MAKSITOPIR

Active materiāls: Topiramāts
Kad ATH: N03AX11
CCF: Pretkrampju
SSK-10 kodi (liecība): G40
Kad CSF: 02.05.11
Ražotājs: Actavis hf. (Islande)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, Apvalkotās balts, apaļš, lēcveidīgs, ar uzrakstu “V1” vienā pusē.

Palīgvielas: mannitols, iepriekš saželēti ciete, mikrokristāliskā celuloze, nātrija kroskarmelozes, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, krāsošanas Opadry II white 85F18422 (polivinilspirts, Titāna dioksīds, makrogols 3350, talks).

10 Dators. – sloksnes (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – polietilēna traukos (1) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās gaiši dzeltens, apaļš, lēcveidīgs, ar uzrakstu “V3” vienā pusē.

Palīgvielas: mannitols, iepriekš saželēti ciete, mikrokristāliskā celuloze, nātrija kroskarmelozes, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, izmantojot par izejvielu krāsošanas Opadry II dzelteno 85G 32312 (polivinilspirts, talks, Titāna dioksīds, makrogols 3350, sojas lecitīns (E322), dzeltenais dzelzs oksīds (E172)).

10 Dators. – sloksnes (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – polietilēna traukos (1) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās dzeltena krāsa, apaļš, lēcveidīgs, ar uzrakstu “V4” vienā pusē.

Palīgvielas: mannitols, iepriekš saželēti ciete, mikrokristāliskā celuloze, nātrija kroskarmelozes, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, izmantojot par izejvielu krāsošanas Opadry II dzelteno 85G 32313 (polivinilspirts, talks, Titāna dioksīds, makrogols 3350, dzeltenais dzelzs oksīds (E172), sojas lecitīns (E322)).

10 Dators. – sloksnes (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – polietilēna traukos (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretepilepsijas zāles, monosaccharide sulfāts-aizvietotie klases pieder.

Dara nātrija kanāliem un nomāc rašanos rīcības potenciālu ilgstoši membrānas depolarization no neironu fona. Gamma-aminobutirovoj skābe aktivitāte palielina (GABA) attiecībā uz dažiem GABA receptoriem apakštipiem, kainatom apakštipa jutība 60/AMPK aktivizācija neļauj (Alpha-amino-3-Hydroxy-5-metilizoksazol-4-propionic acid)-^ / ietekmētos objektus, N-metil-D-aspartāts aktivitātes pret apakštipa NMDA receptoriem neietekmē. Tās ir sekas narkotiku devu.

Turklāt, topiramāts nomāc klātienē anhydrase isoenzymes aktivitāte, daži. Par šo farmakoloģisko efektu topiramāts ievērojami sliktāki toksiskumu carboangidraza acetazolamidu ekspresivitāte, Tādēļ šī ietekme nav galvenais komponents topiramata protivojepilepticheskoj darbību.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc ņemot narkotiku topiramāts iekšā, ātri un labi uzsūcas no gremošanas trakta. Biopieejamība ir aptuveni 80%. Pārtikas devu narkotiku biopieejamība ir nav klīniski nozīmīgas darbības.

Pēc saņemšanas zāļu Farmakokinētika topiramata iekšā, ar kuru, plazmas likvidēšanas paliek nemainīgs, un no devu diapazonā AUC 100 mg 400 palielina mg devu.

Pēc atkārtotas iekšķīgas devas 100 mg 2 reizes / dienā C_maks vidēji 6.76 ug / ml.

Sadale

Plazmas olbaltumiem ir 13-17%.

Pēc vienu devu devu, lai 1200 Vidēji mg V_d ir 0.55-0.8 l / kg. Vērtība V_d Tas ir atkarīgs no dzimuma. Sievietes ir aptuveni 50% no vērtības, novēro vīriešiem, kas ir saistīta ar augstāku sieviešu ķermeņa tauku audu saturu.

Iespējams, ka no mātes pienā.

Pacientiem ar normālu nieru darbību, lai sasniegtu līdzsvaru nosacījums var būt nepieciešams no 4 līdz 8 dienas.

Metabolisms

Metabolizējas par 20% topiramāts.

No plazmas, cilvēka urīnu un fekālijas tika izdalīts un identificēt 6 gandrīz neaktīvo metabolītu.

Atskaitīšana

Nemainīgi topiramāts un tā metabolīti ir izdalās galvenokārt caur nierēm. Plazmas klīrenss narkotikas ir 20-30 ml / min.

Pēc atkārtotas devas uz 50 mg 100 mg 2 reizes dienā vidēji T_1/2 izgatavoti 21 nē.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pacienti, vienlaicīga antiepileptic narkotiku terapiju saņem, fermenti, kas inducē, metabolismā iesaistīti narkotiku, topiramata vielmaiņu, palielinājās līdz 50%.

Pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem (CC mazāk nekā 60 ml / min) Nieru un plazmas likvidēšana topiramata nomešana, nieru mazspējas pacientiem ar beigu samazinās plazmas likvidēšana topiramata.

Vecāka gadagājuma pacientiem, nieru plazmas pārkāpumi nav likvidēšanas topiramata nemaina.

Pacientiem ar vidēji smagu un smagu pārkāpumu aknu plazmas klīrenss samazinās.

Bērni, kā arī pieaugušajiem, Farmakokinētika ir lineārs raksturs. Topiramata zemes nav atkarīgs no devas, a C_ss plazmas palielinās, pieaugot devas. Jāņem vērā,, topiramata zemes bērni, pacēla, un tā T_1/2 īsāku. Tātad, Ja ņem narkotikas vienādu devu uz kg ķermeņa svara topiramata koncentrācija plazmā var būt zemāka salīdzinājumā ar pieaugušajiem, bērniem. Bērni, kā pieaugušajiem, pretepilepsijas zāles, liekot aknu enzīmu, izraisīt samazināta C_ss topiramata plazmā.

Topiramāts ir efektīvi izdalās, hemodialysis.

Liecība

Monoterapija:

-epilepsija pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 3 gadiem (arī pacientiem ar epilepsiju nesen diagnosticētas).

Adjuvantu terapiju:

-daļēja vai tonico clauniceskie ģeneralizēta atsavināšanas pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 3 gadiem (ar narkotiku protivojepilepticheskogo neefektivitāti (PEP) pirmā izvēle);

-der uz fona Lennox Gastaut sindroms, pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 3 gadiem.

Dozēšanas režīms

Narkotiku lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes. Tabletes jānorij veselas, nesakošļājot.

Epilepsijas lēkmes optimālu kontrolei tiek ieteikts sākt ārstēšanu ar zemas devas, seko pieaugums uz efektīvo devu narkotiku.

Piemērojot Maksitopira^® no kombinēto terapiju uz Pieaugušo minimālās efektīvās devas no 200 mg / dienā. Vidējā dienas deva ir 200-400 mg (uz 2 uzņemšana). Maksimālā dienas deva 1600 mg. Iesaku sākt ārstēšanu ar devu 25-50 mg 1 laikus / dienā par nakti 1 Nedēļas. Otrkārt, vajadzētu palielināt devu, lai 25-50 mg / dienā 1-2 nedēļas pirms atlases efektīvās devas; daudzveidība saņemšanas – 2 reizes / dienā. Šī veida terapiju, ja nepieciešams devu palielināt mazāk vai ar lieliem intervāliem. Devu un frekvenču saņemšanas noplūktiem, atkarībā no klīniskās sekas.

Piemērojot Maksitopira^® no kombinēto terapiju uz vecāki bērni 3 gadiem Ieteicamā dienas deva ir 5-9 mg/kg un pieņēma 2 uzņemšana. Devas atlase sākas ar 25 mg 1 laiks / dienā (uz nakti) laikā 1 Nedēļas. Pēc tam devu palielina par 1-3 mg / kg / dienā 1-2 nedēļas, ar uzņemšanas daudzveidība 2 reizes / dienā, lai panāktu optimālu klīnisko efektu.

Laikā monoterapija pieaugušo, tostarp vecāka gadagājuma pacientiem ar normālu nieru funkciju, Maksitopir ārstēšanas sākumā^® iecelt 25 mg 1 laikus / dienā par nakti 1 Nedēļas. Pēc tam devu palielina par 25-50 mg/dienā 1-2 nedēļas, daudzveidība saņemšanas – 2 reizes / dienā. Noraidot šo režīmu terapijas devas palielina mazāk vai ar lieliem intervāliem. Devu un frekvenču saņemšanas noplūktiem, atkarībā no klīniskās sekas. Ieteicamā sākumdeva topiramata monoterapiju pieaugušajiem pacientiem ar epilepsiju, tiek instalēta pirmo reizi 100 mg / dienā, maksimālā dienas deva – 500 mg.

Pie monoterapija vecāki bērni 3 gadiem pirmajā nedēļā ārstēšanas topiramāts iecelts devas 0.5-1 mg / kg ķermeņa masas 1 laiks / diena naktī. Pēc tam devu palielina par 0.5-1 mg/kg/dienā 1-2 nedēļas, dienas deva ir sadalīta 2 uzņemšana. Noraidot šādu attieksmi devu var palielināt mazāk vai ar lieliem intervāliem. Devas un uzņemšanas biežumu nosaka medicīniskās terapijas efektivitāti apjoms. Ieteicamās devas diapazonā ar monoterapiju topiramatom bērniem, kas vecāki par 3 s ir 3-6 mg / kg / dienā. Pie jauna diagnosticēto daļēju atsavināšanu pripadkah devu var būt līdz 500 mg / dienā.

Dienas hemodialysis topiramāts vajadzētu iecelt papildu devas, vienāda ar pusi dienas devu, uz 2 uzņemšana (pirms un pēc procedūras). Pakāpeniski vajadzētu atcelt šo narkotiku (uz 100 mg / Saule), lai samazinātu iespēju palielināt lēkmju biežums.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: hypererethism, reibonis, galvassāpes, runas un vīzija, psihomotoriskajām atpalicību, ataksija, noguruma sajūta, traucētas koncentrēšanās, apjukums, parestēzija, miegainums, aphronia, diplopija, nistagmo, anoreksija, depresija, disgeizija, uzbudinājums, izziņas anomālija, emocionāla labilitāte, apātija, psihotiski simptomi, vardarbīga uzvedība, domas par pašnāvību vai mēģinājumiem; Turklāt ar bērniem – personības traucējumi, palielināts siekalošanās, giperkineziya, halucinācijas.

No gremošanas sistēmas: dispepsijas simptomi, nelabums, vēdersāpes, caureja, xerochilia; reti – palielināšanās aknu transamināžu, hepatīts, aknu mazspēja.

Par daļu no orgāna redzes: Varbūt sindroms, ar tuvredzība amid intraokulārās stiprāk ar asu samazināties redzes asumam un sāpes, acu zonā; Tur ir tuvredzība, acs priekšējās kameras dziļumu samazināt, apsārtumu gļotādas acs, paaugstināts acs iekšējais spiediens, midriaz. Iespējama mehānisma attīstībai šis sindroms ir palielināts supraciliarnogo izsvīdums, kas rada pāreja uz priekšu objektīva un VARAVĪKSNENES un kā rezultātā sekundārā leņķis slēgšanu glaukomas attīstību.

Dermatoloģiskas reakcijas: eritēma, pemphigus, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.

Cits: svara zudums, leikopēnija, nierakmeņi, oligogidroz (galvenokārt ar bērniem), metaboliskā acidoze.

Kontrindikācijas

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērniem līdz vecumam 3 gadiem;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība būtu jāizmanto, nieru vai aknu mazspēju, nefrourolitiaze (t.sk.. pagātnē, vai ģimenes anamnēzē), kad hiperkalciūrija.

Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecības un zīdīšanas periodā narkotiku lietošana ir kontrindicēta.

Pacientu reproduktīvā vecuma periods Maksitopira^® izmantojiet uzticamu kontracepcijas metodes.

Brīdinājumi

Atcelt Maksitopir^® būtu pakāpeniski, lai samazinātu iespēju palielināt lēkmju biežums.

Pacientiem ar mēreni un ļoti akūtas nieru pārkāpumi var būt nepieciešams 10-15 dienas, turpretim sasniegt līdzsvara koncentrāciju asins plazmā 4-8 pacientiem ar normālu nieru funkciju dienas. Tāpat kā ar visiem pacientiem, pakāpeniski palielinot devu, būtu jābūt saskaņā ar klīnisko rezultātu (piemēram, kontrolējot krampji, blakusparādības biežums), ņemot vērā, ka pacientiem ar mērenu vai smaga nieru mazspējas gadījumā var prasīt vairāk laika, lai sasniegtu stabilā stāvoklī, pēc katras devas palielina.

Piemērojot Maksitopira^® pacienti, noslieci uz nefrolitiaza attīstības, nierakmeņu veidošanās risku un saistīto simptomu rašanos, var palielināties, piemēram, nieru kolikas, sāpes sānā un nieres. Atbilstošu hidratācija ir ieteicams samazināt nierakmeņu veidošanās risku.

Pacientiem ar aknu samazinājusies topiramāts jāizmanto piesardzīgi jo potenciāls samazināt narkotiku klīrenss.

Ja jūs novērojat sindroms, ietver tuvredzība, kas saistīti ar zakratougolna glaukomu, Maksitopir, jāatceļ^® tik ātri, kā ārsts uzskata, ka ir klīniski iespējas un rīkosimies, mērķis ir samazināt intraokulārās spiediena.

Piemērojot Maksitopira^® giperhloremicheskij var rasties, nav saistīts ar trūkumu Anjoni, metaboliskā acidoze (piemēram,, plazmas bikarbonāta zem normālā līmeņa trūkuma dēļ elpošanas alkalosis koncentrācijas samazināšana). Šis samazinājums bikarbonāta seruma koncentrācija ir sekas kavē ietekmi uz nieru klātienē topiramata anhydrase. Attiecībā uz, Ārstējot topiramatom periodiski, lai noteiktu koncentrācijas bikarbonāts asins serumā.

Ja, ņemot vērā uzņemšanas Maksitopira^® pacienta ķermeņa svars samazinās, Ieteicams apsvērt iespēju iecelt papildu pārtikas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ārstēšanas laikā pacientam nepieciešams atturēties no braukšanas un strādāt, prasa pastiprinātu uzmanību un psihomotorās reakcijas ātrumu.

Pārdozēt

Simptomi: krampji, apziņas traucējumi, līdz komai, asinsspiediena pazemināšanās, Smaga metabolā acidoze, arvien nopietnākas blakusparādības.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, simptomaticheskaya terapija. Aktivētā ogle ir neefektīva, tk. izmēģinājumos ir pierādīts, ko lieto in vitro, ka tas neadsorbējas topiramāts. Efektīvs veids, kā gadsimtos no organisma topiramata – hemodialīze.

Zāļu mijiedarbība

Ietekmes Maksitopira^® citu antiepileptic narkotisko vielu koncentrācijas (PEP)

Kopā uzņemšana Maksitopir^® neietekmē karbamazepīna koncentrācija, valproiskābi, fenoʙarʙitala, prymydona. Dažos gadījumos,, Ja tiek lietots ar fenitoīns, varbūt palielinās koncentrācija plazmā fenitoina.

Citām ZONDĒM ietekmi uz koncentrāciju plazmā topiramata

Kad Maksitopira^® fenitoīns un karbamazepīna koncentrācija plazmā topiramata samazināties, ti. Pievienojot vai atceļot fenitoin vai karbamazepīna devas korekcija ir ieteicams Maksitopira^®.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Ja jūs piesakāties uz Maksitopira^® ar digoksīna AUC digoksīna atteicās 12%.

Kopā ar pieteikumu Maksitopirom^® perorālo kontracepcijas, satur noretindronu un etinilestradiolu, Maksitopir^® devas 50-800 mg/dienā bija ievērojama ietekme uz norethindrone un devu efektivitātes 50-200 mg / dienā – etinilestradiola estradiola efektivitāti. Ievērojamu devu saistītu samazināšanos etinilestradiola estradiola efektivitāti tika novērotas, pieņemot Maksitopira^® devas 200-800 mg / dienā. Pacienti, veikt orālo kontracepcijas jāinformē ārsts par jebkādām izmaiņām menstruālā asiņošana.

Kopā ar Maksitopirom metformīns izmantošanu^® C vidējo vērtību_maks un palielina metformīns AUC 18% un 25% attiecīgi, Savukārt vidējās vērtības kopējā klīrenss samazinās 20%. Topiramāts neietekmēja C laiks_maks metformīns. Plazmas likvidēšana topiramata metformīns iespaidā samazinās. Metformīns ietekmi uz farmakokinetiku topiramata klīniskā nozīme nav skaidrs. Tajā laikā iecelšanu vai atcelšanu Maksitopira^® Kamēr terapija metformīns bija vajadzīgi, lai uzraudzītu stāvokli Ogļhidrātu vielmaiņa.

Ja jūs piesakāties uz Maksitopira^® ar hidrohlortiazīdu, palielināt C_maks un AUC topiramata par 27% un 29% attiecīgi.

Kombinētu lietošanu Maksitopira^® medicīna, nav ieteicams nodrošināt mazinošā ietekme uz centrālo nervu sistēmu un etanola.

Ja jūs piesakāties uz Maksitopira^® pioglitazonom atklāja samazināšanas AUC pioglitazon par 15%, nemainot C_maks. Aktīvo gidroksimetabolita pioglitazon samazinātu C_maks un AUC no 13% un 16% attiecīgi, un aktīvo samazināt ketometabolita un C_maks un AUC no 60%. Šos datus klīniskā nozīme nav zināma.

Ja jūs piesakāties uz Maksitopira ar citām narkotikām, veicina attīstību, nefrolitiaza, jo īpaši, klātienē anhydrase inhibitori (aцetazolamid), var palielināt risku, ka nierakmeņu veidošanās. Ārstēšanas laikā jāizvairās Maksitopirom narkotikas, jo tie var izraisīt fizioloģiskās izmaiņas, veicina attīstību, nefrolitiaza.

Ja jūs piesakāties uz Maksitopira ar valproic acid AUC valproeva skābe tiek samazināta 11%, topiramāts – uz 14%.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.