Simvastatīna

Active materiāls: Simvastatīna
Kad ATH: C10AA01
CCF: Lipīdu pazeminošas zāles
Kad CSF: 01.12.11.03
Ražotājs: ALSI Pharma Company Inc. (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, aptvēra film vāks no brūnas līdz gaiši brūnā krāsā, ar rozā krāsojums, apaļš, lēcveidīgs.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, laktoze, iepriekš saželēti ciete (ciete 1500), koloidālais silīcija dioksīds (aэrosyl), C vitamīns, ʙutilgidroksianizol, stearīnskābe, magnija stearāts, Opadray II (polivinilspirts, makrogols (polietilēnglikols), dzelzs oksīds, melnais, talks, krāsviela dzelzs oksīds dzeltenais, sarkanais dzelzs oksīds krāsu, Titāna dioksīds).

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (4) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (5) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās no brūnas līdz gaiši brūnā krāsā, ar rozā krāsojums, apaļš, lēcveidīgs.

[Gredzens] mikrokristāliskā celuloze, laktoze, iepriekš saželēti ciete (ciete 1500), koloidālais silīcija dioksīds (aэrosyl), C vitamīns, ʙutilgidroksianizol, stearīnskābe, magnija stearāts, Opadray II (polivinilspirts, makrogols (polietilēnglikols), dzelzs oksīds, melnais, talks, krāsviela dzelzs oksīds dzeltenais, sarkanais dzelzs oksīds krāsu, Titāna dioksīds).

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (4) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (5) – iepakojumi kartona.

APRAKSTS aktīvo vielu.

Farmakoloģiskā darbība

Lipīdu pazeminošas aģenti statīnu, , HMG-CoA reduktāzes. Tas ir prekursors, jo tā ir slēgta gredzena laktonovoe, pēc uzņemšanas hydrolyses.

Laktonovoe gredzens statīni tās struktūrā ir līdzīgs daļu fermentu HMG-CoA reduktāzes inhibitori. Uz principu par konkurētspējīgas antagonismu statina molekula, kas saistās ar receptoru Coenzyme a, kur ferments tiek pievienots. Vēl viens no statīnu molekulas daļa kavē procesu pārveidojot mevalonātā gidroksimetilglutarata, starpproduktu sintēzē holesterīna molekulu. Inhibīcija HMG-CoA reduktāzes izraisa virkni secīgu reakciju, rezultātā samazinās starpšūnu holesterīna un aizņem kompensācijas pieaugumu darbībā ZBL receptoru un līdz ar to paātrināt katabolismu holesterīna (Xc) ZBL.

Lipīdu līmeņa pazemināšanas ietekmi statīnu ir saistīta ar samazinājumu kopējā holesterīna ar ZBL-H. Pazeminot ZBL holesterīna līmenis ir atkarīgs no devas, un nav lineārs, un eksponenciāli daba.

Statīniem neietekmē darbību lipoproteīnu lipāzes un aknu, nav būtiskas ietekmes uz sintēzi un katabolismu brīvo taukskābju, tāpēc to ietekme uz līmeni otrās Tg un netieši caur saviem galvenajiem ietekmes uz ZBL-C samazināšanu. Mērena samazināšana triglicerīdiem, ārstējot statīnu, acīmredzot, saistīta ar izteiksmes remnantnyh (apo E) virsmas receptoriem hepatocītu, iesaistīts katabolismu LPPP, kompozīcija, kas aptuveni 30% TG.

Saskaņā kontrolētos pētījumos simvastatīnu palielina HDL holesterīns uz līmeni 14%.

Papildus lipīdu līmeņa pazemināšanai darbības, Statīni ir pozitīva ietekme uz endotēlija disfunkciju (preklīniskie pazīmes agrīnā aterosklerozes), uz asinsvadu sieniņu, stāvoklis atheroma, uzlabot reoloģiskās īpašības asinis, ir antioksidantu, antiproliferatīviem īpašības. Ir pierādījumi,, ka simvastatīnu uzlabo endotēlija funkcija pēc 30 dienas terapijas.

Simvastatīnu pieteikumu papildināja samazināšanos biežums sirds un asinsvadu slimības, neatkarīgi no bāzlīnijas ZBL holesterīns.

Farmakokinētika

Pēc uzņemšanas simvastatīnu ir labi uzsūcas no gremošanas trakta (vidējais 85%). C_maks panāk 4 nē. Tieši ar zemu tauku diētas pārtikas uzņemšana neietekmē simvastatīnu farmakokinētiskie parametri.

Pie “Pirmais pass” caur aknu biotransformiroetsa izglītības simvastatīnu aktīvā metabolīta beta. Plazmas olbaltumiem ir 95%.

Simvastatīnu sistēmisku asins aktīvo metabolītu koncentrācija ir mazāka 5%.

Rakstīt, negrozītu, un metabolītu veidā, galvenokārt, žults – 60-85%; 10-15% – formā neaktīvi metabolīti izdalās nieres.

Liecība

Primārais giperholesterinemia ar nepilnvērtīgs uzturs, kopā giperholesterinemia un gipertriglitzeridemia.

Dozēšanas režīms

Individuāls. Sākotnējā deva ir 5-20 mg. Ja nepieciešams, palielināt devu ik pēc 4 Nedēļas. Simvastatīnu tiek ņemta 1 laiks / dienā, vakarā. Maksimālā deva ir 40 mg / dienā.

Pacients, saņem imūnsupresantus, Ieteicamā sākumdeva ir 5 mg / dienā; maksimālo devu – 5 mg / dienā.

Smaga nieru mazspēja (CC mazāk nekā 30 ml / min) sākuma deva ir 5-10 mg / dienā.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: aizcietējums, caureja, apetītes zudums, gāzu uzkrāšanās, nelabums, vēdersāpes, pankreatīts, palielināts ALT, IS, GGT, Sārmainās fosfatāzes.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, muskuļu krampji, parestēzija, perifericheskaya neiropātija.

Sirds-asinsvadu sistēma: iespējama īslaicīga hipotensija.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: mialgii, miopātija, raʙdomioliz, Palielināt KFK aktivitāte.

Alerģiskas reakcijas: reti – tūska, lupus līdzīgs sindroms, vaskulīts, trombocitopēnija, eozinofilija, palielināts eritrocītu grimšanas ātrums, Artrīts, nātrene, drudzis, elpas trūkums.

Dermatoloģiskas reakcijas: fotosensitivitātes, ādas izsitumi, nieze, dermahemia, alopēcija.

Cits: anēmija.

Kontrindikācijas

Aktīva patoloģisko procesu aknās, pastāvīgs pieaugums transaminaz, grūtniecība, laktācija, paaugstināta jutība pret simwastatino.

Grūtniecība un zīdīšana

Simvastatīnu ir kontrindicēta lietošanai grūtniecības un zīdīšanas.

Brīdinājumi

Būt piesardzīgs izmantot simvastatīnu pacientiem ar aknu slimībām, ar hronisku alkoholismu, ja hipotensija, samazināt vai palielināt signālu skeleta muskuļi nav skaidrs etioloģija, epilepsija, smagas nieru mazspējas gadījumā.

Pirms un ārstēšanas laikā vajadzēja būt monitorēto aknas.

Pacienti, saņem antikoagulanti kumarīna atvasinājumi tehnoloģija, pirms un pēc apstrādes simvastatinom būtu jāuzrauga protrombīna laika.

Simvastatīnu piemērošanu vajadzētu pārtraukt ar ievērojamu pieaugumu KFK darbības vai aizdomas par miopātija, ar akūtu vai smagas saslimšanas, Kad jūs redzat kādu riska faktoru, predisposing attīstību, nieru mazspēja, jo rhabdomyolysis.

Nav ieteicams lietot simvastatīnu vienlaikus ar immunodepressantami, fiʙratami, nikotīnskābe (devas, rada gipolipidemiû), pretsēnīšu zāles atvasinājumu azola.

Lietošana Pediatrics

Drošumu un iedarbīgumu simvastatīnu pediatrijas praksē nav instalēts. Nav ieteicams lietot bērniem.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot anti tuvums pastiprina (t.sk.. varfarina).

Kopā ar cytostatics izmantošanu, itrakonazols, fiʙratami, Nikotīnskābe, lielām devām, palielina risku miopātija, immunodepressantami.

Pieteikumā ar digoksīnu palielina digoksīna koncentrācija asinīs plazmā.

Gadījumā, izstrādājot rhabdomyolysis simptomi pēc saņemšanas vienā devā sil′denafila pacientu, simvastatīnu saņemt.