TSIPRALEKS

Active materiāls: Escitaloprama
Kad ATH: N06AB10
CCF: Antidepresants
SSK-10 kodi (liecība): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Kad CSF: 02.02.04
Ražotājs: H.LUNDBECK / S (Dānija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, pārklāts balts, izliekts, apaļš, diametrs 6 mm, marķēts “ЕК”; Prezentāciju – ядро и оболочка белого цвета.

Palīgvielas: talks, nātrija kroskarmelozes, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, makrogols 400, Titāna dioksīds (E171).

14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts balts, izliekts, Ovāls (8 мм х 5.5 mm), ar Valium, marķēts “E” un “L” симметрично около риски; Prezentāciju – ядро и оболочка белого цвета.

Palīgvielas: talks, nātrija kroskarmelozes, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, makrogols 400, Titāna dioksīds (E171).

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts balts, izliekts, Ovāls (11.5 мм х 7 mm), ar Valium, marķēts “E” un “N” симметрично около риски; Prezentāciju – ядро и оболочка белого цвета.

Palīgvielas: talks, nātrija kroskarmelozes, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, makrogols 400, Titāna dioksīds (E171).

14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antidepresants, selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors (SSAI). Inhibīcija atpakaļsaistes serotonīna noved pie palielināt koncentrāciju neiromediatoru sinaptiskā spraugu, Tā uzlabo un pagarina savu prasību pamato postsinaptiskos receptoru vietām.

Escitalopranms neietekmē vai ļoti vāja spēja saistīt ar vairākiem uztvērējiem, ieskaitot: serotonīna 5-HT_1A-, 5-HT₂-receptoriem, dopamīna D₁– un D₂– receptoriem, a₁-, a₂-, beta-adrenoreceptori, gistaminovyye N.₁-receptoriem, m-holīnerģiskajiem receptoriem, benzodiazepīna un opioīdu receptoriem.

Farmakokinētika

Absorbcija

Absorbcija nav atkarīga no tādu screaming. Escitaloprama biopieejamība ir aptuveni 80%. Среднее время достижения C_maks plazmā ir 4 ч после многократного применения.

Sadale

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

In Кажущийся_d после перорального применения составляет от 12 līdz 26 l / kg.

Эstsitaloprama lineārās kinētikas.

C_ss Tas sasniedza aptuveni 1 nedēļa. Vidēji C_ss 50 nmoli / (no 20 līdz 125 nmoli /) достигается при суточной дозе 10 mg.

Metabolisms

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

Pēc atkārtotas lietošanas vidējo koncentrāciju demetil- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% mazāk 5% attiecīgi no koncentrācijas escitaloprama. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 reizes lielāks, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Atskaitīšana

T_1/2 после многократного применения составляет около 30 nē. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 l / min. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) un nieres. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Jo vecāka gadagājuma cilvēkiem (vecākais 65 gadiem) эсциталопрам выводится медленнее, nekā gados jaunākiem pacientiem. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% labāk, чем у молодых здоровых добровольцев.

Liecība

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (sociālā fobija);

- Traucējumi ģeneralizētas trauksmes.

Dozēšanas režīms

Ципралекс назначают 1 reizes dienā, neskatoties uz maltīti.

Pie депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 mg / dienā. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / dienā.

Antidepresanta iedarbība parasti attīstās laikā 2-4 nedēļas pēc ārstēšanas uzsākšanas. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Pie панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 mg / dienā. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / dienā.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 mēnešus pēc ārstēšanas uzsākšanas. Терапия длится несколько месяцев.

Pie социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) iecelts 10 mg 1 laiks / dienā. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 nedēļas pēc ārstēšanas uzsākšanas. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной – 20 mg / dienā.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 nedēļas. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Pie ģeneralizētu trauksmi Ieteicamā sākuma deva – 10 mg 1 laiks / dienā. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 mg / dienā. Допускается длительное назначение препарата (6 mēneši un ilgāk) deva 20 mg / dienā.

Uz Gados vecāki pacienti (vecākais 65 gadiem) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (ti. Kopsumma 5 mg / dienā) и более низкую максимальную дозу (10 mg / dienā).

Pie nieru mazspēja viegli un vidēji smagas ir nepieciešama devas pielāgošana. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC<30 ml / min) zāles jālieto piesardzīgi.

Pie viegliem vai vidēji smagiem aknu mazspēju рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / dienā. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / dienā. Pie выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 mg / dienā. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 mg / dienā.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Blakusefekts

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 vai 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

CNS: bezmiegs vai miegainība, reibonis; reti – нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

Elpošanas sistēmas: sinusīts, zevota.

No gremošanas sistēmas: nelabums, caureja, aizcietējums, samazināta apetīte.

Attiecībā uz ādas: pastiprināta svīšana.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: samazināts libido, anorgazmija (sieviete), impotence, ejakulācijas traucējumi.

No organisma kopumā: vājums, hipertermija.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, t.sk.. и Ципралекса, arī iespējams:

Metabolisms: giponatriemiya, недостаточная секреция антидиуретического гормона (ADG).

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: halucinācijas, padarīt traku, apjukums, ažitaciâ, signalizācija, depersonalizācija, panikas lēkmes, uzbudināmība, bezmiegs, reibonis, miegainums, lēkmes, trīsas, kustību traucējumi, serotonīna sindroms, redzes traucējumi.

Sirds-asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija.

No gremošanas sistēmas: vemšana, sausa mute, anoreksija, laboratorisko rādītāju pārmaiņas ir aknu funkcijas.

Attiecībā uz ādas: ādas izsitumi, nieze, ekhimoze, tūska, pastiprināta svīšana.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: galaktoreja, impotence, ejakulācijas traucējumi, anorgazmija.

No urīna sistēmas: urīna aizture.

No organisma kopumā: anafilaktiskas reakcijas.

Turklāt, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, kā apreibis, galvassāpes un slikta dūša, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ierobežots. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 nedēļas.

Kontrindikācijas

- Vienlaicīga MAO inhibitori;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērnībā un pusaudža up 15 gadiem;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Grūtniecība un zīdīšana

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (barošana ar krūti).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: uzbudināmība, trīsas, hipertonija, palielināts muskuļu tonuss, постоянный плач, трудности сосания, slikts sapnis. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Brīdinājumi

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, t.sk.. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 ārstēšanas nedēļām. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, jāatceļ.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Rūpīga uzraudzība pacientu, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Giponatriemiya, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: seniors, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.

Pacienti, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, trīsas, mioklonuss, hipertermija, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Ja tas notiek,, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Lietošana Pediatrics

Антидепрессанты не следует назначать bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Pārdozēt

Simptomi: reibonis, trīsas, ažitaciâ, miegainums, помрачение сознания, lēkmes, tahikardija, EKG izmaiņas (изменение сегмента ST и зубца T, mikro paplašināšanas, QT pagarināšanās), Aritmija, угнетение дыхательной деятельности, vemšana, raʙdomioliz, metaboliskā acidoze, kaliopenia.

Ārstēšana: Nav specifiska antidota. Лечение симптоматическое и поддерживающее: kuņģa skalošana, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Zāļu mijiedarbība

Farmakodinamiskā mijiedarbība

При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (piemēram,, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) Tas var novest pie serotonīna sindromu.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, pazemināt krampju slieksni (tricikliskie antidepresanti, SSAI, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, kas satur asinszāle (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (piemēram,, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Bet, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Farmakokinētiska mijiedarbība

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 mg 1 laiks / dienā (ингибитор изофермента 2С19 цитохрома Р450) приводит к умеренному (par 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 mg 2 reizes / dienā (ингибитора изоферментов 2D6, 3A4, 1А2 цитохрома P450) приводит к повышению (par 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Tādā veidā, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента 2С19 цитохрома Р450 (piemēram,, omeprazola, эзомепрозолом, fluvoksamīnu, лансопразолом, tiklopidīna) un cimetidine. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, piemēram,, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) vai preparāti, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, klomipramīnu, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, tioridazina, haloperidolu. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.