Stymuloton: norādījumi par zāļu lietošanu, struktūra, Kontrindikācijas

Active materiāls: Sertralīna
Kad ATH: N06AB06
CCF: Antidepresants
SSK-10 kodi (liecība): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F43
Kad CSF: 02.02.04
Ražotājs: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungārija)

Stymuloton: zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, Apvalkotās balts vai gandrīz balts, ovāls, lēcveidīgs, Iegravēts “E271” no vienas puses, un Valium – cits, bez smaržas.

Palīgvielas: magnija stearāts, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), nātrija karboksimetilceluloze (Type), kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, mikrokristāliskā celuloze.

No korpusa sastāvs: makrogols 6000, Titāna dioksīds, gipromelloza.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās balts vai gandrīz balts, ovāls, lēcveidīgs, Iegravēts “E272” no vienas puses, un Valium – cits, bez smaržas.

Palīgvielas: magnija stearāts, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), nātrija karboksimetilceluloze (Type), kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, mikrokristāliskā celuloze.

No korpusa sastāvs: makrogols 6000, Titāna dioksīds, gipromelloza.

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Stymuloton: farmakoloģiskā iedarbība

Antidepresants. Selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitors. Tā ir neliela ietekme uz atpakaļsaistes no norepinefrīna un dopamīna. Terapeitiskās devās, sertralīna bloķē serotonīna atpakaļsaistes un trombocītu cilvēka asinīm.

Vai jums nav stimulējošas, nomierinošs, vai antiholīnerģiska darbība. Sertralīns nav afinitāte m-holīna, serotonīna, dopamīna, histamīna, adrenokortikotropīna, GABA- un benzodiazepīna receptoriem.

Lietojot Stimulotona^® nē ķermeņa masas palielināšanās. Zāles neizraisa garīgu vai fizisku atkarību no narkotikām.

Antidepresanta efekts tika novērots beigās otrās nedēļas regulārā norīšanas, savukārt maksimālais efekts tiek sasniegts tikai caur 6 nedēļas.

Stymuloton: farmakokinētika

Absorbcija

Kad iekšā lēni uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta, bet gandrīz pilnībā. C_maks panāk 4.5-8.4 nē. Lai gan lietot narkotikas, tajā pašā laikā ar ēšanas palielina biopieejamību tās par 25%, C_maks sasniegts ātrāk.

Sadale

Ar katru dienu vienu devu narkotiku C_ss To parasti sasniedz nedēļas laikā. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 98%. V_d – vairāk 20 l / kg. Sertralīns izdalās mātes pienā. Dati par tās spēju iekļūt caur placentāro barjeru tur.

Metabolisms

Sertralīns tiek plaši metabolismu “Pirmais pass” caur aknām, подвергаясь N-деметилированию. Tās galvenais metabolīts - N-desmetilsertralin mazāk aktīvs, Cem sertralīns.

Atskaitīšana

T_1/2 ir 22-36 stundas un nav atkarīgs no vecuma un dzimuma pacientu. T_1/2 N-desmetilsertralina ir 62-104 nē.

Displeji veidā metabolītu urīnu un fekālijām vienādās summas, 0.2% Sertralīns izdalās ar urīnu nemainītā veidā.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

T_1/2 un sertralīns AUC palielinājās ar aknu darbības traucējumiem. Farmakokinētikas pētījums zāļu administrācija vienu devu liecināja par T pieaugumu_1/2 un AUC sertralīns pacientiem ar viegliem cirozi.

Neatkarīgi no smaguma pakāpes nieru darbības traucējumiem farmakokinētikas sertralīnu viņa pastāvīgā lietošanā netiek mainīts. Sertralīnam neparādās hemodialīzi.

Stymuloton: liecība

• dažādu etioloģiju depresija, t.sk.. kopā ar sajūtu trauksme (Ārstēšana un profilakse);
• obsesīvi traucējumi, t.sk.. bērniem vecākiem 6 gadiem;
• panikas traucējumi (ar vai bez agorafobijas);
• posttraumatiskā stresa sindroms.

Stymuloton: dozēšana

Zāles ir parakstītas iekšpusē, 1 laiks / dienā (no rīta vai vakarā).

Pieaugušie pie depresija un obsesīvi-kompulsīvi traucējumi zāles ir noteikts devā 50 mg 1 laiks / dienā.

Pie panikas traucējumi un PTSS lai samazinātu biežumu un smagumu blakusparādību ieteicams sākt ārstēšanu ar devu 25 mg 1 laiks / dienā un nedēļā pieaugumu uz 50 mg 1 laiks / dienā.

Kad slikta terapeitisko reakciju un panesamību dienas devu var palielināt par 50 mg vairākas nedēļas līdz maksimālai dienas devai 200 mg.

Terapeitiskais efekts tiek panākts, parasti 7 dienas. Tomēr, lai pilnībā izpausme antidepresantu darbības prasa regulāru uzņemšanu ar narkotiku 2-4 nedēļas. Ar obsesīvi-kompulsīvi traucējumi terapeitiskais efekts attīstās lēnāk. Uzturēšanai terapija jādod minimālo efektīvo devu.

Pie obsesīvi-kompulsīvi traucējumi bērni vecumā 13 līdz 18 gadiem zāles tiek noteikts ar sākotnējo devu 50 mg 1 laiks / dienā. Bērni vecumā 6 līdz 12 gadiem zāles tiek noteikts ar sākotnējo devu 25 mg 1 laiks / dienā, nedēļas dienas devu var palielināt līdz 50 mg. Kad slikta terapeitiskā reakcija uz tālāku devas var palielināt katru nedēļu ar 50 mg / dienā, ar maksimālo dienas devu 200 mg. Lai izvairītos no pārdozēšanas devas palielināšanai 50 mg / dienā jāapsver, ka ķermeņa svars bērniem mazāk nekā, nekā pieaugušajiem. Ar ilgtermiņa uzturošā terapija zāles jālieto mazākā efektīvā deva.

Uz Gados vecāki pacienti nav nepieciešama korekcija deva.

Uz Pacientiem ar smagiem aknu darbības deva jāsamazina vai jāpalielina intervāli starp devām.

Uz pacienti ar nieru darbības traucējumiem īpaša devas pielāgošana nav nepieciešama.

Stymuloton: blakusparādības

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: reti – miegainums, fatiguability, reibonis, galvassāpes, trīsas, bezmiegs, uzbudināmība, akatīzija, hipomānija, padarīt traku.

Tāpat kā citi antidepresanti, ārstējot, var būt reakcijas, kas ir grūti atšķirt no simptomiem pamatslimību t. nē. parestēzija, gipesteziya, depresija, halucinācijas, uzbudinājums, agresivitāte, ažitaciâ, nemiers, psihoze.

No gremošanas sistēmas: sausa mute, apetītes vai palielināta apetītes zudums (iespējams, pateicoties likvidēšanu Depresija); reti – anoreksija, vēdera krampji, kuņģis, vēdera uzpūšanās vai sāpes, nestabils krēsls, caureja, dispepsija, nelabums, vemšana.

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – sirds puksti.

Metabolisms: svara zudums.

No asinsrades sistēmas: asiņošana (t.sk.. loks).

No sajūtām: reti – redzes traucējumi (tai skaitā redzes miglošanās)

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: reti – dismenoreja, seksuāla disfunkcija (aizkavēta ejakulācija, samazināts potences un / vai libido, anorgazmija).

Dermatoloģiskas reakcijas: reti – skalošana no ādas, vai “plūdmaiņas” asinis uz sejas, palielināta svīšana.

No laboratorijas parametriem: dažos gadījumos (0.8%) – Asimptomātiska ALAT un ACT (Šīs izmaiņas tika novērotas pirmās 9 nedēļas un nekavējoties pārtrauciet zāles pēc tās anulēšanas); ir ziņojumi par atgriezenisku hiponatriēmijas (domājams, šī parādība ir saistīta ar sindromu nepietiekamas sekrēcijas ADH, kā tas bija vērojams galvenokārt gados vecākiem pacientiem, vienlaicīgi saņem vienlaikus diurētiskie līdzekļi vai citas zāles).

Cits: reti – alerģiskas reakcijas, zevota; dažos gadījumos, pārtraucot narkotiku izraisa atsaukšanu.

Dažreiz (cēloņsakarība ar zālēm nav būtiski noteikt) – kustību traucējumi (ekstrapiramidāli simptomi un gaitas traucējumi), krampji, menstruālā pārkāpumi, hiperprolaktinēmijas, galaktoreja, ādas izsitumi (reti – eritēma eksudatīvais), nieze. Vairumā gadījumu, mehāniskie bojājumi novērota pacientiem, vienlaikus saņēmuši antipsychotics (neiroleptiskie), kā arī klātbūtnē ilgu vēstures kustību traucējumu.

Stymuloton: Kontrindikācijas

• vienlaicīga MAO inhibitoru lietošana un periods 14 dienas pēc to atcelšanu;
• nestabila epilepsija;
• Vecums 18 gadiem (trūkuma dēļ pietiekamas klīniskās pieredzes ar), izņemot pacientus ar obsesīvi kompulsīvi traucējumi;
• grūtniecība;
• laktācija (barošana ar krūti);
• paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība Būtu noteikti ar organiskiem smadzeņu slimībām (t.sk.. kad garīgā atpalicība), mānijas valstis, epilepsija, aknu un / vai nieru mazspēja, svara samazināšana, kā arī bērniem, kas vecāki par 6 gadi ar OKT.

Stymuloton: Grūtniecība un zīdīšana

Kontrolēti rezultāti drošību Stimulotona^® grūtniecēm nav, tāpēc iecelšana ir kontrindicēta grūtniecības laikā.

Sievietēm reproduktīvā vecumā, kas ir paredzēts iecelt Stimuloton^®, jāiesaka lietot efektīvus līdzekļus kontracepcijas.

Sertralīns izdalās mātes pienā. Ticami dati par drošību tā lietošanas laikā zīdīšana nav. Iecelšana Stimulotona^® zīdīšana zīdīšana jāpārtrauc.

Stymuloton: Speciālas instrukcijas

Sīkāka informācija par iespējamiem riskiem un ieguvumiem vienlaicīgu piemērošanu Elektrošoka terapija un Stimulotona^® nē.

Tāpat kā citu antidepresantu, Stymuloton^® dažos gadījumos (par 0.4%) var izraisīt mānija vai hipomānija.

Pašnāvības domas un mēģinājumi bieži vien ir saistīta ar depresiju; tie ir iespējama jebkurā laikā līdz remisijas. Tāpēc, sākumā ārstēšanas, attīstībai optimālu klīnisko iedarbību, pacientiem nepieciešama cieša medicīniska uzraudzība.

Klīniskajos pētījumos Stimulotona^® krampju lēkmes ir novērotas 0.08% pacienti ar depresiju (par 3/4000) un 0.2% Pacientiem ar obsesīvi-kompulsīvi traucējumi (4/1800). Stingra saistība ar epileptiskas lēkmes, ņemot Stimulotona^® nav instalēta. Nav datu par ārstēšanu Stimulotonom^® epilepsiju. Zāles nedrīkst ordinēt pacientiem ar nestabilu epilepsiju, un pacienti, bez krampjiem, būtu regulāri pārbaudītas. Gadījumā, ja krampju Stimuloton^® jāatceļ.

Sertralīna metabolisms galvenokārt veic aknās, Tādēļ nepieciešama piesardzība, ieceļot Stimulotona^® Pacientiem ar aknu slimību.

Lietošana Pediatrics

Neizmantojiet šo Stimulotona^® ārstēšana bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem, izņemot pacientiem ar obsesīvi kompulsīvi traucējumi. Palielināts iespējamība pašnāvības un pašnāvības domas, un naidīgums (galvenokārt agresija, rebelliousness un dusmas), klīniskajos pētījumos biežāk bērnu un pusaudžu vidū, saņemot antidepresantus, salīdzinot ar grupām, saņemot placebo. Ja klīniski indicēts narkotiku iecelts, būtu jānosaka pacienta novērošana, lai atklātu pašnāvību simptomiem. Turklāt, Nav ilgtermiņa drošības datu par bērnu un pusaudžu attiecībā uz izaugsmi, sastrutojums, kā arī attīstību izziņas un uzvedības.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Klīniskie pētījumi ir pierādījuši,, Chto monoterapija Stimulotonom^® Tas neietekmē veiktspēju psihomotorās funkcijas. Tomēr, tā kā citām narkotikām, izmanto tiem pašiem indikācijām, var negatīvi ietekmēt psihomotorās reakcijas, spēja vadīt un apkalpot mehānismus jānosaka individuāli atkarībā no pacienta reakcijas uz ārstēšanu un izmantot vienlaikus terapijas.

Stymuloton: pārdozēšana

Tika konstatēti pat iecelšana sertralīna augstu smagiem simptomiem. Tomēr administrēšana lielās devās sertralīns kopā ar citiem medikamentiem vai etanolu var izraisīt smagu saindēšanos.

Simptomi: serotonīna sindroms ar sliktu dūšu, vemšana, miegainība, taxikardiej, ažitaciej, reibonis, psihomotorās uzbudinājums, caureja, pastiprināta svīšana, mioklonuss un hiperrefleksiju.

Ārstēšana: Nav īpašas pretindes. Tas prasa intensīvu atbalstošu aprūpi un pastāvīgu uzraudzību funkciju dzīvībai svarīgos orgānos. Vemšanu nav ieteicams. Ieviešana aktivētās ogles var būt efektīvāka, nekā kuņģa skalošanu. Ir nepieciešams saglabāt atvērtu elpceļu. In sertralīna lielo V_d, Saistībā ar šo palielinātu diurēzi, dialīze, hemoperfūzija vai asins pārliešanas var būt neefektīva.

Stymuloton: zāļu mijiedarbība

Pieteikumā Stimulotona^® MAO inhibitori, t.sk.. ar selegilīnu un atgriezenisku MAO inhibitoru moklobemīdu, tur ir smagas komplikācijas. Varbūt attīstība serotonīna sindroms. Vairāki nāves gadījumi, kas antidepresantu un MAO inhibitoriem kombinācijā, kā arī izolētu ievadīšanas inhibitoriem MAO, sākās tūlīt pēc atcelšanas citu antidepresantu. Ar selektīviem serotonīna atpakaļsaistes blokatoru un MAO inhibitoriem kombinācijā novēroja drudzis, stingrība, miokloniâ, autonomās nervu sistēmas nestabilitāte (dažreiz straujas izmaiņas elpošanas un asinsrites funkcijas), izmaiņas garīgo stāvokli (piemēram,, apjukums, uzbudināmība, dažreiz ar ļoti satraukuma, kas varētu novest pie delīrija vai komu). Kāpēc ne izmantot šo Stimulotona^® apvienojumā ar MAO inhibitoriem, vai par 14 dienas pēc pārtraukšanas MAO inhibitoru, un mazāk nekā 1 diena pēc atcelšanas atgriezenisko inhibitors MAO. Tāpat, pēc atcelšanas Stimulotona^® jābūt vismaz 14 dienas pirms lietošanas neatgriezenisko inhibitoru MAO.

Pētījumos ar veseliem brīvprātīgajiem, kuriem katru dienu ieplūdes Stimulotona^® deva 200 mg / dienā netika novērota pieaugošo ietekmi etanola, karʙamazepina, haloperidolu vai fenitoīnu uz kognitīvo funkciju un psihomotoro reakciju. Tomēr, ņemot sertralīna zāles, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu, jālieto ar īpašu piesardzību, Etanola izmantošana ārstēšanas laikā ir kontrindicēta.

Saistība ar plazmas proteīniem sertralīns augstu, Tāpēc ir nepieciešams apsvērt iespēju mijiedarbību ar citām zālēm, piesaistās olbaltumvielai (piemēram,, diazepamom, tolbutamīda un varfarīna) plazma.

Pieteikumā Stimulotona^® cimetidīns ievērojami samazina klīrensu sertralīns.

Pieteikumā Stimulotona^® ar kumarīna atvasinājumiem uzrādīja ievērojamu pieaugumu protrombīna laika (Šādos gadījumos ieteicams uzraudzīt protrombīna laiku sākumā ārstēšanu ar sertralīnu un pēc tās anulēšanas).

Ņemot vērā ilgstošas ​​terapijas Stimulotonom^® deva 50 mg / dienā, narkotiku lietošana, metabolizējas piedaloties izoenzīmu CYP2D6, kopā ar pieaugumu to koncentrāciju asins plazmā.

Pētījumos par zāļu mijiedarbību in vivo šovi, ka ilgtermiņa ievadīšana sertralīnu devā 200 mg / dienā neietekmēja netieša izoenzīmu CYP3A3 / 4 beta-hidroksilācijai endogēnā kortizola, metabolisms karbamazepīna vai terfenadīnu. Ilgstoša ievadīšana sertralīnu devā 200 mg / dienā neietekmēja koncentrāciju tolbutamīdu, fenitoīns un varfarīna, kas asins plazmā. Tas nozīmē, ka sertralīns nenomāc CYP2C9 aktivitāte klīniski attiecīgajā grādu. Ilgstoša ievadīšana sertralīnu devā 200 mg / dienā, un nekādas ietekmes uz diazepāma koncentrācijas plazmā, saistībā ar ko būtu jāizslēdz arī klīniski nozīmīgu kavēšana darbības izoenzīmu CYP2C19. Veikta in vitro pētījumi ir parādījuši, Sertralīns neietekmēja vai minimāli inhibējoša ietekme uz CYP1A2.

Pieteikumā Stimulotona^® un narkotikas litija farmakokinētika nemainās pēdējais. Tomēr šī kombinācija trīce biežāk. Kā arī iecelšanu citu selektīvo inhibitoriem serotonīna atpakaļsaistes, kad kopā Stimulotona^® medicīna, ietekmējot serotonīnerģisko transmisiju (t.sk.. ar litiju), prasa lielāku piesardzību.

Laiks, nepieciešams pilnīgai izdalīšanos no aktīvās vielas un pirms pārnešanas no pacienta no vienas selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitora, no otras puses, noteikti nav. Tāpēc šāda pāreja būtu jāveic ar īpašu piesardzību.

Ar vienlaicīgu lietošanu citu serotonīnerģiskos līdzekļus (piemēram,, triptofāna vai fenfluramīnu) sertralīns, un ir nepieciešama īpaša aprūpe. Ja iespējams, šīs kombinācijas jāizvairās.

Klīniskajos pētījumos konstatēja tikai nelielu pamudināt efektu sertralīns uz aknu enzīmu. Pieteikumā Stimulotona^® deva 200 mg / dienā un fenazona, sertralīns izraisīja mazs (5%), bet būtisks samazinājums T_1/2 fenazona. Tas ir nedaudz samazinājies T_1/2 fenazona bija saistīts ar klīniski nenozīmīgu izmaiņas aknu metabolisma.

Kad kopā sertralīns nemaina beta-bloķēšanas efektu atenololu.

Kad kopā Stimulotona^® deva 200 Ir noteiktas mg / dienā ar glibenklamīdu un digoksīna zāļu mijiedarbība.

Stymuloton: aptieku izsniegšanas noteikumi

Zāles ir izlaists zem receptes.

Stymuloton: uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.