ТОПСАВЕР

Active materiāls: Topiramāts
Kad ATH: N03AX11
CCF: Pretkrampju
SSK-10 kodi (liecība): G40
Kad CSF: 02.05.11
Ražotājs: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Horvātija)

Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, Apvalkotās balts, apaļš, lēcveidīgs, marķēts “ТО” no vienas puses, un “25” – cits.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, iepriekš saželēti ciete, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, polisorbāts 80, talks, Titāna dioksīds (E171).

14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās gaiši dzeltens, apaļš, lēcveidīgs, marķēts “ТО” no vienas puses, un “50” – cits.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, iepriekš saželēti ciete, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, polisorbāts 80, talks, Titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172).

14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās dzeltena krāsa, круглые двояковыпуклые, marķēts “ТО” no vienas puses, un “100” – cits.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, iepriekš saželēti ciete, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, polisorbāts 80, talks, Titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172).

14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās серовато-розового цвета, apaļš, lēcveidīgs, marķēts “ТО” no vienas puses, un “200” – cits.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, iepriekš saželēti ciete, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, polisorbāts 80, talks, Titāna dioksīds (E171), sarkanais dzelzs oksīds (E172).

7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretepilepsijas zāles. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (Alpha-amino-3-Hydroxy-5-metilizoksazol-4-propionic acid) ^ / ietekmētos objektus, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Turklāt, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.

Farmakokinētika

Absorbcija

Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Vidējā vērtība no C_maks после многократного приема внутрь дозы 100 mg 2 раза/сут составляет 6.76 ug / ml.

Sadale

Plazmas proteīniem – 13-17%. Vidēji V_d – 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 g. V_d Tas ir atkarīgs no dzimuma: у женщин эти значения составляют 50% no vērtības, novēro vīriešiem, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. Pēc vienas devas, Farmakokinētika ir lineārs raksturs, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 mg 400 palielina mg devu. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения C_ss.

Топирамат проникает в грудное молоко.

Metabolisms

Metabolizējas par 20% topiramāts. Līdz 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (PEP), индуцирующие метаболизирующие ферменты. No plazmas, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата.

Atskaitīšana

Неизмененный топирамат и его метаболиты, pirmkārt, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 ml / min.

T_1/2 после многократного приема дозы 50 mg 100 mg 2 раза/сут составляет 21 nē. Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

V_d Tas ir atkarīgs no dzimuma: у женщин эти значения составляют 50% no vērtības, novēro vīriešiem, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.

Pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem (CC < 60 ml / min) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек.

Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Bet, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Tātad, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми.

Liecība

— монотерапия эпилепсии у детей с 7 gadiem un pieaugušajiem (t.sk.. у пациентов с впервые установленной эпилепсией);

— вспомогательная терапия у детей с 3-х лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Dozēšanas režīms

Zāles ir parakstītas iekšpusē. Norīt tabletes visu, nesakošļājot, принимают независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков, рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.

Kombinētajā terapijā

Līdz Pieaugušo minimālās efektīvās devas no 200 mg / dienā. Обычная суточная доза – 200-400 mg (uz 2 uzņemšana). Maksimālā dienas deva – 1.6 g. Ārstēšana sākas ar 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 Nedēļas. Pēc tam devu palielina par 25-50 mg / dienā 1-2 nedēļas, ar uzņemšanas daudzveidība 2 reizes / dienā. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Devu un frekvenču saņemšanas noplūktiem, atkarībā no klīniskās sekas.

Детям старше 3-х лет Ieteicamā dienas deva ir 5-9 mg / kg ķermeņa masas, razdelennaya no 2 uzņemšana. Ārstēšanu sāk ar devu 25 mg pirms gulētiešanas, lai 1 Nedēļas. Pēc tam devu palielina par 1 -3 mg / kg / dienā 1-2 nedēļas, ar uzņemšanas daudzveidība 2 reizes / dienā, lai panāktu optimālu klīnisko efektu.

Monoterapija

Pieaugušie ārstēšana tiek uzsākta ar 25 mg pirms gulētiešanas, lai 1 Nedēļas. Pēc tam devu palielina par 25-50 mg / dienā 1-2 nedēļas, ar uzņemšanas daudzveidība 2 reizes / dienā. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или принимают через большие интервалы. Devu un frekvenču saņemšanas noplūktiem, atkarībā no klīniskās sekas. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией ir 100 mg / dienā, pārsniegt maksimālo ieteicamo devu – 500 mg / dienā. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, ieskaitot пожилых с нормальной функцией почек.

Uz bērni 7 un vecāki ārstēšana tiek uzsākta ar devām 0.5-1 мг/кг массы тела на ночь на протяжении 1 Nedēļas. Pēc tam devu palielina par 0.5-1 mg/kg/dienā 1-2 nedēļas, daudzveidība saņemšanas – 2 reizes / dienā. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Devu un frekvenču saņemšanas noplūktiem, atkarībā no klīniskās sekas. Рекомендуемый диапазон доз 3-6 mg / kg ķermeņa masas. Zīdaiņi ar nesen установленными парциальными припадками можно назначать до 500 mg / dienā.

Blakusefekts

CNS: hypererethism, reibonis, galvassāpes, runas un vīzija, psihomotoriskajām atpalicību, ataksija, fatiguability, затруднения концентрации внимания, apjukums, parestēzija, miegainums, pārkāpumiem, domāšanas, diplopija, anoreksija, nistagmo, depresija, sagrozīšana garšas sajūtas, uzbudinājums, izziņas anomālija, emocionāla labilitāte, apātija, psihotiski simptomi, vardarbīga uzvedība, суицидальные идеи или попытки; Turklāt ar bērniem – personības traucējumi, palielināts siekalošanās, giperkineziya, halucinācijas.

No gremošanas sistēmas: dispepsija, nelabums, sāpes vēderā, caureja, xerochilia, palielināšanās aknu transamināžu, hepatīts, aknu mazspēja.

Par daļu no orgāna redzes: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Tuvredzība, acs priekšējās kameras dziļumu samazināt, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, midriaz. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и как следствию – развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Dermatoloģiskas reakcijas: eritēma, pemphigus, Stīvensa-Džonsona sindroms un toksičeskij épidermal'nyj nekrolīze.

Cits: svara zudums, leikopēnija, nierakmeņi, oligogidroz (galvenokārt ar bērniem), metaboliskā acidoze.

Kontrindikācijas

- Bērniem līdz 3 gadiem;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Jutība pret jebkuru sastāvdaļu narkotiku.

NO piesardzība zāles jāparaksta nieru vai aknu mazspējas gadījumā, nefrourolitiaze (t.sk.. vēsture), hiperkalciūrija.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas (barošana ar krūti).

Brīdinājumi

При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.

Topiramāts, как и другие ПЭП, рекомендуется отменять, pakāpeniski samazinot devu, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.

Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться 10-15 дней для достижения равновесной концентрации в плазме в отличие от 4-8 pacientiem ar normālu nieru funkciju dienas. Tāpat kā ar visiem pacientiem, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (piemēram, kontrolējot krampji, blakusparādības biežums), ņemot vērā, что пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы.

Dažiem pacientiem, особенно предрасположенных к нефролитиазу, может возрастать риск формирования почечных камней, сопровождающийся такими симптомами как почечная колика, боль в боку и в области почки. Atbilstošu hidratācija ir ieteicams samazināt nierakmeņu veidošanās risku.

У пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.

При развитии миопии, рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно и принять меры, направленные на снижение внутриглазного давления.

При применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический, nav saistīts ar trūkumu Anjoni, metaboliskā acidoze (piemēram,, снижение концентрации гидрокарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации гидрокарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Attiecībā uz, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию гидрокарбонатов в сыворотке крови.

При снижении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Pārdozēt

Simptomi: krampji, apziņas traucējumi, līdz komai, pazeminot asinsspiedienu, Smaga metabolā acidoze, arvien nopietnākas blakusparādības.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana, simptomaticheskaya terapija, hemodialīze.

Zāļu mijiedarbība

Влияние топирамата на другие ПЭП

Не влияет на концентрации карбамазепина, valproiskābi, fenoʙarʙitala, prymydona. Dažos gadījumos,, Ja tiek lietots ar fenitoīns, varbūt palielinās koncentrācija plazmā fenitoina.

Влияние других ПЭП на топирамат

При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме. При добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата.

При приеме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается C_maks topiramata plazmā.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном применении с топираматом AUC дигоксина уменьшается на 12%.

Топирамат в дозе 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозе 50-200 mg / dienā – etinilestradiola estradiola efektivitāti. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме топирамата в дозе 200-800 mg / dienā. Pacienti, принимающие пероральные контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.

При одновременном применении с топираматом средние значения C_maks un palielina metformīns AUC 18% un 25% attiecīgi, Savukārt vidējās vērtības kopējā klīrenss samazinās 20%. Топирамат не оказывал воздействия на ТC_makh metformīns. Plazmas likvidēšana topiramata metformīns iespaidā samazinās. Metformīns ietekmi uz farmakokinetiku topiramata klīniskā nozīme nav skaidrs. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_maks uz 27% и AUC топирамата 29%.

Не рекомендуется одновременный прием с топираматом этанола и других средств, CNS nomācošiem.

Выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, nemainot C_maks topiramāts. Aktīvo gidroksimetabolita pioglitazon samazinātu C_maks un AUC no 13% un 16% attiecīgi, un aktīvo samazināt ketometabolita un C_maks, un AUC no 60%. Šos datus klīniskā nozīme nav zināma.

Topiramāts, при совместном использовании с другими препаратами, veicina nefrolitiazu, jo īpaši, klātienē anhydrase inhibitori (aцetazolamid) может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приема таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.