SIMBALTA

Active materiāls: Duloksetīns
Kad ATH: N06AX21
CCF: Antidepresants
SSK-10 kodi (liecība): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Kad CSF: 02.02.06
Ražotājs: ELI LILLY VOSTOK S.A.. (Šveice)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Kapsulas grūti želatīns, izmērs №3, necaurredzams, zils/balts, ar zaļās tintes devu “30 mg” un identifikācijas kods “9543”; saturs kapsulu – baltas vai gandrīz baltas granulas.

Palīgvielas: saharoze, gipromelloza, smalkais cukurs (vairāk ne 92% saharoze, ciete), talks, hipromelozes acetāta sukcināts, triэtiltsitrat, krāsošanas balts (Titāna dioksīds, gipromelloza).

No korpusa sastāvs: indigokarmin, Titāna dioksīds, nātrija lauril, želatīns.

7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.

Kapsulas grūti želatīns, izmērs №1, necaurredzams, zils zaļš, ar baltās tintes devu “60 mg” un identifikācijas kods “9542”; saturs kapsulu – baltas vai gandrīz baltas granulas.

Palīgvielas: saharoze, gipromelloza, smalkais cukurs (vairāk ne 92% saharoze, ciete), talks, hipromelozes acetāta sukcināts, triэtiltsitrat, krāsošanas balts (Titāna dioksīds, gipromelloza).

No korpusa sastāvs: indigokarmin, Titāna dioksīds, nātrija lauril, želatīns, krāsviela dzelzs oksīds dzeltenais.

7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antidepresants, atpakaļsaistes inhibitors serotonīna un norepinefrīna (noradrenalīns). Vāji kavē dopamīna ieviešanu, nav būtiskas afinitātes pret histamīnu, dopamīna, sajauc- un adrenoreceptoriem. Darbības duloksetīna mehānisms apspiest atpakaļsaistes serotonīna un norepinefrīna (noradrenalīns), kā rezultātā palielinās serotonīnerģiskā un noradrenerģiskā neirotransmisija CNS.

Duloksetīns ir centrāla mehānismu nomāc sāpes, kas galvenokārt izpaužas ar paaugstinātu jutību pret sāpēm etioloģijā neiropātisko sāpju sindromu.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc mutiska duloksetīns labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, absorbcija sākas 2 h pēc ievadīšanas, C_maks panāk 6 h pēc ievadīšanas. Uzņemšana kopā ar pārtiku palielina laiku, lai sasniegtu C_maks līdz 10 nē, kas samazina uzsūkšanās apjomu (aptuveni 11%), bet ne ietekme uz C_maks.

Sadale

Plazmas olbaltumvielām ir augsta (vairāk 90%), galvenokārt ar albumīnu un alfa₁-globulīns. Traucējumi aknu vai nieru neietekmē olbaltumvielām.

Metabolisms

Duloksetīns aktīvi biotransformiruetsya ar uchastiem izofermentov CYP2D6 un CYP1A2, kas veidošanos katalizē Divu galveno metabolītu (glikuronskābi conjugates 4 gidroksiduloksetina, sulfāts konjugātu no 5-hidroksi,6-metoksiduloksetina). Cirkulējošie metabolīti nav piemīt farmakoloģiskā aktivitāte.

Atskaitīšana

T_1/2 ir 12 nē. Vidējais klīrenss duloksetīna 101 l /. Izdalās ar urīnu metabolītu.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Veicot pētījumus, tika konstatētas dažas atšķirības starp farmakokinētiskajiem procesiem vīriešiem un sievietēm. (duloksetīna klīrenss sievietēm ir zemāks), bet nav nepieciešams pielāgot devu atkarībā no dzimuma.

Pētījumos ir konstatētas dažas atšķirības starp farmakokinētiskajiem procesiem vidēja un vecāka gadagājuma pacientiem. (AUC un T_1/2 vairāk gados vecākiem cilvēkiem), bet nav nepieciešams pielāgot devu atkarībā tikai no pacientu vecuma.

Pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā, hemodialīze, C vērtības_maks un AUC vērtības palielinājās duloksetīna 2 reizes. Šajā sakarā būtu jāapsver devas samazināšana pacientiem ar klīniski smagu nieru funkcijas traucējumiem.

Pacienti ar aknu mazspējas klīniskām pazīmēm var palēnināt duloksetīna metabolismu un izdalīšanos.. Pēc vienu devu duloksetīna 20 mg 6 pacientiem ar cirozi un viegliem aknu darbības traucējumiem (B Child-Pugh klase) ilguma T_1/2 duloksetīns bija aptuveni 15% augstāka, nekā veseliem indivīdiem attiecīgā vecuma un dzimuma ar piecreiz palielināt vidējo AUC vērtībām. Neskatoties, ka C_maks pacientiem ar cirozi bija, kā veseliem cilvēkiem, T_1/2 par 3 reizes.

Liecība

- Depresija;

- Sāpīga diabētiskās neiropātijas forma.

Dozēšanas režīms

Zāles lieto iekšķīgi kopā ar ēdienu vai.

Ieteicamā sākuma deva ir 60 mg 1 laiks / dienā. Ja nepieciešams, dienas devu var palielināt līdz 60 mg 1 reizes dienā līdz maksimālajai devai 120 mg / dienā 2 uzņemšana. Sistemātisks zāļu drošības novērtējums, ja deva ir lielāka 120 mg nav pārbaudīts.

Uz pacientiem ar beigu stadijas hronisku nieru mazspēju (CC<30 ml / min) sākotnējā deva ir 30 mg 1 laiks / dienā.

Uz Pacienti ar aknu darbības traucējumiem samazināt zāļu sākotnējo devu vai samazināt ievadīšanas biežumu.

Klīniskā pieredze ar zālēm in pacienti, kas jaunāki par vecumu 18 gadiem nē.

Kapsulas jānorij veselas, nekošļājot vai nesasmalcinot. Nepievienojiet zāles pārtikai un nejauciet to ar šķidrumiem, tk. tas var sabojāt granulu zarnās šķīstošo apvalku. Zāles var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm.

Blakusefekts

CNS: ≥10% – reibonis (izņemot vertigo), miega traucējumi (miegainība vai bezmiegs), galvassāpes (Galvassāpes novēroja retāk, nekā pacientiem, kuri saņēma placebo); par ≥1% līdz <10% – trīsas, vājums, letarģija, signalizācija, zevota; ≤1% – uzbudinājums, dezorientācija.

No gremošanas sistēmas: ≥10% – sausa mute, nelabums, aizcietējums; par ≥1% līdz <10% – caureja, vemšana, samazināta apetīte, svara zudums, aknu laboratorisko izmeklējumu pārkāpums, garšas sajūtas pārmaiņas; ≤1% – hepatīts, dzeltenā kaite, palielināta aktivitāte sārmainās fosfatāzes, GOLD, AST un bilirubīna, atraugas, gastroenterīts, stomatīts.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: par ≥1% līdz <10% – muskuļu spriedzi un / vai raustīšanās; ≤1% – Bruksisms.

Sirds-asinsvadu sistēma: par ≥1% līdz <10% – sirds puksti; ≤1% – ortostatiska hipotensija, ģībonis (īpaši ārstēšanas sākumā), tahikardija, paaugstināts asinsspiediens, aukstas ekstremitātes.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: par ≥1% līdz <10% – anorgazmija, samazināts libido, kavēšanās, un ejakulācijas traucējumi, erektilā disfunkcija.

No urīna sistēmas: par ≥1% līdz <10% – elpas mocheispuskannie; ≤1% – niktūrija.

Metabolisms: par ≥1% līdz <10% – svara zudums, palielināta svīšana, plūdmaiņas, nakts sviedri; ≤1% – giponatriemiya, slāpes, svara pieaugums, degidratatsiya.

No sajūtām: par ≥1% līdz <10% – neskaidra redze, garšas sajūtas pārmaiņas; ≤1% – glaukoma, glaukoma, midriaz, redzes traucējumi.

Alerģiskas reakcijas: ≤1% – anafilaktiskas reakcijas, drebuļi, tūska, izsitumi, Stīvensa-Džonsona sindroms, nātrene.

Cits: ≤1% – drebuļi, Slikta sajūta, karstuma sajūta un / vai auksti, fotosensitivitātes. Pārtraucot zāļu lietošanu, bieži tika novērots reibonis., nelabums, galvassāpes. Pacienti ar sāpīgas diabēta neiropātijas, veidlapa var būt neliels pieaugums asins glikozes tukšā dūšā.

Klīnisko pētījumu laikā pacientiem ar sāpīgu diabētisku neiropātiju tika atklāti šādi dati par duloksetīna iespējamo ietekmi uz glikozes koncentrāciju. Īslaicīgai uzņemšanai (līdz 12 Saule) iespējams, neliels glikozes līmeņa paaugstināšanās asinīs tukšā dūšā, vienlaikus saglabājot stabilu glikozētā hemoglobīna līmeni. Ilgstošas ​​terapijas laikā (līdz 52 Saule) bija neliels glikozētā hemoglobīna līmeņa paaugstināšanās, kas ir ieslēgts 0.3% pārspēja attiecīgo pacientu skaita pieaugumu, saņem citu ārstēšanu; bija arī neliels glikozes tukšā dūšā un kopējā holesterīna koncentrācijas pieaugums asinīs.

Pēcmārketinga ziņojumi

Par daļu no endokrīno sistēmu: < 0.01% – pārkāpums sekrēcijas ADH.

CNS: < 0.01% – ekstrapiramidāli sindroms, serotonīna sindroms; 0 .01%-0.1% – halucinācijas.

No urīna sistēmas: 0.01%-0.1% – urīna aizture.

Kontrindikācijas

-vienlaicīgu MAO inhibitoru lietošanu;

- nekompensēta slēgta kakta glaukoma;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība lieto mānijas/hipomanijas stāvokļa saasināšanās gadījumā, krampji, midriāze, aknu vai nieru darbības traucējumi, ar pašnāvības mēģinājumu iespējamību.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotiku lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai gadījumos, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim, tk. klīniskā pieredze ar duloksetīnu grūtniecības laikā nav pietiekami.

Sievietēm reproduktīvā vecumā par to jābrīdina, ka grūtniecības iestāšanās vai plānošanas gadījumā zāļu Simbalta lietošanas laikā^® viņiem par to jāpastāsta savam ārstam.

Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā vajadzētu izlemt jautājumu par izbeigšanu zīdīšanas (trūkuma dēļ pieredzes ar).

Brīdinājumi

Iecelšanā serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem kombinācijā ar MAO inhibitoriem ir bijuši gadījumi nopietnu reakciju, dažreiz ar letālām sekām (hipertermija, stingrība, mioklonuss, dažādi pārkāpumi, ar iespējamām asām svārstībām vitālo pazīmju ķermeņa un izmaiņām garīgo stāvokli, tostarp izteikto aizrautību ar pāreju uz delīriju un kam). Šādas reakcijas ir iespējams arī gadījumos,, Kad serotonīna atpakaļsaistes inhibitors tika atcelts neilgi pirms iecelšanas MAO inhibitoriem. Dažos gadījumos tika novēroti simptomi, raksturīgi ZNS.

Ietekme kombinētas duloksetīna lietošanu un MAO inhibitoriem nav pētīta cilvēkiem vai, ne dzīvniekiem. Simbalta pielietojums^® vienlaikus ar MAO inhibitoriem vai periodā pirms tam 14 dienu laikā pēc to izņemšanas nav ieteicams, tk. Duloksetīns ir serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru, un norepinefrīna (noradrenalīns). Pamatojoties uz ilgumu T_1/2 duloksetīna MAO inhibitorus nedrīkst lietot vismaz 5 dienas pēc pārtraukšanas duloksetīna.

Tāpat kā citas zāles, kam ir līdzīga ietekme uz centrālo nervu sistēmu, Cymbalta^® jālieto piesardzīgi pacientiem ar mānijas epizodēm anamnēzē, un ar vēsturi krampjiem.

Depresīvus stāvokļus pavada augsts pašnāvnieciskas domāšanas un uzvedības attīstības risks. Tādēļ pacienti diagnosticēta depresija, prinimayushtie duloksetīns, Jums jāinformē ārsts par jebkādām nepatīkamas domas un jūtas.

Ņemot vērā zāļu lietošanu, var attīstīties midriāzi, tādēļ jāievēro piesardzība, parakstot duloksetīnu pacientiem ar paaugstinātu acs iekšējo spiedienu vai personām, kurām ir akūtas slēgta kakta glaukomas attīstības risks..

Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CC< 30 ml / min) vai smaga aknu mazspēja, tiek novērota duloksetīna koncentrācijas palielināšanās plazmā. Ja šiem pacientiem duloksetīna lietošana ir klīniski pamatota, zāles jālieto mazākās sākotnējās devās.

Pacientiem ar arteriālo hipertensiju un/vai citām sirds un asinsvadu sistēmas slimībām ieteicams kontrolēt asinsspiedienu..

Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar hronisku alkoholismu..

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Uz Cymbalta lietošanas fona^® iespējama sedācijas un miegainības attīstība, tādēļ ārstēšanas laikā pacientiem jābūt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības.

Pārdozēt

Ir zināmi pārdozēšanas gadījumi ar vienlaicīgu perorālu lietošanu līdz 2000 mg duloksetīna kā viens, un kombinācijā ar citām zālēm.

Simptomi (galvenokārt kombinētas pārdozēšanas gadījumos): serotonīna sindroms, miegainums, vemšana, kloniski krampji. Ļoti reti un galvenokārt kombinētas pārdozēšanas gadījumos ziņots par letālām sekām..

Ārstēšana: ieteiktu uzraudzīt sirds un asinsvadu sistēmas stāvokli un citas dzīvībai svarīgas pazīmes; Ja nepieciešams, simptomātiska un atbalstoša terapija. Serotonīna sindroma attīstības gadījumā ir iespējama ārstēšana ar ciproheptadīnu un ķermeņa temperatūras normalizēšanas metožu izmantošana.. Specifisks antidots.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga duloksetīna lietošana (60 mg 2 reizes / dienā) Tas būtiski neietekmēja farmakokinētiku teofilīna, metabolizējas ar CYP1A2 palīdzību. Klīniski nozīmīga duloksetīna ietekme uz CYP1A2 substrātu metabolismu ir maz ticama..

Lietojot zāles Simbalta^® ar iespējamiem CYP1A2 inhibitoriem (piemēram,, dažas antibiotikas ir hinolonu atvasinājumi) iespējama duloksetīna koncentrācijas palielināšanās asins plazmā, tk. CYP1A2 ir iesaistīts duloksetīna metabolismā (šādas kombinācijas jālieto piesardzīgi, tomēr duloksetīns jāievada mazās devās). Strong CYP1A2 inhibitoru fluvoksamīnu (pēc devas saņemšanas 100 mg 1 laiks / dienā) samazināts vidējais plazmas klīrenss duloksetīna par aptuveni 77%.

Duloksetīns ir mērens CYP2D6 inhibitors, tādēļ, vienlaikus lietojot duloksetīnu devā 60 mg 2 reizes / dienā AUC dezipramīna (CYP2D6 substrāts) palielinājumi 3 reizes. Vienlaicīga duloksetīna lietošana (deva 40 mg 2 reizes / dienā) palielinājās tolterodīna AUC stabilā daļa (Tā ir piemērota devā 2 mg 2 reizes / dienā) uz 71%, savukārt 5-hidroksilmetabolīta farmakokinētika nemainījās. Simbalta jālieto piesardzīgi^® ar narkotikām, kuras metabolizē CYP2D6 izoenzīms un kurām ir šaurs terapeitiskais indekss.

Duloksetīna vienlaicīga lietošana ar iespējamiem CYP2D6 inhibitoriem var palielināt duloksetīna koncentrāciju plazmā. Paroxetine (pēc pieteikuma likmi 20 mg 1 laiks / dienā) samazināja vidējo klīrensu duloksetīna par aptuveni 37%. Lietojot duloksetīns ar CYP2D6 inhibitori (piemēram,, ar selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru) Jāievēro piesardzība.

Ar vienlaicīgu duloksetīna lietošanu un citu narkotisko vielu, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu un ir līdzīgs iedarbības (ieskaitot etanolu un narkotikas etanolsoderzhaschie), iespējamās savstarpējās pastiprināšana efekti (šī kombinācija prasa piesardzību).

Duloksetīns lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām, Tāpēc vienlaicīga lietošana ar citām zālēm, izteikti saistās ar plazmas olbaltumvielām, var izraisīt paaugstinātu koncentrāciju bezmaksas frakcijām abu narkotiku.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem temperatūrā no 15 ° līdz 30 ° C. Uzglabāšanas laiks - 3 gads.