LYRICS

Active materiāls: Pregabalīns
Kad ATH: N03AX16
CCF: Pretkrampju
SSK-10 kodi (liecība): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Kad CSF: 02.05.10
Ražotājs: PFIZER GmbH (Vācija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Kapsulas ar baltu korpusu un baltu vāciņu, uz korpusa ar melnu tinti norādīts devu un produkta kodu “PGN 25”, piestiprināts pie vāka “Pfizer”.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, talks.

No korpusa kapsulu sastāvs: želatīns, ūdens, Titāna dioksīds (E171), nātrija lauril, koloidālais silīcija dioksīds.

10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
21 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Kapsulas balts (ar melnu svītru) ķermeņa un baltā cepure, uz korpusa ar melnu tinti norādīts devu un produkta kodu “PGN 50”, piestiprināts pie vāka “Pfizer”.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, talks.

No korpusa kapsulu sastāvs: želatīns, ūdens, Titāna dioksīds (E171), nātrija lauril, koloidālais silīcija dioksīds.

10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
21 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Kapsulas ar baltu korpusu un oranžu vāciņu, uz korpusa ar melnu tinti norādīts devu un produkta kodu “PGN 75”, piestiprināts pie vāka “Pfizer”.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, talks.

No korpusa kapsulu sastāvs: želatīns, ūdens, Titāna dioksīds (E171), nātrija lauril, koloidālais silīcija dioksīds, sarkanais dzelzs oksīds (E172).

10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
21 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Kapsulas ar oranžu korpusu un oranžu vāciņu, uz korpusa ar melnu tinti norādīts devu un produkta kodu “100 PGN”, piestiprināts pie vāka “Pfizer”.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, talks.

No korpusa kapsulu sastāvs: želatīns, ūdens, Titāna dioksīds (E171), nātrija lauril, koloidālais silīcija dioksīds, sarkanais dzelzs oksīds (E172).

10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
21 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Kapsulas ar baltu korpusu un baltu vāciņu, uz korpusa ar melnu tinti norādīts devu un produkta kodu “PGN 150”, piestiprināts pie vāka “Pfizer”.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, talks.

No korpusa kapsulu sastāvs: želatīns, ūdens, Titāna dioksīds (E171), nātrija lauril, koloidālais silīcija dioksīds.

10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
21 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Kapsulas ar gaiši oranžu korpusu un gaiši oranžā vāka, uz korpusa ar melnu tinti norādīts devu un produkta kodu “PGN 200”, piestiprināts pie vāka “Pfizer”.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, talks.

No korpusa kapsulu sastāvs: želatīns, ūdens, Titāna dioksīds (E171), nātrija lauril, koloidālais silīcija dioksīds, sarkanais dzelzs oksīds (E172).

10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
21 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Kapsulas ar baltu korpusu un oranžu vāciņu, uz korpusa ar melnu tinti norādīts devu un produkta kodu “PGN 300”, piestiprināts pie vāka “Pfizer”.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, kukurūzas ciete, talks.

No korpusa kapsulu sastāvs: želatīns, ūdens, Titāna dioksīds (E171), nātrija lauril, koloidālais silīcija dioksīds, sarkanais dzelzs oksīds (E172).

10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
21 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretepilepsijas zāles, Aktīvā viela, kas ir analogs no gamma-aminosviestskābes (GABA).

Lai gan precīzs darbības mehānisms pregabalīna joprojām nav skaidrs, Tika konstatēts,, ka pregabalīns saistās vairāk apakšvienību (a₂-delta proteīns) sprieguma atkarīgo kalcija kanāli CNS, Tā pieņemts, kas varētu veicināt šādu saistošu izteiksmes tās pretsāpju un pretkrampju iedarbību.

Neiropātiskas sāpes

Par Pregabalīna efektivitāte tika novērota pacientiem ar diabētiskās neiropātijas un postherpētiskās neiralģijas. Efektivitāte cita veida neiropātisko sāpju nav pētīta.

Nodibināts, ka pregabalīna lietošanas laikā cenas uz augšu 13 nedēļas 2 reizes / dienā, un līdz pat 8 nedēļas 3 reizes / dienā, Kopumā, blakusparādību risks un efektivitāte pie uzņemšanas uz 2 vai 3 reizes / dienā tāds pats.

Kad saņemat likmi līdz 13 nedēļas sāpes pirmajā nedēļā samazinājās, un efekts tika uzturēta līdz terapijas beigām.

Tika atzīmēts, samazināt sāpes indekss 50% uz 35% pacienti, poluchavshih pregabalīna, un 18% pacienti, placebo. Starp pacientiem, neradās miegainība, rezultāts ir šāda sāpju samazināšanos, tika novērota 33% pacientu grupas un pregabalīna 18% Pacientu placebo grupā. Pacienti, pieredze miegainība, atbildes reakcijas rādītāji bija 48% ar pregabalīna grupā un 16% placebo.

Epilepsija

Kad saņem narkotika 12 nedēļas 2 vai 3 reizes / dienā iezīmēja blakusparādību risku un efektivitāti šajās lietošanas shēmās ir vienādi. Samazinot biežumu krampju sākās pirmajā nedēļā.

Farmakokinētika

Farmakokinētika pregabalīnu diapazonā no ieteicamās dienas devas ir lineāra, variabilitāte ir zema (<20%). Farmakokinētika šo narkotiku atkārtotu lietošanu var prognozēt, balstoties uz vienas devas. Tātad, nepieciešamība regulāri uzraudzīt koncentrācijas pregabalīna tur.

Absorbcija

Pregabalīns ātri uzsūcas pēc iekšķīgas lietošanas tukšā dūšā. C_maks plazmas panāk 1 h gan viena, un iesniegt pieteikumu. Par pregabalīna ieņemšanas ≥ biopieejamība 90% un ir atkarīgs no devas. Atkārtota lietošana līdzsvara stāvoklī tiek sasniegta ar 24-48 nē. Uzsūkšanās Pregabalīna pasliktinās reibumā pārtiku. Tādējādi C_maks samazināts par aptuveni 25-30%, un laiku, lai sasniegtu C_maks pieauga līdz aptuveni 2.5 nē. Tomēr pārtikas uzņemšana nav klīniski būtiskas ietekmes uz pilnīgu pārņemšanu pregabalīna.

Sadale

V_d Pregabalīna pēc iekšķīgas lietošanas ir aptuveni 0.56 l / kg. Narkotiku nesaistās ar plazmas olbaltumvielām.

Metabolisms

Pregabalīna diez metabolizējas. Pēc pregabalīna marķēti par 98% radioiezīmētās tika noteikts ar urīnu nemainītā veidā. To N-metilētu atvasinājuma pregabalīna proporcija, kas ir galvenais metabolīts, atrodami urīnā, bija 0.9% deva. Nebija pierādījumu racemizējoša S- pregabalīna enantiomērs par R-enantiomēru.

Atskaitīšana

Pregabalīns tiek iegūta galvenokārt nieres nemainīgs. Vidēji T_1/2 ir 6.3 nē. Klīrenss pregabalīns plazmas un nieru klīrenss ir tieši proporcionāls kreatinīna klīrensu.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Sekss pacientam nav klīniski būtiskas ietekmes uz pregabalīna koncentrācijai plazmā.

Ja nieru darbība būtu jāuzskata, ka Pregabalīna klīrenss ir tieši proporcionāls kreatinīna klīrensu. Jo, ka zāles ir galvenokārt izvadīti caur nierēm, Ja nieru funkcija ir ieteicams samazināt devu pregabalīna. Turklāt, pregabalīnu var labi izvadīt no plazmas ar hemodialīzes (pēc koncentrācija 4 stundu dialīzes pregabalīns plazmas samazinās par aptuveni 50%), pēc hemodialīze ir nepieciešams piešķirt papildu devu.

Farmakokinētika Pregabalīna pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nav īpaši pētīta. Pregabalīns diez metabolizējas un izdalās galvenokārt ar urīnu, Tāpēc aknu darbības traucējumi, nedrīkst būtiski mainīt narkotiku koncentrācija plazmā.

Iecelšanā narkotiku vecāka gadagājuma pacientiem (vecākais 65 gadiem) Jāapsver, ka klīrenss Pregabalīna ar vecumu ir tendence samazināties, Tas atspoguļo vecumu saistītu samazināšanos QC. Vecāki cilvēki ar nieru funkcijas traucējumiem var pieprasīt samazināt devu.

Liecība

Neiropātiskas sāpes:

- Neiropātisko sāpju ārstēšanai pieaugušajiem.

Epilepsija:

- Kā papildinājums pieaugušajiem ar parciāliem krampjiem, pievienojot vai nepievienojot sekundāru ģeneralizāciju.

Dozēšanas režīms

Zāles lieto iekšķīgi kopā ar uzturu vai ar dienas devu 150 līdz 600 mg 2 vai 3 uzņemšana.

Ārstēšana neiropātiskas sāpes sāk ar devu 150 mg / dienā. Atkarībā no sasniegtā efektu un panesamību, izmantojot 3-7 dienām, devu var palielināt līdz 300 mg / dienā, un, ja nepieciešams, pat pēc 7 dienas – līdz maksimālajai devai 600 mg / dienā.

Pie epilepsija ārstēšana tiek uzsākta ar devām 150 mg / dienā. Ņemot vērā sasniegto efektu un panesamību, izmantojot 1 nedēļas devu var palielināt līdz 300 mg / dienā, un nedēļu vēlāk – līdz maksimālajai devai 600 mg / dienā.

Ja ārstēšana ar Lyrics^® Pacienti ar neiropātisko sāpju vai epilepsiju jāpārtrauc, jāmudina to darīt pakāpeniski, ne 1 Nedēļas.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem Deva noplūktiem individuāli, ņemot vērā CC (Tabula. 1), kas tiek aprēķināta pēc formulas:

Līdz vīrietis sver >60 kg:

CC (ml / min)= (ķermeņa masa kilogramos) x (140 – Vecums gadiem) /72 x kreatinīna sыvorotochnыy (mg / dl)

Līdz Sievietes:

CC (ml / min)= Vīriešu Value QC s 0.85

Pacienti, saņemot hemodialīze, dienas deva pregabalīna ir izvēlēts atkarībā no nieru funkcijas. Tūlīt pēc katras 4 stundu ilga hemodialīzes ievadīt papildu devu (Tabula. 1).

Tabula 1. Pregabalīna devas izvēle pēc nieru funkcijas

Uz Pacienti ar aknu darbības traucējumiem ir nepieciešama devas pielāgošana.

Gados vecāki pacienti (vecākais 65 gadiem) Tas var būt nepieciešama pregabalīna devas pielāgošana, jo nieru funkciju samazināšanās.

Blakusefekts

Saskaņā ar spēkā esošo pieredzi pregabalīna klīniskā izmantošanai vairāk nekā 9000 pacienti, Visbiežāk novērotās blakusparādības bija reibonis un miegainība. Novērotās blakusparādības parasti bija vieglas vai vidēji smagas. Frequency atcelšana pregabalīns un placebo blakusparādību dēļ bija 13% un 7% attiecīgi. Galvenās kaitīgā ietekme, pieprasot izbeigt ārstēšanu, bija reibonis un miegainība.

Šīs nevēlamās blakusparādības pēc biežuma pārsniegt tos placebo grupā (novēroti vairāk nekā 1 vīrietis) un tie varētu būt saistītas ar pamatslimību un / vai terapiju. Noteikšana biežums nevēlamo blakusparādību: Bieži (>1/10), bieži (>1/100, <1/10), retāk (>1/1000, <1/100), reti (<1/1000).

No asinsrades sistēmas: reti – neitropēnija.

Metabolisms: bieži – palielināta apetīte, svara pieaugums; retāk – anoreksija; reti – gipoglikemiâ, svara zudums.

Par daļu no psihes: bieži – eiforija, apjukums, samazināts libido, uzbudināmība; retāk – depersonalizācija, anorgazmija, nemiers, depresija, ažitaciâ, garastāvokļa labilitāte, stiprināšana bezmiegs, nomāktība, grūtības atrast vārdus, halucinācijas, neparasti sapņi, paaugstināts libido, panikas lēkmes, apātija; reti – disinhibition, labs garastāvoklis.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: Bieži – reibonis, miegainums; bieži – ataksija, traucēta uzmanība, koordinācijas traucējumi, atmiņas traucējumi, trīsas, dizartrija, parestēzija; retāk – izziņas anomālija, gipesteziya, redzes lauka defekti, nistagmo, runas traucējumi, miokloniskos krampjus, vājināšanās refleksu, diskinēzija, psihomotorā aktivitāte, reibonis stāvus, gipersteziya, garšas zudums, dedzināšanas sajūta uz ādas un gļotādām, nodoms trīce, stupors, ģībonis; reti – hypokynez, parosmija, chirospasm.

Par daļu no orgāna redzes: bieži – migla, diplopija; retāk – samazināts redzes asums, pušums acis, astenopija, kā arī sausas acis, acu pietūkumu, palielināta asarošana; reti – mirgošanas dzirksteles pirms acīm, acu kairinājums, midriaz, oscilopsijas (subjektīvām izjūtām vibrācijas uzskatīti priekšmeti), pārkāpums dziļuma uztveres, zaudējums perifēro redzi, kosoglazie, Spilgtums uzlabošana vizuālās uztveres.

Par daļu no orgāna dzirdes un vestibulārā: bieži – reibonis; reti – hiperakūzija.

Sirds-asinsvadu sistēma: retāk – tahikardija, plūdmaiņas; reti – asinsspiediena pazemināšanās, aukstas ekstremitātes, paaugstināts asinsspiediens, AV blokādes I grādi, sinusa tahikardija, sinusa aritmija, sinusovaya bradikardija.

Elpošanas sistēmas: retāk – elpas trūkums, xeromycteria; reti – nazofaringit, klepus, aizlikts deguns, asiņošana no deguna, rinīts, krākšana, sasprindzinājums rīklē.

No gremošanas sistēmas: bieži – sausa mute, aizcietējums, vemšana, gāzu uzkrāšanās; retāk – palielināts siekalošanās, hastroэzofahealnыy refluksa, desensibilizējošu sajūta mutē; reti – ascīts, disfāgija, pankreatīts.

Dermatoloģiskas reakcijas: retāk – Svīšana, papulleznaya izsitumi; reti – auksti sviedri, nātrene.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: retāk – muskuļu raustīšanās, pietūkums locītavās, muskuļu krampji, mialģija, artralģija, sāpes krustos, sāpes ekstremitātēs, stīvums muskuļos; reti – trachelism, sāpes kaklā, raʙdomioliz.

No urīna sistēmas: retāk – dizurija, urīna nesaturēšana; reti – oligurija, nieru mazspēja.

Reproduktīvās sistēmas: bieži – erektilā disfunkcija; retāk – aizkavēta ejakulācija, seksuāla disfunkcija; reti – amenorrhea, sāpes krūtīs, izdalījumi no krūts, dismenoreja, hipertrofija krūts.

No organisma kopumā: bieži – fatiguability, perifēra tūska, ģeneralizēta tūska, sajūta intoksikācijas, gaitas traucējumi; retāk – astēnija, piliens, slāpes, sajūta krūtīs; reti – palielināta sāpes, kad Anasarka, drudzis, drebuļi.

No laboratorijas parametriem: retāk – palielināts ALT, KFK, IS, skaita samazināšana trombocītu; reti – glikozes līmenis asinīs pieaug, kreatinīna, samazināšanās asinīs kālija, skaita samazināšana leikocītu asinīs.

Blakus efekti, atzīmēti Pēcreģistrācijas uzraudzības laikā

CNS: galvassāpes.

No gremošanas sistēmas: reti – mēles, nelabums.

Cits: reti – sejas.

Kontrindikācijas

- Bērnībā un pusaudža up 17 gadiem ieskaitot (Datu par lietošanu);

- Jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru citu sastāvdaļu no narkotiku.

NO piesardzība jāizraksta pacientiem ar nieru mazspēju, klātbūtne retu ģenētisku slimību.

Grūtniecība un zīdīšana

Nav pietiekamu datu par pregabalīna lietošanu grūtniecības laikā nav.

IN eksperimentālie pētījumi Dzīvnieku zāles ir toksiska iedarbība uz reproduktīvo funkciju.

Saistībā ar šo narkotiku Lyrics^® var lietot grūtniecības laikā tikai, ja gaidāmais ieguvums mātei pārliecinoši atsver potenciālo risku auglim.

Piemērojot narkotiku Lyrics^® sievietēm reproduktīvā vecumā Jums vajadzētu lietot adekvātu kontracepcijas metodes.

Dati par vaislas pregabalīna ar krūts pienu sievietēm nav.

Bet uz eksperimentālie pētījumi atrasts, tas izdalās mātes pienā žurkām.

Šajā sakarā, ārstēšanu ar Lyrics laikā^® Zīdīšanas jāpārtrauc.

Brīdinājumi

Zāles nedrīkst lietot pacientiem ar iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu (laktāzes deficītu dažās ziemeļos cilvēku), malabsorbciju glikozes / galaktozes.

Dažiem pacientiem ar cukura diabētu, kas gadījumā, ja svara pieaugums ārstēšanu ar narkotiku Lyrics laikā^® Tas var būt nepieciešama devas pielāgošana hipoglikēmiskajām narkotikas.

Ārstēšana ar Lyrics^® pavada reibonis un miegainība, kas palielina risku traumu (pilieni) veciem cilvēkiem. Līdz, kamēr pacienti neapzinās iespējamās sekas narkotiku, tiem ir jābūt uzmanīgiem.

Informācija par iespējamo atcelšanu citu pretkrampju, apkarojot krampjus, pregabalīnu un iespējamību šīs narkotikas vien ir nepietiekams.

Lietošana Pediatrics

Drošība un efektivitāte narkotikas bērni vecumā 12 gadi un pusaudžiem 12-17 gadiem nav noteikts.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Narkotiku Lyrics^® var izraisīt reiboni un miegainību,, attiecīgi, ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot sarežģītas tehnoloģijas. Pacienti nedrīkst vadīt automašīnu, izmantot sarežģītas tehnoloģijas vai veikt citas potenciāli bīstamas darbības, līdz tas tiek noteikts pacienta individuālo reakcija uz zālēm.

Pārdozēt

Ja pārdozēšana (līdz 15 g) kāds no iepriekš aprakstītā nav blakusparādību ir reģistrētas.

Ārstēšana: veikt kuņģa skalošana, atbalsta terapija, un, ja nepieciešams, – hemodialīze.

Zāļu mijiedarbība

Pregabalīns izdalās ar urīnu, galvenokārt neizmainītā, metabolizējas minimāli cilvēkiem (metabolītu veidā urīna mazāk 2% deva), Tas nenomāc metabolismu citu narkotiku in vitro un nesaistās ar plazmas proteīniem, tāpēc ir maz ticams, lai stātos farmakokinētiska mijiedarbība.

Nav norādes par klīniski nozīmīgu farmakokinētisko mijiedarbību pregabalīna ar fenitoīnu, karʙamazepinom, valproiskābi, lamotrigīns, Gabapentīns, lorazepāms, oksikodona vai etanols. Nodibināts, ka mutvārdu hipoglikēmiskajām narkotikām, Diurētiķis, insulīna, fenobarbitāls, tiagabīnu un topiramāta nav klīniski būtiskas ietekmes uz pregabalīna klīrensu.

Lietojot perorālos kontraceptīvos, kas satur noretisterons un / vai etinilestradiolu, vienlaicīgi ar pregabalīna farmakokinētika līdzsvara abu medikamentu nemainījās.

Atkārtota iekšķīga pregabalīna ar oksikodona, lorazepāms, vai etanols nebija klīniski nozīmīga ietekme uz elpošanas. Pregabalīns, acīmredzot, uzlabo izziņas traucējumi un motoriskās funkcijas, izraisa oksikodona. Pregabalīns var pastiprināt etanola un lorazepāma.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā sausā, pieejami bērniem temperatūra nedrīkst pārsniegt 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads. Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa.