ORSOTEN

Active materiāls: Orlistat
Kad ATH: A08AB01
CCF: Pretaptaukošanās zāles – inhibitors, kuņģa un zarnu trakta lipāžu
SSK-10 kodi (liecība): E66
Kad CSF: 16.02.02
Ražotājs: Krka-RUS OOO (Krievija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Kapsulas no baltas līdz balta ar dzeltenīgu nokrāsu; saturs kapsulu – Mikrogranulas vai maisījums pulvera un Mikrogranulas balts vai gandrīz balts; pielaide sakaltis aglomerātu, viegli pauze ar spiedienu.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze.

No ķermeņa sastāvs un vāciņu no kapsulas: gipromelloza, ūdens, Titāna dioksīds (E171), krāsviela dzelzs oksīds dzeltenais (E171).

7 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tara Valium planimetric (6) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tara Valium planimetric (12) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretaptaukošanās zāles. Īpašs inhibitors kuņģa un zarnu trakta lipāžu, kam ir ilgstoša ietekme. Tas ir terapeitisko efektu lūmenā kuņģa un tievo zarnu, veidojot kovalentu saiti ar aktīvo serīna vietas no kuņģa un zarnu lipāžu. Tādējādi inaktivēta fermenti zaudē spēju nojauktu uztura taukus, saņemti triglicerīdu veidā, iesūknēšanas brīvu taukskābju un monoglicerīdiem. Tā kā triglicerīdi tiek neuzsūcas unsplit, ieplūdes kaloriju daudzums organismā samazinās, kas noved pie ķermeņa masas samazinājums.

Terapeitiskais efekts narkotikas tiek veikta bez absorbcijas nonāk sistēmiskā apritē. Darbība orlistats rezultātā pieaugums tauku fekālijām pēc 24-48 h pēc devas ievadīšanas. Pēc pārtraukšana tauku daudzums izkārnījumos parasti sākuma līmenī atgriezās pēc 48-72 nē.

Farmakokinētika

Absorbcija

Uzsūkšanās orlistatu nizkaya. Caur 8 stundas pēc ieņemšanas terapeitisko devu nemodificētu orlistatu plazmā diez noteikts (koncentrācija ir mazāka nekā 5 ng / ml). Pazīmes kumulācijas nē, kas apstiprina minimālo absorbciju narkotiku.

Sadale

In vitro orlistats vairāk, nekā 99% saistās ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt lipoproteīni un albumīns). Minimālais daudzums orlistats var iekļūt sarkano asins šūnu.

Metabolisms

Orlistat metaboliziruetsya, galvenokārt, zarnu sienā, veidojot farmakoloģiski neaktīvu metabolītu: M1 (četru locekļu laktons gredzens hidrolizēts) un M3 (M1 ir sašķelts N-atlikums formilleytsinovym).

Atskaitīšana

Galvenais izvadīšanas ceļš ir izdalīšanos caur zarnu – par 97% devu narkotiku, no kuriem 83% – neizmainītā veidā.

Kumulatīvā izdalīšanās caur nierēm visu vielu, strukturāli saistīti ar orlistatu, ir mazāks nekā 2% devu narkotiku. Pilns likvidēšana 3-5 dienas. Orlistat un metabolīti tiek izvadīti ar žulti.

Liecība

- Ilgtermiņa ārstēšana pacientiem ar aptaukošanos, kuru ķermeņa masas indekss (BMI) ≥ 30 kg / m², vai pacientiem, kuriem ir liekais svars (ĶMI ≥ 28 kg / m²), t.sk.. saistīta ar aptaukošanās riska faktoriem, kombinācijā ar vidēji zemu kaloritāti.

Orsoten var lietot kombinācijā ar hipoglikēmiskiem līdzekļiem, un / vai vidēji zemu kaloriju diētu pacientiem ar cukura diabētu veida 2 liekais svars vai aptaukošanās.

Dozēšanas režīms

Ieteicamā viena deva 120 mg.

Kapsula tiek izskaloti ar ūdeni, Ņemot vērā tieši pirms katras lielākas ēdienreizes, laikā ēšanas vai vēlāk, nekā 1 stundas pēc ēšanas. Ja jūs garām maltīti vai, Ja pārtikas produkts nesatur taukus, Orlistata var izlaist.

Devas orlistata vairāk 120 mg 3 reizes / dienā nepalielināja savu terapeitisko efektu. Terapijas ilgums – vairāk ne 2 gadiem.

Devas pielāgošana nav nepieciešama gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar aknu vai nieru funkciju.

Drošība un efektivitāte orlistata terapijas bērni kas jaunāki par 18 gadiem nav instalēta.

Blakusefekts

Blakusparādības galvenokārt radušās no kuņģa-zarnu trakta, un bija saistīts ar palielinātu tauku daudzumu izkārnījumos. Parasti novērotās blakusparādības ir vieglas un pārejošas. Novēroja sākotnējā posmā ārstēšanas Šo reakciju parādīšanās laikā pirmais 3 Mēneši (bet ne vairāk kā viens gadījums). Ilgstoša lietošana Orlistata biežuma blakusparādības ir samazināts.

No gremošanas sistēmas: gāzu uzkrāšanās, pavada izdalījumi no taisnās zarnas, mudināt izkārnīties, taukskābju / eļļaini izkārnījumi, taukainai izdalījumi no taisnās zarnas, mīksti izkārnījumi, mīkstās krēsli, iekļaušana tauku izkārnījumos (celiakijas), sāpes / diskomforts kuņģa apvidū, biežāka zarnu, sāpes / diskomforts taisnajā zarnā, steidzamība izkārnīties, scatacratia, Zobu un smaganu zaudējums, hipoglikēmiju pacientiem ar tipa cukura diabēta 2; ļoti reti - divertikulīts, žultsakmeņi, hepatīts, iespējams smaga, paaugstināts aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes.

CNS: galvassāpes, nemiers.

Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi, nātrene, tūska, bronhu spazmas, anafilakse; reti – bullozs izsitumi.

Cits: gripai līdzīgi simptomi, noguruma sajūta, infekcijas augšējo elpošanas ceļu, urīnceļu infekcijas, dismenoreja.

Kontrindikācijas

- Hronisks malabsorbcijas sindroms;

- Holestāze;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērniem līdz vecumam 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav pētīta);

- Paaugstināta jutība pret orlistatu vai jebkuras citas sastāvdaļas narkotiku.

Grūtniecība un zīdīšana

Saskaņā ar Preklīniskie pētījumi teratogenitāti un embriju rezultātiem Orlistata netika novērota. Klīniskie dati par orlistata lietošanu grūtniecības laikā, Tāpēc, nedrīkst lietot narkotikas šajā periodā.

Tā kā dati par lietošanu laktācijas prombūtnē, Orlistat nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.

Brīdinājumi

Orlistats ir efektīvs ilgstošai kontrolei ķermeņa svara (svara zudums, uzturēt to atbilstošā līmenī un novērstu atkārtošanos svara pieaugums). Orlistat ārstēšanas rezultātā tiek uzlabota profilu riska faktoriem un slimības, vienlaicīga aptaukošanās (ieskaitot hiperholesterolēmijas, glikozes tolerances traucējumi, hiperinsulinēmijas, hipertonija, cukura diabēts tips 2), un, lai samazinātu iekšējo orgānu tauku.

Ar ķermeņa masas samazināšanās ārstēšanas ar orlistata laikā var būt saistīta ar uzlabotu kompensāciju ogļhidrātu metabolismu pacientiem ar cukura diabētu tipu 2, kas var ļaut, lai samazinātu devu hipoglikēmiskajām narkotiku.

Lai nodrošinātu pietiekamu piegādi pacientiem ir ieteicams lietot multivitamīnu preparāti.

Pacientiem jāseko ieteikumus par diētu. Tās būtu balstīts, mēreni mazkaloriju pārtiku, kas satur ne vairāk par 30% kalorijas no taukiem. Dienas devu tauku jāsadala trim galvenajām ēdienreizēm.

Blakusparādību iespējamība no kuņģa-zarnu trakta var palielināties, Ja orlistats tiek veikti, pamatojoties uz piegādes, ketogenic (piemēram,, 2000 kcal / dienā, > 30% ikdienas kaloriju patēriņš nāk kā tauku, kas ir aptuveni 67 g tauku). Pacientiem jāzina, ka jo tuvāk tās diētas (it īpaši attiecībā uz tauku daudzumu atļauto), jo mazāka varbūtība blakusparādību. Uzturs ar zemu tauku saturu samazina iespējamību blakusparādībām kuņģa-zarnu traktā un palīdzēt pacientiem uzraudzīt un regulēt savu tauku uzņemšanu.

Ja pēc 12 terapijas nedēļas nesamazināja ķermeņa svara noticis, Vismaz, uz 5%, orlistats jāpārtrauc.

Pārdozēt

Nav aprakstīti gadījumi pārdozēšanas. Viena deva orlistatu 800 mg vai atkārtoti devas līdz 400 mg 3 reizes / dienā 15 dienas nepapildināja nozīmīgām blakusparādībām. Turklāt, deva 240 mg 3 reizes / dienā, ievadīšanai pacientam ar aptaukošanos, kas ir 6 Mēneši, Tas neizraisīja ievērojamu pieaugumu blaknēm. Pārdozēšanas gadījumā orlistata ieteicams uzraudzīt pacientu laikā 24 nē.

Zāļu mijiedarbība

Pacienti, saņem varfarīnu vai citus antikoagulantus, un orlistatu, novērota līmeņa samazinājumu, protrombīna, palielināt INR, kas noveda pie izmaiņām Hemostatic parametriem.

Mijiedarbība ar amitriptilīnu, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoksetīns, losartāna, fenitoīns, perorālie kontraceptīvie, phentermine, nifedipīna (t.sk.. Prolongētas), sibutramīns, furosemidom, kaptoprils, atenololu, netika novērota glibenklamīdu vai etanols.

Tas palielina biopieejamību un lipīdu pazeminošo ietekmi pravastatīnu, palielinot tās koncentrācija plazmā 30%.

Svara zudums var uzlabot vielmaiņu pacientiem ar cukura diabētu, Tādēļ ir nepieciešams samazināt devu perorālo hipoglikēmisko līdzekļu.

Ārstēšana ar orlistatu potenciāli var traucēt uzsūkšanos taukos šķīstošo vitamīnu (A, D, E, K). Ja ieteicamā deva Multivitamīni, tie būtu jāņem ne agrāk, nekā 2 stundas pēc ievadīšanas orlistatu vai pirms gulētiešanas.

Tajā pašā laikā Orlistata un ciklosporīns uzrādīja samazinājumu līmeni koncentrācijas ciklosporīna asins plazmā, ieteicams biežāk noteikšanu koncentrācijas līmeni ciklosporīna ar asins plazmā.

Pacienti, poluchayushtih amiodaronu, būtu rūpīgāk veikt klīnisko novērošanu un uzraudzību EKG, tk. apraksta lietas samazinot koncentrāciju amiodaronu plazmā.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.