SIMGAL

437 9 lasītās minūtes

Active materiāls: Simvastatīna
Kad ATH: C10AA01
CCF: Lipīdu pazeminošas zāles
SSK-10 kodi (liecība): E78.0, E78.2, G45, I21, (I) 25.1, I61, I63
Kad CSF: 01.12.11.03
Ražotājs: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Čehu Republika)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts gaiši rozā, apaļš, lēcveidīgs.

	1 tab.
simvastatīna	10 mg

Palīgvielas: C vitamīns, ʙutilgidroksianizol, citronskābes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, iepriekš saželēti ciete, magnija stearāts, laktozes monohidrāts.

No korpusa sastāvs: opadraj (polivinilspirts, Titāna dioksīds, Talka noskaidroti, lecitīns, ксантана камедь, sarkanais dzelzs oksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, melnais dzelzs oksīds).

7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts Rozā krāsa, apaļš, lēcveidīgs, ar atdalošās zīmes vienā pusē.

	1 tab.
simvastatīna	20 mg

Palīgvielas: C vitamīns, ʙutilgidroksianizol, citronskābes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, iepriekš saželēti ciete, magnija stearāts, laktozes monohidrāts.

No korpusa sastāvs: opadraj (polivinilspirts, Titāna dioksīds, Talka noskaidroti, lecitīns, ксантана камедь, sarkanais dzelzs oksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, индигокарминовый лак).

Tabletes, pārklāts tumši rozā, apaļš, lēcveidīgs, ar atdalošās zīmes vienā pusē.

	1 tab.
simvastatīna	40 mg

Palīgvielas: C vitamīns, ʙutilgidroksianizol, citronskābes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, iepriekš saželēti ciete, magnija stearāts, laktozes monohidrāts.

Farmakoloģiskā darbība

Lipīdu pazeminošas zāles, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ferments, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Hs), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, ZBL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – caur 2 nedēļas no sākuma uzņemšanas, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 nedēļas. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokinētika

Absorbcija

Абсорбция симвастатина высокая. C_maks panāk 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% caur 12 nē. Apstrādāta efekts “Pirmais pass” caur aknām.

Izplatīšanas un metabolisms

Saistība ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

Atskaitīšana

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 nē. Выводится главным образом с калом (par 60%), par 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Liecība

Hiperholesterinēmija

- Primārais Hiperholesterolēmija (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

CHD

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

Dozēšanas režīms

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 laiks / dienas vakarā, dzerot daudz ūdens.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения hiperholesterolēmijas Tā svārstās starp 10 līdz 80 mg 1 laiks / dienas vakarā. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, ir 10 mg. Maksimālā dienas deva – 80 mg. Izmaiņas (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 Nedēļas. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg / dienā.

Pie Homozigoti pārmantotā hiperholesterinēmija рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 mg 1 раз/сут вечером или 80 mg 3 uzņemšana (20 mg no rīta, 20 mg dienā un 40 mg vakarā).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 mg / dienā. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 mg / dienā. Izmaiņas (подбор) дозы следует проводить с интервалом в 4 Nedēļas, ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 40 mg / dienā. Если содержание ЛПНП менее 75 mg / dl (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – менее 140 mg / dl (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

Uz пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести dozēšanas izmaiņas nav nepieciešama.

Uz пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 ml / min) или получающих циклоспорин, danazols, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 g / dienā) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 mg / dienā.

Pacients, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 mg.

Blakusefekts

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, parasti, labi panesama.

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, vēdersāpes, aizcietējums, caureja, pankreatīts, gāzu uzkrāšanās, hepatīts, palielināšanās aknu transamināžu, Sārmainās fosfatāzes, KFK.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: astēniski sindroms, galvassāpes, reibonis, bezmiegs, krampji, parestēzija, perifericheskaya neiropātija, neskaidra redze, disgeizija.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: miopātija, muskuļu krampji, mialģija, vājums; reti – raʙdomioliz.

No urīna sistēmas: akūta nieru mazspēja (вследствие рабдомиолиза).

No asinsrades sistēmas: trombocitopēnija, anēmija.

Alerģiskas reakcijas: tūska, polymyalgia rheumatica, vaskulīts, Artrīts, nātrene, dermahemia, lupus līdzīgs sindroms, drudzis, palielināts eritrocītu grimšanas ātrums, eozinofilija.

Dermatoloģiskas reakcijas: fotosensitivitātes, ādas izsitumi, nieze, alopēcija, dermatomiozīts.

Cits: plūdmaiņas, elpas trūkums, sirds puksti, samazināts potence.

Kontrindikācijas

- Aknu slimību aktīvajā fāzē, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (miopātija);

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (t.sk.. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) vēsture.

NO piesardzība назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); tādos apstākļos,, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, no ūdens elektrolītu līdzsvara pārkāpumi, ķirurģija (t.sk.. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilepsija.

Grūtniecība un zīdīšana

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Sievietēm reproduktīvā vecumā, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Brīdinājumi

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Mēneši, tad katru 8 недель в течение оставшегося первого года, un pēc tam 1 reizi 6 Mēneši), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Mēneši. При стойком повышении активности трансаминаз (vairāk nekā 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hipotonija, планируемой большой хирургической операции, ievainojumi, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Jo, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, ieskaitot sintēzi steroīdu un šūnu membrānu, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, narkotikas ir atcelta, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrotiskais sindroms) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Type IV un V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: fibrātus (gemfiʙrozil, fenofibrāts), ciklosporīns, nefazodon, makrolidы (Eritromicīns, klaritromicīns), pretsēnīšu līdzekļi no grupas azoliem (ketokonazols, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonavīrs). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Visiem pacientiem, начинающие терапию препаратом Симгал, un pacienti, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Pārdozēt

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 mg) специфических симптомов выявлено не было.

Ārstēšana: , Izraisīt vemšanu, piešķirt aktivēto ogli; Ja nepieciešams, simptomātiska terapija. Tai būtu jāuzrauga aknu un nieru darbību, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (rets, bet smagas blakusparādības) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (in / in infūziju). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, smagos gadījumos, с помощью гемодиализа.

Zāļu mijiedarbība

Citostatiķi, pretsēnīšu līdzekļi (ketokonazols, itrakonazols), fibrātus, lielas devas nikotīnskābes, imūnsupresanti, Eritromicīns, klaritromicīns, telitromicīnu, HIV proteāzes inhibitori, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (pacientu, varfarīnu) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, saņem antikoagulantu terapiju. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, metabolizējas ar CYP3A4 izoenzīma palīdzību. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (vairāk 1 litri dienā) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, sauss, tumšā vietā temperatūrā no 10 ° līdz 25 ° C temperatūrā. Uzglabāšanas laiks – 4 gads.

Vladimirs Andrejevičs Didenko

437 9 lasītās minūtes