MOVALYS (Taisnās zarnas svecītes)

Active materiāls: Meloksikāms
Kad ATH: M01AC06
CCF: NPL
SSK-10 kodi (liecība): M05, M15, M45
Kad CSF: 05.01.01.07.01
Ražotājs: Boehringer Ingelheim International GmbH (Vācija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Taisnās zarnas svecītes gluds, dzeltenīgi zaļa, ar iedziļināšanos pamatojoties uz.

Palīgvielas: suppozitornaja svara (suppocir BP), makrogola glicerilgidroksistearat (Polietilēna glikola glicerilgidroksistearat) (Cremophor RH40).

6 Dators. – paketes struktūra (1) – iepakojumi kartona.
6 Dators. – paketes struktūra (2) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

NPL, atsaucas uz enolic skābes atvasinājums ir anti-, pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Iekaisuma darbība meloksikāma uzstādīta uz visām standarta modeļiem iekaisumu.

Par darbības meloksikāma mehānisms ir tā spēja inhibēt prostaglandīnu sintēzi – zināms iekaisuma mediatori. In vivo meloksikāma inhibē prostaglandīnu sintēzi vietā iekaisuma lielākā mērā, nekā gļotādas kuņģa vai nieru. Šīs atšķirības ir saistītas ar selektīvi kavē COX-2 pār COX-1.

Tiek uzskatīts,, COX-2 ir paredzēts terapeitisko iedarbību NPL, tā nomācot visuresošs izoenzīma COX-1 var būt cēlonis blakusparādības no kuņģa un nieres.

Selektivitāte meloksikāma COX-2 ir apstiprināts dažādās raudzes sistēmās, kā in vitro, un ex vivo. Ir parādīts selektīvs meloksikāma spēja COX-2 inhibitorus, ja to lieto kā testēšanas sistēmas visā cilvēka organismā in vitro. Ex vivo instalēta, Chto meloksikāma (devas 7.5 mg 15 mg) kavējot aktivitāte COX-2 (nodrošinot lielāku inhibējoša iedarbība uz ražošanas prostaglandīna E₂,lipopolisaharīds stimulētas / reakcija, Controlled COX-2 /), nekā ražojumiem tromboksāna, iesaistīti asins recēšanu (reakcija, kontrolē COX-1). Šīs izpausmes ir atkarīgas no devas.

Parādīts ex vivo, ka meloksikāma pie ieteiktās devas neietekmēja trombocītu agregāciju un asinsteces laiku, atšķirībā indometacīnu, diklofenaks, ibuprofēnu un naproksēnu, kas būtiski kavē trombocītu agregāciju un pagarina asiņošanas laiku.

Klīniskajos pētījumos blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta kopumā reti radās, lietojot meloksikāmu 7.5 mg 15 mg, nekā lietojot citus NPL, kas tika salīdzināti. Šī atšķirība no kuņģa blakusparādības bieži ir galvenokārt sakarā ar to, Lietojot kopā meloksikāmu reti novērotas tādas parādības kā dispepsija, vemšana, nelabums, sāpes vēderā. Perforācijas biežums augšējā gremošanas traktā,, čūlas un asiņošana, kas ir saistīta ar lietošanu meloksikāma, Tas bija zema un bija atkarīgs no devas zāļu.

Farmakokinētika

Absorbcija un izplatīšana

C_maks plazmas laikā stacionārā stāvoklī Farmakokinētika narkotika ir aptuveni 6 stundas pēc ārstēšanas.

Meloksikāms ir labi saistās ar plazmas olbaltumvielām (albumīns – 99%). Meloksikāms iekļūst sinoviālais šķidrums; lokālu vielas koncentrāciju apmēram 50% no koncentrāciju plazmā. V_d zems, vidējie 11 l. Solo vibrācijas – 30-40%.

Metabolisms

Meloksikāms ir gandrīz pilnībā metabolizējas aknās, lai veidotu 4 farmakoloģiski neaktīvi atvasinājumi. Galvenais metabolīts, 5′-karʙoksimeloksikam (60% no devas), veidojas, oksidējoties starpprodukta metabolīta, 5′-gidroksimetilmeloksikama, kas ir arī izdalās, bet mazāk (9% no devas).

Pētījumi in vitro liecina,, ka šajā metabolisma ceļš ir svarīga loma CYP2C9 izoenzīma, papildu nozīme CYP3A4. Divu citu metabolītu veidošanās (sastāvdaļas, attiecīgi, 16% un 4% lielumu no devas) prinimaet līdzdalība peroksidāzes, aktivitāte, droši vien, individuāli variē.

Atskaitīšana

Tiek parādīts vienlīdz izkārnījumiem un urīnu, galvenokārt kā metabolīti. Nemainīgs fēcēs iegūti mazāk 5% lielums dienas devas, ar urīnu nemainītā veidā tiek konstatēts tikai nelielā daudzumā. Vidēji T_1/2 ir 20 nē. Plazmas klīrenss vidējie 8 ml / min.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Nepietiekamība aknu funkciju, un vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju būtiska ietekme uz farmakokinētiku meloksikāma nav. Kad ESRD palielināt V_d Tas var novest pie augstākas koncentrācijas brīvā meloksikāma, Tādēļ šiem pacientiem dienas deva nedrīkst pārsniegt 7.5 mg.

Gados vecākiem pacientiem, klīrenss vidējais plazmas laikā Farmakokinētika līdzsvara koncentrācijā nedaudz zemākas, nekā gados jaunākiem pacientiem.

Meloksikāms bērnu studiju laikā ir studējis zāļu Farmakokinētika devas, piemēro likmi 0.25 mg / kg. Salīdzinot dažāda vecuma bērniem (2-6 gadiem, n = 7 и 7-14 gadiem, n = 11) Tendence uz zemāku C_maks (samazināt 34%) un AUC (samazināt 28%) maziem bērniem, un klīrenss narkotiku (pielāgots ķermeņa masas) šajā grupā bērniem bija augstāka. Koncentrācijas rādītāji plazmā uz vecākiem bērniem un pieaugušajiem līdzīgi. Abu vecuma grupās T bērni_1/2 meloksikāma plazmā ir vienādi un sasniedza 13 nē, bet nedaudz īsāks, nekā pieaugušajiem – 15-20 nē.

Liecība

Simptomātiska ārstēšana:

- Osteoartrīts (artroze, deģeneratīvas locītavu slimības);

- Reimatoīdais artrīts;

- Ankiloziruyushtiy spondilīta.

Dozēšanas režīms

Taisnās zarnas svecītēm ieteicamo devu 7.5 mg 1 laiks / dienā. Vairāk smagas gadījumos devu iecelšana 15 mg.

Nevajadzīgi. nelabvēlīgu reackij risks ir atkarīgs no devas un narkotiku lietošanas ilgumu būtu jāuzskata īsā laika iespējas un pie zemākās efektīvās devas.

Maksimālā kopējā dienas deva Movalis^® svecītēm formā, tabletēs un injekcijas tiek 15 mg.

Blakusefekts

Turpmāk aprakstītas blakusparādības, kuru saistība ar narkotiku Movalis^®, Tas tika uzskatīts par iespējami. Blakusparādības, kuru saistība ar narkotiku devu tika uzskatīts par iespējami, reģistrēta ar plašu narkotiku lietošanu, iezīmēts (*).

No gremošanas sistēmas: nelabums, perforācija kuņģa-zarnu traktā, gastroduodenalynaya čūla, makroskopiski redzama vai slēpta kuņģa-zarnu trakta asiņošana, kolīts, gastrīts *, ezofagīts, stomatīts, vēdersāpes, dispepsija, caureja, vemšana, aizcietējums, gāzu uzkrāšanās, atraugas, Hepatīts *, aknu darbības izmaiņas (palielināšanās aknu transamināžu vai bilirubīna). Kuņģa-zarnu trakta asiņošana, erozijas un čūlainā bojājumi un perforācija kuņģa-zarnu trakta var izraisīt nāvi.

No asinsrades sistēmas: izmaiņas leikocītu, leikopēnija, trombocitopēnija, anēmija.

Noslieci faktorus rašanos citopēnijas ir vienlaicīga lietošana potenciāli mielotoksisku narkotikas, jo īpaši metotreksātu.

Dermatoloģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze, fotosensitivitātes, bullozs dermatīts *.

Elpošanas sistēmas: bronhiālā astma (bronhu spazmas) Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aspirīnu un citiem NPL.

CNS: galvassāpes, apjukums *, dezorientācija *, garastāvokļa izmaiņas *.

Sirds-asinsvadu sistēma: sirds puksti, pietūkums, paaugstināts asinsspiediens, sajūta skriešanās asins sejas.

No urīna sistēmas: Akūta nieru mazspēja *, nieru funkcijas pārmaiņas (kreatinīna līmeņa palielināšanos serumā un / vai urīnvielas asinīs). Piemērojot NPL var ietekmēt urinēšanu, ieskaitot akūtu urīna aizturi *.

No sajūtām: reibonis, troksnis ausīs, konjunktivīts *, redzes traucējumi, t.sk.. neskaidra redze *.

Alerģiskas reakcijas: tūska *, tūlītēja paaugstinātas jutības reakcijas (t.sk.. anafilaktiskas un anafilaktoīdas * *), toksiskā epidermālā nekrolīze *, Stīvensa-Džonsona sindroms *, eritēma *, nātrene.

Kontrindikācijas

- Pacienti, iepriekš pēc ieņemšanas aspirīnu vai citiem NPL ziņots astmas simptomus, deguna polipozes, angioneirotiskā tūska vai nātrene;

- Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā fāzē, ar perforāciju vai nesen pārskaitīti;

- Akūts paasinājums zarnu iekaisuma slimība (Krona slimība, yazvennыy kolīts);

- Smagi aknu darbības traucējumi;

- Smaga nieru mazspēja (CC mazāk nekā 30 ml / min, bez hemodialīzi);

- Aktīva kuņģa-zarnu trakta asiņošana, nesen nodota cerebrovaskulāri asiņošanu vai hemorāģiskā slimība diagnosticēta sistēma;

- Smaga nekontrolēta sirds mazspēja;

- Apstiprināts hiperkaliēmiju;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērnībā un pusaudža up 12 gadiem (izņemot izmantošanai diagnosticēšanas – nepilngadīgo reimatoīdā artrīta);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām (pastāv iespēja savstarpējās jutību pret acetilsalicilskābi un citiem NPL).

Nelietojiet zāles, lai novērstu pēcoperācijas sāpes (pēc koronārās artērijas operācijas).

NO piesardzība vajadzētu izmantot šo narkotiku pacientiem ar samazinātu nieru asins plūsmu un samazinātu BCC, it īpaši gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar dehidratāciju, Sastrēguma sirds mazspēja, aknu ciroze, nefrotiskais sindroms vai klīniski smaga nieru slimība; ārstēšanu ar diurētiskiem līdzekļiem laikā, AKE inhibitori, angiotenzīna II receptoru antagonisti, hipovolēmiju dēļ lielas operācijas, izraisot hipovolēmiju; pacientiem ar nieru slimību beigu stadijā, hemodialīze; pacientiem ar nieru mazspēju, gaismas vai vidējs (QC vairāk 25 ml / min).

Grūtniecība un zīdīšana

Movalys^® kontrindicēta grūtniecības laikā. Apspiešana prostaglandīnu sintēzi, var būt negatīva ietekme uz grūtniecību un augļa attīstību. Dati no epidemioloģiski pētījumi liecina palielināts risks, spontāni aborti un sirds defekti augļi pēc grūtniecības laikā prostaglandin sintēzes inhibitoru lietošanu. Absolūtais risks saslimt ar sirds slimībām palielinājās no mazāk 1% līdz 1.5%. Šis risks palielinās līdz ar devu un ārstēšanas ilgumu.

In III trimestrī ir inhibitori prostaglandīnu sintēzes izmantošana var novest pie šādām augļa pārkāpumiem:

- Priekšlaicīga slēgšana ductus arteriosus un plaušu hipertensijas dēļ toksisko iedarbību uz sirds-plaušu sistēmas;

- Nieru disfunkcija, ar turpmāku attīstību nieru mazspējas no samazinot amnija šķidrumu.

Māte dzemdību laikā var palielināt ilgumu asiņošanu un samazina saraušanās spēju dzemdes, un tā rezultātā, palielināt dzemdībām.

Zināms, NPL iekļūt mātes pienā, tādēļ Movalis^® nav ieteicams lietot zīdīšanas laikā.

Izmantot meloksikāma, kā arī citas zāles, bloķējot COX/prostaglandīnu sintēze, Tas var ietekmēt auglību, Tāpēc nav ieteicams lietot sievietēm, kas vēlas palikt stāvoklī. Gadījumā, ja pārkāpuma auglību sievietēm vai aptaujā par neauglību nepieciešams apsvērt atcelt meloksikāma.

Brīdinājumi

Jāievēro piesardzība, ārstējot pacientus, kam anamnēzē ir kuņģa-zarnu trakta slimību un pacientiem, saņem antikoagulantus. Pacienti, kas novēroti simptomi kuņģa-zarnu trakta, Jums regulāri jāuzrauga. Gadījumā, ja kuņģa-zarnu trakta čūlas vai kuņģa-zarnu trakta asiņošana Movalis^® jāatceļ.

Kuņģa-zarnu trakta asiņošana, čūlas un perforācija, potenciāli bīstami pacienta dzīves, var rasties ārstēšanas laikā jebkurā brīdī, gan simptomu klātbūtni vai detaļas nopietnu gastrointestinālo komplikāciju vēsturē, un, ja nav šīm pazīmēm. Šo komplikāciju sekas parasti ir smagāka gados vecākiem cilvēkiem.

Kamēr NPL ir ļoti reti ziņots par attīstību nopietnas alerģiskas reakcijas (daži no tiem ar letālu iznākumu), t.sk.. eksfoliatīvs dermatīts, Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiskā epidermālā nekrolīze. Vislielākais risks šo reakciju, acīmredzot, Tā atzīmēja sākumā ārstēšanas, vairumā gadījumu viņi sāka pirmā ārstēšanas mēneša laikā. Attiecībā uz pirmajām pazīmēm ādas izsitumi, izmaiņas gļotādu vai kādi citi simptomi paaugstinātas jutības Movalis^® jāatceļ.

Lietojot NPL (it īpaši, uz ilgu laiku) var palielināt risku nopietnu trombotisko sirds un asinsvadu slimībām, miokarda infarkts un insults, kas var izraisīt nāvi. Vislielākais risks ir novērotas pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām vai riska faktoriem sirds un asinsvadu slimības, nieru mazspēja, pacienti, hemodialīze.

NPL nomāc prostaglandīnu sintēzi nierēs, ir iesaistīti saglabājot nieru perfūziju. NPL lietošana pacientiem ar samazinātu nieru asins plūsmu vai apjoma cirkulējošo asiņu var novest pie dekompensāciju latentas nieru mazspējas. Pēc atcelšana NPL nieru funkcijas parasti ir atjaunota sākotnējā līmenī. Vislielākais risks šo reakciju ir uzņēmīgas gados vecākiem pacientiem, slims, kas iezīmēja dehidratāciju, sastrēguma sirds mazspēja, aknu ciroze, nefrotiskais sindroms vai nieru slimība; Pacienti, saņemot diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II receptoru antagonisti , un pacienti, bija veikta nopietna operācija, izraisot hipovolēmiju. Šiem pacientiem, sākumā terapija, rūpīgi jānovēro diurēzi un nieru funkciju.

Retos gadījumos, NPL var izraisīt intersticiāls nefrīts, glomerulonefrīts, nieru serdes nekroze vai nefrotiskais sindroms.

Lietojot zāles Movalis^® ziņots gadījuma paaugstināts transamināžu līmenis vai citi aknu funkcionālie testi asins serumā. Vairumā gadījumu šis pieaugums bija neliela un pārejoša. Ja būtiskas izmaiņas identificēts vai samazināt ar laiku, Movalys^® jāatceļ un rīcība uzraudzība laboratorisko anomāliju identificēt.

Pacientiem ar klīniski stabilu aknu cirozi samazinot devu nav nepieciešama.

Vaļīgs vai slikti baroti pacienti var paciest sliktāk blakusparādības, Tādēļ šiem pacientiem nepieciešama cieša uzraudzība. Jāuzmanās, ārstējot gados vecākiem pacientiem, kurā lielāks varbūtību nieru darbības traucējumiem, aknas un sirds.

NPL kopā ar diurētisko līdzekļu lietošana var izraisīt nātrija, kālija un ūdens, un ietekmēt nātrijurētisko diurētisko. Kā rezultātā, predisponētiem pacientiem var palielināt sirds mazspēja vai hipertensiju. Ieteicams, lai uzraudzītu statusu pacientu, ar risku šādu komplikāciju.

Meloksikāms, Tāpat kā citi NPL, var maskēt simptomus infekcijas slimības. Zāles ir paredzēts simptomātiskai ārstēšanai, samazināt sāpes un iekaisumu. Efektīva ārstēšana Movalis^® Tā ir jāizmanto kombinācijā ar medikamentu, lai ārstētu infekcijas slimību.

Svecītēm nevajadzētu lietot pacientiem ar jebkura iekaisuma procesiem, tūpļa un taisnās zarnas rajonā, vai pacientiem ar nesen sasniedzot no tūpļa un taisnās zarnas asiņošana.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Īpaši pētījumi par šīs narkotikas ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un aprīkojuma nav bijis. No šīs darbības vajadzētu izvairīties no pacientiem ar redzes traucējumiem, pacienti, marķēšana miegainību vai citi traucējumi centrālās nervu sistēmas.

Pārdozēt

Simptomi: paaugstināts blakusparādības.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, simptomātiska terapija. Konkrētu pretindes un antagonistu nav.

Zāļu mijiedarbība

Citas inhibitoriem prostaglandīnu sintēzes, t.sk.. Kortikosteroīdi un salicilāti (acetilsalicilskābe): bet pieteikums palielina risku kuņģa-zarnu trakta čūlas un kuņģa-zarnu trakta asiņošanas dēļ sinerģisku darbību. Kombinētā lietošana meloksikāma un citu NPL nav ieteicams. Apvienota lietojot acetilsalicilskābi (1 g 3 reizes / dienā) un meloksikāma veseliem brīvprātīgajiem izraisīja AUC pieaugumu (10%) un C_maks (24%) meloksikāma. Klīniskā nozīme šīs mijiedarbības nav zināma.

Perorālie antikoagulanti, antiagregantы, Heparīnu sistēmiskai lietošanai, trombolītiskus līdzekļus, bet lietojuma movalis^® palielina asiņošanas risku. Ja jūs nevarat izvairīties vienlaicīgu lietošanu šīm zālēm, rūpīga novērošana seku antikoagulantu.

NPL palielināt koncentrāciju litija plazmas sakarā ar zemāku nierēm litija. Litija koncentrācija plazmā var sasniegt toksisku vērtības. Kombinētā izmantošana litija un NPL lietošana nav ieteicama. Ja nepieciešams, piemēram, kombinēta terapija jākontrolē koncentrācija plazmā litija ārstēšanā sāk, Devu izvēle un atcelšana meloksikāma.

NPL var samazināt tubulāro sekrēciju metotreksātu un tādējādi palielināt koncentrāciju metotreksātu plazmā. Tāpēc pacientiem, saņem lielas devas metotreksātu (vairāk 15 mg nedēļā), vienlaicīga lietošana NPL nav ieteicama. Mijiedarbību ar vienlaicīgi lietojot metotreksātu un NPL risks ir iespējama arī pacientiem, saņem zemas devas metotreksātu, īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Ja nepieciešams, kombinēto terapiju, jākontrolē asinsaina un nieru darbība. Jāuzmanās, ja, ja NPL un metotreksātu vienlaicīgi izmanto 3 dienas, tk. metotreksāta koncentrācija plazmā var pieaugt un, Tātad, var būt toksiskie efekti,. Vienlaicīga lietošana meloksikāma neietekmēja farmakokinētiku metotreksātu 15 mg nedēļā, Tomēr, jāņem vērā, ka hematoloģiskais toksicitāte metotreksātu ir uzlabota, ņemot NPL.

Iepriekš ziņots, samazinot efektivitāti intrauterīnās kontracepcijas ierīcēm, lietojot NPL. Šis novērojums ir nepieciešama papildu apstiprinājums.

NPL lietošana palielina risku, ka akūtas nieru mazspējas pacientiem ar dehidratāciju. Pacienti, saņemot Movalis^® un diurētiskie līdzekļi, Adekvāta hidratācija ir jāsaglabā. Pirms apstrāde ir nepieciešama, lai pētītu nieru darbību.

NPL samazinātu ietekmi antihipertensīviem līdzekļiem (piemēram,, beta blokatori, AKE inhibitori, vazodilatatori, Diurētiķis), inhibīcijas dēļ prostaglandīnu, vazodilatējošs īpašības.

Kombinētā izmantošana NPL un angiotenzīna II receptoru antagonistu (kā arī inhibitoriem ACE) uzlabo rezultātā samazinās glomerulārās filtrācijas ātrumu. Pacienti ar nieru darbības traucējumiem, kas var izraisīt attīstības akūtu nieru mazspēju.

Holestiramīns, sasaistīšana meloksikāmu kuņģa-zarnu traktā, Tas noved pie tā ātrāku izņemšanu.

NPL, kas radīja ietekmi uz nieru prostaglandīnu, var palielināt nefrotoksicitāti ciklosporīna. Gadījumā, ja kombinēto terapiju jāuzrauga nieru funkciju.

Meloksikāms tiek izvadīts no organisma galvenokārt ar aknu metabolisma, par 2/3 daudzumus sagatavošanas, tiek metabolizēts aknās, CYP450 izoenzīmu iznīcināti (galvenais ceļš – izoenzīms CYP2S9, papildu – izoenzīms CYP3A4), par 1/3 metabolizējas ar citām sistēmām, piemēram,, ar peroksidācijas. Lietojot kopā ar meloksikāmu narkotikām, kas ir zināma spēja inhibēt CYP2C9, un / vai CYP3A4 (vai metabolizēts, piedaloties šo enzīmu), Tas būtu jāņem vērā iespēja farmakokinētiska mijiedarbība.

Ar vienlaicīgu lietošanu meloksikāma, cimetidīnu, Ir noteiktas digoksīns vai furosemīds nozīmīga farmakokinētiskā mijiedarbība.

Mēs nevaram izslēgt iespēju, mijiedarbības ar perorālo hipoglikēmisko līdzekļu.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.