Loris
Active materiāls: Lozartan
Kad ATH: C09CA01
CCF: Angiotenzīna II receptoru antagonistu
SSK-10 kodi (liecība): I10, I50.0, I61, N08.3
Kad CSF: 01.04.02
Ražotājs: Krka-RUS OOO (Krievija)
ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS
Tabletes, Apvalkotās no gaiši dzeltenas līdz dzeltenai, Ovāls, nedaudz bikonkāvs, izciļņiem.
| 1 tab. | |
| losartāna kālija | 12.5 mg |
Palīgvielas: tsellaktoza (maisījums laktozes monohidrāta un celulozes), iepriekš saželēti ciete, kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.
No korpusa sastāvs: gipromelloza, talks, propilēnglikols, hinolīndzeltenais krāsviela (E104), Titāna dioksīds (E171).
7 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (6) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (9) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
Tabletes, Apvalkotās dzeltena krāsa, Ovāls, nedaudz bikonkāvs, ar Valium vienā pusē un aspekts.
| 1 tab. | |
| losartāna kālija | 25 mg |
Palīgvielas: tsellaktoza (maisījums laktozes monohidrāta un celulozes), iepriekš saželēti ciete, kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.
No korpusa sastāvs: gipromelloza, talks, propilēnglikols, hinolīndzeltenais krāsviela (E104), Titāna dioksīds (E171).
7 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (6) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (9) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
Tabletes, Apvalkotās balts, apaļš, nedaudz bikonkāvs, ar Valium vienā pusē, izciļņiem.
| 1 tab. | |
| losartāna kālija | 50 mg |
Palīgvielas: tsellaktoza (maisījums laktozes monohidrāta un celulozes), iepriekš saželēti ciete, kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.
No korpusa sastāvs: gipromelloza, talks, propilēnglikols, Titāna dioksīds (E171).
7 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (6) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (9) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
Tabletes, Apvalkotās balts, Ovāls, nedaudz bikonkāvs.
| 1 tab. | |
| losartāna kālija | 100 mg |
Palīgvielas: tsellaktoza (maisījums laktozes monohidrāta un celulozes), iepriekš saželēti ciete, kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts.
No korpusa sastāvs: gipromelloza, talks, propilēnglikols, Titāna dioksīds (E171).
7 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (6) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (9) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
Farmakoloģiskā darbība
Selektīvs angiotenzīna II receptoru tipa AT1 non-proteīnu daba.
In vivo un in vitro losartāna un tā bioloģiski aktīvo metabolītu karboksilgrupas (EXP-3174) bloķēt visas fizioloģiski būtisku ietekmi uz angiotenzīna II AT1-receptorus, neatkarīgi no maršruta tās sintēzes: Tas noved pie plazmas renīna aktivitātes palielināšanos, samazina koncentrāciju aldosterona asins plazmā.
Losartāns netieši izraisa aktivizēšanu AT2-receptorus, palielinot līmeni angiotenzīna II. Losartāns nenomāc aktivitāti kininazy II, ferments, kas ir iesaistīts metabolismā bradikinīna.
Samazina PR, spiediens plaušu apritē; samazina dobumu, Tas ir diurētisku efektu.
Tas kavē miokarda hipertrofiju, uzlabo fiziskās slodzes toleranci pacientiem ar hronisku sirds mazspēju.
Losartāna 1 reize / dienā izraisīja statistiski nozīmīgu samazinājumu sistoliskā un diastoliskā asinsspiediena. Dienas losartāna vienmērīgi kontrolētu asinsspiedienu laikā, kur antihipertensīvā ietekme atbilst dabisko diennakts ritms. Asinsspiediena samazināšanās beigās darbības devas, bija apmēram 70-80% pēc iedarbības uz narkotiku pīķa, caur 5-6 h pēc ievadīšanas. Izstāšanās nav novērota; Losartāns arī nav klīniski nozīmīga ietekme uz sirds ritmu.
Losartāns ir efektīvs vīriešiem un sievietēm, un gados vecākiem cilvēkiem (≥ 65 gadiem) un jaunākiem pacientiem (≤ 65 gadiem).
Farmakokinētika
Absorbcija
Losartānu labi uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Ņemot narkotiku ar pārtiku nav klīniski būtiskas ietekmes uz tās koncentrāciju serumā.
Biopieejamība ir aptuveni 33%. Cmaks losartāns plazmā panāk 1 stundas pēc norīšanas. Cmaks EXP-3174 plazmā panāk 3-4 nē.
Sadale
Vairāk 99% procenti no losartāna un EXP-3174 saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīniem.
Vd Losartāns ir 34 l. Tas nav iekļūt hematoencefālisko barjeru.
Metabolisms
Ievērojot ievērojama vielmaiņu “Pirmais pass” caur aknām, veidojot aktīvā metabolīta EXP-3174 (14%) un vairāki neaktīvo metabolītu, ieskaitot 2 osnovnыh metabolīts, veido hidroksilācijas ķēdes butila grupas un mazāk nozīmīgu metabolītu, N-2-tetrazola glikuronīdu.
Atskaitīšana
Plazmas klīrenss losartāna un EXP-3174 ir aptuveni 10 ml / sec (600 ml / min) un 0.83 ml / sec (50 ml / min) attiecīgi. Nieru klīrenss losartāna un EXP-3174 ir aptuveni 1.23 ml / sec (74 ml / min) un 0.43 ml / sec (26 ml / min) attiecīgi. T1/2 Losartāns ir 2 nē. T1/2 aktīvo metabolītu 6-9 nē. Par 58% zāles izdalās ar žulti, 35% – urīns.
Liecība
- Arteriālā hipertensija;
- Samazināt insulta risku pacientiem ar hipertensiju un kreisā kambara hipertrofiju;
- Sastrēguma sirds mazspēja (kombinētā terapijā, nepanesības gadījumā vai neveiksmes terapija ar AKE inhibitoriem);
- Nieres aizsardzība pacientiem ar cukura diabētu veida 2 proteīnūrija samazināt proteīnūrija, samazināt attīstību nieru bojājuma, samazināt risku beigu stadijas (novērš nepieciešamību pēc dialīzes, varbūtība līmeņa paaugstināšanai seruma kreatinīna) vai nāve.
Dozēšanas režīms
Narkotiku lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes, daudzveidība saņemšanas – 1 laiks / dienā.
Pie hipertonija Vidējā dienas deva ir 50 mg. Maksimālā antihipertensīvā iedarbība tiek sasniegta 3-6 terapijas nedēļas. Iespējams panākt lielāka ietekme, palielinot devu līdz 100 mg / dienā.
Pacientiem, kuri saņem diurētiskos līdzekļus lielās devās, ir ieteicams sākt terapijas Loristoy® no 25 mg / dienā.
Gados vecāki pacienti, ar nieru funkciju traucējumiem (t.sk.. Hemodialīzes) neprasa korekcijas sākotnējā deva.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem zāles jāievada mazākā devā.
Pie hroniska sirds mazspēja sākotnējā deva ir 12.5 mg / dienā. Par, lai sasniegtu parastā balstdeva 50 mg / dienā, deva jāpalielina pakāpeniski, ik pēc 1 nedēļa (piemēram,, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / dienā). Losartāna® parasti lieto kombinācijā ar diurētisku līdzekli un sirds glikozīdi.
Palielinot devu shēma parādīti tabulā.
| 1 Svētdiena (no 1 līdz 7 diena) | līdz 1 tab. 12.5 mg / dienā |
| 2 Svētdiena (no 8 līdz 14 diena) | līdz 1 tab. 25 mg / dienā |
| 3 Svētdiena (no 15 līdz 21 diena) | līdz 1 tab. 50 mg / dienā |
| 4 Svētdiena (no 22 līdz 28 diena) | līdz 1 tab. 50 mg / dienā |
Līdz samazinot insulta pacientiem ar hipertensiju risku un kreisā kambara hipertrofija standartnovirze sākuma deva ir 50 mg / dienā. Nākotnē var pievienot hidrohlortiazīdu ar mazu devu un / vai palielināt devu Loristy® līdz 100 mg / dienā.
Līdz aizsardzība no nieres pacientiem ar tipa cukura diabēta 2 ar proteinuriey standartnovirze sākumdeva Loristy® ir 50 mg / dienā. Devu var palielināt līdz 100 mg / dienā, ņemot vērā asinsspiediena pazemināšanās.
Blakusefekts
No centrālās un perifērās nervu sistēmas: ≥1% – reibonis, astēnija, galvassāpes, fatiguability, bezmiegs; <1 % – nemiers, miega traucējumi, miegainums, atmiņas traucējumiem, perifericheskaya neiropātija, parestēzija, gipostezii, migrēna, trīsas, ataksija, depresija, ģībonis.
Sirds-asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija (dozozavisimaya), sirds puksti, tahikardija, bradikardija, Aritmija, angīna, vaskulīts.
Elpošanas sistēmas: ≥1% – aizlikts deguns, klepus *, infekcijas augšējo elpošanas ceļu, faringitы, aizdusa, bronhīts, rhinedema.
No gremošanas sistēmas: ≥1% – nelabums, caureja *, dispepsijas parādības *, sāpes vēderā; <1% – anoreksija, sausa mute, zobu sāpes, vemšana, gāzu uzkrāšanās, gastrīts, aizcietējums, hepatīts, aknu funkciju; reti – pieaugums aknu enzīmu, giperʙiliruʙinemija.
No urīna sistēmas: <1% – steidzama vajadzība urinēt, urīnceļu infekcijas, nieru darbības traucējumi; dažreiz – mērens pieaugums urīnvielas un kreatinīna serumā.
Par daļu no reproduktīvās sistēmas: <1% – samazināts libido, impotence.
Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: ≥1% – krampji, mialģija *, sāpes krustos, Krūtis, kājas; <1% – artralģija, Artrīts, plecu sāpes, slepkavošana, fibromialģiju.
No sajūtām: <1% – troksnis ausīs, garšas sajūtas traucējumi, redzes traucējumi, konjunktivīts.
No asinsrades sistēmas: reti – anēmija, purpura Shenleyna-Dženova.
Dermatoloģiskas reakcijas: <1% – xerosis, эritema, fotosensitivitātes, palielināta svīšana, alopēcija.
Metabolisms: hiperkaliēmiju, podagra.
Alerģiskas reakcijas: <1% – nātrene, ādas izsitumi, nieze, tūska (tostarp pietūkums rīkles un mēles, izraisot elpceļu obstrukciju un / vai sejas, lūpas, rīkle). Dažreiz angioedēma izstrādāta agrāk, kad lieto citas narkotikas, t.sk.. AKE inhibitori.
*blakus efekti, biežumu, kas ir salīdzināms ar placebo.
Vairumā gadījumu Lorista® labi panesama, blakusparādības ir vieglas un pārejošas, un nebija jāpārtrauc narkotiku.
Kontrindikācijas
- Hipotensija;
- Hiperkaliēmija;
- Degidratatsiya;
- Laktozes nepanesība;
- Galactosemia un malabsorbcijas sindroms glikozes / galaktozes;
- Grūtniecība;
- Zīdīšana;
- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);
- Paaugstināta jutība pret losartānu un / vai citas sastāvdaļas narkotiku.
NO piesardzība lietošana pacientiem ar aknu un / vai nieru mazspēju, snizhennom OCK, traucējumi ūdens un elektrolītu līdzsvara, abpusēju nieru artēriju stenozi vai artērijas uz vientuļš nieres.
Grūtniecība un zīdīšana
Dati par lietošanu losartānu laikā grūtniecība nav. Augļa nieru perfūzijas, kas atkarīgs attīstību renīna-angiotenzīna sistēmu, sāk darboties III grūtniecības trimestrī. Risku auglim palielinās, ja losartānu II un III trimestrī. Nosakot grūtniecības ārstēšanu ar losartānu nekavējoties jāpārtrauc.
Nav datu par sadalījumu losartāna mātes pienā. Tādēļ ir nepieciešams, lai atrisinātu jautājumu par izbeigšanu zīdīšanas vai terapijas pārtraukšanas ar losartāna, ņemot vērā tās nozīmi mātei.
Brīdinājumi
Pacientiem ar samazinātu BCC (piemēram,, terapija ar augstām devām diurētisko līdzekļu laikā) var attīstīties simptomātiska hipotensija. Pirms saņemt losartānu, ir nepieciešams, lai novērstu esošos pārkāpumus, vai uzsākt ārstēšanu ar mazām devām.
Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu cirozi losartāna koncentrāciju un tā aktīvo metabolītu plazmā pēc ieņemšanas iepriekš, nekā veseliem. Tāpēc pacientiem, kam anamnēzē ir aknu slimību terapijai ieteicams pie mazākām devām.
Pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem, gan diabētiķu, vai bez, bieži izstrādājusi hiperkaliēmiju, tas jāsaprot, bet tikai retos gadījumos tiek pārtraukta rezultātā šī attieksme. Ārstēšanas laikā būtu regulāri jāuzrauga koncentrāciju kālija līmeni asinīs, it īpaši gados vecākiem pacientiem, nieru darbības traucējumi.
Narkotikas, deystvuyushtie renīna-angiotenzinovuyu sistemu, var palielināt saturu urīnvielas un seruma kreatinīna pacientiem ar abpusēju nieru artēriju stenozi vai vienpusēju stenoze ar nieru artēriju tikai. Nieru funkcijas pārmaiņas var būt atgriezeniskas, pārtraucot. Ārstēšanas laikā būtu regulāri jāuzrauga koncentrāciju serumā kreatinīna regulāri.
Lietošana Pediatrics
Zāles ir kontrindicēta ārstēšanai bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem, jo nav pieredzes ar narkotiku pediatrijā.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus
Dati par ietekmi losartāna uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citas ierīces ir klāt.
Pārdozēt
Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija; kā rezultātā parasimpatiskās (vagālās) stimulācija var attīstīties bradikardija.
Ārstēšana: diurez, simptomaticheskaya terapija. Hemodialīze nyeeffyektivyen.
Zāļu mijiedarbība
Nebija nekāda klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība ar hidrohlortiazīdu, digoksinom, nepryamыmy antikoagulanti, cimetidīnu, fenoʙarʙitalom, ketokonazols un eritromicīns.
Vienlaicīgai uzņemšanu ar rifampicīnu un flukonazolu laikā bija vērojams samazinājums aktīvā metabolīta losartāna kālija. Klīniskā nozīme šīs parādības nav zināms.
Vienlaicīga lietošana ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem (piemēram,, spironolaktons, triamterene, amilorid) un kāliju saturoši uztura bagātinātāji palielina risku hiperkaliēmijas.
Lietošana vienlaikus NPL, arī selektīvi COX-2 inhibitoriem, Tas var samazināt diurētisko līdzekļu efektu vai citu antihipertensīvo līdzekļu.
Kad losartānu vienlaikus ar tiazīdu diurētisko, asinsspiediena samazināšana ir aptuveni piedeva raksturs. Stiprina (savstarpēji) efekts citiem antihipertensīviem līdzekļiem (diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, simpatolitikov).
Nosacījumus aptieku piegādes
Zāles ir izlaists zem receptes.
Nosacījumi un noteikumi
B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, sausā telpā, kur temperatūra nav augstāka par 30 ° C,. Derīguma termiņš narkotiku tablešu formā 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 gads; formā tablešu 50 mg – 5 gadiem.
