Meridia

Active materiāls: Siʙutramin
Kad ATH: A08AA10
CCF: Pretaptaukošanās zāles centrālā darbība
SSK-10 kodi (liecība): E66
Kad CSF: 16.02.01
Ražotājs: ABBOTT GmbH & Co. KILOGRAMS (Vācija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Kapsulas grūti želatīns, ar dzeltenu korpusu un zilu vāciņu, pārdrukā “10”; saturs kapsulu – balts vai gandrīz balts, viegli brīvi plūstošs pulveris.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, indigodin (E132), Titāna dioksīds (E171), nātrija lauril, tinte (pelēks), hinolīndzeltenais.

7 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (6) – iepakojumi kartona.

Kapsulas grūti želatīns, ar baltu korpusu un zilu vāciņu, pārdrukā “15”; saturs kapsulu – balts vai gandrīz balts, viegli brīvi plūstošs pulveris.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, indigotin (E132), Titāna dioksīds (E171), želatīns, nātrija lauril, tinte (pelēks), hinolīndzeltenais.

7 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (6) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretaptaukošanās zāles. Sibutramīnu ir prekursors un izrāda savu iedarbību in vivo dēļ metabolītiem (primārās un sekundārās amīni), kavējot atpakaļsaistes monoamīni (galvenokārt serotonīna un norepinefrīna). Neirotransmiteru pieaugums sinapsēm palielina aktivitāti centrālo 5-HT-adrenerģiskos receptorus un serotonīna, kas palielina sāta sajūtu un samazināt vajadzību pēc pārtikas, kā arī in termoproduktsii pieaugums. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramīnu iedarbojas uz brūno taukaudu.

Sibutramīns un tā metabolīti neietekmē atbrīvošanu monoamīni, netraucē MAO; Tas nav viegli saistās ar lielu skaitu neirotransmiteru receptoriem, ieskaitot serotonīna (5-HT₁, 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2A, 5-HT_2C), adrenerģiskās (b₁, b₂, b₃, a₁, a₂), dopamīna (D₁, D₂), muskarīna, histamīna (H₁), benzodiazepine un NMDA receptoriem.

Farmakokinētika

Absorbcija, sadale, metabolisms

Uzklausījusi narkotikas iekšpusē sibutramīna ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Laiks, lai sasniegtu C_maks sibutramīns ir 1.2 nē. Sibutramīns gandrīz pilnībā tiek metabolizēts aknās, piedaloties izoenzīmam CYP 3A4, veidojoties mono- (dismetilsibutramīns) un di-dismetilgrupa (di-dismetilsibutramīns) aktīvo metabolītu formas (M1 un M2), kā arī hidroksilējot un konjugējot, veidojot neaktīvus metabolītus. Pēc vienas perorālas par narkotiku saņemšanas 15 mg C_maks M1 un M2 ir 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) un 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) attiecīgi. Pārtikas uzņemšana palielina laiku, lai sasniegtu, un samazina C_maks dismetilmetabolīti 3 un h 30% attiecīgi, neietekmē dismetilmetabolītu AUC. Ātri un labi izplatās audos. Olbaltumvielu saistošs sibutramīns – 97%, M1 un M2 – 94%.

Atskaitīšana

T_1/2 siʙutramina – 1.1 nē, M1 – 14 nē, M2 – 16 nē. Neaktīvo metabolītu veidā rakstīt galvenokārt nieres.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Nieru mazspējas gadījumā galvenie farmakokinētiskie parametri (C_maks, T_1/2 un AUC) būtiski nemainās.

Liecība

- Gremošanas aptaukošanās ar ķermeņa masas indeksu (BMI) 30 kg / m² un vēl;

- Gremošanas aptaukošanās ar ĶMI 27 kg / m² un vairāk kombinācijā ar tipa cukura diabētu 2 (insulinnezavisimym) vai dislipoproteinemiej.

Dozēšanas režīms

Deva noteikta individuāli, Atkarībā no panesamības un klīniskās efektivitātes.

Sākotnējā deva ir 10 mg. Ar nepietiekamu efektivitāti (svara zudums mazāks par 2 kg par 4 Nedēļas), bet, ievērojot labu panesamību, dienas devu var palielināt līdz 15 mg. Ja pēc devas palielināšanas zāļu efektivitāte joprojām ir nepietiekama (svara zudums mazāk 2 kg par 4 Nedēļas), ārstēšanas turpināšana ir nepraktiska.

Meridia kapsulas^® no rīta ir jāņem, ne košļājamā un dzeramā daudz šķidruma (glāzi ūdens). Zāles var tukšā dūšā, un apvienot ar maltītes.

Ārstēšanu nevajadzētu turpināt vairāk 3 mēnesis pacientiem, kas šajā laikā (3 Mēneši) neizdevās panākt svara zudumu līdz 5% no bāzlīnijas. Ārstēšanu nevajadzētu turpināt, ja uz Meridia terapijas fona pēc sasniegtā svara zaudēšanas pacients pieņemas svarā 3 kg vai vairāk.

Ārstēšanas ilgums Meridia^® nedrīkst pārsniegt 2 gads, tā kā par ilgāku zāļu lietošanu nav datu par lietošanas efektivitāti un drošību.

Blakusefekts

Visbiežāk blakusparādības ārstēšanas sākumā (pirmais 4 Nedēļas). To smagums un biežums laika gaitā samazinās.. Blakusparādības ir, parasti, viegls un atgriezenisks.

Blakus efekti, atkarībā no ietekmes uz orgāniem un sistēmām, sakārtotas šādā secībā: bieži – >10%, dažreiz – 1-10%, reti – <1%.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: bieži – bezmiegs, dažreiz – galvassāpes, reibonis, nemiers, parestēzija, garšas sajūtas pārmaiņas.

Sirds-asinsvadu sistēma: dažreiz – tahikardija (sirdsdarbības ātruma palielināšanās par 3-7 u. / min), sirdsklauves, paaugstināts asinsspiediens (vienatnē 1-3 mmHg.), vazodilatācija. Dažos gadījumos, tas neizslēdz vēl izteiktāku pieaugumu asinsspiedienu un sirdsdarbību. Klīniski nozīmīgas asinsspiediena un sirdsdarbības ātruma izmaiņas tiek reģistrētas galvenokārt ārstēšanas sākumā (pirmais 4-8 nedēļas).

No gremošanas sistēmas: bieži – sausa mute, apetītes zudums, aizcietējums; dažreiz – nelabums, saasināšanās hemoroīdi.

Cits: dažreiz – pastiprināta svīšana.

Retos gadījumos, aprakstītas šādas klīniski nozīmīgas blakusparādības: dismenoreja, pietūkums, gripai līdzīgi simptomi, ādas nieze, sāpes krustos, sāpes vēderā, paradoksāli palielināta apetīte, slāpes, rinīts, depresija, miegainums, emocionāla labilitāte, nemiers, uzbudināmība, nervozitāte, akūts intersticiāls nefrīts, asiņošana, purpura Shenleyna-Dženova, krampji, trombocitopēnija, pārejoša aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās asins plazmā.

Viens pacients ar šizoafektīviem pārkāpšanu, kas, iespējams, pastāvēja pirms ārstēšanas, pēc ārstēšanas izstrādāta akūtas psihozes.

Kontrindikācijas

- Pieejamība organisko cēloņiem aptaukošanās (piemēram,, gipotireoz);

-nopietniem ēšanas traucējumi (anoreksija nervosa vai bulīmija nervosa);

- Psihiska slimība;

- Žila de la Tureta sindroms (hronisks ģeneralizēts tic);

- Vienlaicīga MAO inhibitori (piemēram,, phentermine, fenfluramīnu, dexfenfluramine, ethylamphetamine, efedrīnu) vai to izmantošana 2 nedēļas pirms iecelšanas Meridia; serotonīna atpakaļsaistes inhibitori; miegazāles; preparāti, satur triptofānu; citas centrālās darbības zāles svara zudumam;

- CHD, hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā, iedzimta sirdskaite, Okluzīvu perifēro artēriju slimība, tahikardija, aritmija, cerebrovaskulāras slimības (trieka, pārejošas išēmiskas lēkmes);

- Nekontrolēta hipertensija (BP iepriekš 145/90 mmHg.);

- Tireotoksikoze;

- Smagi aknu un / vai nieru;

- Labdabīga prostatas hiperplāzija;

- Feohromocitoma;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

- Izveidota narkotiku, narkotiku vai alkohola atkarība;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem;

- vecums ir vecāks 65 gadiem;

- paaugstināta jutība pret sibutramīnu vai citām zāļu sastāvdaļām.

Uzmanīgi zāles jānosaka aritmijas anamnēzē, hroniska sirds mazspēja, koronāro artēriju slimību (t.sk.. vēsture), žultsakmeņi, hipertonija (kontrolēta un vēsture), neiroloģiski traucējumi (tostarp garīga atpalicība un krampji (t.sk.. vēsture), aknu un / vai nieru darbības traucējumi ar vieglu vai vidēju smagumu, motora un verbālās tikas vēsture.

Grūtniecība un zīdīšana

Jums nevajadzētu lietot Meridia^® Grūtniecība un zīdīšana (barošana ar krūti), tā kā līdz šim nav pietiekama skaita pētījumu par Meridia iedarbības drošību^® augļu.

Sievietēm reproduktīvā vecumā, lietojot narkotiku Meridia^®, jāizmanto kontracepcijas metodes.

Brīdinājumi

Sagatavošana Meridiāns^® Tā būtu jāpiemēro tikai gadījumos,, kad nav narkotiku iejaukšanās ķermeņa svara samazināšanai (diēta un vingrošana) neefektīva (svara zudums laikā 3 mēnešos sastādīja mazāk 5 kg).

Meridiāna ārstēšana^® Ir jāveic ietvaros kompleksu terapiju, svara zudums ārsta uzraudzībā, ir pieredze aptaukošanas. Visaptveroša terapija ietver gan ēšanas paradumu maiņu, gan dzīvesveidu, un palielināta fiziskā aktivitāte. Šādā veidā pacientiem jāmaina dzīvesveids un ieradumi, Pēc pabeigšanas nodrošināt attieksmes, kas padarīja samazinātu ķermeņa svaru. Pacientiem ir jābūt skaidrībai par, ka šo prasību neievērošana izraisīs atkārtotu ķermeņa svara pieaugumu un nepieciešamību pēc atkārtotas ārstēšanas.

Zāļu Meridian lietošanas laikā^® nepieciešams kontrolēt asinsspiediena līmeni un sirdsdarbības ātrumu: pirmais 2 mēneša – ik 2 Nedēļas, un pēc tam reizi mēnesī. Pacientiem ar arteriālu hipertensiju kontrole jāveic īpaši rūpīgi un ar īsākiem intervāliem.. Ja kontroles mērījuma laikā asinsspiediens divas reizes pārsniedza līmeni 145/90 mmHg., Meridia uzņemšana^® būtu jāatceļ.

Jāpievērš uzmanība Meridia iecelšanai^® vienlaicīgi ar narkotikām, QT intervāla pagarināšana, t.sk.. histamīna H blokatori₁-receptoriem (astemizol, terfenadīns), antiaritmisko līdzekļu narkotikas (Amiodaronu, hinidīnu, flekainid, meksiletīns, propafenons, sotalols), cizapridom, pimozidom, sertindols un tricikliskie antidepresanti. Tas attiecas arī uz Savienotajām valstīm, kas var izraisīt QT intervāla pagarināšanos (piemēram,, gipomagniemiya).

Intervāls starp MAO inhibitoru lietošanu (t.sk.. furazolidona, prokarbazīnu, selegilīnu) un Meridia^® jābūt vismaz 2 nedēļas.

Lai gan nav konstatēta saikne starp sibutramīna lietošanu un primārās plaušu hipertensijas attīstību, tomēr, lietojot narkotiku Meridia^® ir jāpievērš uzmanība progresējoša elpošanas traucējuma parādībai, sāpes krūtīs un kāju pietūkums.

Ja esat izlaidis Meridia devu^® pie šādiem dubultu devu šo medikamentu saņemšanu nav jāņem, ieteicams turpināt zāļu lietošanu saskaņā ar shēmu.

Zāļu izņemšanas reakcijas (galvassāpes, palielināta apetīte) ir reti. Nav pierādījumu, ka pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas tiek novēroti abstinences simptomi, atsaukšanas vai garastāvokļa traucējumi.

Zāļu lietošanas periodā nevajadzētu lietot alkoholiskos dzērienus., tk. alkohola lietošana absolūti netiek apvienota ar tiem, kas ieteikti, lietojot Meridia^® diētiskās aktivitātes.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Preparāti, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu, var ierobežot garīgo aktivitāti, atmiņa un reakcijas ātrums. Lai gan pētījumos sibutramīns neietekmēja šīs funkcijas, tomēr, lietojot narkotiku Meridia^® var ierobežot spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Pārdozēt

Ir ļoti maz datu par pārdozēšanas sibutramīna. Īpašas pazīmes pārdozēšanu nav zināms, Tomēr, būtu jāņem vērā to iespējama izteiktāka izpausmes blakusparādības. Ja ir aizdomas par pārdozēšanu, pacientam par to jāinformē ārstējošais ārsts.

Ārstēšana: nav specifisku antidotu; jums jānodrošina brīva elpošana, uzraudzīt stāvokli sirds un asinsvadu sistēmas, Ja nepieciešams, simptomātiska terapija. Parādīts aktivētās ogles mērķis, kuņģa skalošana, ar asinsspiediena un tahikardijas pieaugumu – beta blokatori. Par piespiedu diurēzi vai hemodialīzi efektivitāte nav instalēta.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga Meridia pieņemšana^® ar izoenzīma CYP3A4 inhibitoriem (ketokonazols, Eritromicīns, troleandomiцin, ciklosporīns) noved pie sibutramīna metabolītu koncentrācijas palielināšanās ar sirdsdarbības ātruma palielināšanos un klīniski nenozīmīgu QT intervāla pagarināšanos.

Rifampicīnu, antibiotiku no makrolīdiem, fenitoīns, Karbamazepīns, fenobarbitāls un deksametazons var paātrināt vielmaiņu sibutramīna.

Vienlaicīgi lietojot Meridia^® ar selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru (antidepresanti), ar zālēm migrēnas ārstēšanai (sumatriptāns, digidroergotamin), ar spēcīgiem pretsāpju līdzekļiem (pentazocin, petidīns, Fentanils), ar pretklepus zālēm (dekstrometorfāns) retos gadījumos var attīstīties serotonīna sindroms.

Zāļu Meridia mijiedarbība ar zālēm^® ar narkotikām, palielinot asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu, ar pretklepus līdzekli, antialerģiskas zāles pašlaik nav pilnībā izprotamas.

Meridia^® neietekmē perorālo kontracepcijas līdzekļu iedarbību.

Vienlaicīgi ievadot sibutramīnu un etanolu, pēdējā ietekme nepalielinājās.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā sausā, pieejami bērniem temperatūra nedrīkst pārsniegt 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.