MIKOSIST

Active materiāls: Flukonazols
Kad ATH: J02AC01
CCF: Pretsēnīšu līdzeklis
SSK-10 kodi (liecība): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Kad CSF: 08.01.01
Ražotājs: SIA GEDEON RICHTER. (Ungārija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

◊ Kapsulas grūti želatīns, izmērs №4 (CONI-Snap), ar gaismas zils gaismas necaurlaidīgu vāku (L 910) un balts necaurspīdīgs korpuss (L 500); saturs kapsulu – balts vai gandrīz balts pulveris vai biezas pulverveida masa.

Palīgvielas: koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, talks, povidons K30, kukurūzas ciete, laktoze bezvodnaya.

Cieto želatīna kapsulu sastāvs: Titāna dioksīds (C. i. 77891/E171), indigokarmin (C. i. 73015/E132), želatīns.

7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.

◊ Kapsulas grūti želatīns, izmērs №2 (CONI-Snap), ar tirkīza necaurspīdīgu vāku (L 890) un balts necaurspīdīgs korpuss (L 500); saturs kapsulu – balts vai gandrīz balts pulveris vai biezas pulverveida masa.

Palīgvielas: koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, talks, povidons K30, kukurūzas ciete, laktoze bezvodnaya.

Cieto želatīna kapsulu sastāvs: Titāna dioksīds (C. i. 77891/E171), indigokarmin (C. i. 73015/E132), želatīns.

7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

◊ Kapsulas grūti želatīns, izmērs №1 (CONI-Snap), Zilās gaismas necaurlaidīgu vāku (54.038) un balts necaurspīdīgs korpuss (L 500); saturs kapsulu – balts vai gandrīz balts pulveris vai biezas pulverveida masa.

Palīgvielas: koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, talks, povidons K30, kukurūzas ciete, laktoze bezvodnaya.

Cieto želatīna kapsulu sastāvs: Titāna dioksīds (C. i. 77891/E171), indigokarmin (C. i. 73015/E132), želatīns.

1 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
1 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Šķīdums infūzijām bezkrāsains vai viegli krāsains, skaidrs.

Palīgvielas: nātrija hlorīds, ūdens d / un.

100 ml – stikla pudeles (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretsēnīšu līdzeklis. Flukonazols, pārstāvis klases triazola pretsēnīšu līdzekļiem, ir spēcīgs selektīvo inhibitoru sterīnu sintēze ar šūnu sēnes.

Tas darbojas pret aģenti oportūnistiskas sēnīšu infekciju, t.sk.. ko izraisa Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trihofītiju spp. Flukonazols ir arī redzams aktivitāti modeļos endēmiskās mikozes, tostarp infekcijām, izraisa Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis un Histoplasma capsulatum.

Farmakokinētika

Flukonazols farmakokinētiskie parametri ir līdzīgi pēc ieslēgšanas/Ievads un uzņemšanas caur gremošanas traktu.

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas flukonazols labi uzsūcas. Biopieejamība ir 90%. Pēc iekšķīgas lietošanas devā tukšā dūšā 150 mg C_maks ir 90% saturs no plazmas ar / devā no narkotiku 2.5-3.5 mg / l. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana neietekmē uzsūkšanos, ja to lieto. C_maks panāk 0.5-1.5 stundas pēc ievadīšanas flukonazolu. Plazmas koncentrācija ir proporcionāla devai.

Sadale

90% C_ss Tas tiek panākts, 4-5 diena narkomānijas ārstēšanas (saņemot 1 laiks / dienā).

Liela pilula (1 diena), uz 2 reizes vidējā dienas deva, Sasniedz 90% C līmenis_ss 2-dienu. In Кажущийся_d Tas ir tuvojas ūdens saturu organismā. Olbaltumvielām – 11-12%.

Flukonazols iekļūst arī visās ķermeņa šķidrumiem. Flukonazols koncentrāciju siekalās un krēpās ir līdzīgas koncentrācija plazmā. Pacientiem ar sēnīšu meningīta flukonazolu līmeni cerebrospinālajā šķidrumā ir aptuveni 80% līmeņi plazmā.

Raga slānī, epiderma, derma un sviedri šķidrums sasniedz augstu koncentrāciju, kas pārsniedz serums.

Atskaitīšana

T_1/2 ir par 30 nē. Flukonazols ir atvasināts galvenokārt nieres; par 80% pielietotā deva konstatēts ar urīnu nemainītā veidā. Flukonazols klīrenss ir proporcionāls QC. Flukonazols metabolīti asinīs atrasts.

Liecība

- Kryptokokkoz, ieskaitot cryptococcal meningītu un citas lokalizācijas šo infekciju (t.sk.. plaušas, āda), pacientiem ar normālu imūno reakciju un pacientiem ar dažāda veida immunosupression (t.sk.. AIDS slimniekiem, orgānu transplantācija); narkotiku profilakses cryptococcal infekcijas, AIDS slimniekiem un orgānu transplantācijas var izmantot;

- Vispārējo kandidoze, ieskaitot candidemia, izplatīti kandidoze un cita veida invazīvu Candida infekciju (t.sk.. infekcija vēderplēves, endokarda, acs, elpošanas un urīnceļu). Ārstēšanu var veikt pacientiem ar ļaundabīgu audzēju, Pacienti intensīvās terapijas nodaļās, pacienti, saņem citotoksisku vai imunitāti nomācošu līdzekļu, un klātbūtne citiem faktoriem, noslieci uz kandidozes;

- Gļotādas kandidoze, t.sk.. mutes dobuma un rīkles (ieskaitot atrofiska mutes kandidoze, saistīta ar valkā zobu protēzēm), barības vads, neinvazīva bronchopulmonary infekcija, kandidurija, ādas kandidoze; profilakse recidīvu orofaringāla kandidozes pacientiem ar AIDS;

- Dzimumorgānu kandidoze: maksts kandidoze (akūts un hronisks atkārtots), profilaktiska ārstēšana, lai samazinātu biežumu recidīvu maksts kandidozes (3 vai vairāk epizodes gadā); kandidoznыj ʙalanit;

- Profilakse sēnīšu infekciju pacientiem ar ļaundabīgu audzēju, kas ir predisponēti uz šādu infekciju rezultātā citotoksiskās ķīmijterapijas vai staru terapijas;

- Sēnīšu ādas infekcijām, stāvokli, ieskaitot kode pedis, ķermenis, cirksnis, chromophytosis, onihomikoze un ādas kandidoze;

- Deep endēmiskie mikozes, kokcidiomikoze, Paracoccidioidomycosis, sporotrichosis un histoplazmozes pacientiem ar normālu imunitāti.

Dozēšanas režīms

Pieaugušie pie cryptococcal meningītu un cryptococcal infekcijas citās vietās ievada pirmajā dienā 400 mg, un pēc tam turpina ārstēšanu ar devu 200-400 mg 1 laiks / dienā. Ārstēšanas cryptococcal infekciju ilgums ir atkarīgs no klīniskā efektivitāte, apstiprina mikoloģiskās eksāmens; cryptococcal meningīts ārstēšana parasti tiek turpināta, vismaz, 6-8 nedēļas.

Līdz profilakse recidīvu cryptococcal meningīta pacientiem ar AIDS pabeidzot pilnu kursu galvenais ārstēšanas terapijas flukonazols 200 mg/dienā, var turpināt uz ļoti ilgu laiku.

Pie kandidemii, izplatīti kandidoze un citas invazīvas Candida infekcijas devu vidējie 400 mg pirmajā dienā, un tad – līdz 200 mg / dienā. Kad nepietiekama klīniskā efektivitāte, devu var palielināt līdz 400 mg / dienā. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskā efektivitāte.

Pie orofaringealьnom kandidoze zāles izraksta vidēji 50-100 mg 1 laiks / dienā; terapijas ilgums – 7-14 dienas. Nepieciešamības gadījumā pacientiem ar smagu depresiju imunitātes, ārstēšana var būt ilgāks.

Pie atrofiska mutes kandidoze, saistīta ar valkā zobu protēzēm, zāles tiek noteikts lielās devās 50 mg 1 reizes / dienā 14 dienas kombinācijā ar vietējiem antiseptiskas aģentiem ārstēšanai protēzes.

Pie citas infekcijas kandidozhnykh gļotādas (par isklyucheniem genitalynogo kandidozi), piemēram,, эzofagite, neinvazīvas bronhu un plaušu bojājumi, kandidurii, kandidozi no ādas un gļotādu, Efektīvo devu vidējie 50-100 mg / dienā, kad ārstēšanas ilgumu 14-30 dienas.

Līdz profilakse recidīvu orofaringāla kandidozes pacientiem ar AIDS pabeidzot pilnu kursu primārās terapijas, flukonazols var iecelt 150 mg 1 reizes / nedēļā.

Pie maksts kandidoze flukonazols veikt vienas perorālas 150 mg. Lai samazinātu biežumu atkārtotu maksts kandidozes zāles var izmantot devā 150 mg 1 reizes / mēnesī. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli; tas svārstās no 4 līdz 12 Mēneši. Dažiem pacientiem var būt nepieciešama biežāk izmantot.

Pie ʙalanite, ko izraisa Candida, Flukonazols izrakstīt vienu devu 150 mg iekšķīgi.

Līdz Preventions kandidoze Ieteicamā deva flukonazola 50-400 mg 1 reizes / dienā atkarībā no riska pakāpes sēnīšu infekciju. Ja jums ir augsts risks ģeneralizētas infekcijas, piemēram, pacientiem ar smagu vai ilgi gaidītais turpinot neitropēniju, Ieteicamā deva ir 400 mg 1 laiks / dienā. Flukonazols ievadīt dažas dienas pirms gaidāmā iestāšanās neitropēnijas; pēc skaita palielināšanu neitrofilu vairāk nekā 1000 / ml ārstēšana tika turpināta par 7 d.

Pie Sēnīšu ādas, ieskaitot kode pedis, gluda āda, cirksnis un ādas kandidoze, Ieteicamā deva ir 150 mg 1 reizes / nedēļā vai 50 mg 1 laiks / dienā. Terapijas ilgums parasto gadījumos ir 2-4 Nedēļas, Tomēr sportista pēdas var prasīt ilgāku terapiju (līdz 6 Saule).

Pie Pityriasis versicolor Ieteicamā deva ir 300 mg 1 reizes / nedēļā. laikā 2 nedēļas; dažiem pacientiem bija nepieciešama trešā deva 300 mg / Saule, bet dažos gadījumos pietiek viena deva narkotikas 300-400 mg. Alternatīva ārstēšana ir narkotiku lietošana 50 mg 1 reizes / dienā 2-4 Saule.

Pie onixomikoze Ieteicamā deva ir 150 mg 1 reizes / nedēļā. Ārstēšana jāturpina, līdz inficēti nagu nomaiņu (dīgšana neinficētu naglu). Par atkārtotu izaugsmi nagiem un pēdām parasti vajadzīgs 3-6 mēnešus un 6-12 mēnešiem, attiecīgi.

Pie Deep endēmiskie mikozes Var būt nepieciešama zāļu devu 200-400 mg / dienā līdz 2 gadiem. Ārstēšanas ilgums tiek noteikts individuāli; tas ir 11-24 mēnesi, kokcidiomikoze, 2-17 Mēneši – pie parakokcidiomikoze, 1-16 Mēneši – Kad sporotrihoze un 3-17 Mēneši – ja histoplazmozes.

Uz bērni, tāpat kā līdzīgi infekcijas pieaugušo, ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās un mikoloģiskās efektu. Uz bērni narkotikas nav jāizmanto ikdienas devu, lielāka nekā pieaugušajiem. Kaņepes lieto katru dienu 1 laiks / dienā.

Ārstēšanai generalizovannogo kandidoze infekcijas un kriptokokkovoy Ieteicamā deva ir 6-12 mg / kg / dienā, atkarībā no slimības smaguma.

Līdz Sēnīšu infekciju profilakse bērni ar pazeminātu imunitāti, kurā inficēšanās risku neitropēniju, attīstās kā rezultātā citotoksiskās ķīmijterapijas vai staru terapijas, zāles ir parakstītas 3-12 mg / kg / dienā, atkarībā no smaguma un neitropēnijas ilgumu, ko izraisa saglabāšanu.

Pie gļotādas kandidoze Ieteicamā deva flukonazola 3 mg / kg / dienā. Pirmajā dienā var tikt piešķirts piesātinošās devas 6 mg / kg, lai ātrāk sasniegtu pastāvīgu līdzsvara koncentrāciju.

Piešķirot šķīduma un d ievadīšanu jaundzimušo Jums vajadzētu apsvērt, ka flukonazols ir izdalās daudz lēnāk, Tādēļ jo pirmais 2 dzīves nedēļu narkotikas ir noteikts tādu pašu devu (pamatojoties uz mg/kg ķermeņa svara), kas un vecākajiem bērniem, bet ar intervālu 72 nē. Bērniem 3 un 4 Nedēļas dzīve pati devām ik pēc 48 nē.

Uz bērni ar nieru funkcijas traucējumiem dienas deva ir jāsamazina (tādā pašā proporcijā, pieaugušajiem) saskaņā ar smaguma nieru mazspējas.

Uz Gados vecāki pacienti ja nav nieru mazspēju jāievēro ierasto devu režīmā narkotiku.

Pacienti ar nieru mazspēju (CC<50 ml / min) prasa korekcijas režīms.

Flukonazols ir atvasināts galvenokārt ar urīnu nemainītā veidā. Par vienu uzņemšanu viņa maiņas deva nav nepieciešama. Kad reappointing ir jāievieš pacientiem ar cilvēka nieres deva triecienu no 50 mg 400 mg.

Pie CC>50 ml / min Tas attiecas vidējā ieteicamā deva; pie KK no 11 līdz 50 ml / min lietišķā deva, komponents 50% Ieteikusi. Pacienti, regulāra hemodialīze, viena deva pēc katras hemodialīzi.

Noteikuma ieviešanas risinājumu uzlējumi

Flukonazols kā risinājumu vai uzlējumi dot/kritums ātrumu ne vairāk kā 20 mg (10 ml) min. Kad tulkošana no/kapsulas, ieviešot un otrādi, nav nepieciešams mainīt ikdienas devu narkotiku.

Ir saderīga ar šiem risinājumiem šķīduma ievadīšanu: 20% Glikoze (Glikoze), zvana signāls ir risinājums, Hartman risinājums, dekstroze kālija hlorīda šķīdums, nātrija bikarbonāta šķīdumu 4.2%, 0.9% nātrija hlorīda šķīduma.

Flukonazols infūzijas var veikt, izmantojot parasto kopas pārliešanai, izmantojot kādu no iepriekš uzskaitītajiem šķidrumi.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, gāzu uzkrāšanās, vēdersāpes, caureja; reti – aknu funkciju (giperʙiliruʙinemija, palielina aknu fermentu/ALT, IS, AP /).

CNS: galvassāpes; reti – krampji.

No asinsrades sistēmas: reti – leikopēnija, trombocitopēnija, neitropēnija, agranulocitoze.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi; reti – ļaundabīgs eksudatīvais eritēma (Stīvensa-Džonsona sindroms), toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), anafilaktoīdas reakcijas.

Cits: reti – nieru darbības traucējumi, alopēcija, hiperholesterinēmija, hipertrigliceridèmijas, kaliopenia.

Kontrindikācijas

-vienlaicīga terfenadina vai astemizola un citu narkotisko vielu, QT intervāla pagarināšana;

- Bērniem līdz vecumam 6 mēneši (mutiski);

- Paaugstināta jutība pret narkotiku vai līdzīgas struktūras azola savienojumiem.

Grūtniecība un zīdīšana

Piemērojot Mikosist grūtniecības laikā praktizētajās, izņemot nopietnu vai dzīvībai bīstamu formām sēnīšu infekcijām, ja sagaidāmais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.

Flukonazols ir atrodams mātes pienā tādā pašā koncentrācijā, kā plazmā, Tāpēc viņa tikšanās laktācijas laika posmā nav ieteicama.

Brīdinājumi

Retos gadījumos izmantot flukonazols papildināja toksisks aknu izmaiņas, t.sk.. fatāls, galvenokārt, pacientiem ar smagām slimībām, vienlaicīga. Nebija skaidri atkarība no frekvences hepatotoksiskus sekām flukonazols no kopējās dienas devas, terapijas ilgums, dzimuma un vecuma pacientu. Flukonazols hepatotoksicitāte parasti ir atgriezeniska; viņa pazīmes pazuda pēc terapijas pārtraukšanas. Kad klīniskās pazīmes aknu bojājumu, kas var būt saistītas ar flukonazolom, zāļu lietošana jāpārtrauc.

AIDS slimniekiem ir vairāk tendētas uz attīstību smagas ādas reakcijas, piemērojot daudzām zālēm. Kad pacients, terapiju virspusēji sēnīšu infekcija, izsitumi, kurus var apvienot ar flukonazolom, zāļu lietošana jāpārtrauc. Ar izskatu, izsitumi, pacientiem ar invazīvām sistēmisku sēnīšu infekcijām būtu uzmanīgi vērosim un atcelt flukonazols, kad tiek piedāvāts bulleznah bojājumi vai mnogoformna eritema.

Jāuzmanās, savukārt flukonazola lietošanai ar cisaprīdu, astemizolom, rifabutinom, takrolīms vai citas zāles, metabolizējas citohroma P450 izoenzīmu sistēmā.

Pārdozēt

Simptomi: halucinācijas, paranoidalynoe uzvedība.

Ārstēšana: ieteicams kuņģa skalošana un simptomātiska terapija. Tā kā flukonazols izdalās ar urīnu, piespiedu diurēze uzlabo tās izdalīšanos. Hemodialīzes 3 h samazina koncentrācija plazmā flukonazols 50%.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot flukonazolu un varfarīnu tur bija protrombīna laika palielināšanās 12%. Šajā sakarā, ir ieteicams, lai uzraudzītu protrombīna laiku pacientiem, saņem Mikosist kombinācijā ar kumarinovmi antikoagulyantami.

Ar vienlaicīgu lietošanu flukonazols palielina T_1/2 mutvārdu hipoglikemizējošus narkotikas – sulfonilurīnvielas (hlorpropamyda, glibenklamida, glipizide un tolbutamida) ar veseliem brīvprātīgajiem. Vienlaicīga flukonazola un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu var būt, taču būtu jāņem vērā iespēja hipoglikēmija.

Vienlaicīga lietošana flukonazola un fenitoīnu, var radīt lielāku koncentrāciju fenitoīna ar klīniski nozīmīgu pakāpi. Ja vēlaties, lai kombinētu divas narkotiku lietošanu, Tā ir vajadzīga, lai pārraudzītu fenitoina līmeni un atlases savu devu, lai nodrošinātu terapeitiskā koncentrācija serumā.

Vienlaicīga flukonazola un rifampicīna samazina AUC 25% un saīsinot T_1/2 flukonazols 20%. Pacienti, saņem gan rifampicīnu, Ir nepieciešams ņemt vērā iespēju palielināt devu flukonazols.

Ieteicams, lai kontrolētu ciklosporīna koncentrācija asinīs pacientu, saņemot flukonazols, tk. Lietojot flukonazolu ciklosporīnu pacientiem pēc nieres transplantācijas, kuri saņem flukonazolu 200 mg/dienā pieauga lēni Cyclosporine koncentrācija.

Slims, kas saņem teofilīns augstas devas, vai kuriem ir iespēja attīstīt teofilīna reibumu, jānovēro, lai laikus atklātu simptomi pārdozēšanas teofilīna, tk. vienlaicīga lietošana ar flukonazolu samazina vidējo ātrumu klīrenss no plazmas teofilīnu.

Vienlaicīgu izmantošanu flukonazols un cisapride apraksta gadījumos blakusparādības no sirds, tostarp paroxysms par kambaru tahikardiju (aritmijas veids “pirouette”).

Ir ziņojumi par mijiedarbību flukonazola un rifabutīna, jāpievieno seruma līmeni pēdējo pieaugumu. Ar vienlaicīgu lietošanu flukonazola un rifabutīna aprakstīti gadījumi uveīta. Ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt pacientus, tajā pašā laikā saņemot rifabutin un flukonazols.

Kopā ar izmantošanu Zidovudīns un flukonazols koncentrācija palielinās Zidovudīns plazmas, kas izraisa samazināšanos pēdējā kļūst par galveno metabolītu, Tādēļ jums vajadzētu sagaidīt pieaugumu par blaknēm.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles atļauts lietot kā bezrecepšu zāļu kapsulu veidā.

Preparātu infūzijas veidā var atbrīvot ar recepti.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā temperatūrā no 15° līdz 30° c. Glabāšanas laiks kapsulu – 5 gadiem, šķīduma ievadīšanu – 2 gads.