Pariet: norādījumi par zāļu lietošanu, struktūra, Kontrindikācijas

Active materiāls: Rabeprazols
Kad ATH: A02BC04
CCF: Inhibitors N⁺-K⁺-ATF. Anti-čūla narkotiku
SSK-10 kodi (liecība): E16.8, K21, K21.0, ..K25, K26, K27
Kad CSF: 11.01.03
Ražotājs: JOHNSON & JOHNSON LTD (Krievija)

Pariet: zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, Zarnās šķīstoša apvalkota Rozā krāsa, apaļas formas, lēcveidīgs, vienā pusē no marķējuma tintes “∈241”.

Palīgvielas: mannyt (mannitols), magnija oksīds, giproloza daļēji aizvietota (mazaizvietota hidroksipropilceluloze), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnija stearāts, etil celuloze, gipromellozы ftalātu, Diacetilēti monoglicerìds, talks, Titāna dioksīds, sarkanais dzelzs oksīds, Bezūdens etanols (iztvaiko ražošanas laikā), Attīrīts ūdens (iztvaiko ražošanas laikā), karnaubas vasks, ēdami tinte pelēks F6, Butanols (iztvaiko ražošanas laikā).

7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Zarnās šķīstoša apvalkota gaiši dzeltens, apaļas formas, lēcveidīgs, vienā pusē no marķējuma tintes “∈243”.

Palīgvielas: mannyt (mannitols), magnija oksīds, giproloza daļēji aizvietota (mazaizvietota hidroksipropilceluloze), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnija stearāts, etil celuloze, gipromellozы ftalātu, Diacetilēti monoglicerìds, talks, Titāna oksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, Bezūdens etanols (iztvaiko ražošanas laikā), Attīrīts ūdens (iztvaiko ražošanas laikā), karnaubas vasks, ēdami sarkanu tinti A1, Butanols (iztvaiko ražošanas laikā).

7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Pariet: farmakoloģiskā iedarbība

Anti-čūla narkotiku. Inhibitors N⁺-K⁺-ATF (protonu sūkņa).

Darbības mehānisms. Rabeprazols nātrija pieder klasei sekrēciju savienojumu, kas ķīmiski ir aizvietotas probenzimidazoli. Narkotiku nomāc tās aktivitāti fermenta N⁺-K⁺-ATF, tādējādi bloķē pēdējo soli sintēzes sālsskābes. Šis efekts ir devas atkarīga un noved pie inhibējot gan bazālo, un stimulēja skābes sekrēciju neatkarīgi no stimula. Kā vājš bāze jebkurā devu Rabeprazols ātri uzsūcas un koncentrēta skābajā vidē parietālo šūnu.

Sekrēciju. Pēc iekšķīgas lietošanas devā Rabeprazols 20 mg sekrēciju efekts rodas par 1 stundas un sasniedz maksimumu pēc 2-4 nē. Bazālo kavēšanas un stimulēja skābes sekrēciju ar pārtiku 23 stundas pēc pirmā deva Rabeprazols nātrija bija 62 un 82% attiecīgi, un tiek sasniegts darbības ilgums 48 nē. Šī nomācošā ietekme uz sekrēciju Rabeprazols nātrija skābes ikdienas ievadīšanas laikā nedaudz palielinājās 1 tab., stabils nomākšana sekrēcijas tiek panākts ar 3 Nākamajā dienā pēc sākuma zāļu ievadīšanas. Pēc Rabeprazols sekretoro darbību atgūtas 2-3 diena.

Tā atzīmē lomu Helicobacter pylori attīstībā peptiskas čūlas slimības, tostarp kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla. Helicobacter pylori ir galvenais faktors attīstībā gastrīta un čūlas šiem pacientiem. Jaunākie pētījumi liecina, cēloņsakarību starp Helicobacter pylori un kuņģa vēzi.

In vitro tika konstatēts,, ka Rabeprazols ir baktericīda iedarbība uz Helicobacter pylori. Helicobacter pylori izskaušana ar Pariet^® un antibakteriālos rada augstu dziedināšanai gļotādas bojājumi. Saskaņā ar kontrolētiem randomizētos klīniskos pētījumos rezultāti nav atrasti, ka, ņemot Rabeprazols 20 mg 2 reizes / dienā kombinācijā ar divām antibiotikām, piemēram,, klaritromitsinom un amoksitsillinom vai klaritromitsinom un metronidazolom vairāk 1 nedēļā var sasniegt līmeni, Helicobacter pylori izskaušanas vairāk 80% pacientiem ar kuņģa-duodenal'nymi âzvami. Kā jau bija gaidāms, Tendence zemu izskaušanu novēroja pacientiem ar sākotnējo pretestību pret metronidazolu. Izvēloties piemērotu kombināciju Helicobacter pylori izskaušanai būtu jāvadās pēc apstiprinātajiem standartiem ārstēšanas. Pacientiem ar pastāvīgu infekciju (ja ir sākotnēji jutīgi celmi mikroorganismu) ir jāņem vērā iespēja, izstrādājot sekundārā rezistence pret antibiotikām, izvēloties ārstēšanu.

Ietekme uz koncentrāciju serumā gastrīna. Klīnisko pētījumu laikā pacienti 10 mg vai 20 mg Rabeprazols 1 laiks / diena, kad ārstēšanas ilgums līdz 43 Mēneši. Pirmais 2-8 ārstēšanas nedēļām serumā gastrīns koncentrācija palielinājās, pārdomas-nomāc skābes sekrēciju. Par gastrīna koncentrācija atjaunojās sākotnējā parasti laikā 1-2 nedēļas pēc ārstēšanas pārtraukšanas.

Par biopsiju grunts un antrum pētījumā vairāk nekā 500 pacienti, saņemot ārstēšanu līdz Rabeprazols 8 nedēļas, Histoloģija neatklāja izmaiņas šūnu enterohromafinnopodobnyh, smagums gastrīts, biežums atrofiska gastrīta, zarnu metaplāzija un izplatība Helicobacter pylori infekcijas. Pārbaude 250 pacienti, ņemot Rabeprazols par 36 Mēneši, Tika atrastas būtiskas novirzes no sākotnējā stāvokļa rādītājiem.

Citas blakusparādības. Pašlaik nav pierādījumu, Rabeprazols kas izraisa sistēmisko ietekmi CNS, sirds-asinsvadu un elpošanas sistēmas. Rabeprazols kad ievada devā 20 mg / dienā 2 nedēļas neietekmēja vairogdziedzera funkcijas, glycometabolism, un arī uz asins koncentrācijas parathormona, Kortizola, Estrogēns, Testosterons, prolaktīna, holecistokinīns, sekretīns, glikagona, FSH, LG, Renīna, Aldosterona un IZM.

Pariet: farmakokinētika

Absorbcija

Rabeprazols ātri uzsūcas no zarnu. Pēc devas saņemšanas 20 mg C_maks Rabeprazols plazmā tiek sasniegts pēc apmēram 3.5 nē. C Izmaiņas_maks un AUC ir lineāra devu robežās no 10 līdz 40 mg. Absolūtā biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas 20 mg (salīdzinot / In ievadā) ir par 52% lielā mērā pateicoties metabolisma “Pirmais pass” caur aknām. Turklāt, biopieejamība nemainās laikā vairākkārtējas devas Rabeprazols. Uzņēmība laiks un dozēšanas dienas laikā neietekmē uzsūkšanos Rabeprazols.

Sadale

Cilvēks Rabeprazols saistība ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 97%.

Metabolisms

Galvenie metabolīti, klāt cilvēka plazmas, Tie ir thioester (M1) un karbonskābes (M6), un sekundārie metabolīti, klāt zemā koncentrācijā, pryedstavlyeny sulifonom (M2), demetiltioefirom (M4) un konjugāts skābes mercapturic (M5). Nelielas sekrēciju aktivitāte ir tikai dimetilsulfīds metabolītu (M3), tomēr tas nav konstatēts asins plazmā.

Atskaitīšana

Veseliem brīvprātīgajiem T_1/2 ir par 1 nē (0.7-1.5 nē), Kopējais klīrenss ir 283 ± 98 ml / min.

Par 90% izdalās ar urīnu, galvenokārt kā metabolīti divas: M5 un M6. Par 10% izvadīti ar izkārnījumiem.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pēc vienu devu Rabeprazols 20 mg ar līdzīgu svaru un augstumu nav vērojamas būtiskas atšķirības farmakokinētikas parametrus atkarībā no dzimuma nav atzīmēts.

Pacientiem ar stabilu nieru slimību, pieprasot apkopes hemodialīze (KK≤5 ml / min / 1,73 m²) no Rabeprazols sadalījums bija ļoti tuvu tam, veseliem brīvprātīgajiem. AUC un C_maks šie pacienti bija aptuveni 35% zemāk, nekā veseliem brīvprātīgajiem. Vidējā T_1/2 Rabeprazols bija 0.82 stundas veseliem brīvprātīgajiem, 0.95 nē – pacientiem hemodialīzes laikā un 3.6 nē – pēc hemodialīzes. Par zāļu klīrenss pacientiem ar nieru slimību, nepieciešama hemodialīze, Tas bija aptuveni 2 reizes lielāks, nekā veseliem brīvprātīgajiem.

Pēc vienu devu Rabeprazols 20 mg pacientiem ar hronisku aknu slimību, kas palielināta AUC 2 reizes, un T_1/2 palielinājās 2-3 reizes, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Tomēr, ņemot devas Rabeprazols 20 mg / dienā 7 AUC palielinājās dienām tikai 1.5 reizes, un C_maks – uz 1.2 reizes. T_1/2 Pacientiem ar aknu mazspēju bija 12.3 h, salīdzinot ar 2.1 stundas veseliem brīvprātīgajiem. Farmakodinamiskā atbilde (kontrolēt kuņģa pH) abās grupās bija klīniski salīdzināms.

Gados vecāki pacienti izdalīšanās Rabeprazols nedaudz palēninājās. Caur 7 dienu laikā pēc ievadīšanas Rabeprazols nātrija 20 mg / dienā šiem pacientiem AUC bija par 2 reizes, a C_maks – uz 60% augstāks, salīdzinot ar jauniem, veseliem brīvprātīgajiem. Tomēr tika atzīmēts pazīmes uzkrāšanos Rabeprazols.

Attiecībā uz lēnas vielmaiņas CYP2C19 Uzklausījusi Rabeprazols 20 mg / dienā 7 dienas palielina AUC 1.9 reizes, a T_1/2 – uz 1.6 reizes salīdzinot ar to pašu parametru “ātrs” metabolizers, savukārt C_maks palielinās par 40%.

Pariet: liecība

- Divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā fāzē;

- Kuņģa čūla akūtā fāzē;

- Gastroezofageālā atviļņa slimība (GERD): erozijas refluksa ezofagīta (ārstēšana), simptomātiska ārstēšana GERD (ti. NЭRB - neэrozyvnaya reflyuksnaya slimība);

- Zolindžera-Elisona sindroms vai citi apstākļi,, raksturo patoloģiska hipersekrēcija.

Kombinācijā ar antibakteriāliem līdzekļiem:

- Attiecībā uz Helicobacter pylori izskaušanai pacientiem ar kuņģa čūlu vai hronisks gastrīts;

- Ārstēšanai un profilaksei čūlu recidīvu pacientiem ar peptiskas čūlas slimības, kas saistītas ar Helicobacter pylori.

Pariet: dozēšana

Pie divpadsmitpirkstu zarnas čūlas un kuņģa čūla akūtā fāzē Ieteicams lietot 1 tab. (20 mg) 1 reizes / dienā no rīta 4-6 nedēļas.

Dažiem pacientiem ar akūtu paasinājumu divpadsmitpirkstu zarnas čūla labu efektu reģistratūrā 1 laiks / dienā 1 tab. līdz 10 mg.

Lielākā daļa pacientu ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlas sadzīšana čūlas notiek laikā 4 nedēļas, bet dažiem pacientiem dziedināšanai čūlas var pieprasīt papildu 4 nedēļu ārstēšanas kursu ar Pariet^®.

Lielākā daļa pacientu ar kuņģa čūlu dzīšanu notiek laikā 6 nedēļas, bet dažiem pacientiem dziedināšanai čūlas var pieprasīt papildu 6 nedēļu ārstēšanās kursu ar Pariet^®.

Pie ārstēšana GERD ieteicams lietot Pariet^® līdz 1 tab. (20 mg) 1 reizes / dienā 4-8 nedēļas.

Līdz uzturēšana ārstēšana GERD Pariet^® ievada devā 10 mg vai 20 mg 1 reize / dienā atkarībā no atbildes reakcijas uz terapiju.

Līdz simptomātiska ārstēšana GERD pacientiem bez ezofagītu Pariet^® ievada devā 10 mg 1 reizes / dienā 4 nedēļas. Ja 4 ārstēšanas nedēļām, simptomi neizzūd, vajadzētu veikt papildu pārbaudi pacientam.

Līdz Zolindžera-Elisona sindroma un citu slimību, raksturo patoloģiska hipersekrēcija, Deva noplūktiem individuāli. Sākotnējā deva ir 60 mg / dienā, pēc tam palielināt devu, un zāles ir paredzēta devā 100 mg / dienā vienā vai reģistratūrā 60 mg 2 reizes / dienā. Dažiem pacientiem, frakcionēti narkotiku lietošana ir priekšroka. Ārstēšana jāturpina, klīniski nepieciešams. Dažiem pacientiem ar Zolindžera-Elisona sindroma ārstēšanas ilgums bija līdz Rabeprazols 1 gads.

Līdz ārstēšana divpadsmitpirkstu zarnas čūlas vai hronisks gastrīts, kas saistītas ar Helicobacter pylori infekciju, daži varianti, izskaušanas ar atbilstošiem kombinācijām antibiotikām. Ieteicamais terapijas ilgums 7 diena no vienas no šādām kombinācijām narkotiku:

Pariet^® līdz 20 mg 2 reizes / dienā + Klaritromicīns 500 mg 2 reizes / dienā un amoksicilīns 1 g 2 reizes / dienā.

Pariet^® līdz 20 mg 2 reizes / dienā + Klaritromicīns 500 mg 2 reizes / dienā, un metronidazolu 400 mg 2 reizes / dienā.

Vislabākie rezultāti izskaušanas, pārsniedzot 90%, novērota ar narkotiku Pariet kombināciju^® ar klaritromitsinom un amoksitsillinom.

Saskaņā ar liecību, pieprasot dozēšana 1 laiks / dienā, Pariet^® Jāņem no rīta pirms ēšanas. Nodibināts, ka jebkurā diennakts laikā, audio milti neietekmē aktivitāti narkotiku. Bet ieteicams vienlaikus ņemot Pariet Tablets^® Tas veicina labāku pacienta atbilstību.

Tabletes jānorij veselas, bez košļājamā vai sasmalcinot.

Pariet: blakusparādības

No gremošanas sistēmas: caureja, sāpes vēderā, gāzu uzkrāšanās, sausa mute, nelabums, vemšana, aizcietējums; reti – anoreksija; dažos gadījumos – palielināšanās aknu transamināžu.

CNS: galvassāpes, astēnija, bezmiegs, miegainums, reibonis.

No asinsrades sistēmas: reti – trombocitopēnija, neitropēnija, leikopēnija.

Dermatoloģiskas reakcijas: ādas izsitumi.

Alerģiskas reakcijas: reti – sejas, elpas trūkums, эritema, bullozs izsitumi (reakcijas izzūd pēc zāļu atsaukšanas).

No asinsrades sistēmas: reti – trombocitopēnija, neitropēnija, leikopēnija, leikocitoze.

Cits: efekti, kuru saistība ar narkotiku devu nav instalēta – sāpes krustos, gripai līdzīgi simptomi, mialģija, artralģija, reti – samazināta apetīte, svara pieaugums, depresija, neskaidra redze vai garšas sajūtas, stomatīts, pastiprināta svīšana.

Balstoties uz pieredzi klīnisko testu, mēs varam secināt,, ka Pariet^® parasti labi panesama. Blakusparādības parasti ir vieglas vai vidēji smagas un pārejošas ir.

Pariet: Kontrindikācijas

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām;

- Paaugstināta jutība pret aizvietots benzimidazols.

Pariet: Grūtniecība un zīdīšana

Pariet^® ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas (barošana ar krūti).

Dati par drošību narkotiku Pariet^® laikā grūtniecība nav.

IN eksperimentālie pētījumi auglību žurkām un trušiem netika iegūti pierādījumi par auglības mazināšanos vai augļa attīstības defektus, pateicoties Rabeprazols; Tomēr žurkām nelielos daudzumos zāles šķērso placentu.

Nezināms, vai Rabeprazols tiek piešķirti ar mātes pienu cilvēkam. Atbilstīgos pētījumos ar sievietēm zīdīšanas periodā nav veikti. Tajā pašā laikā, Rabeprazols konstatēts žurku mātīšu pienā, Tādēļ, ja nepieciešams, izmantot laktācijas laikā vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Pariet: Speciālas instrukcijas

Pirms sākt terapiju ar Pariet^® ir nepieciešams, lai izslēgtu klātbūtni kuņģa ļaundabīgu audzēju, tk. zāles var maskēt simptomus un aizkavēt pareizu diagnozi.

Īpašā pētījumā pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem nebija būtiskas atšķirības starp to, cik bieži Nevēlamas Pariet^® no tā, saskaņota pēc dzimuma un vecuma veseliem indivīdiem, bet, Neskatoties uz to, ieteicams ievērot piesardzību pirmajā iecelšanu narkotiku Pariet^® Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Pacienti ar nieru vai aknu funkcijas devas pielāgošanas Pariet^® nav nepieciešams.

Lietošana Pediatrics

Pariet^® nav ieteicams bērniem, jo šobrīd nav pieredzes par tā lietošanu bērniem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Pamatojoties uz pazīmēm no Rabeprazols farmakodinamiku un tā blakusparādība profils ir maz ticama, ka Pariet^® Tā ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus. Tomēr, miegainības gadījumā vajadzētu izvairīties no šīs aktivitātes.

Pariet: pārdozēšana

Līdz šim, informāciju par gadījumiem apzinātas pārdozēšanas Pariet^® Ir ziņots,. Lietot narkotikas devās līdz 80 mg / dienā bija laba panesamība.

Ārstēšana: turēšana simptomātiska un atbalstoša terapija. Specifisks antidots. Rabeprazols nātrija ir labi saistās ar plazmas olbaltumvielām, tik slikti izvadīt ar dialīzi.

Pariet: zāļu mijiedarbība

Pariet^® metabolizējas aknu mikrosomu citohroma P450 izoenzīmu. Pētījumi liecina,, Veseliem brīvprātīgajiem Rabeprazols nekļūs klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība ar amoksicilīnu un citām narkotikām, ir metabolizējas ar šo enzīmu sistēmu (varfarīnu, fenitoīns, teofilīns, diazepāma).

Pariet^® Tas ir izrunāts un ilgstoša lejupslīde ražošanas sālsskābes. Tādēļ, lai gan narkotiku lietošana, absorbcija, kas ir atkarīga no pH no kuņģa saturu, iepriekš minētie zāļu mijiedarbība.

Veseliem brīvprātīgajiem, kas saņēma Rabeprazols nātrija izraisīja koncentrācijas pazemināšanos par ketokonazola plazmā asins 33% un palielinot minimālo koncentrāciju digoksīna uz 22%. Tādējādi, lai gan narkotiku lietošana Pariet^® ar ketokonazolu vai digoksīna deva ir nepieciešams, lai labotu pagātnē.

Rabeprazols koncentrācijas un metabolītu aktivnogo klaritromicīns odnovremennom primenenii no uvelichivayutsya 24% un 50% attiecīgi. Tas palielina efektivitāti šīs kombinācijas kad Helicobacter pylori izskaušanai.

Pētījumā konstatēts Nav zāļu mijiedarbība Pariet^® židkimi ar antacīdiem. Turklāt, Nav atrasts neviens klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība Pariet^® pārtika.

Pētījumi in vitro cilvēka aknu mikrosomām parādīja, ka rabeprazolu metabolizē CYP2C19 un CYP3A4 izoenzīmi. Atklātie, ka gaidāms koncentrācija plazmā Rabeprazols nav nekādu stimulu, nē inhibējoša ietekme uz metabolismu CYP3A4. Šie pētījumi arī dod iemeslu uzskatīt,, ka Rabeprazols neietekmē metabolismu ciklosporīna.

Pariet: aptieku izsniegšanas noteikumi

Zāles ir izlaists zem receptes.

Pariet: uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C; Nesasaldēt. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.