SIMWASTOL

Active materiāls: Simvastatīna
Kad ATH: C10AA01
CCF: Lipīdu pazeminošas zāles
SSK-10 kodi (liecība): E78.0, E78.2, G45, I21, (I) 25.1, I61, I63
Kad CSF: 01.12.11.03
Ražotājs: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A. (Rumānija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, Apvalkotās Rozā krāsa, apaļš, lēcveidīgs; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

1 tab.
simvastatīna10 mg

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, ʙutilgidroksianizol, C vitamīns, citronskābes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze PH101, iepriekš saželēti ciete, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, laktozes monohidrāts, Titāna dioksīds, makrogols, глицерол триацетат, sarkanais dzelzs oksīds krāsu, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, dzelzs oksīds, melnais).

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās dzeltena krāsa, apaļš, lēcveidīgs; на разрезе видны два слояядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

1 tab.
simvastatīna20 mg

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, ʙutilgidroksianizol, C vitamīns, citronskābes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze PH101, iepriekš saželēti ciete, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Titāna dioksīds, laktozes monohidrāts, makrogols, triacetine, sarkanais dzelzs oksīds krāsu, krāsviela dzelzs oksīds dzeltenais, dzelzs oksīds, melnais).

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās Brūnā krāsā, apaļš, lēcveidīgs; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

1 tab.
simvastatīna40 mg

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, ʙutilgidroksianizol, C vitamīns, citronskābes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze PH101, iepriekš saželēti ciete, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Titāna dioksīds, laktozes monohidrāts, makrogols, глицерол триацетат, sarkanais dzelzs oksīds krāsu, krāsviela dzelzs oksīds dzeltenais, dzelzs oksīds, melnais).

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

 

Farmakoloģiskā darbība

Lipīdu pazeminošas zāles, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ferments, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, ZBL, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – caur 2 nedēļas no sākuma uzņemšanas, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 nedēļas. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

 

Farmakokinētika

Absorbcija

Абсорбция симвастатина высокая. Apstrādāta efekts “Pirmais pass” caur aknām. Pēc iekšķīgas lietošanas, Cmaks в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% caur 12 nē.

Sadale

Saistība ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 95%.

Metabolisms

Tā tiek metabolizēts aknās, гидролизуется с образованием активного производногобета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Atskaitīšana

T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 nē. Rakstiet galvenokārt ar fēcēm (60%) metabolītu. Par 10-15% выводится почками в неактивной форме.

 

Liecība

Hiperholesterinēmija:

- Primārais Hiperholesterolēmija (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Koronāro artēriju slimība:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

 

Dozēšanas režīms

До начала лечения Симвастолом® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Симвастол® Jāņem vērā 1 laiks / dienas vakarā, dzerot daudz ūdens.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Pie лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола® Tā svārstās starp 10 mg 80 mg 1 laiks / dienas vakarā. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. Maksimālā dienas deva – 80 mg.

Izmaiņas (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 Nedēļas. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / dienā.

Pie Homozigoti pārmantotā hiperholesterinēmija рекомендуемая суточная доза Симвастола® ir 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 uzņemšana (20 mg no rīta, 20 mg dienā un 40 mg vakarā).

Pie лечении ИБС vai высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола® augšup 20-40 mg / dienā. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / dienā. Izmaiņas (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 Nedēļas, ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 40 mg / dienā. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dl (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – mazāk 140 mg / dl (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

Uz пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести dozēšanas izmaiņas nav nepieciešama.

Uz pacienti ar hronisku nieru mazspēju (CC<30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazols, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 g / dienā) одновременно с Симвастолом®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола® nedrīkst pārsniegt 10 mg / dienā.

Pacients, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом®, суточная доза Симвастола® nedrīkst pārsniegt 20 mg.

 

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: iespējams sāpes vēderā, aizcietējums, gāzu uzkrāšanās, nelabums, caureja, pankreatīts, vemšana, hepatīts, palielināšanās aknu transamināžu, Sārmainās fosfatāzes, KFK.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: astēniski sindroms, galvassāpes, reibonis, bezmiegs, muskuļu krampji, parestēzija, perifericheskaya neiropātija, neskaidra redze, disgeizija.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: miopātija, mialģija, muskuļu krampji, vājums; reti – raʙdomioliz.

No laboratorijas parametriem: trombocitopēnija, palielināts eritrocītu grimšanas ātrums, eozinofilija.

Alerģiskas reakcijas: drudzis, elpas trūkums, tūska, polymyalgia rheumatica, vaskulīts, Artrīts, nātrene, lupus līdzīgs sindroms.

Dermatoloģiskas reakcijas: fotosensitivitātes, dermahemia; reti – ādas izsitumi, nieze, alopēcija, dermatomiozīts.

Cits: plūdmaiņas, anēmija, sirds puksti, akūta nieru mazspēja (вследствие рабдомиолиза), samazināts potence.

 

Kontrindikācijas

- Aknu slimību aktīvajā fāzē, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

- Miopātiju;

- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (t.sk.. наследственная непереносимость лактозы);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) vēsture.

NO piesardzība назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); tādos apstākļos,, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, no ūdens elektrolītu līdzsvara pārkāpumi, ķirurģija (t.sk.. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilepsija, aknu slimības vēsture.

 

Grūtniecība un zīdīšana

Симвастол® kontrindicēta grūtniecības laikā. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Sievietēm reproduktīvā vecumā, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

Jo, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, ieskaitot sintēzi steroīdu un šūnu membrānu, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, narkotikas ir atcelta, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Nezināms, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола® zīdīšana jāapsver, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

 

Brīdinājumi

Симвастол®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hipotonija, планируемой большой хирургической операции, ievainojumi, тяжелых метаболических нарушений).

В начале терапии Симвастолом® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Mēneši, tad katru 8 недель в течение оставшегося первого года, un pēc tam 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 mēneša. При стойком повышении активности трансаминаз (uz 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола® pārtraukt.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrotiskais sindroms) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Симвастол® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол®, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастол® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Type IV un V.

Лечение Симвастолом® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол® одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrātus (gemfiʙrozil, fenofibrāts), ciklosporīns, nefazodon, makrolidы (Eritromicīns, klaritromicīns), pretsēnīšu līdzekļi no grupas azoliem (ketokonazols, itrakonazols) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonavīrs). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Visiem pacientiem, начинающие терапию Симвастол®, un pacienti, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастол® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

О неблагоприятном влиянии Симвастола® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

 

Pārdozēt

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Ārstēšana: , Izraisīt vemšanu, piešķirt aktivēto ogli; Ja nepieciešams, simptomātiska terapija. Tai būtu jāuzrauga aknu un nieru darbību, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (rets, bet smagas blakusparādības) следует немедленно прекратить прием препарата, назначить диуретик и натрия бикарбонат (in / in infūziju). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (Glikoze) с инсулином, использованием калиевых ионообменных препаратов или, smagos gadījumos, с помощью гемодиализа.

 

Zāļu mijiedarbība

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: citostatiska, fibrātus, imūnsupresanti, nefazodon, Eritromicīns, klaritromicīns, pretsēnīšu līdzekļi no grupas azoliem (t.sk.. ketokonazols, itrakonazols), HIV proteāzes inhibitori, lielas devas nikotīnskābes, telitromicīnu.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (t.sk.. fenprokumona, varfarina) un palielina asiņošanas risku. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, saņem antikoagulantu terapiju. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (vairāk 1 litri dienā) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

 

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

 

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks - 3 gads.

Atpakaļ uz augšu poga