ROHLYT

Active materiāls: Rosiglitazons
Kad ATH: A10BG02
CCF: Mutiski hipoglikemizējošus līdzekļus
SSK-10 kodi (liecība): E11
Kad CSF: 15.02.03
Ražotājs: SIA GEDEON RICHTER. (Ungārija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, pārklāts balts vai gandrīz balts, apaļš, lēcveidīgs, ar uzrakstu “Un 03” vienā pusē.

Palīgvielas: magnija stearāts, povidons, nātrija karboksimetilceluloze, mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts.

No korpusa sastāvs: Opadry II 85F28751 balts, talks, титана диоксид C.I.77891 (E171), makrogols 3000, polivinilspirts.

10 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts balts vai gandrīz balts, apaļš, lēcveidīgs, ar uzrakstu “Un 04” vienā pusē.

Palīgvielas: magnija stearāts, povidons, nātrija karboksimetilceluloze, mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts.

No korpusa sastāvs: Opadry II 85F28751 balts, talks, титана диоксид C.I.77891 (E171), makrogols 3000, polivinilspirts.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts balts vai gandrīz balts, apaļš, lēcveidīgs, ar uzrakstu “Un 05” vienā pusē.

Palīgvielas: magnija stearāts, povidons, nātrija karboksimetilceluloze, mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts.

No korpusa sastāvs: Opadry II 85F28751 balts, talks, титана диоксид C.I.77891 (E171), makrogols 3000, polivinilspirts.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

* starptautiskais nepatentētais nosaukums, PVO iesaka – Rosiglitazons.

Farmakoloģiskā darbība

Perorālo hipoglikēmisko līdzekļu no grupas Tiazolidīndionu. Tas ir selektīvs agonists no kodola receptoru PPARγ (peroksisomālie proliferatoru aktivizēts gamma). Cnizhaet glikozes līmenis asinīs, samazinot insulīna rezistenci, taukaudi, skeleta muskuļu un aknu audu.

Tā ir aizsargājoša iedarbība uz funkciju beta-šūnām, aizkuņģa dziedzera: aug masu aizkuņģa dziedzera saliņu šūnām un insulīna. Kavē smagas hiperglikēmijas. Ne stimulēja aizkuņģa dziedzera insulīna sekrēciju neizraisa hipoglikēmiju un.

Galvenais metabolīts (para-hidroksi-sulfāts) Tas ir salīdzinoši augsts radniecīgs šķīstošo cilvēka PPARγ, Tomēr klīniskā nozīme šīs parādības nav zināms.

Hipoglikemizējošus efekts attīstās pakāpeniski: maksimālais samazinājums badošanās glikozes novēro pēc 8 ārstēšanas nedēļām. Ārstēšana ir pievienots ķermeņa masas palielināšanās.

Rosiglitazons, lietots kombinācijā ar sulfonilurīnvielas vai metformīnu, Tas samazina insulīna rezistenci un uzlabo funkcija beta-šūnu aizkuņģa dziedzera. Tas ievērojami samazina koncentrāciju brīvo taukskābju. Kā rezultātā dažādu, bet tajā pašā laikā papildu darbības mehānisms rosiglitazonu kombinētā terapijā ar metformīnu vai sulfonilurīnvielas noved pie papildu iedarbības un nodrošina glikēmijas kontroli pacientiem ar tipa cukura diabēta 2: samazināt glikozes līmeņa asinīs un glikozilētā hemoglobīna badošanās (HbA1c). Pacientiem, kuriem ir liekais svars Hipoglikemizējošus ietekme ir izteiktāka.

Dati par labvēlīgu hipoglikēmiskās iedarbības sekām un iespējamo kardiovaskulāro iedarbību, kā rezultātā ilgtermiņa kombinēto ārstēšanu nav pieejami.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas devām 4 mg vai 8 mg biopieejamība Rosiglitazona ir ap 99%. C_maks līmenis rosiglitazona plazmas sasniegta 1 nē. Ietvaros terapeitisko devu robežās koncentrācija plazmā ir proporcionāla devai. Ņemot zāles ar ēdienu neradīja pārmaiņas vērtībām AUC, lai gan ir neliels samazinājums C_maks (aptuveni 20-28%) un ar laiku palielinās, lai to sasniegtu 1.75 h salīdzinājumā ar tukšā dūšā. Šīs nelielās izmaiņas nav klīniski nozīmīgas. Rosiglitazona uzsūkšanos neietekmē, paaugstinot pH kuņģa sekrēciju.

Sadale

Saistīšanās ar asins proteīnu augstu (par 99.8%) un tas nav atkarīgs no vielas koncentrāciju asins plazmā rosiglitazona vai vecuma pacienta. Proteīnu pakāpe saistoši galveno metabolītu (para-hydroxysulfates) ļoti augsts (>99.99%).

V_d aptuveni 14 l.

Metabolisms

Rosiglitazons tiek intensīvi metabolizēts, galvenokārt ar N-demetilācijas un hidroksilācijas sekojošu konjugāciju ar glukuronskābi un sulfātu. No galvenā metabolīta rosiglitazona izpausme hipoglikēmiskās rīcības loma vēl nav pilnībā izprasta, un tas ir iespējams, viņš arī ir hipoglikemizējošus aktivitāte.

In vitro pētījumi liecina,, ka rosiglitazonu galvenokārt metabolizējas ar piedalīšanos izoenzīmu CYP2C8 un, neliela pakāpe, ar piedaloties CYP2C9.

Nav būtiska kavēšana CYP1A2 izoenzīmu, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3Или 4A. Mēreni nomāc CYP2C8 izozīma (IC₅₀ 18 mmol) un gandrīz nekādas ietekmes uz CYP2C9 (IC₅₀ 50 mmol). Tas nav mijiedarbība ar CYP2C9 substrātiem.

Atskaitīšana

Galīgo T_1/2 ir par 3-4 nē. Kopējais plazmas klīrenss – par 3 l /. Uzklausījusi narkotikas 1-2 reizes / dienā rosiglitazons nav summēt. Kumulācija metabolītu serumā tiek gaidīts pēc atkārtota lietot narkotikas, galvenokārt uzkrājas nozīmīgu metabolītu (para-hydroxysulfate), kas var sagaidīt 8-kārtīgu palielinājumu koncentrāciju.

Displejiem veidā metabolītu, galvenokārt ar urīnu – par 2/3 deva, ar fekālijām – par 25%.

No metabolītu eliminācija ir ļoti lēns: terminālis T_1/2 ir par 130 nē.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Dzimumatšķirības un vecums ir būtiski neietekmēja rosiglitazona farmakokinētikas.

Pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (B Child-Pugh klase) NO_maks narkotiku plazmā un AUC paceltā 2-3 reizes. Individuālās atšķirības ir ievērojamas: atšķirība AUC bezmaksas zāļu var būt tikpat augsta kā 7 reizes.

Klīniski nozīmīgas atšķirības farmakokinētikas narkotiku pacientiem ar nieru slimību vai nieru mazspēju, beigu stadijas, hemodialīze, nē.

Liecība

Cukura diabēts tips 2:

- Tā kā monoterapiju pēc neveiksmīgas dietoloģija;

- Kombinācijā ar metformīnu pacientiem ar lieko svaru;

- Kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem pacientiem tikai, nav perenosyashtih metformīns, vai kuriem metformīns ir kontrindicēta;

- Kombinācijā ar insulīnu.

Dozēšanas režīms

Narkotiku lieto iekšķīgi, ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm, 1-2 reizes / dienā.

Sākotnējā deva ir 4 mg.

Kombinācijā ar metforminom: sākuma devu 4 mg / dienā, ja nepieciešams, 8 nedēļas, devu var palielināt līdz 8 mg / dienā.

Kombinācijā ar sulfonilurīnvielu: pieredzi izmantošanas devu, pārsniedzot 4 mg / dienā, pazudis.

Kombinācijā ar insulīnu: sākuma devu 4 mg / dienā, ja nepieciešams, var tikt palielināta līdz 8 mg / dienā.

Līdz Gados vecāki pacienti nav nepieciešama korekcija deva.

Pie nieru mazspēja ir nepieciešama vieglas vai vidēji smagas devas pielāgošana, ar nieru mazspēju, smaga Rogl neattiecas.

Blakusefekts

Oprelenie biežums nevēlamo blakusparādību: bieži (≥1%, <10%), reti (≥0,1%, < 1%), reti (≥0,01%, <0.1%), dažos gadījumos (<0.01%).

Kad izmanto kombinācijā ar metformīnu:

No asinsrades sistēmas: bieži – anēmija.

Metabolisms: bieži – gipoglikemiâ, dažreiz – hiperlipidēmija, diabēta pasliktināšanās, hiperholesterinēmija (2.1%), svara pieaugums (3.7%); dažos gadījumos – straujš un ievērojami palielināt ķermeņa masu.

CNS: bieži – galvassāpes.

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – sastrēguma sirds mazspēju un plaušu tūska, perifēra tūska.

No gremošanas sistēmas: bieži – gāzu uzkrāšanās, nelabums, vēdersāpes, dispepsija; dažreiz – vemšana, anoreksija, aizcietējums; reti – pieaugums aknu enzīmu (dažos gadījumos – Fatāls, tomēr cēloņsakarība nav izveidots).

Alerģiskas reakcijas: dažos gadījumos – nātrene, tūska.

Lietojot kombinācijā ar sulfonilurīnvielu:

No asinsrades sistēmas: dažreiz – anēmija.

Metabolisms: bieži – gipoglikemiâ, svara pieaugums (6.3%); dažreiz – hiperlipidēmija, hiperholesterinēmija (3.6%), hipertrigliceridèmijas; dažos gadījumos – straujš un ievērojami palielināt ķermeņa masu.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: dažreiz – miegainība, reibonis, parestēzija.

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – sastrēguma sirds mazspēju un plaušu tūska.

Elpošanas sistēmas: reti – elpas trūkums.

No gremošanas sistēmas: reti – gāzu uzkrāšanās, nelabums, vēdersāpes, palielināta apetīte; reti – pieaugums aknu enzīmu (dažos gadījumos – Fatāls, tomēr cēloņsakarība nav izveidots).

Dermatoloģiskas reakcijas: dažreiz – alopēcija, ādas izsitumi.

Alerģiskas reakcijas: dažos gadījumos – nātrene, tūska.

Cits: dažreiz – paaugstināts nogurums, astēnija.

Perifēra tūska bieži notiek, lietojot rosiglitazonu kombinācijā ar metformīnu (4.4%). Hiperholesterolēmijas pavada in ZBL un ABL palielināšanos, attiecība kopējā holesterīna un ABL holesterīna nemainās. Kopumā šīs izmaiņas ir viegli raksturu vai ir mērenas un, parasti, neprasa terapijas pārtraukšanu.

Kontrindikācijas

- Sirds mazspēja I-IV funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas (t.sk.. vēsture);

- Aknu slimība;

- Smaga nieru mazspēja;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret rosiglitazonu un citām sastāvdaļām.

Grūtniecība un zīdīšana

Dati par izmantošanu narkotiku Rogl grūtniecības un zīdīšanas laikā ir klāt, tāpēc tā lietošana ir kontrindicēta.

Ar insulīna jutību pieaugumu sievietēm ar anovulācija, ierosinātā insulīna rezistence, iespējams atjaunot ovulāciju. Šādi pacienti jābrīdina par iespēju koncepcijas, un, ja pacients vēlas turpināt grūtniecību ārstēšana ar rosiglitazonu jāpārtrauc.

Brīdinājumi

Zāles Rogla var izraisīt šķidruma aizturi, kas var izraisīt sirds mazspēju vai saasināt esošo sirds mazspēju. Ārstēšanas Roglitom kas nepieciešams, lai kontrolētu ķermeņa svaru un skatīties pazīmes laikā, liecina par šķidruma aizturi. Katrā gadījumā, jums ir uzzināt no svara pieauguma cēlonis un lomu šķidruma aizturi. Ātra un ievērojami palielināt ķermeņa masu, izraisīja aizkavēšanos organismā šķidrumu, rets. Uzraudzība par sirds mazspējas pazīmēm ir īpaši svarīgi, ja samazināšanu rezerves jaudas sirds. Jebkurā zīme pasliktināšanos sirds statusa Roglitom terapija jāpārtrauc.

Narkotiku laikā Rogl jāuzrauga aknu darbību. Pirms ārstēšanas jānosaka sākotnējo aktivitāti aknu enzīmu. Palielinot savu darbību (ALT aktivitāte 2.5 reizes NAR) vai attīstība citas pazīmes aknu disfunkcijas ārstēšanai Roglitomnelzya. Pirmajā gadā ārstēšanas ar rosiglitazonu aknu darbības jāveic ik jāuzrauga 2 Mēneši, jūs varat vēlāk ar kādu frekvenci. Gadījumā, ja ALAT aktivitātes palielināšanās ārstēšanas laikā 3 reizes NAR, nekavējoties veikt ārkārtas pārbaudi gadījumā progresēšanu simptomiem, ārstēšanu jāpārtrauc Roglitom.

Gadījumā, ja jebkura simptoma, norādot aknu slimība (t.sk.. slikta dūša nezināmas etioloģijas, vemšana, vēdersāpes, nogurums, anoreksija un / vai tumšs urīns iekrāsošanos) vajadzētu atkārtoti noteiktu līmeni, aknu enzīmu. Par iespēju turpināt ārstēšanu ar rosiglitazonu lemt, pamatojoties uz laboratorisko rādītāju. Dzelte ir norāde uz terapijas pārtraukšanas.

Ārstēšana Roglitom var pievienot samazināšanās hemoglobīna līmeni. Kad sākotnēji zems hemoglobīna lielāka iespējamība anēmijas attīstībai.

Vienlaicīga lietošana paklitaksela jāievēro piesardzība.

Gadījumā, laktozes nepanesamības jāņem vērā, tabletes 2 mg, 4 mg 8 mg rosiglitazona satur, attiecīgi, 54.403 mg, 108.806 mg 217.612 Laktoze mg.

Lietošana Pediatrics

Efektivitāte un drošība narkotikas bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem nav noteikts, Tāpēc Roglita lietošana šiem pacientiem nav ieteicama.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Pieteikums Roglita neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai citus mehānismus.

Pārdozēt

Dati par narkotiku pārdozēšanas ir ierobežots. Viena deva 20 mg rosiglitazona netika pievienoti nekādi simptomi.

Ārstēšana: ja pārdozēšanas simptomātisku terapiju. Rosiglitazona lielā mērā saistās ar asins olbaltumvielām un tādēļ neparādās hemodialīzi.

Zāļu mijiedarbība

Metabolisms Rosiglitazona tiek veikta galvenokārt ar piedalīšanos CYP2C8, mazāk nozīmīga loma CYP2C9, rosiglitazona un mijiedarbība ar substrātu un inhibitoriem šīs pēdējās nav klīniskas nozīmes.

Mijiedarbības iespējamība ar cerivastatīna ir zema.

Paklitaksels bloķē metabolismu rosiglitazona, vienlaicīga lietošana narkotiku jāievēro piesardzība.

Mijiedarbība ar citām perorālo hipoglikēmisko līdzekļu (metformīns, glibenklamīdu, akarʙoza) nē klīniskā nozīme.

Mērena alkohola lietošana nav ietekmes uz glikēmijas kontroli.

Klīniski nozīmīga mijiedarbība ar digoksīnu, varfarīnu (substrāts CYP2C9), nifedipīna (субстрат CYP3 А4), etinilestradiolu un noretindrolonom nav novērotas.

NPL veicina šķidruma aizturi organismā, kad kopā ar rosiglitazonu.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem temperatūrā no 15 ° līdz 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.