzību sakarā ar recesiju pēc tā izņemšanas no ķermeņa. Šādā situācijā, kontrole tiek parādīts klīniskās un laboratoriskās parametrus un atklāšanu nozīmīgu bojājumu deva jāsamazina vai terapija jāpārtrauc.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem ir nepieciešama devas pielāgošana.
Blakusefekts
No gremošanas sistēmas: vairāk 2% gadījumi – nelabums; mazāk 2% gadījumi – grēmas, aizcietējums vai caureja, gāzu uzkrāšanās, vēdersāpes, anoreksija, samazināta vai pastiprināta ēstgriba, sausa mute, atraugas, disfāgija, vemšana, stomatīts, ezofagīts, glosīts, erosivno azwenne sakāves mutes dobumā, gastroenterīts, hepatīts, želčnaâ kā, heilīts, divpadsmitpirkstu zarnas čūla, pankreatīts, holestatiskā dzelte, aknu funkciju, zeme, krovotochivosty tiesības, tenesms.
Elpošanas sistēmas: vairāk 2% gadījumi – bronhīts, rinīts; reti – pneimonija, aizdusa, bronhiālā astma, deguna asiņošana.
No centrālās un perifērās nervu sistēmas: vairāk 2% gadījumi – bezmiegs, reibonis; mazāk 2% gadījumi – miegainums, galvassāpes, astēnija, neparasti sapņi, vārgums, atmiņas zaudēšana, parestēzija, perifericheskaya neiropātija, emocionāla labilitāte, ataksija, Hiperkinēzes, depresija, giperesteziya, samaņas zudums, Bella paralīze.
No sajūtām: mazāk 2% gadījumi – ambliopija, troksnis ausīs, sausums konjunktīvas, ccomodation, asinsizplūdumam acī, kurlums, paaugstināts acs iekšējais spiediens, garšas zudums, disgeizija, parosmija.
Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: vairāk 2% gadījumi – Artrīts; mazāk 2% gadījumi – krampjveida no kāju muskuļiem, ʙursit, peritendinitis, miozīts, miopātija, artralgii, mialģija, locītavu kontraktūrām, kakla muskuļu stīvums, raʙdomioliz.
Dermatoloģiskas reakcijas: mazāk 2% gadījumi – alopēcija, Svīšana, ekzēma, seboreja, ekhimoze, petehijas.
Alerģiskas reakcijas: mazāk 2% gadījumi – nieze, ādas izsitumi, kontakta dermatīts; reti - nātrene, anafilakse, tūska, eritēma eksudatīvais, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), fotosensitivitātes.
Ar Uroģenitālās sistēmas: vairāk 2% gadījumi – uroģenitālās infekcijas, perifēra tūska; mazāk 2% gadījumi – dizurija (t.sk.. thamuria, niktūrija, urīna nesaturēšana vai urīna aizture, steidzama vajadzība urinēt), skuķis, hematūrija, asiņošana no maksts, dzemdes asiņošana, urolitiāze slimība, epididimīts, samazināts libido, impotence, ejakulācijas traucējumi.
Sirds-asinsvadu sistēma: vairāk 2% gadījumi – sāpes krūtīs; mazāk 2% gadījumi – sirds puksti, vazodilatācija, ortostatiska hipotensija, paaugstināts asinsspiediens, flebīts, aritmija, angīna.
No asinsrades sistēmas: mazāk 2% gadījumi – anēmija, limfadenopātija, trombocitopēnija.
No laboratorijas parametriem: mazāk 2% gadījumi – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, palielinot KFK līmenis, albuminūrija.
Cits: mazāk 2% gadījumi – svara pieaugums, ginekomastija, podagras pasliktināšanās, mastodinija.
Kontrindikācijas
- Aknu slimību aktīvajā fāzē (t.sk.. aktīvs hronisks hepatīts, hronisks alkoholiķis hepatīts);
- Aknu mazspēja (A un B klases mērogā bērnu Pugh);
- Paaugstināts aknu transamināžu nezināmas izcelsmes (vairāk nekā 3 reizes, salīdzinot ar CAH);
- Grūtniecība;
- Zīdīšana (barošana ar krūti);
- Paaugstināta jutība pret narkotikām.
Zāles nav paredzēts sievietēm reproduktīvā vecumā, izmantojot atbilstošu kontracepcijas metodes.
NO piesardzība Ieteicams piešķirt Tulip® kad ļaunprātīgi alkohola, anamnēzē aknu slimība, Smaga elektrolītu līdzsvara traucējumi, endokrīnās un vielmaiņas traucējumi, hipotonija, smagas akūtas infekcijas (t.sk.. sepse), nekontrolēta epilepsija, skeleta muskuļu slimības, plaša operācija, ievainojumi, kā arī bērni.
Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecības un zīdīšanas periodā narkotiku lietošana ir kontrindicēta.
Brīdinājumi
Narkotiku kontroles piemērošanā būtu jāveic aknu funkciju rādītājus pirms terapijas sākšanas, caur 6 nedēļas 12 nedēļas pēc uzņemšanas sākuma un pēc katras devas palielina, un periodiski (1 reizi 6 Mēneši). Parasti, izmaiņas aknu enzīmu tiek svinēta pirmajos 3 mēnešu terapijas. Pacientiem ar paaugstinātu aktivitāti transaminaz aknas, ir jākontrolē pirms rādītāji normalizēšana. Ja ALT vai AST pārsniedz vairāk nekā VGN 3 reizes, Atorvastatin devas būtu jāsamazina vai narkotiku īslaicīgi atcelt.
Pacienti ar difūzā mialģija, lēnumu vai vājumu muskuļos un/vai ievērojamu pieaugumu KFK apzīmē riska grupu saistībā ar Myo (Miaļģijas un vienlaicīga KFK ar pieaugumu vairāk nekā 10 reizes, salīdzinot ar fhg).
Kad ir nepieciešams veikt vienlaicīga terapija ziklosporinom un atorvastatin ir lietderīgi, fiʙratami, Eritromicīns, klaritromicīns, azoles immunodepressantami un pretsēnīšu zāles, no grupas, kā arī NIKOTĪNAMĪDS lipīdu samazinot devas būtu rūpīgi korelē sagaidāmo labumu un iespējamajiem riskiem, šīs attieksmes. Kad piemēro šādas kombinācijas būtu rūpīgi uzraudzīt pacientu agrīnu atklāšanu pazīmes vai simptomi, miaļģijas, slackness, vājums (it īpaši pirmajos mēnešos ārstniecības vai narkotiku devu kopā pieaugums).
Tulipom ārstēšana® vajadzētu būt pārtraukta vai pilnībā paceltā veselības attīstības dēļ miopātija, klātesot akūta nieru mazspēja, sakarā ar rhabdomyolysis attīstības riska faktori (smagas akūtas infekcijas slimības, hipotonija, plaša operācija, smagas endokrīnās sistēmas vai metabolisma nelikumībām un pārkāpumiem elektrolitnogo bilance).
Pacients jābrīdina par nepieciešamību konsultēties ar ārstu, ja redzat Neizskaidrojamas sāpes, muskuļu vājums, it īpaši saistībā ar vispārējo nespēks un drudzis.
Pārdozēt
Ārstēšana: Nav nekādu konkrētu terapija; simptomātiska terapija, organisma dzīvībai svarīgu funkciju uzturēšanai darbības un novērstu turpmāku (kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana). Kā būtiski saistīts ar asins plazmas olbaltumvielām atorvastatin, hemodialysis ir neefektīva.
Zāļu mijiedarbība
Kopīgu pieteikumu ar antatidami, magnija un alumīnija hidroksīda veidā apturēšanu atorvastatin koncentrācija plazmā ir samazināta par apmēram 35%, pakāpi samazinot ZBL holesterīna līmenis paliek nemainīgs.
Tajā pašā laikā, ņemot atorvastatīns ar kolestipols koncentrāciju atorvastatīna plazmā tiek samazināts par 25%, bet terapeitiskais efekts uz iepriekšminēto kombinācija, par ietekmi, ko vienas narkotikas.
Ja vairāku vienlaicīgu piemērošanu atorvastatin un digoksīna koncentrāciju asins plazmā pieauga 20% (Šī kombinācija ir nepieciešama medicīniskā uzraudzība).
Atorvastatin ar eritromicīns uzņemšanu, kamēr (CYP3A4 inhibitoru) Atorvastatin koncentrācija plazmā pieauga par aptuveni 40%.
Kopā ar orālo kontracepcijas lietošanas pieaudzis AUC no aptuveni 30% par norethisterone un 20% attiecībā uz estradiola etinilestradiola (Jāpatur prātā, veicot atlasīšanu kontracepcijas, sieviešu, saņemot atorvastatīnu).
Atorvastatin pacientiem izmantošanu, ilgtermiņa saņēmēja varfarīns, pirmajās dienās var radīt papildu samazinājums no, protrombīna laika. Šis efekts izzūd pēc 15 dienas vienlaicīgi saņemot šīs narkotikas (Šī kombinācija prasa biežāku kontroli asinīs coagulability).
Ar vienlaicīgu lietošanu atorvastatīna ar ciklosporīna, fiʙratami, klaritromicīns, pretsēnīšu zāles no grupas azoliem, NIKOTĪNAMĪDS atorvastatin koncentrācija plazmā palielina, kas palielina risku, ka miopātija.
Nosacījumus aptieku piegādes
Zāles ir izlaists zem receptes.
Nosacījumi un noteikumi
B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads. Nelietot pēc datuma, uz iepakojuma norāda.
