RILEPTID

Active materiāls: Risperidons
Kad ATH: N05AX08
CCF: Antipsihotisko zāļu (anksiolītiķi)
SSK-10 kodi (liecība): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Kad CSF: 02.01.02.03
Ražotājs: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungārija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts gaiši zaļš, garens, lēcveidīgs, Iegravēts “Е752” no vienas puses, un ar Valium – cits, ar nelielu vai nav smakas.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, nātrija lauril.

No korpusa sastāvs: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titāna dioksīds, makrogols 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts zaļa krāsa, garens, lēcveidīgs, Iegravēts “Е754” no vienas puses, un ar Valium – cits, ar nelielu vai nav smakas.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, nātrija lauril.

No korpusa sastāvs: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titāna dioksīds, makrogols 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antipsihotisko zāļu, производное бензизоксазола. Tā ir arī nomierinošs, Antiemētiskā un hypothermic efekts.

Risperidons – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Receptors. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-adrenoreceptoru. Tas nav afinitāte holinoretseptorami.

Antipsihotisks efekts dēļ blokādes dopamīna D₂-receptoriem un mezolimbiskās sistēmas Mesocortical. Nomierinošs efekts, jo blokādes adrenerģisko receptoru uz reticular veidošanās smadzeņu stumbra; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-receptoru sprūda zona vemšanas centra; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (murgi, halucinācijas), automātisms, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Farmakokinētika

Absorbcija

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, neatkarīgi no ēdienreizes. C_maks plazmas panāk 1-2 nē.

Sadale

Risperidons strauji izplatās organismā. V_d ir 1-2 l / kg. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-hidroksi-risperidona – uz 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-glikoproteīnu).

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 diena.

C_ss 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 dienas. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Metabolisms

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Atskaitīšana

Kad iekšā T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 nē. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 nē.

70% deva (no viņiem 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) izdalās ar urīnu, 14% – ar fekālijām.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Liecība

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Afektīvo traucējumu dažādas garīgās attīstības traucējumiem;

- Uzvedības traucējumi pacientiem ar demenci, ja simptomi saglabājas agresiju (uzliesmojums, fiziska vardarbība), нарушениях психической деятельности (uzbudinājums, murgi) vai psihotiski simptomi;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, ja destruktīvu uzvedību (agresivitāte, impulsivitāte, autoagressiâ) Tā ir vadošā klīnisko ainu slimības.

Dozēšanas režīms

Pie šizofrēnija pieaugušajiem un bērniem no 15 gadiem Рилептид^® iecelts 1 vai 2 reizes / dienā. Sākotnējā deva - 2 mg / dienā. Otrajā dienā, deva jāpalielina līdz 4 mg / dienā. No šī viedokļa deva var vai nu saglabāt tādu pašu līmeni, vai nu individuāli pielāgot, ja nepieciešams,. Обычно оптимальной дозой является 4-6 mg / dienā. Dažos gadījumos tas var pamatot ar lēnu pieaugumu devas un zemākas sākotnējās un uzturēšanas devas.

Devas iepriekš 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Jo, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у bērni līdz 15 gadiem nē.

Gados vecāki pacienti препарат назначают в начальной дозе по 500 g 2 reizes / dienā. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 g 2 reizes / dienā līdz 1-2 mg 2 reizes / dienā.

Pie cilvēka aknas un nieres sākotnējā deva ir 500 g 2 reizes / dienā. Šo devu var pakāpeniski palielināt līdz 1-2 mg 2 reizes / dienā.

Pie narkomānija vai atkarība no narkotiskām vielām рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

Ārstējot поведенческих расстройств у больных с деменцией Ieteicamā sākuma deva ir par 250 g 2 reizes / dienā. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 g 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 g 2 reizes / dienā. Tomēr dažiem pacientiem parādīt saņemšanu 1 mg 2 reizes / dienā.

Sasniedzot optimālo devu var ieteikt lietot narkotikas 1 laiks / dienā.

Pie биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg / dienā 1 Reģistratūra. Ja nepieciešams, šo devu var palielināt, 2 mg / dienā, vairāk ne, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 mg / dienā.

Pie расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития līdz pacienti ķermeņa masa 50 kg vai vairāk рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 g 1 laiks / dienā. Ja nepieciešams, šo devu var palielināt, 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 mg / dienā. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mg / dienā, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 mg / dienā.

Līdz pacienti sver mazāk nekā 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 g 1 laiks / dienā. Ja nepieciešams, šo devu var palielināt, 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mg / dienā. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mg / dienā, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mg / dienā.

Длительный прием препарата у Pusaudži должен проводиться под контролем врача.

Blakusefekts

CNS: bezmiegs, ažitaciâ, signalizācija, galvassāpes; dažreiz – miegainums, fatiguability, reibonis, traucētas koncentrēšanās, нарушение четкости зрения; reti – ekstrapiramidāli simptomi (trīsas, stingrība, hyperptyalism, bradikineziâ, akatīzija, akūta distonija). Возможны мания или гипомания, trieka (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (nu sakarā ar polidipsija, vai nu tāpēc, ka sindromu neatbilstošas ​​sekrēcijas ADH), pozdnyaya diskinēzija (patvaļīgas ritmikas kustības galvenokārt valoda un / vai persona), Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (hipertermija, muskuļu stīvums, nestabilitāte autonomo funkciju, apziņas traucējumi un paaugstināts KFK), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

No gremošanas sistēmas: aizcietējums, диспепcия, nelabums, vemšana, vēdersāpes, pieaugums aknu enzīmu, sausa mute, Hypo- vai pastiprināta siekalošanās, anoreksija, palielināta apetīte, palielināt vai samazināt ķermeņa svaru.

Sirds-asinsvadu sistēma: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, paaugstināts asinsspiediens.

No asinsrades sistēmas: neitropēnija, trombocitopēnija.

Par daļu no endokrīno sistēmu: возможны галакторея, ginekomastija, menstruālā pārkāpumi, amenorrhea, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: netiklība, Erekcijas disfunkcija, ejakulācijas traucējumi, anorgazmija.

Alerģiskas reakcijas: rinīts, ādas izsitumi, tūska.

Dermatoloģiskas reakcijas: xerosis, giperpigmentatsiya, nieze, seboreja, fotosensitivitātes.

Cits: artralģija, urīna nesaturēšana.

Kontrindikācijas

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (t.sk.. hroniskas sirds mazspējas, atlikts miokarda infarkts, нарушениях проводимости), при обезвоживании, gipovolemii, pārkāpums smadzeņu apgrozībā, Parkinsona slimība, krampji (t.sk.. vēsture), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, tādos apstākļos,, предрасполагающих к развитию тахикардии типа “pirouette” (bradikardija, elektrolītu līdzsvara traucējumi, vienlaicīgu narkotikas, QT intervāla pagarināšana), при опухолях мозга, zarnu nosprostojums, в случаях острой передозировки лекарств, kad Reja sindroms (tk. pretvemšanas efekts risperidonu var maskēt simptomus šiem nosacījumiem), Grūtniecība, pacienti vecumā 15 gadiem (tk. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Grūtniecība un zīdīšana

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Tikai grūtniecība var, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Tā kā risperidons un 9-hidroksi-risperidons izdalās mātes pienā, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Brīdinājumi

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® Tā ieteica pakāpeniski iepriekšējo terapiju, ja tas ir klīniski pamatota. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, it īpaši sākotnējās titrēšanas laikā. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Pacientiem ar sirds un asinsvadu sistēmas slimību, kā arī dehidratācija, hipovolēmiju vai cerebrovaskulāru traucējumu, deva jāpalielina pakāpeniski.

Jāņem vērā,, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, jāapsver atcelt visu antipsihotisko līdzekļu.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, raksturīga hipertermija, muskuļu stīvums, нестабильностью вегетативных функций, apziņas traucējumi un paaugstināts KFK, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® jāatturas no alkohola lietošanas.

Lietošana Pediatrics

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® uz bērni līdz 15 gadiem nē, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: miegainums, проявления седативного действия, depresija samaņas, tahikardija, hipotonija, ekstrapiramidāli simptomi, reti – QT pagarināšanās.

Ārstēšana: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Parādīts kuņģa skalošana (pēc intubācijas, ja pacients ir bezsamaņā) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Specifisks antidots ir klāt. Simptomātiska terapija. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Zāļu mijiedarbība

Ņemot vērā, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Klozapīns samazina klīrensu risperidona.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с Рилептидом^® fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® вместе с другими препаратами, izteikti saistās ar plazmas olbaltumvielām, tiek novērota simptomātiska pārvietojums medikamenta no plazmas olbaltumvielu frakcijas, kas.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.