PEKTROL®

Active materiāls: Izosorʙida mononitrat
Kad ATH: C01DA14
CCF: Perifērās vazodilatatori. Antiangināla narkotiku
SSK-10 kodi (liecība): i20, I50.0
Kad CSF: 01.06.01.01.03
Ražotājs: KRKA d.d. (Slovēnija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Ilgstošas ​​darbības tabletes, apvalkotā krēms, apaļš, nedaudz bikonkāvs, ar uzrakstu “IM40” vienā pusē, ar iespējamiem ieslēgumiem.

Palīgvielas: gipromelloza, karnaubas vasks, stearīnskābe jātīra, laktozes monohidrāts, magnija stearāts, Attīrīts silīcija dioksīds, talks, Titāna dioksīds, makrogols 4000, sarkanais dzelzs oksīds krāsu.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Ilgstošas ​​darbības tabletes, apvalkotā krēms, Ovāls, nedaudz bikonkāvs, dalījuma līniju abās pusēs un ar uzrakstu “60” vienā pusē, ar iespējamiem ieslēgumiem.

Palīgvielas: gipromelloza, karnaubas vasks, stearīnskābe jātīra, laktozes monohidrāts, magnija stearāts, Attīrīts silīcija dioksīds, talks, Titāna dioksīds, makrogols 4000, sarkanais dzelzs oksīds krāsu.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Perifērijas vasodilator ar primāro ietekmi uz venozo kuģiem. Antiangināla narkotiku ilgstoša darbība.

Tā stimulē slāpekļa oksīda (endotēlija atvasināti relaksējoša faktors) ar asinsvadu endotēlija, izraisa aktivizēšanu starpšūnu guanilāta enzīma, kā rezultātā ar cGMP pieaugumu (mediators vazodilatācija). Vazodilatācija samazinās venozā atgriešanos sirdī (preload), samazinot slodzi uz sirdi, samazinot miokarda skābekļa patēriņu.

Dilatiruyuschy ietekme nitrātu uz artērijām un arteriolu mazina pretestības atbrīvošanu (dobumu). Tā ir koronarorasshiryayuschee rīcību.

Tas samazina asins plūsmu uz labo Atrium, tādējādi samazinot spiedienu plaušu apritē un regresiju simptomu ar plaušu tūsku. Veicina pārdali koronārās asins plūsmas jomā samazinātu apgrozībā.

Tas palielina slodzes toleranci pacientiem ar koronāro sirds slimību.

Paplašina asinsvadus smadzenēs, Dura, kas var tikt pievienots galvassāpes.

Tas kavē trombocītu agregāciju, Trombocītu samazina sintēzi tromboksāna.

Attiecībā uz citiem nitrātiem, attīsta savstarpēju toleranci. Pēc atcelšanu (terapijas pārtraukšana) jutīgums pret to ātri atjaunot.

Antiangināla efekts pēc 30-40 minūtes pēc zāļu lietošanas un ilgst līdz 8-10 nē.

Farmakokinētika

Absorbcija un izplatīšana

Pēc iekšķīga izosorbīda-5-mononitrāts ātri un pilnīgi uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. C_maks plazma (100 ng / ml) panāk 30 minūtes pēc norīšanas.

Tā ir absolūta biopieejamība – par 100%, jo nav pirmā loka efekts caur aknām. Atlaidiet izosorbīda-5-mononitrāts tabletes ir neatkarīga no maltīti, pH vai peristaltika izglītībā Kiska.

Saistīts ar plazmas olbaltumvielām par 5%.

Metabolisms un izvadīšana

Izosorbīda mononitrāts denitrizatsiey un metabolizēts konjugācijas ar glukuronskābi.

Neaktīvs metabolīts izdalās ar urīnu. Nieru klīrenss – 115 ml / min.

T_1/2 Tas ir starp 4 līdz 10 nē.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Aknu un nieru mazspēju farmakokinētikas izosorbīda-5-mononitrāts būtiski nemainīsies.

Liecība

- Profilakse stenokardijas lēkmju pacientiem ar koronāro sirds slimību;

- Sastrēguma sirds mazspēja (kombinētā terapijā).

Dozēšanas režīms

Tabletes jālieto iekšķīgi, pēc ēšanas, jānorij veselas un noskalo ar glāzi ūdens. Deva un dozēšanas biežumu nosaka individuāli, atkarībā no slimības smaguma.

Vidējā Sākotnējā deva ir 40 mg 1 laiks / dienā (rīts). Gadījumā, ja nakts stenokardijas lēkmju tablete jālieto vakarā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 60 mg 1 reize / dienā vai 40 mg 2 reizes / dienā.

Atkarībā no smaguma pakāpes klīnisko iedarbību 3-5 dienu ārstēšanas devu var palielināt līdz 60 mg 1 reize / dienā vai 40 mg 2 reizes / dienā.

Hroniskas sirds mazspējas parasti sākas slimnīcā, kur deva ir izvēlēts līdz, līdz tas tiek noteikts, kas atbilst uzturošajai devai. Atbilstošs deva narkotiku būtu jānosaka, ņemot vērā klīnisko atbildes reakciju un blakusparādības.

Ieteicamā uzturošā deva abām indikācijām ir 40 mg vai 60 mg 1 reize / dienā vai 40 mg 2 reizes / dienā (1 tab. rīta un otrs ir par 7 nē). Intervāls starp ievadīšanas zāļu vakarā un no rīta nākamajai devai jābūt vismaz 12 nē.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: “nitrāts” galvassāpes, reibonis, pārejoša sejas piesarkums, sajūta siltumu, tahikardija, izteikta asinsspiediena pazemināšanās; reti – palielinot stenokardijas lēkmju (paradoksāli reakcija), Ortostatiska hipotensija.

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, var radīt nelielas dedzināšanas sajūta valodu, sausa mute.

CNS: piespiešana, miegainums, neskaidra redze, samazinājās spēja straujas garīgās un mehānisko atbildes (it īpaši sākumā ārstēšanas); reti – Cerebrālā išēmija.

Dermatoloģiskas reakcijas: ādas izsitumi, dažos gadījumos – eksfoliatīvs dermatīts.

Cits: pierašanu (t.sk.. šķērsot ar citiem nitrātiem).

Kontrindikācijas

- Hipotensija un hipovolēmiju (Turpmāk sistoliskais BP 100 mmHg., Turpmāk diastoliskais BP 60 mmHg., centrālā venozā spiediena zemāk 4-5 mmHg.);

- Akūta sirds mazspēja;

- Shock;

- Asinsvadu sabrukums;

- Kreisā kambara mazspēja ar zemu end-diastoliskais spiediens;

- Akūts miokarda infarkts (ar smagu hipotensiju);

- Sirds tamponāde;

- Toxic plaušu tūska;

- Slimības, pavada intrakraniālais spiediens (t.sk.. ieskaitot hemorāģisko insultu, traumatisks smadzeņu traumas);

- Zīdīšana;

- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

- Paaugstināta jutība pret nitrātiem vai citām sastāvdaļām.

NO piesardzība jāizraksta kad mitrālā vārstuļa prolapss, aortas un / vai mitrālā stenoze, tendence ortostātisko asinsvadu bojājumi regulas, konstriktīvu perikardīts, smaga anēmija, tireotoksikoze, hipertrofiska kardiomiopātija (varbūt biežāk stenokardijas lēkmju), nieru mazspēja, aknu mazspēja (risks methemoglobinēmija), un gados vecāki pacienti.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotiku lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai gadījumos, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim vai bērnam.

Ja nepieciešams, iecelšanu laktācijas zīdīšanas laikā jāpārtrauc.

Brīdinājumi

Pektrol^® nav paredzēts, lai atvieglotu stenokardijas lēkmju.

Pareiza lietošana narkotiku Pektrol^® Tas garantē pieejamības periodu zemu nitrātu koncentrācija, tas ir nepieciešams, lai novērstu attīstību tolerances nitrāta. Tāpat kā ar visiem nitrātiem, ir svarīgi stingri ievērot norādījumus par devu režīmu par narkotiku Pektrol^® un atbilst 12 stundu intervālu starp devām. Šajā gadījumā termiņš tiek panākts ar zemā koncentrācijā (mazāk 100 ng / l), saglabājot terapeitisko efektu.

Izvairieties no pēkšņas zāļu un pakāpeniski samazināt devu.

Ārstēšanas laikā nepieciešama asinsspiediena un sirds ritma monitoringu.

Kad pacients, ņemot izosorbīda dinitrāts, izosorbīda ar 5-mononitrāts, Kopējā dienas deva jāaprēķina iepriekš. Zināms, ko 10 mg izosorbīda-5-mononitrāts atbilst 20 mg izosorbīda dinitrāts.

Lietošana Pediatrics

Nav pierādīta drošība un efektivitāte narkotiku bērniem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Varbūt kritums spēju straujām garīgās un mehānisko atbildes, Tādēļ jāuzmanās, vadīt un iesaistīties potenciāli bīstamās aktivitātēs terapijas Pektrol laikā^®.

Pārdozēt

Simptomi: galvassāpes, reibonis, sirds puksti, hipertermija, dermahemia, Svīšana, nelabums, vemšana, caureja, metgemoglobinemiâ (cianoze, anoksija), hyperpnoea, aizdusa, bradikardija, krampji, redzes traucējumi, intrakraniāla hipertensija, sabrukums, ģībonis, paralīze, koma.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, ja methemoglobinēmija – PO / askorbīnskābe – 1 g, I / 1% metilēnzilā šķīdums 1-2 mg / kg; smagas hipotensijas – I / Fenilefrīns (mezaton). Epinefrīns, un attiecīgie savienojumi ir neefektīvas.

Zāļu mijiedarbība

Pektrol^® kamēr pieteikums palielina koncentrāciju asins plazmas dihidroergotamīnu.

Barbiturāti paātrināt biotransformācijai un samazināt koncentrāciju izosorbīda mononitrāts asinīs.

Kopīgā pieteikumā ar antihipertensīviem līdzekļiem, vazodilatatorami, antipsychotics (neiroleptiskie), tricikliskie antidepresanti, novokainamidom, etanols, xinidinom, beta blokatori, blokatori lēna kalcija kanālu, dihidroergotamīnu un sildenafils var pastiprināt hipotensīvo efektu.

Ar amiodarona kombinācija, propranololu, blokatori lēns kalcija kanālu (t.sk.. verapamils, nifedipīna), acetilsalicilskābi un Pektrola^® var palielināt antianginālo efektu.

Reibumā beta-agonistu, alfa blokatori (t.sk.. digidroergotamin) varbūt samazināšanās smaguma antianginālu efektu (tahikardija, pārmērīga asinsspiediena samazināšana).

Kad kopā ar lietošanas m-holinoblokatorami (t.sk.. atropyn) Tas palielina iespējamību Paaugstināta acs iekšējā spiediena.

Adsorbentu, adīšanas un aptverošo līdzekli samazināt absorbcijas izosorbīda-5-mononitrāts gremošanas traktā.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.