SERDOLEKT

Active materiāls: Sertindols
Kad ATH: N05AE03
CCF: Antipsihotisko zāļu (anksiolītiķi)
SSK-10 kodi (liecība): F20, F21, F22, F25
Kad CSF: 02.01.02.05
Ražotājs: H.LUNDBECK / S (Dānija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, pārklāts gaiši dzeltena, Ovāls, lēcveidīgs, (c) simbols “S4” vienā pusē.

Palīgvielas: kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, giproloza, magnija stearāts, nātrija kroskarmelozes.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, makrogols 400, Titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172).

10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts bāli dzeltena brūnganu krāsu, Ovāls, lēcveidīgs, (c) simbols “S12” vienā pusē.

Palīgvielas: kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, giproloza, magnija stearāts, nātrija kroskarmelozes.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, makrogols 400, Titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172), sarkanais dzelzs oksīds (E172).

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts brūngans rozā, Ovāls, lēcveidīgs, ar simbolu “S16” vienā pusē.

Palīgvielas: kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, giproloza, magnija stearāts, nātrija kroskarmelozes.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, makrogols 400, Titāna dioksīds (E171), sarkanais dzelzs oksīds (E172).

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts gaiši rozā, Ovāls, lēcveidīgs, ar simbolu “S20” vienā pusē.

Palīgvielas: kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, giproloza, magnija stearāts, nātrija kroskarmelozes.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, makrogols 400, Titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172), sarkanais dzelzs oksīds (E172), melnais dzelzs oksīds (E172).

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Netipisks neuroleptic, phenylindole atvasinājums. Selektīvi limbicheskie struktūra ietekmē. Antipsihoticheskim aktivitāte. Nejrofarmakologicheskij profilu sertindola, ko izraisa selektīvu blokādes mezolimbicheskih dopaminergic neironos un inhibitoru līdzsvarota ietekme uz centrālo dopamīna D₂-un 5-HT nozīmīgumiem ietekmes objektiem serotoninove₂-receptoriem, kā arī α₁-adrenoreceptory.

Antipsihotiskas narkotiku palielināt asins serumā blokādes dopaminovykh receptoru prolaktīna līmeni. Pacienti, ārstēšanā īstermiņa un ilgtermiņa ārstēšanas laikā uzņēmēja Serdolekt (1 Gads), prolaktīna līmenis saglabājās normas robežās.

Sertindols neietekmē muskarīna un histamīna H₁-receptoriem, par ko liecina tas, ka nav antiholīnerģisko un nomierinošu efektu, kas attiecas uz ietekmi uz šiem objektiem.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc ņemot narkotiku sertindole iekšpusē ir labi uzsūcas no zarnās, tajā pašā laikā_maks panāk 10 nē. Vienlaikus ar pārtikas uzņemšanas neietekmē absorbcijas.

Sadale

Plazmas olbaltumiem ir 99.5%. In Кажущийся_d – par 20 l / kg. Iekļūst GEB un placentu.

Metabolisms

Tā tiek metabolizēts aknās ar piedalīšanos izoenzīmu CYP2D6 un CYP3A. Narkotikas metabolītu nav neuroleptic aktivitāte.

Atskaitīšana

T_1/2 ir par 3 dienas. Sertindole un tā metabolītu iegūst galvenokārt no izkārnījumiem un daļēji urīnā.

Liecība

- Šizofrēnija.

Nav ieteicams iecelt avārijas situācijās īstermiņa akūto psihiski traucējumi.

Dozēšanas režīms

Narkotiku lieto iekšķīgi 1 laiks / dienā, neatkarīgi no ēdienreizes.

Sākotnējā deva ir 4 mg / dienā. Dienas deva 4 mg katru 4-5 dienas, lai sasniegtu optimālo devu diapazonā no 12 mg / dienā līdz 20 mg / dienā. Izņēmuma gadījumos, (lūzums QT intervāls ar devu palielināt riska dēļ) narkotiku lietošanu un maksimālo devu – 24 mg / dienā.

Gados vecāki pacienti līdz Serdolekta iecelšana ir nepieciešams veikt rūpīgai sirds un asinsvadu sistēmas. Palielinot devu, kas ir jāveic lēnām, mazākām devām, izmantojot.

Uz pacienti ar nieru mazspēju korekcija dozēšanas režīms nav nepieciešams. Hemodialysis, neietekmē farmakokinetiku narkotiku.

Uz pacientiem ar aknu mazspēju viegla vai mērena lēnāk, vajadzētu palielināt devu un lietot narkotikas mazākām devām.

Ja Kad reappointing Serdolekta, jo mazāk nekā nedēļu pārtraukšanu, pakāpeniski palielinot devu var nebūt (iespējams izmantot iepriekšējās devas narkotikas). Citos gadījumos devu būtu pakāpeniski līdz optimālo, titrēšanas metodi, titrēšanas obligāti EKG izmeklēšanu.

Pie Migrēšana no ieplūdes citu neiroleptika Serdolektom ārstēšana var sākties ar ieteicamo devu palielināšanu vienlaikus ar iepriekšējās produkta atteikuma. Pie pāreja uz pieņemšanu Serdolekta pēc pieteikšanās formā Depot Neuroleptics pirmajā uzņemšanas iecelt Serdolekta nevis šādu injekcijas depo-veidlapas.

Blakusefekts

Elpošanas sistēmas: rinīts, obstrukcija no deguna elpošanas, elpas trūkums.

CNS: reibonis, parestēzija; reti – ģībonis, krampji, kustību traucējumi (ieskaitot tardīvo diskinēziju); dažos gadījumos – Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms. Ņemot vērā uzņemšanas sertindola Ekstrapiramidnye traucējumi rodas ar šo pašu frekvenci, kas un kad lietot placebo.

Sirds-asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija (ir pārejošas un notiek terapijas sākumā), perifēra tūska, QT pagarināšanās; reti – paroksismāla kambaru tahikardija ( t.sk.. aritmijas veids “pirouette”).

No urīna sistēmas: dažreiz – leikocitūrija, hematūrija.

Cits: dažreiz – sausa mute, svara pieaugums, samazināsies apjoma ejakulāta; reti – giperglikemiâ.

Kontrindikācijas

-neatkopjama gipokaliemia vai gipomagniemia;

— izteikta sirds un asinsvadu slimībām (t.sk.. vēsture);

-sastrēguma sirds mazspēja;

-miokarda hipertrofija;

- Aritmija;

- Bradikardija (mazāk 50 u. / min);

-iedzimta gara QT Intervāla sindroms (t.sk.. ģimenes vēsturi);

-ieguvusi gara QT intervāla (vairāk 450 ms vīriešiem un 470 ms sievietēm);

-narkotiku vienlaicīgas lietošanas, QT intervāla pagarināšana, pie vielām pieskaita arī antiaritmiki klases IA III (hinidīnu, sotalols, Amiodaronu, dofetilid), dažiem trombocītu (tioridazin), dažas antibiotikas no makrolīdiem (Eritromicīns), dažas antibiotikas hinolonovogo sērijas (gatifloksaцin), kādu antihistamīna (terfenadīns, astemizol), kā arī cisapride, litija preparāti;

-narkotiku vienlaicīgas lietošanas, kavējot CYP3A isozyme, ieskaitot pretsēnīšu līdzekļi no grupas azoles (itrakonazols, ketokonazols), dažas antibiotikas no makrolīdiem (Eritromicīns, klaritromicīns), HIV proteāzes inhibitori (indinavīru), daži kalcija kanālu blokatori (verapamils, diltiazēms), cimetidīnu;

- Smagi aknu darbības traucējumi;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem (Drošība un efektivitāte nav pierādīta);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

Grūtniecība un zīdīšana

Serdolekta drošība grūtniecības un zīdīšanas periodā nav pētīta.

Tikšanās laikā grūtniecības kontrindicēta.

Nepieciešamības gadījumā Serdolekta lietošanu zīdīšanas laikā jāpārtrauc Zīdīšana.

Brīdinājumi

Piesardzības dēļ, saistīta ar paaugstinātu QT intervāla Elektrokardiogrammas uzraudzību un Serdolekt būtu jāpiešķir tikai tajos gadījumos,, Ja jums jau ir neiecietība, lai vismaz vienu citu antipsihotika.

Lūzums QT intervāla risks palielinās, ja ņem lielākas devas sertindola (20-24 mg / dienā). Pagarinājumam QT intervāla, rodas, kad pieteikumu skaits narkotiku, var novest pie attīstība paroxysmal ventrikulārā Tahikardija un pēkšņa nāve.

Ir nepieciešama starp devu izvēli un agrīnā perioda uzturēšanas terapijas monitoringa reklāmu.

Elektrokardiogrammas monitorēšanu, jāveic pirms ārstēšanas un terapijas laikā: kad līdzsvara stāvoklis (aptuveni 3 terapijas nedēļas) vai dienas devu 16 mg, un caur 3 mēnešus pēc ārstēšanas uzsākšanas. Apkopes laikā jāveic terapija EKG pētījums ik 3 Mēneši. Pirms un pēc palielinot devu vai pievienošanās/sertindola palielināt devu, kas ir jāveic pētījums par EKG, kas var izraisīt paaugstinātu koncentrāciju asins plazmā sertindola.

Ja pagarina QT intervālu vairāk nekā 500 Vēlaties atcelt MS sertindole. Ja pacienta sirdsdarbību, lēkmes, sinkope vai citi simptomi, norādot uz iespēju saslimt ar aritmiju, Ir nekavējoties jāizskata pacienta (tostarp elektrokardiogrammas). EKG pētījums, vēlams no rīta.

Pacientiem ar paaugstinātu risku elektrolīta pārkāpumiem pirms terapijas Serdolektom jāidentificē kālija un magnija seruma koncentrācija. Gipokaliemia un gipomagniemia ir jāpielāgo pieteikumu sertindola. Iesakām regulāri monitoringa koncentrācijas kālija seruma pacientiem ar vemšanu un caureju, Piemērojot kalijvyvodjashhih Diurētiskie līdzekļi un citi pārkāpumi elektrolitnykh.

Antipsihotiskas līdzekļi var kavēt ietekmi dopaminovykh agonisti. Serdolekt jālieto piesardzīgi pacientiem ar Parkinsona slimība.

Ar nelielu vai vidēju aknu būtu pacienta rūpīga kontrole; Ir ieteicams lēnāku pieaugumu deva un zemākas apkopes devas.

Serdolekt piesardzīgi jāieceļ pacientiem ar pārdabisks lēkmju vēsture.

Ilgtermiņa antipsihotiskas līdzekļu izmantošanu (it īpaši lielās devās) palielina risku vēlu Psoriāze. Kad vēlu psoriāzes simptomus, izmantojot Serdolekta deva jāsamazina vai pilnīgi atcelt to.

CSN attīstībai nepieciešami tūlītējai aizvākšanai produkti.

Pēkšņas atcelšanas trombocītu var rasties nelabums, vemšana, palielināta svīšana, bezmiegs. Iespējama arī psihiski simptomi un izskata piespiedu pārvietošanās traucējumiem atgriešanos (akatīzija, distonija, diskinēzija). Paredz pakāpenisku atcelšanu sagatavošana.

Tabletes satur laktozes monohidrāts. Ne ir jāizraugās produktu pacientiem ar iedzimtu galaktozes neiecietību, Laktāzes vai pārkāpjot absorbcijas glikozi un galaktozi trūkums.

Lietošana Pediatrics

Drošība un efektivitāte narkotikas bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem Mums nav pētīta, Serdolekta iecelšana šajā slimnieku kategorijā ir kontrindicēta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Lai gan Serdolekt nav nomierinošā iedarbība, pacientiem nav ieteicams veikt potenciāli bīstamas darbības, prasa uzmanību, līdz, līdz katra klausītāja reakciju uz medikamentu.

Pārdozēt

Simptomi: miegainums, buldurēšana, tahikardija, asinsspiediena pazemināšanās, QT intervāla pārejas pagarinot. Paroxysmal ventrikulārā Tahikardija evolūcija (Par aritmijas veids “pirouette”), jo īpaši, kad kopā ar sertindola narkotikas, kas var izraisīt šāda veida blakusparādības.

Ārstēšana: zāļu lietošana jāpārtrauc, Install / katetru, turiet kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana un caurejas; jāveic pasākumi, lai uzturētu nokļuvušas elpo-šanas ceļos un pietiekamu skābekļa derīgums. Nav nekādas īpašas pretlīdzeklis un zāles nav noņēmis dialīzes. Tādēļ jāpiešķir atbalstošu terapiju. Tas ir nepieciešams, lai nekavējoties sāktu Elektrokardiogrammas uzraudzību un pārraudzību somatisko galvenie indeksi. Ja pagarina QT intervālu Elektrokardiogrammas monitorēšanu tiek veikta pirms šā rādītāja normalizācija, ir zināms, T_1/2 sertindola (no 2 līdz 4 dienas).

Ja koriģē samazināšanos reklāmas un izpausmes asinsvadu sabrukuma ar dopamīna vai epinefrīnu risinājumu ieviešana jāveic ar piesardzību, tk. Sertindola uz α β-adrenoceptor stimulāciju vienlaikus antagonistisks ietekme₁-adrenoceptors var novest pie zemākas ELLĒ. Kad, piemērojot antiaritmikov jāņem vērā, ka quinidine, prokaynamyd, dizopiramid var izraisīt pagarinājums QT intervāla.

Smagu attīstības extrapiramidale pārkāpumiem jāieceļ Antiholīnerģiskie narkotikas.

Pacientam būtu pastāvīga medicīniskā uzraudzībā līdz pilnīgu atgūšanu.

Zāļu mijiedarbība

QT intervāla lūzuma risks palielinās līdz ar narkotiku vienlaicīga lietošana, paplašinājuma QT intervālu vai kavējot metabolisms sertindola (šīs kombinācijas ir kontrindicēta).

Apvienojumā ar sertindola narkotikas, CYP2D6 inhibitoru (fluoksetīns, paroksetīns, hinidīnu), var palielināt koncentrāciju sertindolu plazmā (Iespējams, vajadzēs samazināt savu devu, kā arī veicot EKG pārbaudi pirms un pēc tam, kad mainīt šīs zāles devas).

Sertindole un tās metabolīti var būt vājš inhibitoru ietekmē CYP2D6, kas ir iesaistīts beta adrenoblokatorov vielmaiņu, antiaritmikov, dažu antigipertenziveh fondi, daudzi antipsihotiskas līdzekļus un antidepresanti.

Sertindola un antibiotiku makrolīdiem vienlaicīgu izmantošanu (Eritromicīns) un kalcija kanālu blokatori (diltiazēms, verapamils) var radīt nelielu pieaugumu (<25%) sertindola koncentrācija plazmā. Palielinājums var būt lielāks pacientiem ar zemu aktivitāti CYP2D6. Tāpēc ir grūti pietiekami, kā uzstādīt regulāri šiem pacientiem, vienlaicīgu izmantošanu sertindola un narkotikas, kavējot CYP3A kontrindicēta, tk. Tas var izraisīt ievērojamu pieaugumu koncentrācija plazmā sertindola.

Pieteikumā ar karbamazepīnu, fenitoīns, Phenobarbital un rifampicin iespējams ievērojami palielināt metabolisms sertindola, kas noved pie būtiskas samazināšanās neiroleptika plazmas koncentrācija. Šādos gadījumos var pieprasīt antipsihoticescoy sertindola darbības samazināšanai, palielinot devu.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā tumšā, pieejami bērniem temperatūra nedrīkst pārsniegt 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.