TRAKRIUM

Active materiāls: Atrakuriya bezilāta veidā
Kad ATH: M03AC04
CCF: Muskuļu atslābinātājs perifērijas nedepoliarizutego konkurētspējīgu tipa darbību
SSK-10 kodi (liecība): Z51.4
Kad CSF: 21.03.01.01
Ražotājs: GlaxoSmithKline Trading Company (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Par risinājumu / in skaidrs, bezkrāsains līdz gaiši dzeltens.

Palīgvielas: rr benzenesulfonic acid 32%, ūdens d / un.

2.5 ml – ampulas ar keramikas zils plankums un divas krāsainas gredzeniem virs ampulu (5) – paplātes, plastmasa (1) – iepakojumi kartona.

Par risinājumu / in skaidrs, bezkrāsains līdz gaiši dzeltens.

Palīgvielas: rr benzenesulfonic acid 32%, ūdens d / un.

5 ml – ampulas ar keramikas zils plankums un divas krāsainas gredzeniem virs ampulu (5) – paplātes, plastmasa (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Muskuļu atslābinātājs perifērijas nedepoliarizutego konkurētspējīgu tipa darbību. Atrakūrijs besylate desensitizes n-region ar nikotīnskābi acetilholīna receptoru sinaptiskā acetilholīna, kuru tas kļūst neiespējami uzbudinājuma muskuļu šķiedras un tās saīsinājums. Tā veicina atbrīvošanu histamīna.

Atrakūrijs besylate nav tiešas ietekmes uz acs iekšējo spiedienu. Tādā veidā, atrakūrijs besylate piemērots oftalmoloģisko ķirurģiskas praksē.

Farmakokinētika

Metabolisms

Atrakuriya besylate inaktiviruetsya ar эliminatsii Hofmanna (process, kas notiek pie fizioloģiska pH un temperatūras bez fermentu) un pēc estera hidrolīzes, kurā piedalījās nespecifiska esterāzes. plazmas pētījumi pacientiem ar zemu pseudocholinesterase parādīts, ka atrakūrijs besylate produktu metabolismu nemainās.

Izmaiņas pH vērtību asinīs un ķermeņa temperatūras fizioloģiskās robežās ir maza ietekme uz ilgumu atrakūrijs besilāta.

Atskaitīšana

Ilgums neiromuskulārās blokādes, izraisa ieviešot atrakūrijs besilāta, Tas ir atkarīgs no tā metabolismu aknās vai nieru, vai no tās izvadīšanas. Tādēļ ir maz ticams, ka, ka ilgums narkotiku rīcības izmaiņas nieru funkcijas, aknu vai asinsrites traucējumi.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Hemofiltrācijā un hemodiafiltration ir minimāla ietekme uz koncentrāciju atrakūrijs besilāta un tā metabolītu (ieskaitot laudanozin) plazma. Par hemodialīzes hemoperfūzija ietekme uz koncentrācijas atrakūrijs bezilāta veidā un tā metabolīti plazmā nav zināma.

Ar pacientiem intensīvās terapijas nodaļā (BIT) ar nieru darbības traucējumiem un / vai aknu bija augstākas koncentrācijas metabolīti atrakurija besylate. Metabolīti neietekmē neiromuskulāro vadīšanu.

Liecība

- kā sastāvdaļa vispārējās anestēzijas veikšanai trahejas intubācija un skeleta muskuļu relaksāciju operācijas laikā, vai kontrolējama ventilācija, un, lai atvieglotu mehānisko ventilāciju (IVL) pacientiem intensīvās terapijas nodaļā (BIT).

Dozēšanas režīms

Trakrium^® ievesti / formā injekciju. Līdz Pieaugušo deva ir robežās 300-600 mg / kg (atkarībā no vēlamā ilguma pilnīgas blokādes), kas nodrošina atbilstošu mioplegii 15-35 m.

Pēc ON / in devu 500-600 mg / kg endotracheal intubāciju var veikt, parasti, ja pagājuši 90 sec.

Pie nepieciešamība pagarināt kopējo neiromuskulāro blokādi papildus ieviesta Trakrium^® deva 100-200 mg / kg. Pareiza pārvalde papildu devas nerada uzkrāšanas efektu miorelaksiruyuschego.

Spontāna atgūšana pēc pilnīga vadīšanas neiromuskulārā blokāde rodas aptuveni 35 m, mērot pēc atjaunošanas muskuļu tetanizācijas testu kontrakcijas 95% no normālas neiromuskulārām funkcijām. TRACRIUM, ko izraisa atrakūrija, To var ātri atrisināt, piemērojot antiholīnesterāzes standarta devās, piemēram, neostigmīns un Edrofonijs, kopā ar vienlaicīgu vai iepriekšēju atropīna (neparādot pazīmes rekurarizatsii).

Pēc sākotnējās bolus devu 300-600 mg / kg Trakrium^® To var izmantot, lai saglabātu neiromuskulāro blokādi, pēc ilgstošas ​​ķirurģiskas procedūras, ko nepārtrauktas infūzijas ātrumu 300-600 ug / kg / h. Trakrium^® To var ievadīt infūzijas kardiopulmonāro šuntēšanas operācijas laikā ar ātrumu, ieteicams infūzijas. Kad izraisīta atdzišanu ar ķermeņa temperatūrā 25 ° līdz 26 ° C samazināts likmi inaktivācijas Trakriuma^®, tādā veidā, saglabāt pilnīgu miorelaxation pie zemas temperatūras samazina ātrumu infūzijas Par 2 reizes.

Bērniem 2 un vecāki Trakrium^® ievadīts tādās pašās devās, kā pieaugušajiem, attiecībā uz ķermeņa masu.

Sākotnējā deva Trakriuma^®, izmanto bērni vecumā 1 Mēnešus pirms 2 gadiem saskaņā ar halotāna anestēzijas, ir 300-400 mg / kg. Bērni var būt nepieciešams biežāk izmantot uzturēšanas devas, nekā pieaugušajiem.

Trakrium^® To var izmantot standarta devām Gados vecāki pacienti. Tomēr, ieteicamā sākuma deva, kas ir zem zemākā diapazona devas lielumiem, un lēnām injicēt narkotiku.

Trakrium^® To var izmantot standarta devās jebkurā grādu aknu darbības vai nieru, ieskaitot mazspēja pēdējais solis.

Pacientiem ar sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai ar smagiem simptomiem sākotnējā deva Trakriuma^® Devas laikā 60 sec.

Lietošana ITN pacientiem

Pēc ieviešanas, ja nepieciešams Trakriuma^® in sākotnējā bolus devu 300-600 mg / kg no zāles var izmantot, lai saglabātu neiromuskulāro blokādi, izmantojot nepārtrauktas infūzijas ātrumu 11-13 ug / kg / min (650-780 ug / kg / h). Tomēr ir plaši savstarpēji individuālās atšķirības dozēšanas shēmai. Ar devām, var mainīties laika gaitā. Dažiem pacientiem var būt nepieciešama kā zemu ātrumu infūzijas – 4.5 ug / kg / min (0.27 mg / kg / h), un augsta – 29.5 ug / kg / min (1.77 mg / kg / h).

Spontānā neiromuskulārā blokāde likme beigās infūzijas Trakriuma^® BIT pacienti nav atkarīga ilguma administrācijas. Spontāna atgūšana neiromuskulārās vadīšanas (attiecība augstuma uz pirmo ceturksnī raustīties ar T testa vilciena ar četru₄/T₁>0.75) parasti notiek pēc aptuveni 60 m. Klīniskajos pētījumos, šis periods svārstījās no 32 līdz 108 min pēc infūzijas Trakriuma^®, un tās ātrums nav atkarīgs no ilguma narkotiku lietošanas.

Uzraudzība

Tāpat kā ar citām muskuļu relaksantiem, visā periodā pieteikuma Trakriuma^® ieteicams neiromuskulāro funkciju uzraudzība, lai noteiktu dozēšanas režīms katrā atsevišķā gadījumā,.

Blakusefekts

Turpmāk uzskaitītajām sānu reakcijas, klasificētas atbilstoši orgānu sistēmai un biežumam. Blakusparādību biežums ir definēts šādi: Bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100 un <1/10), dažreiz (≥1 / 1000 <1/100), reti (≥1 / 10 000 mazāk 1/1000), reti (<1/10 000) un atsevišķi ziņojumi (kad, kad dati, lai noteiktu frekvenci rašanās blaknes nepietiekami).

Klīnisko pētījumu dati

Sirds-asinsvadu sistēma: bieži – īslaicīga samazināšanās reklāmas, dermahemia.

Elpošanas sistēmas: dažreiz – bronhu spazmas.

Šīs nevēlamās blakusparādības ir saistītas ar atbrīvošanu histamīna.

Pēcreģistrācijas dati

Par daļu no imūnsistēmas: reti – anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas. Ļoti reti ziņots par smagas anafilaktiskas vai anafilaktoīdas reakcijas, lietojot vienlaikus Trakriuma^® ar anestēzijas.

No nervu sistēmas: dažos gadījumos – krampji. Tur bija ziņots par krampjiem pacientiem, atrodas intensīvās terapijas nodaļā, saņem citas zāles, izņēmuma kārtā Trakriuma^®. Raksturīgi, ka šie pacienti ir priekšnoteikumi rašanos krampjiem, piemēram, galvas trauma, cephaledema, vīrusu encefalīts, hipoksiska encefalopātija, uremia. Saziņa starp rašanos krampji un pieteikumu nav instalēta laudanozina. Tā rezultātā klīniskajos pētījumos korelācija starp koncentrāciju plazmā un konstatēto krampjiem laudanozina bezsaistē.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: dažos gadījumos – miopātija, muskuļu vājums. Daži gadījumi miopātijas un / vai muskuļu vājums ilgtermiņa izmantošanu muskuļu relaksanti smagi slimiem pacientiem, intensīvās terapijas nodaļā ir. Lielākā daļa no tiem ir tajā pašā laikā saņem kortikosteroīdu. Šī blakusparādība tiek uzskatīta par neraksturīgu Trakriuma^®, nav izveidots savienojums ar šīs narkotikas lietošanu.

Kontrindikācijas

- zināma paaugstināta jutība pret atrakūriju, tsisatrakuriyu vai benzolsulfoskābes, jebkuras citas sastāvdaļas preparāta;

- zināma paaugstināta jutība pret histamīna.

Ar noslieci pacientiem Trakrium^® var izraisīt attīstības reakcijas, kas saistītas ar atbrīvošanu histamīna. Būtu jāatbilst brīdinājums kad ievada Trakriuma^® pacienti, kas slimojuši ar norādījumiem paaugstinātu jutību pret ietekmi histamīna.

piesardzība nepieciešama arī tad, ja ievada Trakriuma^® pacienti, kas novērots hipersensitivitātes reakcijas uz citām muskuļu relaksanti, tk. atklāja augsts biežuma no reaktivitātes starp miorelaxanthami (vairāk 50%).

Tāpat kā ar citiem ne-depolarizing muskuļu relaksanti, Paaugstināta jutība uz Trakriumu^® To var novērot pacientiem ar myasthenia gravis, citas neiromuskulārās slimības un smagas elektrolītu līdzsvara traucējumi.

Grūtniecība un zīdīšana

Pētījums par ietekmi uz auglību nav veikti.

Trakrium^® To var lietot grūtniecības laikā tikai gadījumos, iespējamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Trakrium^® To var izmantot, lai veiktu miorelaxation pie ķeizargrieziena, tk. Ievadot ieteiktās devas, atrakūrijs besilāta šķērso placentu klīniski nelielam.

Nezināms, vai atrakūrijs bezilāta veidā tiek piešķirta mātes pienā cilvēkiem.

Brīdinājumi

Tāpat kā citi neiromuskulāro blokatoru, Trakrium^® Tas izraisa paralīzi skeleta muskuļu, ieskaitot elpošanas muskuļu, bet neietekmē apziņu.

Trakrium^® To drīkst ievadīt tikai vispārējā narkozē stingrā uzraudzībā anesteziologs klātbūtnē iekārtu trahejas intubācija un mehāniskās ventilācijas laikā.

Ja to izmanto, ieteiktās devas diapazona Trakrium^® Tas nerada būtisku blokādi klejotājnervs un nervu gangliju. Tātad, Trakrium^® ieteicamā deva diapazons nav klīniski nozīmīga ietekme uz sirds ritmu un novērš bradikardiju, izraisa anestēzijas vai vagālās stimulācijas operācijas laikā.

Pacientiem ar noslieci uz strauju asinsspiediena, piemēram,, ar hipovolēmiju, Trakrium^® ieteicams ievadīt vairāk 60 sec.

Trakrium^® inaktivēts, sārmainā vidē, un tas nedrīkst jaukt vienā šļircē ar thiopentone vai jebkuru sārmiem.

Ja ieviešana Trakriuma^® veikti vēnu maza kalibra, pēc injekcijas jāizskalo ar fizioloģisko šķīdumu. Ieviešot citu anestēzijas caur pašu injekciju adata vai katetrs ir svarīga, katrs zāles tika nomazgāts attiecīgu daudzumu sāls šķīduma.

Šķīdums Trakriuma^® hipotonisks, un to nevar ievadīt vienlaicīgi, izmantojot to pašu sistēmu, ar asins pārliešanu.

Klīniski pētījumi pacientiem, jutīgas pret ļaundabīgo hipertermiju, parādīt, ka Trakrium^® Tas nerada šo sindromu.

Pacientiem ar apdegumiem var attīstīties rezistence pret ārpus depolarizing muskuļu relaksanti. Šādos gadījumos jums var būt nepieciešams palielināt devas, lielums, kas ir atkarīgs no laika, pagājis kopš apdeguma, un no izdegšanas platības.

Pie BIT pacientiem, saņemšana Trakrium^®, krampji radās, Tomēr, cēloņsakarība to attīstības laudanozinom (metabolīta atrakuriya besylates) nav instalēta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Dati nav pieejami.

Pārdozēt

Simptomi: ilgstoša muskuļu paralīze, un tās sekas ir galvenie pārdozēšanas pazīmes.

Ārstēšana: Svarīgākais ir saglabāt elpceļu vienlaikus ar pozitīvā spiediena ventilācijas līdz atbilstošas ​​spontānās elpošanas piedziņu. Tas ir nepieciešams, lai izmantotu sedatīvu, jo prāts pacienta nav traucēts. Tiklīdz ir pazīmes spontānās atveseļošanās, to var paātrināt, izmantojot antiholinesterāzes narkotikas kombinācijā ar atropīnu vai glikopirolāta.

Zāļu mijiedarbība

izraisītas Trakriumom^® neiromuskulārā blokāde var uzlabot, piemērojot līdzekļu inhalācijas anestēzijas, piemēram, halotāns, izofluran, enfluran.

Tāpat kā ar citiem ne-depolarizing muskuļu relaksanti, iespējams palielināt intensitāti un / vai ilguma neiromuskulāro blokādi, kas mijiedarbībā ar šādiem formulējumiem: antibiotikas (aminoglikozidy, Polimiksīna, spektinomicīns, tetracikliny, linkomicīna un klindamicīns); antiaritmiskie līdzekļi (propranololu, Kalcija kanālu blokatori, lidokain, prokainamīds un hinidīna); Diurētiķis (furosemīdu un, varbūt, mannitols, tiazidnыe un diurētiķis acetazolamīds); magnija sulfāts; ketamīns; litija sāls; ganglioblokatorы (trimethaphan, gexametoni).

Retos gadījumos, dažas zāles izraisīt myasthenia gravis, veicina attīstību latentā formā Myasthenia gravis, un miastēnijas sindroms, , kurā ir iespējams palielināt jutību Trakriumu^®. Šādas narkotikas ir dažādas antibiotikas, beta blokatori (propranololu, oxprenolol), antiaritmiska (prokaynamyd, hinidīnu) un pretreimatisma līdzekļi (hlorokvīnu, D-penicillamine), trimethaphan, hlorpromazīns, steroīdi, fenitoīns un litija sāls.

Attīstība neiromuskulārās blokādes, izraisa nedepoliarizutmi miorelaxanthami, droši vien, palēnina, un tā ilgums ir samazināts pacientiem, saņem pretkrampju terapiju uz ilgu laiku.

Kombinētais pieteikums nedepolarizējošu neiromuskulāru blokatori un vadītspējas Trakriuma^® var izraisīt pārmērīgu blokādi, nekā paredzēts no ievadīšanas vienas Trakriuma^® in ekvipotenciālu kopējās devas. kāds efekts, dēļ sinerģisks, var atšķirties dažādās kombinācijās narkotiku.

Depolarizing miorelaksants suksametonijs hlorīds nedrīkst izmantot, lai pagarinātu neiromuskulāro blokādi, izraisa nedepoliarizutmi miorelaxanthami, piemēram Trakrium^®, jo tas var izraisīt ilgstoša un sarežģīta aplenkums, kas ir grūti apstāties antiholīnesterāzes.

Terapija antiholinэsteraznыmi preparatami, Bieži lieto, lai ārstētu Alcheimera slimību, piemēram,, donepezil, var saīsināt ilgumu neiromuskulārās blokādes un vājināt bloķēšana efektu Trakriuma^®.

Farmaceitiski saderīgi

Trakrium^® piemērots šķīdumiem noteiktajā laika:

Šķīdums Trakriuma^® atšķaidījumā saderīgiem infūzijas šķīdumiem, lai koncentrācija būtu atrakurija besylate 500 ng / ml vai vairāk, ir stabils dienasgaismā noteiktā laika temperatūrā līdz 30 ° C temperatūrā.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā tumšā, nepieejama bērniem 2 ° līdz 8 ° C temperatūrā; Nesasaldēt. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.