Spiriva

Active materiāls: Tiotropija bromīdu
Kad ATH: R03BB04
CCF: Bronhodilatatoriem – m blokatoru holinoreceptorov
SSK-10 kodi (liecība): J43, J44, J45
Kad CSF: 12.01.04
Ražotājs: BOEHRINGER Ingelheim International GmbH (Vācija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Kapsulas ar pulveri inhalācijām grūti želatīns, gaiši zaļgani zila, necaurredzams; simbols uzņēmuma un “OF 01”, drukāts ar melnu tinti; saturs kapsulu – balts pulveris.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, 200 M; laktozes monohidrāts micronized.

Kapsula: makrogols 3350 (PEG 3350), indigokarmin (E132), Titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172).

10 Dators. – tulznas (1) Iekļauts HandiHaler® inhalatoru ar vai bez – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) Iekļauts HandiHaler® inhalatoru ar vai bez – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (6) Iekļauts HandiHaler® inhalatoru ar vai bez – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Bronhodilatatoriem – m-holīnerģisku receptoru blokators, ilgstošas ​​darbības.

Tā ir tāda pati afinitāte pret dažādiem apakštipiem muskarīna receptoru M₁ M₅. Kā rezultātā inhibējot M₃-receptoriem in elpceļos notiek gludo muskuļu relaksāciju. Bronhodilatatora efekts bija atkarīgs no devas un tiek saglabāts vismaz 24 nē. Nozīmīgs darbības ilgums, kas saistīti, droši vien, ar ļoti lēnu atbrīvošanu M₃-receptoriem, salīdzinot ar ipratropija bromīdu. Kad ieelpot tiotropija bromīdu, kā antiholīnerģisks aģentu N-kvartārā struktūra, Tā ir vietējā selektīvu darbību, kur terapeitiskās devās neizraisa sistēmisku blakusparādības antiholīnerģisko. Izlaišana tiotropiju bromīda uz M₂-receptori ir ātrāks, nekā M₃-receptoriem. Augsta afinitāte receptoriem un lēni atbrīvošanu saistībā ar tiem noteiktu intensitāti un ilgumu bronhodilatatoru iedarbību pacientiem ar HOPS.

Bronhodilācija pēc ieelpošana tiotropiju bromīda ir sekas vietējā, un nav sistēmiska darbība.

Klīniskie pētījumi ir pierādījuši,, ka caur 30 minūtes pēc vienas devas Spiriva^® par 24 h ievērojami uzlabo plaušu funkcijas (palielināt FEV₁ un FIS). Farmakodinamiskā līdzsvars tiek sasniegts 1 nedēļas laikā, un tika novērots izteikts Bronhodilatatora efekts 3. dienā. Spiriva^® ievērojami palielina rīta un vakara maksimuma izelpas plūsmas straumi, izmērītie pacienti. Bronhodilatatora efekts Spiriva^®, aprēķināts par gadu, Viņš parādīja nav novēroti tolerances.

Spiriva^® būtiski samazina HOPS paasinājumu un palielina laikā pirms pirmās pastiprināšanos, salīdzinot ar placebo. Ievērojami uzlabo dzīves kvalitāti, ka ārstēšanas perioda laikā tiek novērota. Spiriva^® ievērojami samazina skaitu hospitalizācijas, saistīta ar akūtu paasinājumu HOPS, un tā palielina laiku, kamēr pirmais slimnīcā.

Farmakokinētika

Tiotropija bromīdu – Kvartārā amonjaka savienojums, šķīst ūdenī.

Tiotropijs bromīdu, ir lineāru farmakokinētiku terapeitiskajā devu spektrā pēc / sausā pulvera inhalatora un.

Absorbcija

Kad ieelpot absolūta biopieejamība tiotropiju bromīda 19.5%, kas norāda uz augstu biopieejamību narkotiku frakcija, sasniedzot plaušas. C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 5 minūtes pēc inhalācijas. Tiotropija bromīdu slikti uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Šī iemesla dēļ, ēšana neietekmē uzsūkšanos tiotropiju. Ja ieņemšanas tiotropija bromīdu ar šķīduma formā bija absolūto biopieejamību 2-3%.

Sadale

Plazmas proteīniem – 72%. V_d – 32 l / kg. Līdzsvarā, tad C_maks asins plazmā pacientiem ar HOPS 17-19 pg / ml, pie 5 min pēc inhalācijas pulvera devu 18 mcg un strauji samazinās. C_ss plazmā bija 3-4 pg / ml.

Nelietojiet šķērsot BBB.

Metabolisms

No biotransformācijas apjoms ir neliels. Tiotropija bromīdu sadalīts ar non-fermentu alkohola un N-metilskopina ditienilglikolevoy skābi, kas nesaistās ar muskarīna receptoriem.

Vielmaiņas traucējumi ir iespējama, lietojot CYP2D6 inhibitori un 3A4 izoenzīmu (xinidina, ketokonazols, gestoden). Tādā veidā, 3A4 izoenzīmu CYP2D6 un ir iekļauti zāļu metabolismu. Tiotropija bromīdu pat sverhterapevticheskih koncentrācijās nenomāc citohroma P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 vai 3A4 cilvēka aknu mikrosomām.

Atskaitīšana

Pēc ieelpošanas termināla T_1/2 ir 5-6 dienas. Kopējais klīrenss veseliem brīvprātīgajiem jauniešiem no / ieviešanu 880 ml / min, kad indivīds mainīgums 22%. Tiotropija bromīdu pēc ON / izlaidē, pirmkārt, urīns neizmainītā veidā – 74%. Pēc inhalācijas pulveris nierēm 14%, pārējā, nav uzsūcas zarnu, izvadīti ar izkārnījumiem. Nieru klīrenss tiotropiju bromīda pārsniedz QC, Tas ir norādot, ka tubulāro sekrēciju narkotiku. Pēc ilgstošas ​​norīšanas 1 reize / dienā pacientiem ar HOPS līdzsvara farmakokinētikas raksturlielumu tiek panākts ar 2-3 Nedēļas, Tādējādi vairs nav novērojama kumulācijas.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Gados vecāki pacienti samazinājums nieru klīrenss tiotropiju bromīda (326 ml / min, pacientiem ar HOPS pirms 58 gadiem, līdz 163 ml / min pacientiem ar HOPS pār 70 gadiem), dēļ, acīmredzot, samazinājums nieru funkcijas ar vecumu. Pēc ieelpošana tiotropiju izdalīšanos urīnā ir samazināts no 14% (jauniem, veseliem brīvprātīgajiem) līdz 7% (HOPS slimniekiem), Tomēr gados veciem pacientiem ar HOPS nebija būtiskas izmaiņas koncentrāciju plazmā, ņemot vērā starp- un intraindividual mainīgums (Pēc inhalācijas pulveris palielināts AUC_0-4 uz 43%).

Ja nieru funkcija pēc inhalācijas un / palielinātajā koncentrācija zāļu daudzuma asins plazmā un samazināts nieru klīrenss. In viegliem nieru darbības traucējumiem (CC 50-80 ml / min), bieži novēroja gados vecākiem pacientiem, paaugstinot koncentrāciju tiotropija bromīda plazmas nenozīmīgi (pēc ieslēgšanas / uz AUC pieaugumu_0-4 uz 39%). HOPS slimniekiem ar mērenu vai smagu pakāpes nieru funkciju samazināšanu (CC < 50 ml / min) pēc / uz ipratropiju bromīdu tiek novērota divkāršu pieaugumu savā koncentrācijas asins plazmā (82% palielinās AUC_0-4), salīdzinot ar koncentrāciju asins plazmā, nosaka pēc ieelpošanas sausā pulvera.

Sagaidāmais, ka aknu mazspēja nebūs būtiska ietekme uz farmakokinētiku tiotropiju bromīda, tk. zāles ir galvenokārt izdalās ar urīnu un veidošanās farmakoloģiski aktīvā metabolīta nav saistīta ar piedalīšanos fermentu.

Liecība

- Tā kā uzturošo terapiju pacientiem ar HOPS, ieskaitot hroniska bronhīta un emfizēmas, (uzturēšana terapija noturīgo aizdusu, un lai novērstu paasinājumu).

Dozēšanas režīms

Piešķirt 1 vāciņiem. / dienā, tajā pašā laikā inhalācijas ceļā, izmantojot inhalatoru HandiHaler.

Zāles nedrīkst norīt. Spiriva^® nedrīkst lietot biežāk, nekā 1 laiks / dienā. Flomax Capsules^® Jums vajadzētu izmantot tikai ar inhalatoru HandiHaler.

Gados vecāki pacienti jālieto zāles pie ieteiktās devas.

Pie nieru darbības traucējumi Pacienti var izmantot Flomax^® ieteicamās devas. Tomēr iecelšana Spiriva^® kombinācijā ar citām narkotikām, kas tiek iegūti galvenokārt nierēs, prasa pacientu uzraudzība. Pacienti ar nieru mazspēju vidēji smaga vai smaga (KK≤50 ml / min) rūpīgi jānovēro.

Pacienti ar aknu mazspēju var veikt zāles pie ieteiktās devas.

Kā lietot inhalatoru HandiHaler^®

Inhalators HandiHaler ir īpaši izstrādāts lietošanai Flomax^® un tas nav paredzēts, lai saņemtu citus medikamentus.

Inhalators sastāv: Putekļu Cap, mundştuk, zeme, poga pīrsings, Centrālā kamera.

Izmantojot inhalators HandiHaler:

1. atveriet putekļu vāciņu, Nospiežot pogu pīrsings pilnībā, tad atlaidiet;

2. pilnībā atvērt putekļu vāciņu, paceļot to uz augšu; tad atveriet iemutni, paceļot to uz augšu;

3. tieši pirms lietošanas, lai saņemtu Flomax kapsulu^® no iepakojuma un nodot to centrālajā kamerā (nenozīmīgs, kurā pusē kapsula ir kamerā);

4. cieši aizvērt iemuti, līdz atskan klikšķis, putekļu vāciņš paliek atklāts;

5. HandiHaler saimniecībā iemutis up, nospiediet pogu pīrsings vienreiz līdz galam un pēc tam atlaidiet; tādā veidā, caurums, caur kuru zāles tiek atbrīvots no kapsulas inhalācijas laikā;

6. pilnībā izelpot; nekad izelpot mikrofonā.

7. veikt HandiHaler mutei un cieši saspiestas lūpas ap iemuti; saglabājot savu galvu uz augšu, ieelpot lēni un dziļi, bet tajā pašā laikā ar pietiekamu spēku, dzirdēt vibrācijas kapsulas; elpot, lai pilnībā aizpildīt gaismā; tad turiet savu elpu cik ilgi vien iespējams, un noņemt HandiHaler muti; turpina elpot mierīgi; atkārtojiet procedūru 6 un 7 pilnīgu iztukšošanu kapsulas.

8. seko jauna atvērt iemuti, saņemt to un mest izlietoto kapsulu. Aizveriet iemutnim un putekļu vāciņu.

Tīrīšana inhalatoru HandiHaler^®

Tīrīt HandiHaler jābūt 1 reizi mēnesī. Lai to izdarītu, atveriet iemutni un putekļu vāciņu, tad atveriet bāzes staciju, pacelšanas pīrsings pogu. Rūpīgi noskalojiet ar siltu ūdeni inhalatoru, lai pilnībā noņemtu pulveri. HandiHaler jānoslauka ar papīra dvieli un atveriet iemuti, putekļu vāciņš bāze un atstāj nožūt gaisā 24 nē. Pēc tīrīšanas šādā veidā ierīce ir gatava turpmākai lietošanai. Ja nepieciešams, ārējā virsma die var tīrīt ar mitru, bet ne slapjš audi.

Vskrыtie blister

Atdalīt blisterī pa perforēto līniju. Atveriet blisterī tieši pirms lietošanas, lai, ka viena kapsula bija pilnīgi redzams. Kapsula satur nelielu daudzumu pulvera, tāpēc tas nav pilnībā aizpildīta.

Kad, ja kapsula tika nejauši atklāja un saskarē ar gaisu, to nedrīkst izmantot,. Ne ierīce, vai blistera Kapsulas nedrīkst pakļaut augstai temperatūrai, saules gaisma.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: neliels sausa mute, bieži vien izzūd, turpinot ārstēšanu (≥ 1% un < 10%); mutes kandidoze (≥ 0.1% un < 1%); aizcietējums, hastroэzofahealnыy refluksa (≥ 0.01% un < 1%); dažos gadījumos – ileuss (ieskaitot paralītisko ileusu), disfāgija.

Elpošanas sistēmas: disfonija, bronhu spazmas, klepus un vietējo kairinājumu kaklā (≥ 0.1% un < 1%); deguna asiņošana (≥ 0.01% un < 1%).

Sirds-asinsvadu sistēma: tahikardija, sirds puksti (≥ 0.01% un < 1%); dažos gadījumos – supraventrikulārā tahikardija, priekškambaru fibrilācija.

CNS: reibonis (≥ 0.1% un < 1%).

No urīna sistēmas: Grūtības urinēšanas un urīna aizture vīriešiem veicinoši faktori, urīnceļu infekcijas (≥ 0.01% un < 1%).

Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nātrene, nieze, paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot tūlītējas reakcijas (≥ 0.01% un < 1%); dažos gadījumos – tūska.

Cits: dažos gadījumos – neskaidra redze, paaugstināts acs iekšējais spiediens (≥ 0.01% un < 1%); glaukoma.

Lielākā daļa no iepriekš minētajām blakusparādībām, var būt saistīta ar antiholīnerģisko Spiriva^®.

Kontrindikācijas

- Es grūtniecības trimestris;

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem;

- Paaugstināta jutība pret atropīnu vai tās atvasinājumiem (t.sk.. uz ipratropiju un oksitropija);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība lietot pacientiem ar slēgta kakta glaukomu, prostatas hiperplāzija, urīnpūšļa outlet obstrukcija.

Grūtniecība un zīdīšana

Zāles ir kontrindicēta izmantošanai I grūtniecības trimestrī.

II un III trimestrī un laktācijas zāles jālieto tikai tajos gadījumos,, ja sagaidāmais ieguvums no terapijas mātei atsver iespējamo risku auglim vai zīdainim.

Brīdinājumi

Zāļu Flomax^® nav paredzēti, lai atvieglotu akūtu bronhu spazmu ārstēšanai.

Pēc inhalācijas pulveris Flomax^® var attīstīties tūlītējus paaugstinātas jutības reakcijas.

Par ieelpošanas Flomax process^® (kā arī citas inhalanti) var izraisīt bronhu spazmas.

Pacienti ar nieru mazspēju (CC ≤ 50 ml / min) iecelšana Spiriva^® Rūpīgi ievērojiet.

Pacientiem vajadzētu izlasīt noteikumus izmantošanas inhalatora. Neļaujiet iekļūt pulveri acīs. Acu sāpes vai diskomforts, neskaidra redze, vizuālos Halos kopā ar acu apsārtums, konjunktīvas sastrēgumi un radzenes tūska var norādīt uz akūtu lēkmi slēgta kakta glaukomu. Ar attīstību kāds no šiem simptomiem kombinācija pacientam nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību. Pieteikumu tikai narkotikas, izraisa krampji, Tas nav efektīvs ārstēšana konkrētā gadījumā,.

Viena kapsula satur 5.5 mg laktozes monohidrāts.

Lietošana Pediatrics

Nelietot šīs zāles bērni un pusaudži līdz 18 gadiem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Pētījumi par ietekmi uz narkotiku uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus nav bijis. Gadījumi reibonis un neskaidra redze, piemērojot šo narkotiku, var būt negatīva ietekme uz spēju iepriekšminēto.

Pārdozēt

Simptomi: kad lielas devas ir iespējamie izpausmes antiholīnerģisko darbības – sausa mute, izmitināšanas traucējumi, paātrināta sirdsdarbība.

Pēc ieelpošanas vienas devas 282 mg veseliem brīvprātīgajiem neatklāja sistēmiskus antiholīnerģiski efekti. Pēc atkārtotas lietošanas reizi dienā devā 141 mg veseliem brīvprātīgajiem novēroja divpusējo konjunktivīts kombinācijā ar sausu muti, kurš pazuda, turpinot ārstēšanu. Pētījumā, kas izskatīja ietekmi tiotropiju ar atkārtotu lietošanu pacientiem ar HOPS, saņemot maksimālo 36 mikrogrami narkotiku vairāk 4 nedēļas, Sausa mute bija vienīgā blakusparādība.

Ostraya intoksikācija, saistīta ar gadījuma uzņemšanas iekšpusē kapsulām, Maz ticams, jo zemo biopieejamību narkotikas.

Zāļu mijiedarbība

Varbūt iecelšana Spiriva^® kombinācijā ar citām narkotikām, Parasti izmanto HOPS ārstēšanai: simpatomimetikami, metilksantīna atvasinājumi, mutiskās un inhalējamiem kortikosteroīdiem.

Limited informācija par kopīgo pieteikumu ar antiholīnerģisko narkotikām ir atvasināts no diviem klīniskajiem pētījumiem: vienreizējs iecelšana 1 devas ipratropiju bromīda uz fona nepārtrauktu lietošanu Spiriva^® HOPS slimniekiem (64 vīrietis) veseliem brīvprātīgajiem (20 vīrietis) Tas nemazina blakusparādības, maiņa dzīves parametru un EKG. Tomēr pastāvīgu apvienota lietošana antiholīnerģisko narkotiku un Flomax^® Tas nav pētīta un, Tātad, nav ieteicams.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C; Nesasaldēt. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.

Pēc blistera atvēršanas lietošanai 9 dienas.

Ierīce HandiHaler var izmantot, lai 1 gads.