SPERIDAN

Active materiāls: Risperidons
Kad ATH: N05AX08
CCF: Antipsihotisko zāļu (anksiolītiķi)
SSK-10 kodi (liecība): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Kad CSF: 02.01.02.03
Ražotājs: ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Islande)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts balts, Ovāls, lēcveidīgs, с насечкой, izmērs 8 × 5 mm.

[Gredzens] mikrokristāliskā celuloze, laktoze bezvodnaya, magnija stearāts, preželatinizēta ciete, gipromelloza, makrogols 600, Titāna dioksīds.

10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts balts, Ovāls, lēcveidīgs, с насечкой, izmērs 10 × 5 mm.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, laktoze bezvodnaya, magnija stearāts, iepriekš saželēti ciete, gipromelloza, makrogols 6000, Titāna dioksīds.

10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts balts, Ovāls, lēcveidīgs, с насечкой, izmērs 14 × 7.5 mm.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, laktoze bezvodnaya, magnija stearāts, iepriekš saželēti ciete, gipromelloza, makrogols 6000, Titāna dioksīds.

10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antipsihotisko zāļu (anksiolītiķi), производное бензизоксазола. Tā ir arī nomierinošs, Antiemētiskā un hypothermic efekts. Селективный моноаминергический антагонист. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ₂-Receptors, допаминовым D₂-Receptors; также связывается с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-adrenoreceptoru. Tas nav afinitāte holinoretseptorami. Antipsihotisks efekts dēļ blokādes dopamīna D₂-receptoriem un mezolimbiskās sistēmas Mesocortical. Nomierinošs efekts, jo blokādes adrenerģisko receptoru uz reticular veidošanās smadzeņu stumbra; pretvemšanas efekts – dopamīna D blokāde₂-receptoru sprūda zona vemšanas centra; hypothermic efekts – blokāde dopamīna receptoriem hipotalāmu. Samazina produktīvus simptomi (murgi, halucinācijas), automātisms. Tas rada minimālu apspiešanu motorisko aktivitāti un mazākā mērā inducē katalepsiju, nekā klasiskie antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Farmakokinētika

Absorbcija

При приеме внутрь абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. C_maks plazmas panāk 1-2 nē.

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 diena, 9-гидрокси-рисперидона – caur 4-5 dienas. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Sadale

Препарат быстро распределяется, CNS izplatība, krūts piens. V_d -1.1 l / kg. Plazmas proteīniem (с альфа₁-гликопротеином и альбумином) risperidons – 90%, 9-гидрокси-рисперидона – 77%.

Metabolisms

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

Atskaitīšana

T_1/2 рисперидона составляет 3 nē, T_1/2 9-гидрокси-рисперидона – 21 nē. 70% препарата выводится почками, no viņiem 35-45% – kā farmakoloģiski aktīvas frakcijas; izdalās ar jelchew 14% no narkotiku devas.

При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Liecība

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Afektīvo traucējumu dažādas garīgās attīstības traucējumiem;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (uzliesmojums, fiziska vardarbība), при нарушениях деятельности (uzbudinājums, murgi) vai psihotiski simptomi;

— в качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у подростков в возрасте старше 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, gadījumos, ja destruktīvu uzvedību (agresija, impulsivitāte, autoagressiâ) Tā ir vadošā klīnisko ainu slimības;

- Palīgviela terapiju, mānijas ārstēšanai bipolāru traucējumu.

Dozēšanas režīms

Pie šizofrēnija взрослым и подросткам в возрасте старше 15 gadiem narkotiku parakstītas 1-2 reizes / dienā. Sākotnējā dienas deva ir 2 mg. На 2-й день суточную дозу следует увеличить до 4 mg. Затем дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная доза – 4-6 mg. Dažos gadījumos tas var pamatot ar lēnu pieaugumu devas un zemākas sākotnējās un uzturēšanas devas.

При назначении суточной дозы более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. Jo, что безопасность доз более 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Gados vecāki pacienti Ieteicamā sākumdeva ir 500 g 2 reizes / dienā. Дозу можно индивидуально увеличивать на 500 мкг в сутки до 1-2 mg 2 reizes / dienā.

Uz пациентов с заболеваниями печени и почек Ieteicamā sākumdeva ir 500 g 2 reizes / dienā. Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 mg 2 reizes / dienā.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении uz bērni līdz 15 gadiem nē.

Pie narkomānija vai atkarība no narkotiskām vielām рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

Pie поведенческих расстройствах у больных с деменцией Ieteicamā sākuma deva ir par 250 g 2 reizes / dienā (следует использовать соответствующую лекарственную форму). Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг в день (ne vairāk nekā vienu dienu). Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 g 2 reizes / dienā. Однако некоторым пациентам показан прием препарата в дозе по 1 mg 2 reizes / dienā. После достижения оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 laiks / dienā.

Pie маниях при биполярных расстройствах рекомендуется начальная доза препарата составляет 2 mg 1 laiks / dienā. При необходимости доза может быть повышена на 2 mg dienā, ne vairāk nekā vienu dienu. Для большинства пациентов оптимальной суточной дозой является 2-6 mg.

Pie расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития pacienti ar ķermeņa masu 50 kg vai vairāk рекомендованная начальная доза препарата — 500 g 1 laiks / dienā. При необходимости доза может быть повышена на 500 мкг в день, ne vairāk nekā vienu dienu. Для большинства пациентов оптимальная суточная доза – 1 mg.

Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 500 mg / dienā, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 1.5 mg / dienā.

Gadovista risinājums 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата – 250 g 1 laiks / dienā. Ja nepieciešams, šo devu var palielināt, 250 мкг в день, ne vairāk nekā vienu dienu. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 500 mg / dienā. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 250 mg / dienā, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mg / dienā.

Длительный прием Сперидана^® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у bērni līdz 15 gadiem nav ieteicams.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: bezmiegs, ažitaciâ, signalizācija, galvassāpes; иногда — сонливость, nogurums, reibonis, traucētas koncentrēšanās, neskaidra redze; reti – ekstrapiramidāli simptomi (trīsas, stingrība, hyperptyalism, bradikineziâ, akatīzija, akūta distonija), mānija vai gipomaniya, trieka (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), un hypervolemia (nu sakarā ar polidipsija, vai nu tāpēc, ka sindromu neatbilstošas ​​sekrēcijas ADH), pozdnyaya diskinēzija (patvaļīgas ritmikas kustības galvenokārt valoda un / vai persona), Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (hipertermija, muskuļu stīvums, nestabilitāte autonomo funkciju, apziņas traucējumi un paaugstināts KFK), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

No gremošanas sistēmas: aizcietējums, dispepsija, slikta dūša vai vemšana, sāpes vēderā, palielināšanās aknu transamināžu, sausa mute, Hypo- vai pastiprināta siekalošanās, anoreksija un / vai palielināta apetīte, palielināt vai samazināt ķermeņa svaru.

Sirds-asinsvadu sistēma: dažreiz ortostatiska hipotensija, reflekss tahikardija, vai paaugstināts asinsspiediens.

No malas asinsradi: neitropēnija, trombocitopēnija.

Par daļu no endokrīno sistēmu: galaktoreja, ginekomastija, menstruāciju traucējumi, amenorrhea, svara pieaugums, Hiperglikēmija un paasinājumu preexisting cukura diabētu.

Ar Uroģenitālās sistēmas: netiklība, erektilā disfunkcija, ejakulācijas traucējumi, anorgazmija, urīna nesaturēšana.

Alerģiskas reakcijas: rinīts, izsitumi, tūska, fotosensitivitātes.

Dermatoloģiskas reakcijas: xerosis, giperpigmentatsiya, nieze, seboreja.

Cits: artralģija.

Kontrindikācijas

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība Būtu parakstītas sirds un asinsvadu sistēmas slimībām, (sastrēguma sirds mazspēja, miokarda infarkts, vadīšanas traucējumi), Dehidratācija un hipovolēmiju, galvas smadzeņu asinsrites traucējumi, Parkinsona slimība, krampji (t.sk.. vēsture), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, narkomānija vai atkarība no narkotiskām vielām, valstis, предрасполагающих к развитию тахикардии типа “pirouette” (bradikardija, elektrolītu līdzsvara traucējumi, vienlaicīgu narkotikas, QT intervāla pagarināšana), опухоли мозга, zarnu nosprostojums, случаях острой передозировки лекарствами, Reye sindroms (pretvemšanas efekts risperidonu var maskēt simptomus šiem nosacījumiem), grūtniecība, в детском возрасте до 15 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta).

Grūtniecība un zīdīšana

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности применение возможно только в случаях, ja sagaidāmais ieguvums no terapijas mātei atsver iespējamo risku auglim.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяется с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Brīdinājumi

Pāreja no otras antipsihotisko terapiju. При шизофрении в начале лечения Спериданом^® Tā ieteica pakāpeniski iepriekšējo terapiju, ja tas ir klīniski pamatota. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сперидана^® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Periodiski izvērtēt nepieciešamību turpināt terapijas pretparkinsonisma narkotikām. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, it īpaši sākotnējās titrēšanas laikā. Gadījumā, ja hipotensijas jāapsver devas pazemina. Pacientiem ar sirds un asinsvadu sistēmas slimību, kā arī dehidratācija, hipovolēmiju vai cerebrovaskulāru traucējumu, deva jāpalielina pakāpeniski, saskaņā ar ieteikumiem.

Ekstrapiramidālo simptomu parādīšanās ir riska faktors tardīvo diskinēziju. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, raksturīga hipertermija, muskuļu stīvums, nestabilitāte autonomo funkciju, нарушениями сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Pacientiem jāiesaka atturēties no ēšanas, jo par iespēju svara pieaugums.

Ārstēšanas laikā vajadzētu atturēties no alkohola pieņemt.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: miegainums, miers, depresija samaņas, tahikardija, hipotonija, ekstrapiramidāli traucējumi, reti – QT pagarināšanās.

Ārstēšana: Jānodrošina elpceļu caurlaidība, lai nodrošinātu adekvātu oksigenāciju un ventilāciju, kuņģa skalošana (pēc intubācijas, ja pacients ir bezsamaņā) un piešķirot aktivēto ogli kombinācijā ar caurejas. Simptomātiska terapija, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Specifisks antidots ir klāt.

Agrīnai diagnostikai iespējamo sirds ritma traucējumi, cik ātri vien iespējams, lai sāktu EKG monitoringu. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Zāļu mijiedarbība

Ņemot vērā, что Сперидан^® оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с акоголем.

Сперидан^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Klozapīns samazina klīrensu risperidona.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Līdzīgu efektu var novērot, piemērojot citu aknu enzīmu induktoriem.

Fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, bet mazākā mērā koncentrācija aktīvo antipsihotisko frakciju, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При применении Сперидана^® вместе с другими препаратами, izteikti saistās ar plazmas olbaltumvielām, tiek novērota simptomātiska pārvietojums medikamenta no plazmas olbaltumvielu frakcijas, kas.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД при одновременном применении со Спериданом^®.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.