LOPIREL

Active materiāls: Klopidogrelu
Kad ATH: B01AC04
CCF: Antitrombocitārā
SSK-10 kodi (liecība): I20.0, I21, I63, I74, I82
Kad CSF: 01.12.11.06.01
Ražotājs: Actavis Group hf. (Islande)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, Apvalkotās Rozā krāsa, apaļš, lēcveidīgs, Iegravēts “Es” vienā pusē.

Palīgvielas: laktoze, mikrokristāliskā celuloze, krospovydon (Ierakstiet), glicerīna dibegenat, talks, Opadrijs II 85 G34669 pink (polivinilspirts, talks, Titāna dioksīds (E171), makrogols 3350, lecitīns (E322), sarkanais dzelzs oksīds krāsu (E172)).

7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Prettrombocītu zāles, specifisks un spēcīgs trombocītu agregācijas inhibitors. Tā ir vasodilatig rīcību. Selektīvi samazina ADP receptoriem uz plāksnītēm saistoši un aktivizējiet GPI Ib/IIIa receptoriem, kas ietekmē ADP, samazinot, tādā veidā, trombocītu agregācijas. Tas samazina trombocītu agregāciju, citu agonistu inducētu, novēršot aktivizācija nodota ADP, Tas neietekmēja aktivitāti PDE. Tas saistās neatgriezeniski uz trombocītu ADF receptoru, kas paliek necaurlaidīgu ADP stimulācijas dzīves ciklu (par 7 dienas).

Trombocītu agregācijas inhibīcija novērota 2 h pēc ievadīšanas (40% nomākšana) Sākotnējā deva 400 mg. Maksimālais efekts (60% apspiešana apkopojuma) attīstās caur 4-7 dienas nepārtrauktu lietošanu devā 50-100 mg / dienā. Prettrombocītu iedarbība ilgst visu periodu dzīvē trombocītu (7-10 dienas).

Klātbūtnē aterosklerotisku kuģim liedz aterotromboza neatkarīgi no lokalizācijas asinsvadu procesa attīstība (cerebrovaskulāru, sirds un asinsvadu vai perifēro bojājumi).

Farmakokinētika

Absorbcija

Uzsūkšanās vыsokaya, augstu biopieejamību; koncentrācija plazmā ir zema un caur 2 h pēc lietošanas sasniedz mērījumu robežu (0.025 ug / l).

Sadale

Plazmas proteīniem – 94-98%.

Metabolisms

Tā tiek metabolizēts aknās. Galvenais metabolīts – neaktīvs atvasinājums no karbonskābes. Devas atkārtotas devas 75 mg C_maks metabolīta asins plazmā ir par 3 mg / l, un tiek panākta 1 nē.

Atskaitīšana

Paziņot jaunumus - 50%, caur zarnu – 46% (laikā 120 stundas pēc injekcijas). T_1/2 galveno metabolītu pēc vienota un atkārtota ievešana 8 nē. Par metabolītu koncentrācija izdalās caur nierēm – 50%.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pēc tam, kad lietot narkotikas devā 75 mg/dienā, koncentrācijas plazmas metabolita mazāka pacientiem ar smagu nieru slimība (CC 5-15 ml / min), salīdzinājumā ar pacientiem ar vidēju nieru slimība (KK no 30 līdz 60 ml / min) un veseli cilvēki.

Liecība

Novēršanu, aterotromboza:

- Pacientiem, miokarda infarkts, išēmiska insulta, vai ar diagnosticētas slimības, perifēro artēriju;

-pacientiem ar akūtā koronārā sindroma bez ST segmenta atkopšanas (nestabilu stenokardiju vai miokarda infarkta bez zubza Q uz EKG), kombinācijā ar acetilsalicilskābi.

Dozēšanas režīms

Zāles ir parakstītas iekšpusē 75 mg 1 laiks / dienā neatkarīgi no miltu.

Ārstēšana jāsāk termiņa laikā dažas dienas pirms 35 dienas pacientiem miokarda infarkts un ar 7 dienas pirms 6 mēnešu laikā pacientiem pēc išēmiska insulta.

Pacienti ar Akūtā koronārā sindroms bez ST segmenta atkopšanas (nestabilu stenokardiju vai miokarda infarkta bez zubza Q uz EKG) Lopirelom ārstēšanu sāk ar vienu devu 300 mg, un pēc tam turpiniet devas 75 mg 1 laiks / dienā (ar acetilsalicilskābes devas 75-325 mg / dienā). Optimālu ārstēšanas ilgumu nav instalēts. Efektīva ārstēšana ir atkarīgs no 12 Mēneši, maksimālais efekts tiek svinēta caur 3 mēnešus pēc ārstēšanas uzsākšanas.

Blakusefekts

Noteikšana biežums nevēlamo blakusparādību: bieži (>1/100, <1/10), dažreiz (>1/1000, <1/100), reti (>1/10 000, <1/1000), reti (<1/10 000).

CNS: dažreiz – galvassāpes, reibonis, parestēzija; reti – apjukums, halucinācijas, disgeizija.

No gremošanas sistēmas: bieži – dispepsija, sāpes vēderā, caureja; dažreiz – nelabums, gastrīts, gāzu uzkrāšanās, aizcietējums, vemšana, peptiska čūla; reti – kolīts (t.sk.. Čūlains vai limfocītu), pankreatīts.

No hepatobiliāro sistēmu: reti – hepatīts, palielināšanās aknu transamināžu.

No asinsrades sistēmas: dažreiz – leikopēnija, Neutrophil granulocītu jeozinofilnyh skaita samazināšana un, trombocītu skaita samazināšanos; reti – tyazhelaya trombocitopēnija (skaitu, trombocītu ≤ 30-10⁹/l), granulocitopēnija, agranulocitoze, aplasticheskaya anēmija un anēmija / pancitopēnija.

No asins koagulācijas sistēmas: dažreiz – palielināt asiņošanas laiku; reti – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1 kasti uz 200 000 pacienti); bieži – asiņošana no dažādas lokalizācijas un intensitāte. Vairumā gadījumu asiņošanas novērots 1 mēneša laikā pēc ārstēšanas (jo īpaši intrakraniālais, kuņģa-zarnu trakta un retroperitoneāla asiņošana); smagākos gadījumos ādas asiņošanas (sarkanguļa), asiņošana, locītavu un mīksto audu (gemartroz, hematoma), acī asinsizplūdums (kongunguale, okulāra, retinal), deguna asiņošana, no elpceļu (hemoptysis, pneumorrhagia), hematuria un asiņošana no brūces.

Dermatoloģiskas reakcijas: dažreiz – izsitumi un nieze; reti – bullozs izsitumi (eritēma), eritematozi izsitumi, lichen planus.

Alerģiskas reakcijas: reti – nātrene, anafilaktoīdas reakcijas.

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – vaskulīts, hipotonija.

Elpošanas sistēmas: reti – bronhu spazmas.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: reti – artralģija, Artrīts.

No urīna sistēmas: reti – glomerulonefrīts, palielināties seruma kreatinīna.

Cits: reti – drudzis.

Kontrindikācijas

- Smagi aknu darbības traucējumi;

- Hemorāģisko sindroms;

- Smaga asiņošana (t.sk.. intrakraniāla asiņošana) un slimības, predisponē tās attīstībai (kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā fāzē, nespetsificheskiy yazvennыy kolīts, tuberkuloze, plaušu audzēju, giperfiʙrinoliz);

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

— jaundzimušo periodā;

- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

- Galaktozes nepanesamību, Laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbcija (tk. no narkotiku ietver laktozi);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība narkotiku pacientiem ar aknu un/vai nieru mazspēju vidēji būtu jāizmanto, trauma, Pirmsoperācijas; tajā pašā laikā ar acetilsalicilskābes, NPL (tostarp Cox-2 inhibitoriem), varfarinom, trombolītiskus līdzekļus, geparinom, glikoproteīnu IIb/Iiia inhibitori.

Brīdinājumi

Pacientiem ar akūtu miokarda infarktu ar ST segmentu palielināts klopidogrelom ārstēšana jāsāk nevis dažu pirmo dienu laikā pēc miokarda infarkta.

Klīnisko datu trūkuma dēļ nav ieteicams Clopidogrel ar akūtu išēmisku insultu (mazāk 7 dienas).

Izstrādājot asiņošanas laikā narkomānijas ārstēšanas nekavējoties vajadzētu veikt asins analīze (APTL, trombocītu skaits, Trombocītu funkcionālie testi) un funkcionālās aktivitātes aknu.

Tāpat kā citām antitromboticheskim zālēm, Clopidogrel jāizmanto piesardzīgi pacientiem ar paaugstinātu risku asiņošana (īpaši kuņģa-zarnu trakta un intraokulārā) sakarā ar kaitējumu, ķirurģiska iejaukšanās vai patoloģijām, kā arī attiecībā uz izmantošanas klopidogrela piejūgt acetilsalicilskābes, NPL, geparinom, glikoproteīnu IIb/IIIa inhibitorus vai thrombolytic narkotikas.

Smagākos gadījumos asiņošanas pacientiem raksturo, klopidogrelu kopā ar acetilsalicilskābi vai acetilsalicilskābi un heparīnu.

Clopidogrel palielina asiņošanas laikā, Tāpēc pacienti jābrīdina, ka, tāpēc, ka pārtraukt narkotiku lietošanu fona parādās (kā monoterapiju, un kopā ar acetilsalicilskābes) asiņošana aizņem pārāk ilgu laiku, Ārstam ir jāinformē par katrā gadījumā asiņošana. Pacientiem būtu arī informēt ārstu un zobārstu par narkotiku gaidāmo operācijas vai ja ārsts nosaka jaunu narkotiku pacientu uzņemšanas.

Šajā gadījumā ķirurģiska iejaukšanās, ja prettrombocītu iedarbība nav vēlama, ārstēšanas kurss ir jāpārtrauc, klopidogrelom 7 dienas pirms operācijas.

Rūpīgi sekot pacientiem un asiņošanas pazīmes, ieskaitot slēptās asiņošana, īpaši laikā pirmajās nedēļās no ārstēšanas un/vai pēc sirds invazīvu procedūru vai ķirurģija.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Zāles neietekmē spēju vadīt transportlīdzekli un nesamazina psihomotoriskajām reakcijas ātrumu.

Pārdozēt

Simptomi: var palielināt asiņošanas laiku.

Ārstēšana: Ja jums ir nepieciešama ātra korekcija palielina asiņošanas laikā klopidogrela efekts var būt likvidēta pārliešanas trombocītu masas. Specifisks antidots

Zāļu mijiedarbība

Ja jūs piesakāties uz klopidogrela ar varfarīnu, var palielināt asiņošanas intensitāte (šī kombinācija nav ieteicama).

Acetilsalicilskābes nemaina klopidogrela ingibiruty ietekme uz ADP izraisītas trombocītu agregācijas, Tomēr Clopidogrel potenziruet no acetilsalicilskābes par trombocītu agregācijas, kolagēna inducētu. Tomēr, acetilsalicilskābes devas vienlaicīgu izmantošanu 500 mg 2 laikus / dienā nav izraisījuši būtisku palielināšanos, asiņošanas laikā, iegarenas, kam būtu jāsaņem klopidogrela. Nav instalēts drošības ilgtermiņa vienlaicīgu izmantošanu acetilsalicilskābes un klopidogrela, Tomēr Clopidogrel un acetilsalicilskābes var izmantot līdz vienam gadam.

Saskaņā ar klīnisko pētījumu, veikti veseliem brīvprātīgajiem, vienlaicīgu izmantošanu klopidogrela un heparīns devas korekcija nav nepieciešama, un neietekmē antiplatelet rīcības klopidogrela, Tomēr šādas kombinācijas drošība ir vēl nav instalēti (izmantojot šo kombināciju, ņemiet vērā).

Pašlaik nav instalēts drošības vienlaicīgu piemērošanu klopidogrela ar thrombolytic medikamentiem (izmantojot šo kombināciju, ņemiet vērā).

Klīniskajā pētījumā, veikti veseliem brīvprātīgajiem, Kad klopidogrela un naproksena tur ir bijis pieaugums skaits paslēptas kuņģa-zarnu trakta asiņošana. Tomēr, klīnisko pētījumu narkotiku mijiedarbība ar citu NPL trūkuma dēļ pašlaik nav instalēta, pastāv paaugstināts risks kuņģa-zarnu trakta asiņošana, kad citas šīs grupas narkotikas (ar klopidogrela un NPL gādību kombinācija).

Konstatēti klīniski nozīmīgu mijiedarbību farmakodinamicheskogo, piemērojot klopidogrela kopā ar Atenolols un nifedipine un/vai.

Tā Lopirela darbību praktiski netiek mainīts kopā ar phenobarbital izmantošanu, cimetidine vai estrogēnu.

Farmakokinētiskās īpašības digoksīna vai teofilīns, netiek mainīti, kad kopīgu pieteikumu ar klopidogrelom.

Antacīdu darīja nedrīkst izmainīt absorbcijas klopidogrela.

Dati, iegūta pētījumos ar cilvēka aknu mikrosomām, norāda, ka Clopidogrel var kavēt izofermenta CYP2C9 aktivitāte. Tā rezultātā var palielināties dažas narkotikas koncentrācija plazmā, piemēram, fenitoīns un tolbutamid, tāpēc, ka viņi tiek metabolizēts CYP2C9. Pētījuma rezultāti norāda drošības CAPRIE fenitoina un tolbutamida kopā ar klopidogrelom.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2.5 gads.