Astotais-Adalia

Active materiāls: Nifedipine
Kad ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh kanālu blokators
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20
Kad CSF: 01.03.02
Ražotājs: Bayer HealthCare AG (Vācija)

Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, pārklāts, с контролируемым высвобождением, apaļš, lēcveidīgs, iesārti, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” viena puse; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Palīgvielas: gipromelloza, magnija stearāts, polietilēna oksīds, nātrija hlorīds, sarkanais dzelzs oksīds, celulozes acetāta, polietilēnglikols 4000, опадрай OY-S-24914 (sarkanais dzelzs oksīds, Titāna dioksīds).

14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts, с контролируемым высвобождением, apaļš, lēcveidīgs, iesārti, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” viena puse; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Palīgvielas: gipromelloza, magnija stearāts, polietilēna oksīds, nātrija hlorīds, sarkanais dzelzs oksīds, celulozes acetāta, polietilēnglikols 4000, опадрай OY-S-24914 (sarkanais dzelzs oksīds, Titāna dioksīds).

14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Selektīvā kalcija kanālu blokatori lēni, 1,4-dihidropiridīna atvasinājumu. Tā ir antianginālo un hipotensīvo darbību.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (postnagruzki), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, tādējādi, уменьшая повышенное ОПСС и, Tātad, NO.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, Tātad, sirds izeja. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Turklāt, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, vismaz, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Farmakokinētika

Absorbcija un izplatīšana

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “Pirmais pass” caur aknām. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, bet neietekmē biopieejamība apjomu. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 h pēc ievadīšanas. Laikā 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® deva 30 mg 60 mg C_maks plazma ir attiecīgi 20-21 ng / ml 43-55 ng / ml, pēc tam, kad sasniegta 12-15 un h 7-9 h, attiecīgi. Saistība ar plazmas proteīniem (albumīns) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, izdalās ar mātes pienu.

Metabolisms

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Atskaitīšana

T_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 nē. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, un T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, tikai 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (mazāk 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Liecība

- CHD: stabila stenokardija (angīna);

- Arteriālā hipertensija.

Dozēšanas režīms

Sākotnējā deva ir 30 mg 1 laiks / dienā. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Tabletes jānorij veselas, nesakošļājot, dzeramā nelielu daudzumu šķidruma, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Pie нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: ≥1-<10% – sajūta signālugunis (vazodilatācija), sirds puksti, perifēra tūska; ≥0.1-<1% – hipotonija (t.sk.. ortostatisku), ģībonis, tahikardija; ≥0.01-<0.1% – angīna.

No gremošanas sistēmas: ≥1-<10% – aizcietējums; ≥0.1-<1% – sāpes vēderā, caureja, sausa mute, dispepsija, gāzu uzkrāšanās, nelabums; ≥0.01-<0.1% – anoreksija, atraugas, gingivīts, giperplaziya tiesības, palielināšanās aknu transamināžu (GOLD, IS, GGT), vemšana; <0.01% – bezoar (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), disfāgija, ezofagīts, ileuss, язвы кишечника, dzeltenā kaite.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: ≥1-<10% – reibonis, galvassāpes; ≥0.1-<1% – nervozitāte, parestēzija, bezmiegs, miegainums; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, trīsas.

Par daļu no endokrīno sistēmu: <0.01% – giperglikemiâ, svara zudums, ginekomastija.

Elpošanas sistēmas: ≥0.1-<1% – elpas trūkums; ≥0.01-<0.1% – deguna asiņošana.

No urīna sistēmas: ≥0.1-<1% – niktūrija, poliūrija; ≥0.01-<0.1% – dizurija, bieža urinēšana, nieru darbības pasliktināšanās (pacientiem ar nieru mazspēju).

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: ≥0.1-<1% – krampji apakšstilbu muskuļus; ≥0.01-<0.1% – artralģija, mialģija.

Dermatoloģiskas reakcijas: ≥0.1-<1% – nieze, izsitumi (izsitumi, эritema, nātrene); ≥0.01-<0.1% – tūska, makulas-papulozi, pūtains, везикуло-буллезная сыпь, nātrene; <0.01% – photodermatitis, eksfoliatīvs dermatīts, sarkanguļa.

No asinsrades sistēmas: <0.01% – leikopēnija.

No sajūtām: ≥0.01-<0.1% – diplopija, ambliopija, Sāpes eyeballs; <0.01% – neskaidra redze.

Cits: ≥1-<10% – astēnija, pietūkumu sejas (t.sk.. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, vārgums, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – alerģiskas reakcijas (mēles, asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, drudzis), drebuļi, zagrudinnaya sāpes; <0.01% – anafilaktiskas reakcijas.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, trombocitopēnija, attīstību vai saasinājums sastrēguma sirds mazspējas, reti – plaušu tūska (apgrūtināta elpošana, кашель или стридорозное дыхание), pārejoša redzes zudums, pietūkums locītavās.

Kontrindikācijas

- Kardiogēns šoks;

- Smaga hipotensija (sistoliskais asinsspiediens <90 mmHg.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

- Paaugstināta jutība pret nifedipīnu.

NO piesardzība Būtu noteikti narkotikas par sirds mazspēju, тяжелом аортальном стенозе, subaortic stenoze, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradikardija, aknu mazspēja, стенозе любого отдела ЖКТ, smagi pārkāpumi smadzeņu apgrozībā, viegla vai mērena arteriāla hipotensija, Gados vecāki pacienti, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, hemodialīze.

Grūtniecība un zīdīšana

Осмо-Адалат^® kontrindicēta grūtniecības laikā, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® zīdīšana zīdīšana jāpārtrauc.

Brīdinājumi

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju, и воздерживаться от применения этанола.

Pārdozēt

Simptomi: потеря сознания вплоть до комы, izteikta asinsspiediena pazemināšanās. tahikardija / bradikardija, giperglikemiâ, metaboliskā acidoze, gipoksiya, kardiogēns šoks, сопровождающийся отеком легких.

Ārstēšana: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_d).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% šķīdums kalcija glikonāts (допустимо повторное введение), neefektivitāte – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Zāļu mijiedarbība

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, samazinot reklāmu, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Estrogēni (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” caur aknām.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, kas noved pie tā koncentrācijas palielināšanās asins plazmā, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, tā rezultātā, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, paātrināt vielmaiņu nifedipīna, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “Pirmais pass” caur aknām.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Acetilsalicilskābe, pagriezienā, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Nifedipine var izspiest no tās saistību ar olbaltumvielām narkotikām, kas raksturīgs ar augstu saistošs (netiešās antikoagulanti – kumarīns un atvasinājumi indandiona, hinoni, sulfinpirazon, pretkrampju, salicilaty, NPL) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoksetīns, ritonavīrs, indinavīru, amprenavira, Nelfinavirs, sakvinavīra, ketokonazols, itrakonazols, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Preparāti, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (nelabums, vemšana, caureja, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

Aymalin, omeprazols, беназеприл, ирбесартан, Orlistat, ranitidīns, Rosiglitazons, doksazozin, pantoprazole, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā sausā, pieejami bērniem temperatūra nedrīkst pārsniegt 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 4 gads.