Relaniuma: norādījumi par zāļu lietošanu, struktūra, Kontrindikācijas

Active materiāls: Diazepāma
Kad ATH: N05BA01
CCF: Trankvilizators (anksiolītiķi)
SSK-10 kodi (liecība): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Kad CSF: 02.04.01
Ražotājs: WARSAW ZĀĻU WORK POLFA S.A. (Polija)

Relaniuma: zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Šķīdums, kas / un / m skaidrs, bezkrāsains vai dzeltens, zaļš.

Palīgvielas: propilēnglikols, etanols 96%, benzilspirts, Nātrija benzoāts, ledus etiķskābe, etiķskābe 10% (pH 6.3-6.4), ūdens d / un.

2 ml – ampula (5) – iepakojumi kartona.
2 ml – ampula (10) – iepakojumi kartona.
2 ml – ampula (50) – iepakojumi kartona.

Relaniuma: farmakoloģiskā iedarbība

Anksiolītiskā narkotiku (trankvilizators), benzodiazepine atvasinājums.

Diazepāms ir nospiedošu ietekmi uz CNS, realizēts galvenokārt talāmu, hipotalāmu un limbiskajā sistēmā. Tas uzlabo inhibējošo darbību gamma-aminosviestskābes (GABA), kas ir viens no galvenajiem mediatoru pre- un postsinaptiskos kavēšana neirotransmisijas CNS. Tam piemīt anksiolītiskā, nomierinošs, hipnotisks, miorelaksējošu un pretkrampju darbība.

Darbības diazepama mehānisms nosaka stimulācijai benzodiazepīnu receptoriem supramolecular GABA-benzodiazepīna-receptoru komplekss hlorionofor, kas noved pie aktivizēšanas GABA receptoru, izraisot samazināšanos uzbudināmību no subkortikālo smadzeņu struktūru, nomākšana polysynaptic mugurkaula refleksu.

Relaniuma: farmakokinētika

Absorbcija

Pēc tam, kad / m diazepāma uzsūcas lēni un nevienmērīgi, atkarībā no ievadīšanas vietas; kad ievada deltveida muskulī absorbcijas ātra un pilnīga. Biopieejamība ir 90%. C_maks ja i / m pārvalde tiek panākts ar 0.5-1.5 nē, pie / ievadā par 0.25 nē.

Sadale

Ar nemainīgu izmantošanu C_ss panāk 1-2 Saule.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 98%.

Diazepāms un tā metabolīti šķērso BBB un placentu, izdalās mātes pienā koncentrācijās, būtisks 1/10 koncentrācija plazmā.

Ir novērots, atkārtota izmantošana narkotiku izteiktu uzkrāšanos diazepāma un tā aktīvo metabolītu.

Metabolisms

Tā tiek metabolizēts aknās, piedaloties izofermenta CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 un CYP3A7 ieslēgts 98-99% lai veidotu ļoti aktīvu metabolītu desmetildiazepama un mazāk aktīvs – temazepāmu un oksazepams.

Atskaitīšana

T_1/2 desmetildiazepama ir 30-100 nē, Temazepāmu – 9.5-12.4 h un oksazepams – 5-15 nē.

Paziņot jaunumus – 70% (veidā glikuronīdu), neizmainītā veidā – 1-2%, mazāk 10% – ar fekālijām.

Tas attiecas uz benzodiazepīniem ar ilgu T_1/2. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas metabolītu paturēta asinīs vairākas dienas vai pat nedēļas.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

T_1/2 var palielināties jaundzimušajiem – līdz 30 nē, gados vecākiem pacientiem – līdz 100 nē, pacientiem ar aknu un nieru mazspēju – līdz 4 d.

Relaniuma: liecība

• neirotisku un neirozēm līdzīgu traucējumu ārstēšana ar trauksmes izpausmēm;
• psihomotorā uzbudinājuma mazināšana, kas saistītas ar trauksmi;
• dažādu etioloģiju epilepsijas lēkmju un konvulsīvo stāvokļu atvieglošana;
• valstis, kopā ar paaugstinātu muskuļu tonusu (t.sk.. stolbnyak, akūta insulta);
• atcelšanas simptomu un delīrija atvieglošana alkoholisma gadījumā;
• premedikācijai un ataralgēzijai kombinācijā ar pretsāpju līdzekļiem un citām neirotropiskām zālēm dažādās diagnostikas procedūrās, ķirurģijas un dzemdniecības praksē;
• iekšējo slimību klīnikā: ārstēšanā hipertensijas (pavada trauksme, pārmērīga uzbudināmība), gipertonicheskogo krīze, asinsvadu spazmas, menopauzes un menstruāciju traucējumi.

Relaniuma: dozēšana

Ar mērķi reljefs psihomotorās uzbudinājums, kas saistītas ar trauksmi, iecelt 5-10 mg / lēni, ja nepieciešams, ar 3-4 h medikaments tiek ievadīts atkal vienā devā.

Pie stolbnyake iecelt 10 mg / lēni vai dziļi / m, tad / pilēšana administrē 100 mg diazepāma 500 ml 0.9% nātrija hlorīda šķīduma vai 5% šķīdums no glikozes ar ātrumu 5-15 mg / h.

Pie status epilepticus iecelt / m vai / pa 10-20 mg, ja nepieciešams, ar 3-4 h medikaments tiek ievadīts atkal vienā devā.

Līdz spasmolysis skeleta muskuļu – līdz 10 mg / m 1-2 stundas pirms operācijas.

IN dzemdniecība iecelt / m 10-20 mg dzemdes kakla dilatācijas par 2-3 pirksts.

Zīdaiņi pēc 5. dzīves nedēļā (vecākais 30 dienas) pārvalda / lēni 100-300 no ķermeņa svara ug / kg, līdz pat maksimālajai devai 5 mg, ja nepieciešams, ar to atkārtot ieviešanu 2-4 nē (atkarībā no klīniskajiem simptomiem).

Bērniem 5 un vecāki zāles tiek ievadīta / in lēnām 1 mg katru 2-5 min līdz maksimālajai devai 10 mg; ja nepieciešams, administrācija var atkārtot pēc 2-4 nē.

Relaniuma: blakusparādības

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: sākumā ārstēšanas (it īpaši gados vecākiem pacientiem) – miegainums, reibonis, nogurums, traucētas koncentrēšanās, ataksija, dezorientācija, blunting emociju, garīga atpalicība un mehāniskie atbildes, anterogradnaya amnēzija (Tas attīsta biežāk, nekā tad, kad citu benzodiazepīnu); reti – galvassāpes, eiforija, depresija, trīsas, katalepsiju, apjukums, dystonic ekstrapiramidāli reakcijas (nekontrolētām kustībām), astēnija, muskuļu vājums, giporefleksiя, dizartrija; dažos gadījumos – paradoksālas reakcijas (uzliesmojumi agresijas, psihomotorās uzbudinājums, bailes, pašnāvības, muskuļu spazmas, apjukums, halucinācijas, signalizācija, miega traucējumi).

No asinsrades sistēmas: leikopēnija, neitropēnija, agranulocitoze (drebuļi, hipertermija, sāpošs kakls, stiprs nogurums vai vājums), anēmija, trombocitopēnija.

No gremošanas sistēmas: sausa mute vai pastiprināta siekalošanās, grēmas, Ikotech, gastralgia, nelabums, vemšana, samazināta apetīte, aizcietējums, aknu funkciju, palielināšanās aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes, dzeltenā kaite.

Sirds-asinsvadu sistēma: hipotonija, tahikardija.

No urīna sistēmas: nesaturēšana vai urīna aizture, nieru darbības traucējumi.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: palielināts vai samazināts libido, dismenoreja.

Elpošanas sistēmas: elpošanas nomākums (pārāk strauju ieviešanu narkotiku).

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze.

Lokālas reakcijas: flebyt tromboze vai venoznыy (Krasnoja, pietūkums, sāpes) injekcijas vietā.

Cits: atkarību, narkotiku atkarības; reti – depresija elpošanas centra, neskaidra redze (diplopija), Bulīmija, svara zudums.

Ar strauju devu vai pārtraucot – atsaukšana (uzbudināmība, galvassāpes, signalizācija, bailes, psihomotorās uzbudinājums, miega traucējumi, disforija, spazmas gludās muskulatūras iekšējo orgānu un skeleta muskuļu, depersonalizācija, pastiprināta svīšana, depresija, nelabums, vemšana, trīsas, uztveres traucējumi, t.sk.. hiperakūzija, parestēzija, fotofobija, tahikardija, krampji, halucinācijas; reti – psihotiski traucējumi). Ja to izmanto dzemdniecībā jaundzimušajiem – hypomyotonia, gipotermiя, aizdusa.

Relaniuma: Kontrindikācijas

• smagas myasthenia;
• koma;
• šoks;
• zakrыtougolynaya glaukoma;
• indikācijas narkotisko vielu atkarības parādību anamnēzē, alkohols (izņemot ārstēšanai alkohola abstinences sindromu un delīrijs);
• miega apnojas sindroms;
• dažādas smaguma pakāpes alkohola intoksikācijas stāvoklis;
• akūta narkotiku intoksikācija, ir nospiedošu ietekmi uz CNS (narkotika, Hipnotiskie un psihotropās vielas);
• smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība (progresēšanas risku elpošanas mazspējas);
• akūta elpošanas mazspēja;
• Bērniem līdz vecumam 30 dienas inclusive;
• grūtniecība (īpaši I un III trimestrī);
• laktācija (barošana ar krūti);
• paaugstināta jutība pret benzodiazepīniem.

NO piesardzība iecelt prombūtni (mazs ļaunums) sindroms vai Lennox-Gastaut (pie / ievadā var izraisīt attīstību tonizējošs status epilepticus), epilepsija vai anamnēzē epilepsijas lēkmes (Uzsākot terapiju ar diazepāmu vai pēkšņi pārtraucot var paātrināt attīstību krampji vai status epilepticus), aknu un / vai nieru mazspēja, smadzeņu un muguras ataksija, kad Hiperkinēzes, tieksme uz ļaunprātīgu psihotropo medikamentu, depresija, organiskās smadzeņu slimības (iespējamie paradoksālas reakcijas), kad hypoproteinemia, Gados vecāki pacienti.

Relaniuma: Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Relaniuma^® Tā ir toksiska iedarbība uz augli un palielina risku, iedzimtus defektus, ja izmanto I grūtniecības trimestrī. Ņemot zāles ar terapeitiskām devām vēlīnā grūtniecības var izraisīt depresiju centrālās nervu sistēmas augļa. Pastāvīga lietošana grūtniecības laikā var izraisīt fizisku atkarību – iespējamie autisma simptomus saistībā ar jaundzimušo.

Lietojot RELANIUM^® devās vairāk 30 mg 15 stundas pirms dzimšanas vai dzemdību laikā var izraisīt jaundzimušo elpošanas nomākumu (līdz apnojas), samazināts muskuļu tonuss, asinsspiediena pazemināšanās, hipotermija, vājš akts nepieredzējis (“ļengans sindroms bērns”).

Relaniuma: Speciālas instrukcijas

Ārkārtīgi piesardzīgi jāizmanto, kad smagu depresiju diazepāms, tk. zāles var lietot, lai īstenotu pašnāvības nodomiem.

IV RELANIUM šķīdums^® jāievada lēnām, uz lielā vēnā, vismaz, laikā 1 per min 5 mg (1 ml) produkts. Nav ieteicams lietot regulāri I / infūzijas – iespējams nokrišņu un adsorbcija narkotiku materiālu no PVH infūziju balonu un caurulēm.

Ja nieru vai aknu mazspēja un ilgstoša lietošana ir nepieciešama, lai kontrolētu priekšstatu par perifēro asins un aknu enzīmu.

Lietojot RELANIUM, palielinās narkotiku atkarības attīstības risks^® augstas devas, ar ievērojamu ārstēšanas ilgumu pacientiem, iepriekš ļaunprātīgi alkoholu vai narkotikas. Nevajadzīgi zāles nedrīkst lietot ilgu laiku. Tas ir nepieņemami, pēkšņas terapijas pārtraukšanas riska dēļ atteikuma, Tomēr, sakarā ar lēno likvidēšanu diazepāmu, izpausme šī sindroma izsaka daudz vājāka, nekā citu benzodiazepīnu.

Ja jums ir kādi pacienti ar šādām neparastu reakciju, jo pieaugošajai agresivitātes, psihomotorās uzbudinājums, signalizācija, baiļu sajūta, domas par pašnāvību, halucinācijas, iegūt muskuļu krampji, grūti aizmigt, sekla miega terapija jāpārtrauc.

Ārstēšanas sākums ar RELANIUM^® vai Pēkšņa pacientiem ar epilepsiju vai krampjiem anamnēzē var paātrināt attīstību krampji vai status epilepticus.

RELANIUM jālieto ļoti piesardzīgi un nepārsniedzot ieteicamās devas.^® gados vecākiem pacientiem.

Ja nepieciešams, izmantošana narkotiku pacientiem ar aknu un nieru vajadzētu novērtēt riskus un ieguvumus terapijas.

Relaniuma^® ne ievadīt jo iekšienē pastāv risks gangrēnas.

Ar ilgstošu šīs narkotikas lietošanu var rasties atkarība.

Ārstēšanas laikā, alkohols ir aizliegta.

Lietošana Pediatrics

Bērni, īpaši jaunākiem bērniem, ļoti jutīgas pret inhibējošā ietekme benzodiazepīnu uz centrālo nervu sistēmu.

Jaundzimušie nav ieteicams izrakstīt zāles, satur benzilspirtu, tk. var attīstīties toksisko sindromu, to izteikti metabolā acidoze, CNS depresija, apgrūtināta elpošana, nieru mazspēja, hipotensija un, varbūt, krampji, kā arī intrakraniālu asinsizplūdums.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Pacienti, saņem zāles, jāatturas no darbības, potenciāli bīstamām darbībām, prasa pastiprinātu uzmanību un psihomotorās reakcijas ātrumu.

Relaniuma: pārdozēšana

Simptomi: miegainums, depresija samaņas dažāda smaguma, paradoksāli uztraukums, samazinātas refleksi, lai arefleksiya, samazinājās reakcija uz sāpju kairinājumiem, dizartrija, ataksija, redzes traucējumi (nistagmo), trīsas, bradikardija, asinsspiediena pazemināšanās, sabrukums, apspiešana sirds, elpošanas nomākums, koma.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, diurez, aktivētās ogles lietošana; simptomātiska terapija (uzturēšana elpošanu un asinsspiedienu), ventilācija.

Īpašs pretlīdzeklis ir flumazenils, kas būtu jāpiemēro slimnīcā. Flumazenils nav indicēts pacientiem ar epilepsiju, kas tika ārstēti ar benzodiazepīniem. Šādos gadījumos, antagonistisks rīcība attiecībā uz benzodiazepīniem var provocēt attīstību epilepsijas lēkmes.

Relaniuma: zāļu mijiedarbība

MAO inhibitori, strihnīns un korazols antagonizē RELANIUM iedarbību^®.

Vienlaicīgi lietojot RELANIUM^® ar snotvornыmi, nomierinoši līdzekļi, opioīdu pretsāpju līdzekļiem, citi trankvilizatori, benzodiazepīni, miorelaksantami, Vispārējie anestēzija, antidepresanti, neiroleptiskie, kā arī ar etanolu ir bijis inhibitora darbība strauji pieauga uz centrālo nervu sistēmu.

Pieteikumā ar cimetidīnu, disulьfiramom, Eritromicīns, fluoksetīns, kā arī ar perorālo kontracepcijas un medikamentus estrogensoderjath, ka konkurējoši inhibē metabolismu aknās (oksidācija) – var palēnināt metabolismu diazepāma un palielināt savu koncentrāciju asins plazmā.

Izoniazīds, ketokonazols, un metoprololu arī palēnina vielmaiņu diazepāma un palielināt savu koncentrāciju asins plazmā.

Propranolola un valproiskābei palielināt koncentrāciju diazepāma asins plazmā.

Rifampicīnu var izraisīt metabolismu diazepāma, kas samazina tā koncentrāciju asins plazmā.

Mikrosomālo aknu enzīmu induktori samazina RELANIUM efektivitāti^®.

Opioīdu pretsāpju līdzekļi palielina RELANIUM inhibējošo iedarbību^® CNS.

Tajā vienlaikus piemērojot ar antihipertensīvie līdzekļi var pastiprināt hipotensīvo efektu.

Kaut lietošana klozapīna var palielināt elpošanas nomākumu.

Vienlaicīgi lietojot RELANIUM^® ar sirds glikozīdiem var palielināt koncentrāciju pēdējo asins serumā un attīstību glikozīdu intoksikācijas (sakarā ar to, vienlaikus komunikācijai ar plazmas olbaltumvielām).

Relaniuma^® mazina levodopas pacientiem ar Parkinsona.

Omeprazols paildzina likvidēšanu diazepāma.

Elpošanas analeptics, psihostimulatori samazina RELANIUM aktivitāti^®.

Lietojot vienlaikus ar RELANIUM^® var palielināt toksiskumu zidovudīna.

Teofilīns (zemas devas) var samazināt RELANIUM sedatīvo iedarbību^®.

Premedikācija RELANIUMom^® lai samazinātu devu fentanila, vajadzīgs, lai īstenotu vispārējās anestēzijas ieviešanu, un samazina saslimšanu ar vispārējo anestēziju.

Farmācijas mijiedarbība

Relaniuma^® saderīgs vienā šļircē ar citām narkotikām.

Relaniuma: aptieku izsniegšanas noteikumi

Zāles ir izlaists zem receptes.

Relaniuma: uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Relaniuma^® atsaucas uz sarakstu №1 spēcīgus vielu pastāvīgās komitejas Narkotiku kontroles VM.

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, tumšā vietā temperatūrā no 15 ° līdz 25 ° C temperatūrā. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.