Tiotropija bromīdu

Kad ATH:
R03BB04

Farmakoloģiskā darbība

Bronhodilatatora aģents, bloķē m-holīnerģiskiem receptoriem gludās muskulatūras no tracheobronchial koka. Tā ir tāda pati afinitāte pret dažādiem apakštipiem muskarīna receptoriem M1 līdz M5. No inhibīcijas M3 receptoriem elpceļu rezultāts ir relaksācija gludās muskulatūras. Kad ieelpojot ievadīšanas veids ir selektīva iedarbība tiotropiju, kur terapeitiskās devās neizraisa sistēmisku blakusparādības antiholīnerģisko. Bronhodilatatora efekts bija atkarīgs no devas un tiek saglabāts vismaz 24 nē, sakarā ar lēno disociāciju no M3 receptoru. No M2 receptoru relīze ir ātrāks, nekā no M3. Augsta afinitāte receptoriem un lēni disociācija izraisīt izteiktu un ilgstošu bronhodilatējošais ietekmi pacientiem ar HOPS. Būtiski uzlabo plaušu funkcijas (FJEL) pēc 30 minūtes pēc vienas devas, palielina rīta un vakara maksimuma izelpas plūsmu. Farmakodinamiskā līdzsvars tiek sasniegta 1 Saule, un izrunā Bronhodilatatora efekts ir novērojams 3 d.

Farmakokinētika

Kad ieelpojot lietošanas veidu, absolūtā biopieejamība - 19,5 %. Slikti uzsūcas gremošanas traktā. TCmax pēc inhalācijas - 5 m. Cmax pacientiem ar HOPS ir 17-19 pg / ml pēc inhalācijas pulveris devas 18 mcg un strauji samazinās. Terapeitisko devām klāsts ir lineāra farmakokinētika. Saistība ar plazmas olbaltumvielām - 72 %, sadalījuma tilpums - 32 l / kg, Css - 3-4 pg / ml. Nelietojiet šķērsot BBB. Nedaudz metabolizējas ar etanola-N-metilskopina un ditienilglikolievoy skābi (farmakoloģiski neaktīvi), mazāk 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) izveidojot dažādus metabolītus. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 pēc inhalācijas - 5-6 dienas. Kopējais klīrenss - 880 ml / min. Paziņot jaunumus (14 %) galvenokārt ar kanāliņu sekrēcijas, un izkārnījumi. Ne uzkrājas. Gados vecākiem pacientiem ar samazinātu nieru klīrenss (7 %), Taču līmenis plazmā nav būtiski mainījies. Kad CRF novērots koncentrāciju palielināšanās plazmā un samazināts nieru klīrensu.

Liecība

Kā uzturēšanas terapijas pacientiem ar Hops, arī obstruguy hronisks bronhīts, emfizēma (Kad noturīgo Dyspnea un novçrstu exacerbations).

Dozēšanas režīms

Inhalācija ar īpašu inhalators, līdz 1 dienā, tajā pašā laikā kapsula. Nav jābūt norīt kapsulas. Vecāka gadagājuma cilvēki, pacientiem ar nieru funkciju apdraudēta vai aknas var lietot narkotikas ieteicamās devas.

Kontrindikācijas

Paaugstinātu jutību pret tiotropium bromīds, kā arī atropino vai tā atvasinājumi (piemēram, ipratropiû vai ypratropiu oksitropiu), I grūtniecības trimestrī, Vecums 18 gadiem.

Blakusefekts

No gremošanas traktā - sausa mute (parasti ir vieglas pakāpes, bieži vien izzūd, turpinot ārstēšanu), aizcietējums.

No elpošanas sistēmas: klepus, Vietējā kairinājums, var attīstīties bronhu spazmas, kā arī uzņemšanai citu inhalējamiem aģentu.

Cits: tahikardija, grūtības vai urīna aizture (vīriešiem ar labdabīgu prostatas hiperplāziju), tūska, neskaidra redze, ostraya glaukoma (saistīta ar antiholīnerģisko).

Brīdinājumi

Rūpīga novērošana pacientiem ar mērenu vai smagu nieru mazspēju, tiotropija bromīds kombinācijā ar citām narkotikām, egesting, pirmkārt, niere.

Esiet piesardzīgs iecelt pacientus ar kakta glaukomas, prostatas hiperplāzija vai urīnpūšļa kakliņa obstrukcija.

To nevar izmantot kā līdzekli, lai neatliekamās ārstēšanas atvieglotu bronhospazmas uzbrukumiem.

Neļaujiet iekļūt pulveri acīs.

Kontrindicēts I trimestrī. Atlikušie posmi grūtniecības un zīdīšanas laikā - tikai, ja paredzamie ieguvumi atsver jebkādu iespējamo risku auglim vai zīdainim.

Brīdinājumi

Nav ieteicams vienlaikus piemērošana ar citiem antiholīnerģiskus.