MOVALYS (Par / m risinājums)

Active materiāls: Meloksikāms
Kad ATH: M01AC06
CCF: NPL
SSK-10 kodi (liecība): M05, M15, M45
Kad CSF: 05.01.01.07.01
Ražotājs: Boehringer Ingelheim International GmbH (Vācija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Par / m risinājums skaidrs, dzeltens ar zaļu nokrāsu.

Palīgvielas: meglumin, glikofurols, poloksamērs 188 (Pluronic F68), nātrija hlorīds, glicīns, Nātrija hidroksīds, ūdens d / un.

1.5 ml – bezkrāsaini stikla flakoni (3) – kontūras plastmasas paletes (1) – kartona kastes.
1.5 ml – bezkrāsaini stikla flakoni (5) – kontūras plastmasas paletes (1) – kartona kastes.

Farmakoloģiskā darbība

NPL, atsaucas uz enolic skābes atvasinājums ir anti-, pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Iekaisuma darbība meloksikāma uzstādīta uz visām standarta modeļiem iekaisumu.

Par darbības meloksikāma mehānisms ir tā spēja inhibēt prostaglandīnu sintēzi – zināms iekaisuma mediatori. In vivo meloksikāma inhibē prostaglandīnu sintēzi vietā iekaisuma lielākā mērā, nekā gļotādas kuņģa vai nieru. Šīs atšķirības ir saistītas ar selektīvi kavē COX-2 pār COX-1. Tiek uzskatīts,, COX-2 ir paredzēts terapeitisko iedarbību NPL, tā nomācot visuresošs izoenzīma COX-1 var būt cēlonis blakusparādības no kuņģa un nieres.

Selektivitāte meloksikāma COX-2 ir apstiprināts dažādās raudzes sistēmās, kā in vitro, un ex vivo. Ir parādīts selektīvs meloksikāma spēja COX-2 inhibitorus, ja to lieto kā testēšanas sistēmas visā cilvēka organismā in vitro. Ex vivo instalēta, Chto meloksikāma (devas 7.5 mg 15 mg) kavējot aktivitāte COX-2 (nodrošinot lielāku inhibējoša iedarbība uz ražošanas prostaglandīna E₂, lipopolisaharīds stimulētas / reakcija, Controlled COX-2 /), nekā ražojumiem tromboksāna, iesaistīti asins recēšanu (reakcija, kontrolē COX-1). Šīs izpausmes ir atkarīgas no devas. Parādīts ex vivo, ka meloksikāma pie ieteiktās devas neietekmēja trombocītu agregāciju un asinsteces laiku, atšķirībā indometacīnu, diklofenaks, ibuprofēnu un naproksēnu, kas būtiski kavē trombocītu agregāciju un pagarina asiņošanas laiku.

Klīniskajos pētījumos blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta kopumā reti radās, lietojot meloksikāmu 7.5 mg 15 mg, nekā lietojot citus NPL, kas tika salīdzināti. Šī atšķirība no kuņģa blakusparādības bieži ir galvenokārt sakarā ar to, Lietojot kopā meloksikāmu reti novērotas tādas parādības kā dispepsija, vemšana, nelabums, sāpes vēderā.

Perforācijas biežums augšējā gremošanas traktā,, čūlas un asiņošana, saistīta ar meloksikāma lietošanu, Tas bija zema un bija atkarīgs no devas zāļu.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc IM ievadīšanas meloksikāms pilnībā uzsūcas.. Relatīvā biopieejamība salīdzinājumā ar perorālo biopieejamību ir gandrīz 100%. Tāpēc, pārejot no injicējamām formām uz iekšķīgi lietojamām formām, devas izvēle nav nepieciešama.. Pēc tam, kad / m injekcijas devā 5 mg C_maks ir 1.62 mcg/ml un tiek sasniegts aptuveni 60 m.

Sadale

Meloksikāms ir labi saistās ar plazmas olbaltumvielām, īpaši albumīns (99%). Tas iekļūst sinoviālā šķidruma, koncentrācija sinoviālā šķidruma aptuveni 50% koncentrācija plazmā. V_d zems, vidējie 11 l. Interidividuālas atšķirības padarīt 30-40%.

Metabolisms

Meloksikāms ir gandrīz pilnībā metabolizējas aknās, lai veidotu 4 farmakoloģiski neaktīvi atvasinājumi. Galvenais metabolīts, 5′-karʙoksimeloksikam (60% no devas), veidojas, oksidējoties starpprodukta metabolīta, 5′-gidroksimetilmeloksikama, kas ir arī izdalās, bet mazāk (9% no devas). Pētījumi in vitro liecina,, ka šajā metabolisma ceļš ir svarīga loma CYP2C9 izoenzīma, papildu nozīme CYP3A4. Divu citu metabolītu veidošanās (sastāvdaļas, attiecīgi, 16% un 4% lielumu no devas) prinimaet līdzdalība peroksidāzes, aktivitāte, droši vien, individuāli variē.

Atskaitīšana

Tiek parādīts vienlīdz izkārnījumiem un urīnu, galvenokārt kā metabolīti. Nemainīgs fēcēs iegūti mazāk 5% lielums dienas devas, ar urīnu nemainītā veidā tiek konstatēts tikai nelielā daudzumā. Vidēji T_1/2 ir 20 nē. Plazmas klīrenss vidējie 8 ml / min.

Lietojot devas, meloksikamam ir lineāra farmakokinētika 7.5-15 mg IM ievadīšana.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Nepietiekamība aknu funkciju, un vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju būtiska ietekme uz farmakokinētiku meloksikāma nav. Kad ESRD palielināt V_d Tas var novest pie augstākas koncentrācijas brīvā meloksikāma, Tādēļ šiem pacientiem dienas deva nedrīkst pārsniegt 7.5 mg.

Gados vecākiem pacientiem, klīrenss vidējais plazmas laikā Farmakokinētika līdzsvara koncentrācijā nedaudz zemākas, nekā gados jaunākiem pacientiem.

Liecība

- reimatoīdā artrīta sāpju sākuma ārstēšanas periodam un īslaicīgai simptomātiskai terapijai, Osteoartrīts, ankilozējošais spondilīts.

Dozēšanas režīms

In / m zāļu ievadīšana ir norādīta tikai pirmajā 2-3 dienas. Nākotnē ārstēšana tiek turpināta, izmantojot perorālās formas. (tabletes).

Ieteicamā deva ir 7.5 mg vai 15 mg 1 laiks / dienā, atkarībā no sāpju intensitātes un iekaisuma procesa smaguma pakāpes.

Zāles injicē dziļi / m. Zāļu ievadīšana / ievadīšana ir aizliegta!

Uz pacientiem ar paaugstinātu blakusparādību dienas deva nedrīkst pārsniegt 7.5 mg.

Uz pacienti ar nieru slimību beigu stadijā, hemodialīze, deva Movalis^® nedrīkst pārsniegt 7.5 mg. Uz Pacienti ar mazu vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (QC vairāk 25 ml / min) devas samazināšana nav nepieciešama.

Movalis dozēšanas režīms^® intramuskulārām injekcijām Bērni un pusaudži vēl nav definēts, šo zāļu formu var lietot tikai pieauguši pacienti.

Maksimālā ieteicamā dienas deva – 15 mg.

Ar dažādu Movalis zāļu formu kombinētu lietošanu^® tā maksimālā dienas deva tabletēs, svecītes un injekciju šķīduma veidā ir 15 mg.

Blakusefekts

Turpmāk aprakstītas blakusparādības, kuru saistība ar narkotiku Movalis^® Tas tika uzskatīts par iespējami. Dati par šo notikumu biežumu ir balstīti uz datiem, iegūti klīniskajos pētījumos, neņemot vērā cēloņsakarību.

Blakusparādības, kuru saistība ar narkotiku devu tika uzskatīts par iespējami, reģistrēta ar plašu narkotiku lietošanu, iezīmēts (*). Šo reto notikumu biežumu ir grūti noteikt.. Sagaidāmais, ka tas ir mazāks 0.1%.

No gremošanas sistēmas: >1% – dispepsija, nelabums, vemšana, vēdersāpes, aizcietējums, gāzu uzkrāšanās, caureja; 0.1-1% – ezofagīts, stomatīts, atraugas, gastroduodenalynaya čūla, makroskopiski redzama vai slēpta kuņģa-zarnu trakta asiņošana, pārejošas izmaiņas funkcijas cep (paaugstināta aknu transamināžu vai bilirubīna līmeņa aktivitāte); <0.1% – perforācija kuņģa-zarnu traktā, kolīts; Hepatīts *, gastrīts *.

Kuņģa-zarnu trakta asiņošana, erozīvi un čūlaini bojājumi un kuņģa-zarnu trakta perforācija potenciāli var izraisīt dzīvībai bīstamus apstākļus.

No asinsrades sistēmas: >1% – anēmija; 0.1-1% – leikopēnija, izmaiņas leikocītu, trombocitopēnija.

Noslieci faktorus rašanos citopēnijas ir vienlaicīga lietošana potenciāli mielotoksisku narkotikas, jo īpaši metotreksātu.

Dermatoloģiskas reakcijas: >1% – nieze, ādas izsitumi; 0.1-1% – nātrene; <0.1% – fotosensitivitātes. Retos gadījumos var attīstīties bullozas reakcijas., multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze*.

Elpošanas sistēmas: < 0.1% – predisponētiem pacientiem pēc acetilsalicilskābes vai citu NPL iecelšanas, tostarp Movalis^®, Ir ziņots par akūtu bronhiālās astmas attīstību.

CNS: >1% – stulbums, galvassāpes; 0.1-1% – reibonis, troksnis ausīs, miegainums; <0.1% – apjukums* dezorientācija, garastāvokļa maiņa*.

Sirds-asinsvadu sistēma: >1% – pietūkums; 0.1-1% – paaugstināts asinsspiediens, sirds puksti, plūdmaiņas.

No urīna sistēmas: 0.1-1% – nieru darbības laboratorisko parametru izmaiņas (kreatinīna līmeņa palielināšanos serumā un / vai urīnvielas asinīs); <0.1% – Akūta nieru mazspēja *.

Par daļu no orgāna redzes: <0.1% – konjunktivīts *, redzes traucējumi, t.sk.. neskaidra redze *.

Alerģiskas reakcijas: <0.1% – tūska, tūlītēja paaugstinātas jutības reakcijas (t.sk.. anafilaktiskais un anafilaktoīds*).

Lokālas reakcijas: >1% – pietūkums injekcijas vietā; <1% – sāpes injekcijas vietā.

Kontrindikācijas

- Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā fāzē;

- Smagi aknu darbības traucējumi;

- Smaga nieru mazspēja (bez hemodialīzi);

- acīmredzama kuņģa-zarnu trakta asiņošana, nesena cerebrovaskulāra asiņošana vai cita veida asiņošana;

- Smaga nekontrolēta sirds mazspēja;

- vienlaicīga antikoagulantu terapija;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Līdz 18 gadiem;

- zināma paaugstināta jutība pret meloksikāmu vai jebkuru zāļu sastāvdaļu. Ir iespējama krusteniska jutība pret acetilsalicilskābi un citiem NPL.

Zāles nedrīkst ievadīt pacientiem, iepriekš pēc ieņemšanas aspirīnu vai citiem NPL ziņots astmas simptomus, deguna polipozes, angioneirotiskā tūska vai nātrene.

NO piesardzība zāles jāparaksta erozīviem un čūlainiem kuņģa-zarnu trakta bojājumiem, Gados vecāki pacienti.

Grūtniecība un zīdīšana

Movalys^® kontrindicēta grūtniecības laikā. Apspiešana prostaglandīnu sintēzi, var būt negatīva ietekme uz grūtniecību un augļa attīstību. Epidemioloģisko pētījumu dati liecina par paaugstinātu risku spontāno abortu un sirds defektu auglim pēc ievadīšanas prostaglandīnu sintēzes inhibitora grūtniecības laikā. Absolūtais risks saslimt ar sirds slimībām palielinājās no mazāk 1% līdz 1.5%. Šis risks palielinās līdz ar devu un ārstēšanas ilgumu.

In III trimestrī ir inhibitori prostaglandīnu sintēzes izmantošana var novest pie šādām augļa pārkāpumiem:

- Priekšlaicīga slēgšana ductus arteriosus un plaušu hipertensijas dēļ toksisko iedarbību uz sirds-plaušu sistēmas;

- Nieru disfunkcija, ar turpmāku attīstību nieru mazspējas no samazinot amnija šķidrumu.

Māte dzemdību laikā var palielināt ilgumu asiņošanu un samazina saraušanās spēju dzemdes, un tā rezultātā, palielināt dzemdībām.

Zināms, NPL iekļūt mātes pienā, tādēļ Movalis^® nav ieteicams lietot zīdīšanas laikā.

Izmantot meloksikāma, kā arī citas zāles, kas bloķē ciklooksigenāzes/prostaglandīnu sintēzi, Tas var ietekmēt auglību, Tāpēc nav ieteicams lietot sievietēm, kas vēlas palikt stāvoklī. Gadījumā, ja pārkāpuma auglību sievietēm vai aptaujā par neauglību nepieciešams apsvērt atcelt meloksikāma.

Brīdinājumi

Jāievēro piesardzība, ārstējot pacientus, kam anamnēzē ir kuņģa-zarnu trakta slimību un pacientiem, saņem antikoagulantus. Pacienti, kas novēroti simptomi kuņģa-zarnu trakta, Jums regulāri jāuzrauga. Gadījumā, ja kuņģa-zarnu trakta čūlas vai kuņģa-zarnu trakta asiņošana Movalis^® jāatceļ.

Tāpat kā ar citiem NPL, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, čūlas un perforācija, potenciāli bīstami pacienta dzīves, var rasties ārstēšanas laikā jebkurā brīdī, gan simptomu klātbūtni vai detaļas nopietnu gastrointestinālo komplikāciju vēsturē, un, ja nav šīm pazīmēm. Šo komplikāciju sekas parasti ir smagāka gados vecākiem cilvēkiem.

Īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem, ziņojot par nevēlamu notikumu attīstību no ādas un gļotādām. Šādos gadījumos jāapsver Movalis lietošanas pārtraukšana.^®.

NPL nomāc prostaglandīnu sintēzi nierēs, ir iesaistīti saglabājot nieru perfūziju. NPL lietošana pacientiem ar samazinātu nieru asins plūsmu vai apjoma cirkulējošo asiņu var novest pie dekompensāciju latentas nieru mazspējas. Pēc atcelšana NPL nieru funkcijas parasti ir atjaunota sākotnējā līmenī. Vislielākais risks šo reakciju ir uzņēmīgas gados vecākiem pacientiem, slims, kas iezīmēja dehidratāciju, sastrēguma sirds mazspēja, aknu ciroze, nefrotiskais sindroms vai nieru slimība, Pacienti, saņemot diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori, angiotenzīna II receptoru antagonisti, un pacienti, bija veikta nopietna operācija, izraisot hipovolēmiju. Šiem pacientiem, sākumā terapija, rūpīgi jānovēro diurēzi un nieru funkciju.

Retos gadījumos, NPL var izraisīt intersticiāls nefrīts, glomerulonefrīts, nieru serdes nekroze vai nefrotiskais sindroms.

Lietojot zāles Movalis^® ziņots gadījuma paaugstināts transamināžu līmenis vai citi aknu funkcionālie testi asins serumā. Vairumā gadījumu šis pieaugums bija neliela un pārejoša. Ja būtiskas izmaiņas identificēts vai samazināt ar laiku, Movalys^® jāatceļ, un uzraudzīt laboratoriskos rezultātus, lai konstatētu izmaiņas.

Pacientiem ar klīniski stabilu aknu cirozi samazinot devu nav nepieciešama.

Vaļīgs vai slikti baroti pacienti var paciest sliktāk blakusparādības, Tādēļ šie pacienti ir rūpīgi jānovēro. Jāievēro piesardzība, ārstējot gados vecākus pacientus, kurā lielāks varbūtību nieru darbības traucējumiem, aknas un sirds.

NPL kopā ar diurētisko līdzekļu lietošana var izraisīt nātrija, kālija un ūdens, un ietekmēt nātrijurētisko diurētisko. Tā rezultātā pacientiem ar predispozīciju var pastiprināties sirds mazspējas vai hipertensijas pazīmes..

Meloksikāms, tāpat kā citi NPL, tas var maskēt infekcijas slimības simptomus.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Īpaši pētījumi par šīs narkotikas ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un aprīkojuma nav bijis. No šīs darbības vajadzētu izvairīties no pacientiem ar redzes traucējumiem, pacienti, marķēšana miegainību vai citi traucējumi centrālās nervu sistēmas.

Pārdozēt

Nav zināms antidots, pārdozēšanas gadījumā tiek veikta kuņģa skalošana un vispārēja atbalstoša terapija.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga Movalis lietošana^® kopā ar citiem NPL sinerģiskas darbības dēļ palielina kuņģa-zarnu trakta čūlu un kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risku. Kombinētā lietošana meloksikāma un citu NPL nav ieteicams. Apvienota lietojot acetilsalicilskābi (1000 mg 3 reizes / dienā) un meloksikāma veseliem brīvprātīgajiem izraisīja AUC pieaugumu (10%) un C_maks (24%) meloksikāma. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma..

Perorālie antikoagulanti, antiagregantы, Heparīnu sistēmiskai lietošanai, trombolītiskus līdzekļus, bet lietojuma movalis^® palielina asiņošanas risku. Ja jūs nevarat izvairīties vienlaicīgu lietošanu šīm zālēm, rūpīga novērošana seku antikoagulantu.

NPL palielināt koncentrāciju litija plazmas sakarā ar zemāku nierēm litija. Litija koncentrācija plazmā var sasniegt toksisku vērtības. Kombinētā izmantošana litija un NPL lietošana nav ieteicama. Ja nepieciešams, piemēram, kombinēta terapija jākontrolē koncentrācija plazmā litija ārstēšanā sāk, Devu izvēle un atcelšana meloksikāma.

NPL var samazināt tubulāro sekrēciju metotreksātu un tādējādi palielināt koncentrāciju metotreksātu plazmā. Tāpēc pacientiem, saņem lielas devas metotreksātu (vairāk 15 mg nedēļā), vienlaicīga lietošana NPL nav ieteicama. Mijiedarbību ar vienlaicīgi lietojot metotreksātu un NPL risks ir iespējama arī pacientiem, saņem zemas devas metotreksātu, īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Ja nepieciešams, kombinēto terapiju, jākontrolē asinsaina un nieru darbība. Jāuzmanās, ja, ja NPL un metotreksātu vienlaicīgi izmanto 3 dienas, tk. metotreksāta koncentrācija plazmā var pieaugt un, kā rezultātā var rasties toksiska iedarbība. Vienlaicīga lietošana meloksikāma neietekmēja farmakokinētiku metotreksātu 15 mg nedēļā, Tomēr, jāņem vērā, ka hematoloģiskais toksicitāte metotreksātu ir uzlabota, ņemot NPL.

Iepriekš ziņots, samazinot efektivitāti intrauterīnās kontracepcijas ierīcēm, lietojot NPL. Šis novērojums ir nepieciešama papildu apstiprinājums.

NPL lietošana palielina risku, ka akūtas nieru mazspējas pacientiem ar dehidratāciju. Pacienti, saņemot Movalis^® un diurētiskie līdzekļi, Adekvāta hidratācija ir jāsaglabā. Pirms apstrāde ir nepieciešama, lai pētītu nieru darbību.

NPL samazinātu ietekmi antihipertensīviem līdzekļiem (piemēram,, beta blokatori, AKE inhibitori, vazodilatatori, Diurētiķis), inhibīcijas dēļ prostaglandīnu, vazodilatējošs īpašības.

Kombinētā izmantošana NPL un angiotenzīna II receptoru antagonistu (kā arī inhibitoriem ACE) uzlabo rezultātā samazinās glomerulārās filtrācijas ātrumu. Pacienti ar nieru darbības traucējumiem, kas var izraisīt attīstības akūtu nieru mazspēju.

NPL, kas radīja ietekmi uz nieru prostaglandīnu, var palielināt nefrotoksicitāti ciklosporīna. Gadījumā, ja kombinēto terapiju jāuzrauga nieru funkciju.

Holestiramīns, sasaistīšana meloksikāmu kuņģa-zarnu traktā, Tas noved pie tā ātrāku izņemšanu.

Meloksikāms tiek izvadīts no organisma galvenokārt ar aknu metabolisma, par 2/3 daudzumus sagatavošanas, tiek metabolizēts aknās, iznīcina citohroma P450 izoenzīmi (galvenais ceļš – izoenzīms CYP2S9, papildu – izoenzīms CYP3A4), par 1/3 metabolizējas ar citām sistēmām, piemēram,, ar peroksidācijas. Lietojot kopā ar meloksikāmu narkotikām, kas ir zināma spēja inhibēt CYP2C9, un / vai CYP3A4 (vai metabolizēts, piedaloties šo enzīmu), Tas būtu jāņem vērā iespēja farmakokinētiska mijiedarbība.

Ar vienlaicīgu lietošanu meloksikāma, cimetidīnu, netika konstatēta nozīmīga farmakokinētiska mijiedarbība ar digoksīnu vai furosemīdu.

Mēs nevaram izslēgt iespēju, mijiedarbības ar perorālo hipoglikēmisko līdzekļu.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā tumšā, pieejami bērniem temperatūrā līdz 30 ° C. Glabāšanas laiks – 5 gadiem.