PLAGRIL

Active materiāls: Klopidogrelu
Kad ATH: B01AC04
CCF: Antitrombocitārā
SSK-10 kodi (liecība): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Kad CSF: 01.12.11.06.01
Ražotājs: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, Apvalkotās Rozā krāsa, apaļš, lēcveidīgs, Reljefu “С 127” vienā pusē.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze (Avicel PH 112), mannitols, Kroskarmelozes nātrija sāls, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Titāna dioksīds, makrogols 400, sarkanais dzelzs oksīds).

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, tādā veidā, trombocītu agregācijas.

Tas samazina trombocītu agregāciju, citu agonistu inducētu, novēršot aktivizācija nodota ADP, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Tas saistās neatgriezeniski uz trombocītu ADF receptoru, kas paliek necaurlaidīgu ADP stimulācijas dzīves ciklu (par 7 dienas).

Trombocītu agregācijas inhibīcija novērota 2 h pēc devas ievadīšanas (40% nomākšana) ar sākotnējo devu 400 mg. Maksimālais efekts (60% apspiešana apkopojuma) attīstās caur 4-7 dienas nepārtrauktu lietošanu devā 50-100 mg / dienā. Prettrombocītu iedarbība ilgst visu periodu dzīvē trombocītu (7-10 dienas). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, vidējais, caur 5 dienas pēc ārstēšanas pārtraukšanas.

Klātbūtnē aterosklerotisku kuģim liedz aterotromboza neatkarīgi no lokalizācijas asinsvadu procesa attīstība (cerebrovaskulāru, sirds un asinsvadu vai perifēro bojājumi).

Farmakokinētika

Absorbcija un izplatīšana

Абсорбция и биодоступность высокая; koncentrācija plazmā ir zema un caur 2 h pēc lietošanas sasniedz mērījumu robežu (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% un 94% attiecīgi).

Metabolisms

Tā tiek metabolizēts aknās. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. C_maks metabolīts, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, panāk 1 h un par 3 mg / l. Klopidogrels ir prekursora aktīvās vielas. Tā aktīvā metabolīta, tiolgrupa atvasinājums, veidojas, oksidējot klopidogrela, 2-okso-klopidogrela un turpmākas hidrolīzes. Окислительный процесс регулируется, Pirmkārt, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, un, mazāk, – 1A1, 1A2 un 1S19. Aktīvais tiola metabolīts, ātri un neatgriezeniski saistās pie trombocītu receptoriem, подавляя, tādā veidā, trombocītu agregācijas. Šis metabolīts plazmā nav nosakāms.

Atskaitīšana

Paziņot jaunumus – 50%, kishechnika – 46% (laikā 120 stundas pēc injekcijas). T_1/2 Galvenais metabolīts pēc vienreizējas un atkārtotas lietošanas – 8 nē. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (KK no 30 līdz 60 ml / min) и здоровых лиц. Kaut inhibējošā ietekme uz ADF inducētu trombocītu agregāciju parādījās samazināts (25%), salīdzinot ar to pašu efektu veseliem brīvprātīgajiem, asiņošanas laiks ir pagarināts tādā pašā mērā, kā veseliem brīvprātīgajiem, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / dienā.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg 10 dienas bija droša un labi panesama, C_maks Klopidogrelu, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, nekā veseliem indivīdiem.

Liecība

Novēršana išēmisko slimību (miokarda infarkts, trieka, perifēro artēriju tromboze, pēkšņa kardiovaskulārās nāves) pacientiem ar aterosklerozi, ieskaitot:

- Pēc miokarda infarktu, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

- Pacientiem ar akūtu koronāro sindromu bez ST segmenta pacēluma (nestabila stenokardija vai miokarda infarkts bez Q zoba veidošanās) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (akūts miokarda infarkts) kombinācijā ar acetilsalicilskābi, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Dozēšanas režīms

Tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.

Līdz профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий pieaugušo (t.sk.. Gados vecāki pacienti) Плагрил^® ievada devā 75 mg 1 laiks / dienā. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 dienas pirms 6 Mēneši – pēc išēmiska insulta.

Pie akūta koronāra sindroma bez ST segmenta pacēluma (nestabila stenokardija vai miokarda infarkts bez Q zoba veidošanās ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 laiks / dienā (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / dienā).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. Ārstēšanas kurss – līdz 1 gads.

Pie akūts koronārais sindroms ar ST segmenta pacēlumu (akūts miokarda infarkts) zāles ir noteikts devā 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Līdz pacienti vecumā 75 gadiem лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 nedēļas.

Blakusefekts

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: biežs – > 1%, rets – 0.1-1%, maz – 0.01-0.1%, ļoti reti – < 001%.

No asins koagulācijas sistēmas: часто — желудочно-кишечные кровотечения; reti – hemorāģisko insultu, ilgstoša asiņošana, deguna asiņošana; reti – hematoma, hematūrija, и конъюнктивальные кровотечения.

No asinsrades sistēmas: reti – trombocitopēnija, neitropēnija, leikopēnija, eozinofilija; reti – trombotsitopenicheskaya purpura, granulocitopēnija, agranulocitoze, anēmija un anēmija aplasticheskaya.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: нечасто — головная боль, reibonis, parestēzija; reti – reibonis; reti – apjukums, halucinācijas.

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – vaskulīts, asinsspiediena pazemināšanās.

Elpošanas sistēmas: reti – bronhu spazmas, kolīts.

No gremošanas sistēmas: bieži – dispepsija, caureja, sāpes vēderā; reti – nelabums, gastrīts, gāzu uzkrāšanās, aizcietējums, vemšana, čūlas, kuņģa un zarnu gļotādas, saasināšanās kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla; reti – kolīts (t.sk.. yazvennыy vai limfotsitarnыy kolīts), pankreatīts, garšas sajūtas pārmaiņas, stomatīts, hepatīts, akūta aknu mazspēja, pieaugums aknu enzīmu.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: reti – artralģija, Artrīts, mialģija.

No urīna sistēmas: reti – гломерулонефрнт.

Dermatoloģiskas reakcijas: reti – nieze; reti – bullozs izsitumi (eritēma, синдром Стивенса- Džonsons, toksiska epidermas nekrolīze), eritematozi izsitumi, ekzēma, lichen planus.

Alerģiskas reakcijas: reti – tūska, nātrene, anafilaktoīdas reakcijas, seruma slimība.

Cits: reti – drudzis, palielināties kreatinīna līmenis asinīs.

Kontrindikācijas

- Smagi aknu darbības traucējumi;

- Hemorāģisko sindroms;

- Smaga asiņošana (t.sk.. intrakraniāla asiņošana) un slimības, predisponē tās attīstībai (kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā stadijā, nespetsificheskiy yazvennыy kolīts, tuberkuloze, plaušu audzēju, giperfiʙrinoliz);

- Grūtniecība,

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērniem līdz vecumam 18 gadiem;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, ievainojumi, valstis, palielina asiņošanas risku (t.sk.. trauma, operācijas), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (tostarp Cox-2 inhibitoriem), heparīna inhibitori glikoproteīna IIb / IIIa.

Grūtniecība un zīdīšana

Nelietojiet šīs zāles grūtniecības un zīdīšanas laikā (barošana ar krūti).

Brīdinājumi

Attiecībā uz operācijas, ja prettrombocītu iedarbība nav vēlama, terapija jāpārtrauc 7 dienas pirms operācijas.

Pacienti jābrīdina par, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, viņi jāinformē ārsts par katru lietu, neparasta asiņošana. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

Laika posmā ārstēšanas ir nepieciešams, lai uzraudzītu hemostatiskās sistēmas (APTL, trombocītu skaits, Trombocītu funkcionālie testi), regulāri pārbaudīt funkcionālo aktivitāti aknās.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Lietošana Pediatrics

Zāles nav noteikts bērni, kas jaunāki par 18 gadiem jo, ko безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® Tika konstatēts,.

Pārdozēt

Simptomi: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 mg klopidogrela (8 tab. līdz 75 mg) Ziņots blakusparādībām. Время кровотечения было удлинено в 1.7 reizes, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / dienā).

Ārstēšana: trombocītu pārliešana. Specifisks antidots ir klāt.

Zāļu mijiedarbība

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, antikoagulanti, NPL, Tas palielina asiņošanas risks no kuņģa-zarnu trakta.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (fenitoīns, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipīna, fenoʙarʙitalom, cimetidīnu, Estrogēns, digoksinom, teofilīns, tolbutamidom, антацидными средствами.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.