Piedziņa

Active materiāls: Meropenēma
Kad ATH: J01DH02
CCF: Antibiotiku grupa Karbapenēmu
SSK-10 kodi (liecība): A39, A40, A41, G00, J15, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N15.1, N30, N34, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Kad CSF: 06.04
Ražotājs: AstraZeneca UK Ltd. (Lielbritānija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Valium par narkotiku no šķīduma / IN pulveris no baltas līdz balta ar dzeltenīgu nokrāsu.

Palīgvielas: bezūdens nātrija karbonāts,.

Flakoni 10 ml (10) – kartona kastes.
Flakoni 20 ml (10) – kartona kastes.

Valium par narkotiku no šķīduma / IN pulveris no baltas līdz balta ar dzeltenīgu nokrāsu.

Palīgvielas: bezūdens nātrija karbonāts,.

Flakoni 30 ml (10) – kartona kastes.

Farmakoloģiskā darbība

Grupa karbapenēmu antibiotiku parenterālai pārvaldē, izturīgs pret dehidropeptidāzes-1 (BPD-1) vīrietis, Tā nav nepieciešama papildu pārvaldi inhibitoru BPH-1.

Meropenēmam piemīt baktericīda iedarbība, kas iedarbojas uz sintēzi baktēriju šūnu sieniņu. Jaudīgi baktericīda aktivitāte pret plašu spektru meropenēma aerobo un anaerobo baktēriju sakarā ar augstu spēju iekļūt šūnu sienas baktēriju, augsta līmeņa stabilitāte, lai lielākā daļa beta-laktamāzes un nozīmīgas afinitātes pret olbaltumvielām, svyazıvayuşçïm penicilīns (BSP). Minimālās baktericīdas koncentrācijas (MBK) parasti tas pats, par minimālo inhibējošo koncentrāciju (MIK). Līdz 76% Pārbaudīts baktērijas attiecība MBC / MIC bija 2 vai mazāk.

Meropenēma ir stabils jutības noteikšanu testos. Testi vitro šovs, ka meropenēmam darbojas sinerģiski ar dažādām antibiotikām. Ir pierādīts in vitro un in vivo, ka meropenēmam ir postantibioticski efekts.

Vienīgais ieteicamie kritēriji jutība pret meropenēmu, pamatojoties uz farmakokinētikas un korelācija klīnisko un mikrobioloģisko datiem – zona diametrs un MIC, nosaka attiecīgo patogēnu.

Par antibakteriālās darbības spektrs meropenēma, nosakāms in vitro, Tā ietver praktiski visas klīniski nozīmīgas gram-pozitīviem un gram-negatīvo aerobā un anaerobā mikroorganismus.

Sagatavošana aktīvs pret aerobikas grampozitīvām baktērijām: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroīdi, Staphylococcus aureus (celmi, ražo un neražo penicilināzi), koagulāzes negatīvie stafilokoki, t.sk.. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus cilvēks, Stafilokoku imitācija, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus aureus, Staphylococcus lugdenensis, Streptococcus pneumoniae (jūtīgs un penicilīnu rezistentu), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptokoks, Streptokoks, Streptococcus milleri, Streptokoks, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptokoku slimība, Streptococcus grupa G, F grupa, Rhodococcus equi; Aerobic Gram-negatīvas baktērijas: Ahromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter atšķirīgs, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobaktēriju aglomerāni, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (ieskaitot celmiem, продуцирующие b-лактамазы, un ampicilīnu izturīgs celmi), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (ieskaitot celmiem, продуцирующие b-лактамазы, un izturīgi pret penicilīnu un spektinomicīnu), Hafnijas avēnija, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morgannii, Proteuss ir brīnišķīgs, Proteus vulgaris, Proteus Penneri, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Alcalifaciens Providence, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., tostarp Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Serratia vītums, Serratia izšķīdinot, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dizentērija, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio traumējošs, Yersinia enterocolitica; Anaerobās baktērijas: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides mainīgais, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides vienota, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsilosis, Prevotella buccalis, Prevotella ķermenis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotellas krustcelēs, Prevotella splanchnicus, Oral Prevotella, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella Oris, Prevotella mute, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolytica, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium līķis, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Nekaitīgs baktērijas, Clostridium subterminale, Clostridium trešais, Eubacterium izkrauti, Eubacterium aerofaciens, Nāvīga baktērijas, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Dažādas baktērijas, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus sieviete, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus santīmi, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus Magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidius, Propionibacterium granulosum.

C narkotiku izturīgs Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium un pret meticilīnu rezistenti stafilokoki.

Meronem pierādīta efektivitāte kā monoterapiju vai kombinācijā ar citu pretmikrobu līdzekli, ārstējot polimikrobu infekciju.

Farmakokinētika

Sadale

B / administrēšanā par 30 min vienas devas veseliem brīvprātīgajiem noved pie C_maks, no aptuveni 11 ug / ml, par devas 250 mg, 23 ug / ml, par devas 500 mg 49 ug / ml, par devas 1 g. Tomēr nepastāv absolūts farmakokinētikas proporcionāla devas vai C_maks, Albums для AUC. Turklāt, novērota plazmas klīrenss samazinājās no 287 līdz 205 ml / min par devām 250 mg 2 g.

B / bolus injekcija 5 min Meronema vienas devas veseliem brīvprātīgajiem, noved pie sasniegšanu C_maks, no aptuveni 52 ug / ml, par devas 500 mg 112 ug / ml – par devu 1 g.

C_maks plazmas ar / kādā uzņēmumā 1 g narkotiku pāri 2 m, 3 Mines un 5 min nospēlēja 110, 91 un 94 ug / ml, attiecīgi.

Plazmas proteīniem – par 2%. Meropenēma iekļūst arī vairumā audos un ķermeņa šķidrumiem, t.sk.. muguras smadzeņu šķidrumā pacientu ar bakteriālo meningītu, sasniedzot koncentrāciju, lielāks nekā nepieciešams, lai aizkavētu visvairāk baktēriju.

Caur 6 h pēc i / v ievadīšanas 500 mg meropenēma plazmas līmenis nokrīt zem 1 ug / ml vai mazāk. Kad vairākas devas, ko ievada ik pēc 8 stundas pacientiem ar normālu nieru darbību, uzkrāšana meropenēma nenotiek.

Metabolisms un izvadīšana

Edinstvennыy meropenēma mikrobioloģisko neaktīvu metabolītu.

Par 70% ievadītās devas izdalās ar urīnu neizmainītā laikā 12 nē, pēc tam vēl urīnā mazs. Meropenēma koncentrācija urīnā, pārsniedzot 10 mcg / ml, tiek uzturēts 5 hr pēc devas 500 mg. Kad ievadīšanas veids 500 mg katru 8 vai h 1 g katrs 6 h nav novērotas uzkrāšanos meropenēma plazmā un urīnā brīvprātīgajiem ar normālu aknu funkciju. Pacientiem ar normālu nieru funkciju T_1/2 ir aptuveni 1 nē.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Meronema farmakokinētiskie parametri bērni ir vienādi, kā pieaugušajiem. T_1/2 meropenēma bērniem līdz 2 gadiem – par 1.5-2.3 nē, Lineāra farmakokinētika novērotas devu diapazonā 10-40 mg / kg.

Farmakokinētikas pētījumi narkotiku pacientiem ar nieru mazspēju ir pierādījuši, ka klīrenss Meropenēma korelē ar kreatinīna klīrensu. Šiem pacientiem nepieciešama devas pielāgošana.

Farmakokinētikas pētījumi narkotiku gados vecākiem pacientiem uzrādīja samazinājumu klīrensu meropenēma, kas korelē ar samazinātu kreatinīna klīrensu, vecumu saistītās.

Farmakokinētikas pētījumi narkotiku pacientiem ar aknu slimību ir parādījuši, ka aknu slimība neietekmē farmakokinētiku meropenēma.

Liecība

Ārstēšana šādiem infekciju bērniem un pieaugušajiem, izraisījis viens vai vairāk jutīgu uz narkotiku aģentiem:

- Pneimonija (t.sk.. hospitālās);

- Urīnceļu infekcijas;

- Infekcijas vēdera dobumā;

- Ginekoloģiskas infekcijas (piemēram, endometrioze un iegurņa iekaisuma slimība);

- Infekcijas ādas un mīksto audu;

- Meningīts;

- Septicēmija;

- Empīriskā terapija aizdomas bakteriālas infekcijas ārstēšanai pieaugušiem pacientiem ar febrilas neitropēnijas epizodes fonā, kā monoterapiju vai kombinācijā ar pretvīrusu vai pretsēnīšu medikamentu.

Dozēšanas režīms

Pieaugušie Devas un ārstēšanas ilgums noteikts atkarībā no veida un smaguma pakāpes infekcijas un pacienta stāvokļa. Mēs iesakām šādus dienas devas.

Pie ārstēšana pneimonijas, infekcijas urīna sistēmas, ginekoloģiskas infekcijas (endometritis un iekaisuma slimìbu iegurņa orgānu), infekcijas uz ādas un mīksto audu – 500 mg / katrā 8 nē.

Pie ārstēšana stacionārā iegūta pneimonija, peritonīts, aizdomas bakteriāla infekcija pacientiem ar neitropēniju, un septicēmija – 1 g / katrā 8 nē.

Pie ārstēšana meningīts – 2 g / katrā 8 nē.

Uz pacienti ar nieru darbības traucējumiem at CC 50 ml / min vai mazāk deva ir jāsamazina šādi:.

Meropenēma parādās hemodialīzi, šajā sakarā, Ja vēlaties turpināt ārstēšanu, ieteicams, ka vienības devu (To nosaka atkarībā no veida un smaguma pakāpes infekcijas) Tā tika ieviesta hemodialīzes beigām, lai atjaunotu efektīvu koncentrāciju plazmā.

Pieredze ar pacientiem Meronema, veikta peritoneālo dialīzi, pazudis.

Uz pacienti ar aknu mazspēja nav nepieciešams pielāgot devu.

Uz Gados vecāki pacienti ar normālu nieru funkciju vai KK vairāk 50 ml / min nav nepieciešama, lai pielāgotu devu.

Līdz bērni vecumā 3 Mēnešus pirms 12 gadiem Ieteicamā deva i / v administrācija 10-20 mg / kg ik 8 h atkarībā no veida un smaguma pakāpes infekcijas, patogēna jutība un stāvoklis pacienta. Uz bērni, kas sver vairāk 50 kg Jums vajadzētu izmantot to pašu devu kā pieaugušajiem.

Pie plēves Ieteicamā deva ir 40 mg / kg ik 8 nē.

Noteikumi sagatavošanas un administrēšanas risinājuma

Meronem jāievada kā I / bolus injekcijas veidā, kas ir vismaz 5 min vai nu kā par / infūzijas 15-30 m.

Jo / bolus Meronem jāatšķaida ar sterilu ūdeni injekcijām (5 ml 250 mg meropenēma), nodrošinot šķīduma koncentrācija 50 mg / ml.

Jo / infūzijām Meronem jāatšķaida ar sterilu ūdeni injekcijām vai infūzijām ir saderīgs ar šķidrumu un pēc tam jāatšķaida (līdz 50-200 ml) saderīgu infūzijas šķidrums.

Meronem ir saderīgs ar šādiem infūzijas šķidrumiem: 0.9% nātrija hlorīda šķīdums in / infūzijām; 5% vai 10% glikozes šķīdums i / v infūzijas; 5% glikozes šķīduma I / O ar infūziju 0.02% Nātrija bikarbonāts; 0.9% nātrija hlorīda risinājums 5% glikozes šķīdums i / v infūzijas; 5% glikozes šķīdums 0.225% nātrija hlorīda šķīdums in / infūzijām; 5% glikozes šķīdums 0.15% Kālija hlorīda šķīdums in / infūzijām; ar mannīta šķīdumu 2.5% vai 10% par / infūzijas.

Meronem nedrīkst jaukt ar risinājumiem, nesatur citas narkotikas.

Pirms izmantot atšķaidītu šķīdumu jāsakrata. All vienreizējas lietošanas flakons. Kad vaislas Meronema jāpiemēro standarta noteikumus aseptiskā.

Blakusefekts

Smagas blakusparādības ir retas. Tā informē par šādām blakusparādībām:

Alerģiskas reakcijas: reti – tūska, anafilaktiskas reakcijas.

Dermatoloģiskas reakcijas: nieze, izsitumi, nātrene; reti – multiforme (eksudatīvais) эritema, Stīvensa-Džonsona sindroms un toksičeskij épidermal'nyj nekrolīze.

No gremošanas sistēmas: vēdersāpes, nelabums, vemšana, caureja; dažos gadījumos – atgriezeniska palielināšanās asinīs bilirubīna, transamināžu, ALP un LDH viens pats vai kombinācijā; dažos gadījumos – psevdomembranoznыy kolīts.

No asinsrades sistēmas: atgriezeniska trombocitoze, eozinofilija, trombocitopēnija, leikopēnija un neitropēnija (tostarp ļoti retos gadījumos agranulocitoze). Dažiem pacientiem iespēja pozitīvā tiešā vai netiešā Kumbsa testa; arī ir ziņots par gadījumiem, kā samazināt parciālā tromboplastīna laiks.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, parestēzija; Ir ziņojumi par krampjiem, tomēr cēloņsakarība ar uzņemšanas Meronema nav instalēta.

Lokālas reakcijas: iekaisums, tromboflebit, sāpes injekcijas vietā.

Ietekme, sakarā ar bioloģisko aktivitāti: mutes kandidoze, maksts kandidoze.

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība jāordinē vienlaikus ar nefrotoksiskām zālēm, un pacientiem ar simptomiem dispepsija, it īpaši, kas saistīti ar kolīts.

Grūtniecība un zīdīšana

Drošības Meronema lietot grūtniecības laikā nav pētīta.

Eksperimentālie pētījumi dzīvniekiem nav pierādīts jebkādu negatīvu ietekmi uz jaunattīstības auglim. Vienīgie blakusparādības, identificētas pētījumos ar dzīvniekiem par ietekmi narkotiku uz reproduktīvo sistēmu, Tā ir palielinājusi biežumu abortu pērtiķiem devā, uz 13 reizes pārsniedza cilvēkam ieteicamo.

Meronem nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien iespējamais ieguvums no tā izmantošanas attaisno iespējamo risku auglim. Katrā gadījumā, zāles ir jālieto tiešā ārsta uzraudzībā.

Meropenēma noteikts mātes pienā dzīvniekiem ļoti zemā koncentrācijā. Meronem nedrīkst lietot zīdīšanas laikā (barošana ar krūti), ja vien iespējamais ieguvums no tā izmantošanas attaisno iespējamo risku bērnam. Ja nepieciešams, lietošana laktācijas laikā vajadzētu apsvērt jautājumu par izbeigšanu zīdīšanas.

Brīdinājumi

Tāpat kā ar citām antibiotikām, izmantojot meropenēmu kā monoterapiju kritiski slimiem pacientiem ar zināmu vai iespējamu inficēšanos ar apakšējo elpceļu, ko izraisa Pseudomonas aeruginosa, Ieteicams regulāri definīcija uzņēmība.

Pseidomembranozais kolīts redzams ar praktiski visām antibiotikām un var atšķirties intensitāte no vieglas līdz dzīvībai bīstamas formām. Tāpēc, antibiotikas jānozīmē piesardzīgi cilvēkiem ar kuņģa-zarnu trakta sūdzībām, it īpaši pacientiem ar kolīts. Ir svarīgi paturēt prātā diagnozes “psevdomembranoznыy kolīts” gadījumā, caurejas pacientiem, kuri saņem antibiotikas. Lai gan pētījumi liecina,, toksīns, šķiet, ir būvēts, ko ražo Clostridium difficile ir galvenais iemesls kolīts, saistītie antibiotikas, Tomēr, jums ir jāpatur prātā citu iemeslu dēļ.

Ir klīniskās un laboratoriskās pazīmes paaugstinātas jutības daļējas krustojot karbapenēmus un citām beta laktāma antibiotikām, penicilīniem un cefalosporīniem. Neskatoties, ka alerģiskas reakcijas ar beta-laktāma antibiotikām nav nekas neparasts, Paaugstinātas jutības reakcijas ievadīšanas laikā Meronema ziņots reti. Pirms terapija meropenēma rūpīgi intervēti pacientus, īpašu uzmanību pievēršot paaugstinātas jutības reakcijas pret beta laktāma antibiotikām vēsturē. Meronem jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir norādījumu par šādu parādību. Ja rodas alerģiska reakcija uz meropenēmu, tas ir nepieciešams, lai apturētu narkotiku ieviešanu un attiecīgi rīkoties.

Pieteikums Meronema pacientiem ar aknu slimību, rūpīgi jānovēro līmeņus transamināžu un bilirubīna.

Tāpat kā tas ir ar citām antibiotikām, iespējams dominējošais mikroorganismu augšanu nejutīgs, un tāpēc nepieciešama pastāvīga uzraudzība katram pacientam.

Pieteikums infekcijas, izraisa meticilīna rezistentais Staphylococcus, nav ieteicams.

Lietošana Pediatrics

Efektivitāte un panesība ir Meronema bērni vecumā 3 Mēneši nav instalēta, tāpēc zāles nav ieteicams lietot bērniem, kas jaunāki par 3 Mēneši.

Pieredze ar narkotiku pediatrijas pacientiem ar neitropēniju vai primāro vai sekundāro imūndeficītu nē.

Pieredze Meronema lietošana bērniem ar aknu darbības traucējumiem un nieru darbību nav.

Efektivitāte un panesība ir Meronema bērni vecumā 3 Mēneši nav instalēta, tāpēc zāles nav ieteicams lietot bērniem, kas jaunāki par 3 Mēneši.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Meronem neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un citām iekārtām.

Pārdozēt

Nejauša pārdozēšana ir iespējams ārstēšanas laikā, īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.

Ārstēšana: simptomātiska terapija. Parasti, ir ātra izvadīšana no narkotikām caur nierēm. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, hemodialīze efektīvi novērst meropenēmu un tā metabolītu.

Zāļu mijiedarbība

Probenecīds konkurē ar meropenēmu aktīvā kanāliņu sekrēciju un, tādā veidā, nomāc izdalīšanos caur nierēm meropenēma, izraisot tās pussabrukšanas periods un plazmas koncentrācijas palielināšanos. Nevajadzīgi. efektivitāte un darbības ilgums Meronema bez probenecīdu ir adekvātas, co-probenecīdu ar Meronemom nav ieteicama.

Iespējamā ietekme Meronema metabolisms un olbaltumvielām citām zālēm nav pētīta. Bet, Ņemot vērā zemo saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām meropenēmu (par 2%), Mēs varam pieņemt,, ka mijiedarbība ar citiem medikamentiem, nevar būt.

Meronem jāievada administrēšanu citām narkotikām laikā, kamēr tas nav atklājuši kaitīgu farmakoloģisko mijiedarbību.

Meronem var samazināt līmeni valproiskābes serumā. Dažiem pacientiem var būt zemāka terapeitiskais līmenis tiek sasniegts.

Tomēr konkrētus datus par iespējamiem zāļu mijiedarbību tur.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 4 gads.

Tas ir ieteicams I / O injekcijas un infūzijas izmanto svaigi pagatavota šķīduma Meronema, Tomēr atšķaidīts Meronem saglabā pietiekamu efektivitāti, ja tiek uzglabāts istabas temperatūrā (virs 25 ° C) vai ledusskapī (при 4 ° C) ziņā, norādīts tabulā.

Šķīdumu nedrīkst sasaldēt Meronema.