Escitaloprama

Kad ATH:
N06AB10

Farmakoloģiskā darbība

Antidepresants. Selektīvi nomāc atpakaļsaistes serotonīna; palielina koncentrāciju neiromediatoru sinaptisko spraugu, palielinās un pagarina rīcība postsinaptiskos serotonīna receptoriem. Escitaloprams diez saistās ar serotonīna (5-HT), dopamīna (D1 un D2) receptoriem, -адрено-, m-holīnerģiskajiem receptoriem, kā arī benzodiazepīna un opioīdu receptoriem.

Antidepresanta iedarbība parasti attīstās laikā 2-4 Saule. pēc terapijas. Maksimālais terapeitiskais efekts, panikas ārstēšanai tiek sasniegts pēc apmēram 3 mēnešus pēc ārstēšanas uzsākšanas.

Farmakokinētika

Absorbcija nav atkarīga no norīšanas. Biopieejamība – 80%. Laiks, lai sasniegtu Cmax plazmā – 4 nē. Эstsitaloprama lineārās kinētikas. Css panāk 1 Saule. Vidējā ir CSS 50 nmoli / (no 20 līdz 125 nmoli /) un tiek sasniegts ar devu 10 мг / Кажущийся Vd – no 12 līdz 26 l / kg. Plazmas proteīniem – 80%. Tā tiek metabolizēts aknās ar demetilēts aktīvo metabolītu un didemetilirovannogo. Pēc atkārtotas lietošanas vidējo koncentrāciju demetil- un ir didemetilmetabolitov 28-31% mazāk 5% attiecīgi no koncentrācijas escitaloprama. Metabolisms escitaloprama ar demetilēts metabolītu veidošanās notiek galvenokārt piedaloties izofermenta CYP2C19, CYPЗA4 un CYP2D6. Personām ar vāju CYP2C19 izoformu aktivitātes koncentrācijas escitaloprama var būt 2 reizes lielāks, nekā tie, ar augstu aktivitāti šā izoenzīma. Nekādas būtiskas izmaiņas koncentrācijas narkotiku vāju CYP2D6 izoenzīma aktivitāte nav novērota. T1 / 2, pēc atkārtota izmantošana – 30 nē. Pamata metabolītu escitaloprama T1 / 2 ir garāks. Atstarpe – 0.6 l / min. Escitaloprams un tās galvenie metabolīti izdalās caur aknām un lielākā daļa – niere, daļēji parādīta formā glikuronīdu. T1 / 2 un AUC palielinājās vecākiem pacientiem.

Liecība

Depresija, panikas traucējumi (t.sk.. ar agoraphobia).

Dozēšanas režīms

Vai iekšā, neatkarīgi no ēdienreizes. Atkarībā no norāde vienības devu – 10-20 mg / maksimālā dienas deva – 20 mg. Ārstēšanas ilgums – vairākus mēnešus. Izbeidzot ārstēšanas deva pakāpeniski jāsamazina pa 1-2 Saule. par, lai izvairītos sindroms “atcelt”.

Gados vecākiem pacientiem (vecākais 65 gadiem) ieteicamā deva – 5 mg /, maksimālā dienas deva – 10 mg.

Ja aknu funkcija ieteicamā sākuma par pirmo 2 Saule. ārstēšana ir 5 mg / Atkarībā no individuālās reakcijas devu var palielināt līdz 10 mg /

Pacientiem ar vāju aktivitātes izoenzīmu CYP2C19 Ieteicamā sākuma deva pirmo 2 Saule. ārstēšana – 5 mg / Atkarībā no individuālās reakcijas devu var palielināt līdz 10 mg /

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: reibonis, vājums, bezmiegs vai miegainība, krampji, trīsas, kustību traucējumi, serotonīna sindroms (ažitaciâ, trīsas, mioklonuss, hipertermija), halucinācijas, padarīt traku, apjukums, ažitaciâ, signalizācija, depersonalizācija, panikas lēkmes, uzbudināmība, redzes traucējumi.

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, sausums mutes gļotādu, garšas sajūtas traucējumi, samazināta apetīte, caureja, aizcietējums, laboratorisko rādītāju pārmaiņas ir aknu funkcijas.

Sirds-asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija.

Par daļu no endokrīno sistēmu: samazinājās sekrēciju ADH, galaktoreja.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: samazināts libido, impotence, ejakulācijas traucējumi, anorgazmija (sieviete).

No urīna sistēmas: urīna aizture.

Dermatoloģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze, ekhimoze, sarkanguļa, palielināta svīšana.

Alerģiskas reakcijas: tūska, anafilaktiskas reakcijas.

Metabolisms: giponatriemiya, hipertermija.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija.

Cits: sinusīts, sindroms “atcelt” (reibonis, galvassāpes un slikta dūša).

Kontrindikācijas

Vienlaicīga pieņemšana MAO inhibitoriem, bērnībā un pusaudža up 15 gadiem, grūtniecība, laktācija, paaugstināta jutība pret escitaloprama.

Grūtniecība un zīdīšana

Kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas (barošana ar krūti).

Brīdinājumi

C Jāievēro piesardzība pacientiem ar nieru mazspēju (CC mazāk nekā 30 ml / min), hipomānija, mānija, at farmakoloģiski nekontrolēta epilepsija, depresija ar pašnāvības mēģinājumiem, diabēts, gados vecākiem pacientiem, aknu ciroze, ar tieksmi asiņot, vienlaicīgi ar zāļu lietošanas, pazemināt krampju slieksni, izraisot hiponatriēmija, etanols, ar narkotikām, metabolizējas piedaloties izofermenta CYP2C19.

Escitaloprams jāievada tikai 2 Saule. pēc atcelšanas neatgriezeniskas MAO inhibitoriem un pēc 24 h atgriezeniska pēc pārtraukšanas MAO inhibitoru. Non-selektīvie MAO inhibitori var ievadīt ne ātrāk kā 7 dienas pēc pārtraukšanas escitaloprama.

Dažiem pacientiem ar paniku, var novērot ārstēšanas sākumā escitaloprama pieauga trauksme, kas parasti pazūd laikā turpmākais 2 Saule. ārstēšana. Lai samazinātu iespēju trauksmes, ieteicams lietot zemas sākotnējās devas.

Escitaloprams jāatceļ, ja lēkmju vai palielināta likmes farmakoloģiski nekontrolētas epilepsiju.

Ar attīstību mānija escitaloprama jāatceļ.

Escitaloprams var palielināt asins glikozes diabētu, kas var būt nepieciešama devas pielāgošana hipoglikemizējošus līdzekļus.

Klīniskā pieredze ar escitaloprama liecina par iespējamu riska palielināšanos pašnāvības mēģinājumu, īstenojot pirmo terapijas nedēļu, un tāpēc ir ļoti svarīgi veikt rūpīgu uzraudzību pacientu šajā periodā.

Giponatriemiya, saistīts ar samazinājumu sekrēciju ADH, ņemot escitalopramu ir reti, un parasti izzūd ar tās atcelšanu.

Ar attīstību serotonīna sindroms escitaloprama nekavējoties jāatceļ un iecelt simptomātiska ārstēšana.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ārstēšanas laikā pacientam jāizvairās no transportlīdzekļu vadīšanas un citas aktivitātes, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Zāļu mijiedarbība

Pie vienlaicīgu piemērošanu ar MAO inhibitoriem palielina risku saslimt ar serotonīna sindroma un smagām blakusparādībām.

Kombinētā izmantošana serotonīnerģiskos līdzekļus (t.sk.. ar tramadolu, triptāniem) Tas var novest pie serotonīna sindromu.

Pieteikumā ar narkotikām, pazemināt krampju slieksni, Tas palielina risku, ka krampju.

Escitaloprams uzlabo ietekmi triptofāna un litija preparātu, Asinszāli palielina toksicitāti narkotiku, sekas narkotiku, ietekmē asins recēšanu (nepieciešama asins koagulācijas parametru uzraudzību).

Preparāti, metabolizējas iesaistot izoenzīmu CYP2C19 (t.sk.. omeprazols), kā arī CYP2D6 inhibitoru un CYPZA4 (t.sk.. flekainid, propafenons, metoprolols, dezipramīnu, klomipramīnu, nortryptylyn, risperidons, tioridazin, haloperidolu), palielināt koncentrāciju plazmā escitaloprama.

Escitaloprams paaugstina plazmas koncentrāciju dezipramīnu un metoprololu 2 reizes.