NORVASC

Active materiāls: Amlodipīns
Kad ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanālu blokators
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I20.1
Kad CSF: 01.03.02
Ražotājs: PFIZER GmbH (Vācija)

Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes balts vai gandrīz balts, veidā smaragdu (astoņskaldnis ar nelīdzenām malām), ar logo “Pfizer” no vienas puses, un “AML-5” – cits.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kalcija hidrogēnfosfāts, bezūdens, Cietes nātrija Valium A tipa, magnija stearāts.

10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.

Tabletes balts vai gandrīz balts, veidā smaragdu (astoņskaldnis ar nelīdzenām malām), ar logo “Pfizer” no vienas puses, un “AML-10” – cits.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kalcija hidrogēnfosfāts, bezūdens, Cietes nātrija Valium A tipa, magnija stearāts.

10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.

* starptautiskais nepatentētais nosaukums, PVO iesaka – amlodipīna bezilāta veidā.

Farmakoloģiskā darbība

Kalcija kanālu blokators lēni, dihidropiridīna atvasinājumu. Svyazыvayas ar dyhydropyrydynovыmy receptoriem, bloķē lēns kalcija kanālu, Tas nomāc transmembrānas pagājušo kalcija vērā gludās muskulatūras šūnas sirds un asinsvadu (vairāk – in asinsvadu gludās muskulatūras šūnās, nekā kardiomiocītos).

Tas ir antihipertensīvs un antianginālo efektu.

Par Amlodipīna antihipertensīvās darbības mehānismu nosaka tieša relaksējoša ietekme uz asinsvadu gludo muskulatūru.

Amlodipīns samazina miokarda išēmija divējādi: paplašinot perifērijas arteriolu un tādējādi samazina perifēro asinsvadu pretestību (dobumu), savukārt sirdsdarbība praktiski nemainās, kas noved pie samazināt enerģijas patēriņu un miokarda skābekļa patēriņu; un paplašina koronāro un perifēro artēriju un arteriolu normālā, un išēmiskā jomās miokarda, kas palielina skābekļa piegādi uz miokarda pacientiem ar stenokardiju vazospastisku (Princmetāla stenokardija) un kavē koronāro spazmas, ko izraisa smēķēšana.

Pacientiem ar hipertensiju reizi dienā pa NORVASC^® pazemina asinsspiedienu 24 h guļus, un stāvēšana. Sakarā ar lēno sākumu darbības amlodipīna neizraisa kritumu asinsspiediena.

Pacientiem ar stenokardiju amlodipīna vienu reizi dienā palielina izpildes laika fizisko aktivitāti, kavē attīstību nākamā uzbrukuma stenokardiju un ST segmenta depresija (uz 1 mm) tā izpildes laikā, mazina stenokardijas lēkmju biežumu un patēriņu nitroglicerīna tablešu.

Pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām (tostarp koronāro aterosklerozi ar sakāvi kuģa un uz stenozi 3 vai vairāk artērijas un karotīdo ateroskleroze), miokarda infarkts, angioplastija perkutāna translumināla koronārās artērijas (TLP) vai stenokardija, izmantot NORVASC^® novērš sabiezēšana intima-media miega artērijām, ievērojami samazina mirstību no sirds un asinsvadu cēloņiem, miokarda infarkts, trieka, TLP, koronāro artēriju šuntēšanas potēšana, Tas samazina hospitalizācijas skaita nestabilas stenokardijas un progresiju hroniskas sirds mazspējas, samazina biežumu iejaukšanās, mērķis bija atjaunot koronāro asinsriti.

NORVASC^® Tas nepalielina risku nāves vai komplikāciju, izraisot nāvi pacientiem ar hronisku sirds mazspēju (III-IV funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas) terapijas ar digoksīnu laikā, diurētiskie līdzekļi un AKE inhibitori.

Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju (III-IV funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas) non-išēmiska etioloģija, izmantojot NORVASC^® Pastāv risks plaušu tūsku.

NORVASC^® Tai nav nekādas negatīvas ietekmes uz vielmaiņu un tauku koncentrāciju asins plazmā.

Farmakokinētika

Absorbcija un izplatīšana

Pēc iekšķīgas terapeitisku devu, amlodipīns uzsūcas labi, C_maks asins sasniegt ar 6-12 h pēc ievadīšanas. Absolūtā biopieejamība 64-80%. Ēšana neietekmē uzsūkšanos amlodipīna.

V_d ir aptuveni 21 l / kg. Ar plazmas olbaltumiem saistās aptuveni 97.5%. Amlodipīns iekļūt BBB.

C_ss plazmas panāk 7-8 dienas nepārtrauktu lietošanu narkotikas.

Metabolisms un izvadīšana

Amlodipīnu biotransformējas aknās ar aktīvu metabolītu veidošanos. T_1/2 no plazmas ir aptuveni 35-50 nē, kas atbilst recepšu 1 laiks / dienā. Kopējais klīrenss – 0.43 L / h / kg.

10% neizmainītas aktīvās vielas un 60% metabolitātes izdalās ar urīnu.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pacientiem ar aknu mazspēju un smagu hronisku sirds mazspēju T_1/2 palielinās līdz 56-60 nē.

T_1/2 no plazmā pacientiem ar nieru mazspēju palielinās līdz 60 nē. Izmaiņas amlodipīna koncentrāciju plazmā nekorelē ar nieru darbības traucējumu pakāpi.

Vecāki un jaunāki cilvēki laiks, vajadzīgs, lai sasniegtu C_maks amlodipīns plazmas, gandrīz identisks. Jo vecāka gadagājuma cilvēkiem ar hronisku sirds mazspēju uzrādīja tendenci samazināties amlodipīna klīrenss, kas noved pie AUC un T pieaugumu_1/2 (līdz 65 nē).

Liecība

- Arteriālā hipertensija (kā monoterapiju, vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem);

- Stabila stenokardija un stenokardija angiospastic (Princmetāla stenokardija) (kā monoterapiju, vai kombinācijā ar citu antianginālu narkotikām).

Dozēšanas režīms

Pie hipertensija un stenokardija Vidējā sākotnējā deva ir 5 mg 1 laiks / dienā, atkarībā no konkrētā no pacienta atbildes reakcijas, var tikt palielināta līdz pat maksimālajai devai, komponents 10 mg.

Tabletes lieto iekšķīgi 1 laiks / dienā, dzeramā nepieciešamo ūdens daudzumu (līdz 100 ml).

Izmaiņas dozēšanas shēmas NORVASC^® bet Lietojot tiazīdu diurētisko, beta blokatori vai AKE inhibitoriem nav nepieciešama.

Uz Gados vecāki pacienti narkotiku ieteicams augstas terapeitiskas devas, devas maiņa nav nepieciešama.

Neskatoties, ka T_1/2 amlodipīns, tāpat kā visi kalcija kanālu blokatori, pieaugums Pacienti ar aknu darbības traucējumiem, parasti nav nepieciešama jebkuras izmaiņas deva šiem pacientiem.

Pie nieru mazspēja Ieteicamais NORVASC^® at parasto devu, bet ir jāņem vērā iespējamā nelielu pieaugumu T_1/2.

Blakusefekts

Noteikšana biežums nevēlamo blakusparādību: bieži (>1%), dažreiz (<1%), reti (<0.1%), reti (<0.01%).

Sirds-asinsvadu sistēma: bieži – perifēra tūska (potīšu un pēdu), sirds puksti; dažreiz – pārmērīga asinsspiediena samazināšana, ortostatiska hipotensija, vaskulīts; reti – attīstību vai saasinājums sastrēguma sirds mazspējas; reti – sirds ritma traucējumi (tostarp bradikardija, kambaru tahikardija un priekškambaru fibrilācija), miokarda infarkts, sāpes krūtīs, migrēna.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: dažreiz – artralģija, muskuļu krampji, mialģija, sāpes krustos, artroze; reti – myasthenia.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: bieži – sajūta siltuma un “plūdmaiņas” no asinīm uz sejas ādas, nogurums, reibonis, galvassāpes, miegainums; dažreiz – vārgums, ģībonis, palielināta svīšana, astēnija, gipestezii, parestēzija, perifericheskaya neiropātija, trīsas, bezmiegs, garastāvokļa labilitāte, neparasti sapņi, nervozitāte, depresija, signalizācija; reti – krampji, apātija, ažitaciâ; reti – ataksija, atmiņas zaudēšana.

No gremošanas sistēmas: bieži – sāpes vēderā, nelabums; dažreiz – vemšana, aizcietējums, gāzu uzkrāšanās, dispepsija, caureja, anoreksija, sausa mute, slāpes; reti – giperplaziya tiesības, palielināta apetīte; reti – gastrīts, pankreatīts, giperʙiliruʙinemija, dzeltenā kaite (Parasti holestātiska), palielināšanās aknu transamināžu, hepatīts.

No asinsrades sistēmas: reti – trombotsitopenicheskaya purpura, leikopēnija, trombocitopēnija.

Metabolisms: ļoti reti - hiperglikēmija.

Elpošanas sistēmas: dažreiz – elpas trūkums, rinīts; ļoti reti - klepus.

No urīna sistēmas: dažreiz – bieža urinēšana, urodynia, niktūrija, impotence; reti – dizurija, poliūrija.

Alerģiskas reakcijas: dažreiz – nieze, izsitumi; reti – tūska, eritēma, nātrene.

Cits: dažreiz – alopēcija, troksnis ausīs, ginekomastija, pieaugums / samazinājums ķermeņa masas, redzes traucējumi, diplopija, ccomodation, xerophthalmia, konjunktivīts, pušums acis, disgeizija, drebuļi, deguna asiņošana; reti – dermatīts; reti – parosmija, dermatoxerasia, auksti sviedri, pārkāpums ādas pigmentācija.

Kontrindikācijas

- Smaga hipotensija;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām;

- Paaugstināta jutība pret citām dihidropiridīna atvasinājumiem.

Grūtniecība un zīdīšana

Par NORVASC drošība^® Grūtniecība un zīdīšana (barošana ar krūti) nav instalēta, Tādēļ lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tādā gadījumā,, kad ieguvums mātei ir lielāks nekā risks auglim un jaundzimušajam.

Dati par amlodipīna izdalīšanos mātes pienā ir klāt, tomēr zīdīšana (barošana ar krūti) jāpārtrauc lietot narkotikas vai, vai baro bērnu ar krūti.

Brīdinājumi

Piesardzības pasākumi vajadzētu izmantot šo narkotiku pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, hroniska sirds mazspēja (III-IV funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas) non-išēmiska etioloģija, aortas stenoze, akūts miokarda infarkts (un par 1 mēnešus pēc tam).

Attiecībā uz iecelšanu citus kalcija kanālu blokatori, Jāuzmanās, lietojot NORVASC^® pacientiem ar sinusa mezgla vājuma sindromu, mitrālā stenoze, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, hipotonija.

Ārstējot hipertensijas NORVASC^® To var izmantot kombinācijā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, alfa- un beta blokatori, AKE inhibitori, Ilgi darbības nitrātiem, zem mēles nitroglicerīns, NPL, antibiotikas un mutvārdu hipoglikemizējošus līdzekļus.

Par stenokardijas ārstēšanā NORVASC^® To var ievadīt viens pats vai kombinācijā ar citu antianginālu narkotiku t.sk.. pacienti, grūti ārstējama ar nitrātiem un / vai beta blokatoru adekvātās devās.

NORVASC^® Tas nav nelabvēlīgu ietekmi uz metabolisma un plazmas lipīdu un to var izmantot, lai ārstētu bronhiālo astmu, diabēts un podagras.

NORVASC^® To var izmantot gadījumos, kad pacients ir noslieci uz asinsvadu spazmas (vazokonstrikcija).

Pacienti ar mazu ķermeņa svaru, maza auguma pacientiem un pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešama devas samazināšana.

Ārstniecības nepieciešamo svara kontrolei un uzraudzībai zobārsta laikā (lai novērstu sāpes, krovotochivosti un giperplazii tiesības).

Lietošana Pediatrics

Piesardzības pasākumi jāizraksta narkotikas bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem, tk. efektivitāte un drošība tā lietošana šiem pacientiem nav labi.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Lai gan tajā pašā laikā ņemot NORVASC^® tika novērota jebkāda negatīva ietekme uz spēju vadīt automašīnu vai citus tehniskos līdzekļus, Tomēr, sakarā ar iespēju pārmērīga asinsspiediena pazemināšana, no vertigo, miegainība un citas blakusparādības ir jābūt uzmanīgam, lai atsevišķa rīcība narkotiku šajās situācijās, īpaši ārstēšanas sākumā, un, mainot dozēšanu.

Pārdozēt

Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās ar reflektoru tahikardiju iespējamo attīstību un pārmērīgu perifēru vazodilatāciju (pastāv varbūtība smagas un ilgstošas ​​hipotensijas, t.sk.. attīstot šoks un mirstības).

Ārstēšana: iecelšana aktivēto ogli (it īpaši pirmā 2 h pēc pārdozēšanas), kuņģa skalošana (dažos gadījumos), sniedzot cildens pozīciju ekstremitāšu, aktīvi uzturēt funkciju sirds un asinsvadu sistēmas, sniegumu sirdi un plaušām uzraudzība, kontroly par ock un diurezom. Lai atjaunotu asinsvadu tonusu un asinsspiedienu, Ja nav kontrindikāciju, iespējams izmantot vazopresorus. Izmantots / ar kalcija glikonāta ieviešanu. Tā kā amlodipīns lielākoties saistās ar seruma olbaltumiem – Hemodialīze nav efektīva.

Zāļu mijiedarbība

Var sagaidīt, Inhibitori mikrosomāla oksidēšanās palielinās koncentrāciju amlodipīna plazmā, palielinot blakusparādību risku, un inducē mikrosomālā aknu enzīmu – samazināt.

Ar vienlaicīgu lietošanu NORVASC^® Amlodipīna ar cimetidīnu farmakokinētika nemainās.

Atšķirībā no citiem kalcija kanālu blokatoru NORVASC nozīmīga zāļu mijiedarbība^® ja tā saistīta ar izmantošanu NPL, īpaši ar indometacīnu, Tika konstatēts,.

Intensificēt pretstenokardijas un antihipertensīvās darbības kalcija kanālu blokatori, ja tā saistīta ar tiazīdu un “cilpa” Diurētiskie, verapamilu, AKE inhibitori, beta blokatori un nitrāti; kā arī palielināt to hipotensīvo iedarbību, ja tā saistīta ar alfa₁-adrenoblokatorami, neiroleptiskie.

Lai arī pētījums par narkotiku NORVASC^® negatīva inotropiskā efekts parasti nav novērota, Tomēr daži kalcija kanālu blokatori var palielināt smagumu negatīvo inotropo sekām antiaritmisko narkotikas, izraisa QT pagarināšanās (piemēram,, amiodarons un hinidīnu).

Kopīgā pieteikumā ar litija kalcija kanālu blokatori (par NORVASC^® dati nav pieejami) var iegūt izpausmes neirotoksicitāti (nelabums, vemšana, caureja, ataksija, trīsas, troksnis ausīs).

Amlodipīns nav in vitro iedarbību uz saistošo plazmas proteīniem digoksīna, fenitoīns, varfarīnu un indometacīns.

Viena deva alumīnija / magnija saturošiem antacīdiem nav būtiskas ietekmes uz farmakokinētiku amlodipīna.

Vienreizējas devas sildenafila devā 100 mg pacientiem ar esenciālu hipertensiju nav ietekmes uz farmakokinētikas parametriem amlodipīna.

Atkārtoti devā amlodipīna 10 mg atorvastatīna 80 mg nav pievienoti būtiskas izmaiņas farmakokinētikas atorvastatīna.

Ar vienlaicīgu lietošanu amlodipīna ar digoksīnu veseliem brīvprātīgajiem līmeni serumā un nieru klīrenss digoksīna netiek mainīti.

Vienas un atkārtotas lietošanas devā 10 mg amlodipīna būtiski neietekmēja farmakokinētiku etanola.

Amlodipīns neietekmē izmaiņām protrombīna laika, izraisa varfarīns.

Amlodipīns neizraisa būtiskas izmaiņas farmakokinētikā ciklosporīna.

Vienlaicīga viena deva 240 ml greipfrūtu sulas 10 mg amlodipīna iekšā nav pievienots būtiskas izmaiņas farmakokinētikā amlodipīna.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, nepieejamā bērniem. Uzglabāšanas laiks – 4 gads.