NORMODIPIN

Active materiāls: Amlodipīns
Kad ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanālu blokators
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I20.1
Kad CSF: 01.03.02
Ražotājs: SIA GEDEON RICHTER. (Ungārija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes balts vai gandrīz balts, lēcveidīgs, iegarena-apaļa forma, Iegravēts “5” vienā pusē.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kalcija hidrogēnfosfāts, bezūdens, nātrija karboksimetilciete tips, magnija stearāts.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes balts vai gandrīz balts, lēcveidīgs, iegarena-apaļa forma, Iegravēts “10” no vienas puses, un Valium – cits.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kalcija hidrogēnfosfāts, bezūdens, nātrija karboksimetilciete tips, magnija stearāts.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Kalcija kanālu blokators lēni, dihidropiridīna atvasinājumu. Ļoti selektīvs pret asinsvadu sieniņu receptoriem. Kā perifērajam vazodilatatoram ir antiangināla un hipotensīva iedarbība?. Selektīvi saistoties ar dihidropiridīna receptoriem un bloķējot kalcija kanālus, tas samazina kalcija jonu transmembrānu transportu uz kardiomiocītiem un asinsvadu gludo muskuļu šūnām. (efekts, uzklāj uz asinsvadu gludajiem muskuļiem, izteiktāks).

Pretišēmisks, antiangināla iedarbība koronāro un perifēro artēriju un arteriolu paplašināšanās dēļ. OPSS samazināšana, samazina sirds pēcslodzi, samazinot miokarda skābekļa patēriņu, Tas kavē koronāro artēriju spazmas (t.sk.. ko izraisa smēķēšana) un atjauno tajos asinsriti, palielina miokarda skābekļa piegādi (īpaši vazospastisku stenokardiju). Pacientiem ar stenokardiju dienas deva palielina fiziskās slodzes toleranci.: palēninās stenokardijas lēkmes attīstība un ST segmenta išēmiskās depresijas veidošanās, samazina stenokardijas lēkmju biežumu un nepieciešamību pēc nitroglicerīna. Angīna, plūst ar normālu asinsspiedienu, neizraisa būtiskas izmaiņas.

Hipotensīvo efektu izraisa tieša vazodilatējoša iedarbība uz asinsvadu gludajiem muskuļiem., un ir atkarīgs no devas. Kad hipertensija 1 Normodipīna deva^® nodrošina ilgstošu asinsspiediena pazemināšanos (par 24 nē) pacients guļ un pastāvīgo stāvokli. Asinsspiediena pazemināšanās līdz klīniski nozīmīgai pakāpei nav saistīta ar refleksu sirdsdarbības ātruma palielināšanos un kateholamīnu līmeņa paaugstināšanos asinīs.. Sakarā ar pakāpenisku efekta attīstību (2-4 nē) neizraisa strauju asinsspiediena pazemināšanos un ortostatisku hipotensiju.

Neizraisa kreisā kambara izsviedes frakcijas un slodzes tolerances samazināšanos. Samazina pakāpi kreisā kambara hipertrofiju, Tā ir pretaterosklerozes un kardioprotektīvu efektu sirds išēmiskās slimības. Neietekmē miokarda kontraktilitāti un vadītspēju, novērš trombocītu agregāciju, palielina glomerulārās filtrācijas ātrumu, Tā ir vāja nātrijurētisko efektu.

Nepalielina mikroalbuminūriju diabētiskās nefropātijas gadījumā. Nekaitīgi neietekmē vielmaiņu, lipīdu un glikozes līmeni asinīs.

Farmakokinētika

Absorbcija

Lietojot iekšķīgi, tas lēni un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta.. Ēšana neietekmē absorbciju. C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 6-12 nē, kā veciem cilvēkiem, kā arī jauniem pacientiem. Biopieejamība ir 63-80%.

Sadale

C_ss amlodipīna līmenis plazmā tiek sasniegts pēc ilgstošas ​​lietošanas 7-14 dienas.

V_d aptuveni 21 l / kg, kas norāda uz dominējošo izplatību audos. Iekļūst caur BBB un mātes pienā.

Plazmas proteīniem – 97%.

Metabolisms

Par 90% amlodipīns tiek biotransformēts aknās, veidojot neaktīvus metabolītus.

Atskaitīšana

Amlodipīns izdalās ar urīnu (10% deva – nemainīgs un 60% – aktīvie metabolīti) un izkārnījumi (20-25% metabolītu). Izņemšana ir divfāzu, T_1/2 vidējie 35-50 nē. Amlodilīna kopējais klīrenss ir 7 ml / min / kg. Amlodipīns netiek izvadīts ar hemodialīzi.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Gados vecākiem pacientiem (vecākais 65 gadiem) un vidēji smagas un smagas hroniskas sirds mazspējas gadījumā amlodipīna klīrenss samazinās 40-60% AUC palielināšanās, kas prasa mazāku amlodipīna sākuma devu iecelšanu. Līdzīgas AUC izmaiņas tiek novērotas, pārkāpjot aknu darbību..

Nieru mazspējas klātbūtne pacientam būtiski neietekmē amlodipīna farmakokinētiku..

Liecība

- Arteriālā hipertensija (monoterapijā vai kombinācijā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, beta blokatori vai AKE inhibitori);

- stabila stenokardija (monoterapijā vai kombinācijā ar citiem antiangināliem līdzekļiem, t.sk.. pacienti, izturīgs pret ārstēšanu ar nitrātiem un/vai beta blokatoriem);

- Angiospastic stenokardija (Princmetāla stenokardija) (monoterapijā vai kombinācijā ar citiem antiangināliem līdzekļiem, t.sk.. pacienti, izturīgs pret nitrātu apstrādi).

Dozēšanas režīms

Narkotiku lieto iekšķīgi, 1 laiks / dienā. Normodipīns^® var lietot monoterapijā vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem (tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi, beta blokatori un AKE inhibitori) un nitrāti.

Pie hipertensija un stenokardija sākuma deva ir 5 mg 1 laiks / dienā. Maksimālā dienas deva -10 mg 1 laiks / dienā. Parasti, lai novērtētu klīnisko efektu, tas ir nepieciešams 7-14 dienas ārstēšanas.

Uzturošā deva ir 5-10 mg / dienā.

Pie nieru mazspēja devas pielāgošana nav nepieciešama, tk. amplodipīna koncentrācija asins plazmā nav atkarīga no nieru darbības samazināšanās pakāpes.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: sirds puksti, elpas trūkums, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, ģībonis, vaskulīts, pietūkums (pietūkums potīšu un pēdu), piesarkums; reti - sirds aritmijas (bradikardija, kambaru tahikardija, auss plandīšanās), sāpes krūtīs, ortostatiska hipotensija; reti – attīstību vai saasinājums sastrēguma sirds mazspējas, aritmija, migrēna.

No gremošanas sistēmas: nelabums, sāpes pakrūtē; ļoti reti - paaugstināts aknu transamināžu līmenis, dzeltenā kaite, dispepsija, giperplaziya tiesības.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, nogurums, miegainums, garastāvokļa izmaiņas, neskaidra redze, diplopija; reti - samaņas zudums, giperesteziya, nervozitāte, parestēzija, trīsas, reibonis, astēnija, vārgums, bezmiegs, depresija, neparasti sapņi; atsevišķos gadījumos - ataksija, apātija, ažitaciâ, atmiņas zaudēšana.

No urīna sistēmas: reti - pollakiūrija, dizurija, niktūrija; atsevišķos gadījumos - poliūrija.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: reti – seksuāla disfunkcija (t.sk.. samazināts potence), ginekomastija.

Alerģiskas reakcijas: reti – eritēma, tūska;

Dermatoloģiskas reakcijas: ļoti reti - sausa āda, alopēcija, sarkanguļa, dermatīts, livor.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: reti - artralģija, artroze, mialģija (ilgstoša lietošana); ļoti reti - myasthenia gravis.

Cits: gipoglikemiâ.

Kontrindikācijas

- Smaga hipotensija;

- Collapse;

- Kardiogēns šoks;

- Klīniskā aortas stenoze;

- Nestabila stenokardija (izņemot vēzieniem prinzmetala);

- Grūtniecība (klīniskās pieredzes trūkuma dēļ);

- Zīdīšana (drošība nav noteikta);

- Līdz 18 gadiem (atbilstošas ​​klīniskās pieredzes trūkuma dēļ);

- Paaugstināta jutība pret amlodipīnu vai citiem dihidropiridīna atvasinājumiem.

NO piesardzība ir jāizraugās produktu cilvēka aknas, SSS (vыrazhennaya bradikardija, tahikardija), hroniskas sirds nepietiekamību dekompensācijas, viegla vai mērena arteriāla hipotensija, mitrālā stenoze, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, akūts miokarda infarkts (un par 1 mēnešus pēc tam), Gados vecāki pacienti.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā (barošana ar krūti).

Brīdinājumi

Ārstēšanas laikā ar Normodipin^® nepieciešams ievērot arteriālās hipertensijas ārstēšanas pamatprincipus, par nātrija uzņemšanas ierobežošanu un nepieciešamību kontrolēt ķermeņa svaru.

Pacients jāinformē par nepieciešamību veikt mutes dobuma higiēnu un periodiski apmeklēt zobārstu, lai novērstu sāpīgumu., krovotochivosti un giperplazii tiesības.

Amlodipīns neietekmē kālija koncentrāciju plazmā, Glikoze, triglicerīdu, Kopējais holesterīns, ZBL, Urīnskābe, kreatinīns un urīnskābes slāpeklis.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Pamatojoties uz klīnisko pieredzi, maz ticams, ka amlodipīns var ietekmēt spēju, nepieciešami braukšanai un mehānismu darbībai. Tomēr pacientiem jāapzinās, ka var rasties tādas blakusparādības kā miegainība un reibonis., jo īpaši sākotnējā ārstēšanas perioda. Šādu blakus simptomu attīstība ir kontrindikācija transportlīdzekļu vadīšanai un mehānismu apkalpošanai..

Pārdozēt

Simptomi: chrezmernaya perifericheskaya vazodilatācija, izteikta un ilgstoša asinsspiediena pazemināšanās, reflekss Tahikardija.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, iecelšana aktivēto ogli, paaugstināts ekstremitāšu stāvoklis, sirdsdarbības uzraudzība, gaisma, OCK un diurēze, sirds un asinsvadu sistēmas darbības uzturēšana ar BCC papildināšanu, ja nepieciešams. Iepriekš minēto pasākumu nepietiekamības gadījumā un ja nav kontrindikāciju – vazopresīvu zāļu lietošana, intravenoza kalcija glikonāta ievadīšana, lai novērstu kalcija kanālu blokādi. Tā kā amlodipīns lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām, Hemodialīze nav efektīva.

Zāļu mijiedarbība

Mikrosomu oksidācijas inhibitori palielina amlodipīna koncentrāciju plazmā (palielinot blakusparādību risku), un mikrosomu enzīmu induktori – samazina.

Normodipin hipotensīvā iedarbība^® vājina NPL, īpaši indometacīns (nātrija aiztures un prostaglandīnu sintēzes blokādes dēļ caur nierēm), alfa adrenoreceptoru agonisti, Estrogēni (nātrija aiztures dēļ), simpatomimētisks.

Un tiazīda “cilpa” Diurētiķis, beta blokatori, verapamils, AKE inhibitori un nitrāti pastiprina Normodipin antianginālo un hipotensīvo iedarbību^®.

Amiodaronu, hinidīnu, alfa₁-adrenoblokatorы, neiroleptiskie, lēni kalcija kanālu blokatori var pastiprināt Normodipin hipotensīvo iedarbību^®.

Lietojot vienlaikus ar litija preparātiem, ir iespējams palielināt to neirotoksicitātes izpausmes. (nelabums, vemšana, caureja, ataksija, trīsas, troksnis ausīs).

Kalcija preparāti var samazināt Normodipin iedarbību^®.

Prokaynamyd, hinidīns un citas zāles, izraisot pagarināšanās QT intervāla, palielina negatīvo inotropo efektu un var palielināt QT intervāla ievērojamas pagarināšanās risku.

Amlodipīna farmakokinētiku nav mainījusies, kamēr iecelšanu ar cimetidīnu.

Amlodipīns neietekmē attiecības starp digoksīnu un varfarīnu, fenitoīns un indometacīns ar plazmas olbaltumvielām. Nemaina varfarīna ietekmi uz protrombīna laiku.

Amlodipīns neietekmē antibiotiku darbību, nitrāti un hipoglikēmiskie līdzekļi.

Greipfrūtu sula būtiski neietekmē amlodipīna farmakokinētiku..

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem temperatūrā no 15 ° līdz 30 ° C. Glabāšanas laiks – 3 gads.