Pregabalīns

Kad ATH: N03AX16

Farmakoloģiskā darbība

Pretepilepsijas līdzekļi; apakšvienība saistās vairāk (A2-delta proteīns) sprieguma atkarīga Ca2 + -channels centrālajā nervu sistēmā, kas veicina izpausmi pretsāpju un pretkrampju darbību. Samazinot biežumu krampju sākās pirmajā nedēļā.

Farmakokinētika

Всасывание натощак – быстрое, samazinās pārtikas uzņemšanu. Bioloģiskā pieejamība - apm. 90%, ne devas. TCmax – 1 nē (vienots un atkārtotas lietošanas). TCSS (ar atkārtotu izmantošanu) - 24-48 nē. Pārtikas uzņemšana samazina Cmax 25-30%, un TCmax palielinājās līdz 2.5 nē. Объем распределения – 0.56 l / kg. Ar diapazonā no ieteicamās dienas devas farmakokinētika ir lineāra; mežindividual'naâ variabel'nost' mazāk 20%; ar vairākkārt lietojamos farmakokinētikas prognozējamas, balstoties uz vienas devas. Tas saistās ar plazmas olbaltumvielām, diez metabolizējas (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Ne otmecheno priznakov racemizējošo S-эnantiomera pregabalīna R-эnantiomer. Plazmas un nieru klīrenss ir tieši proporcionāls kreatinīna klīrensu. Pēc 4 stundām dialīzes koncentrācijas narkotiku plazmā pie samazināta 50%. Par zāļu klīrenss pacientiem vairāk 65 samazināšanās gadi, atspoguļojot vecumu saistītu samazinājumu kreatinīna klīrensu. T1/2 – 6.3 nē. Izdalās caur nierēm nemainītā veidā (98%) un N-metilētā atvasinājums pregabalīna (0.9%).

Liecība

Neiropātiskas sāpes, epilepsija (in politerapiju), ģeneralizētu trauksmi, fibromialģiju.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, bērnība (līdz 17 gadiem), laktācija; zāļu formas, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, laktāzes deficītu Lapa, malabsorbciju glikozes / galaktozes.

C aprūpe

Nieru mazspēja, diabēts, grūtniecība.

Dozēšanas režīms

Iekšā, neatkarīgi no ēdienreizes, суточная доза – 150-600 mg, razdelennaya no 2-3 uzņemšana. Neiropātiskas sāpes: начальная доза – 150 mg / dienā; atkarībā no sasniegtā efektu un panesamību, izmantojot 3-7 dienas, lai palielināt devu 300 mg / dienā, ja nepieciešams, pat izmantojot 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / dienā. In epilepsiju: начальная доза – 150 mg / dienā; atkarībā no sasniegtā efektu un panesamību, izmantojot 7 dienas, lai palielināt devu 300 mg / dienā, caur 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / dienā. Nieru mazspēju, dienas devu izvēlas, pamatojoties uz kreatinīna klīrensu: kreatinīna klīrenss 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / dienā, максимальная – 600 mg / dienā, кратность приема – 2-3 reizes; kreatinīna klīrenss 30-60 ml / min, sākuma deva - 75 mg / dienā, максимальная – 300 mg / dienā, daudzveidība saņemšanas 2-3 reizes; kreatinīna klīrenss 15-30 ml / min, sākuma deva - 25-50 mg / dienā, максимальная – 150 mg / dienā, daudzveidība saņemšanas 1-2 reizes; kreatinīna klīrenss ir mazāks nekā 15 ml / min, sākuma deva - 25 mg / dienā, maksimālā deva ir 75 mg / dienā, кратность приема – 1 laiks. Ar hemodialīzi, Pēc katras 4 stundu sesijā, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / dienā, максимально – 100 mg / dienā viens. Pacientiem, kas vecāki 65 s var būt nepieciešama devas samazināšana sakarā ar nieru funkciju samazināšanās. Ārstēšana apstājās pakāpeniski vismaz 1 Nedēļas. Kad fibromialģiju dienas deva ir 300 līdz 600 mg.

Blakus efekti

Frekvence: ļoti bieži (vairāk 1/10), biežs (vairāk 1/100 mazāk 1/10), rets (vairāk 1/1 000 mazāk 1/100), maz (mazāk 1/1000).

No nervu sistēmas: очень частые – головокружение, miegainums; частые – атаксия, traucētas koncentrēšanās, koordinācija, atmiņas traucējumi, trīsas, dizartrija, parestēzija, eiforija, apjukums, samazināts libido, uzbudināmība; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, pārkāpums redzes lauku, nistagmo, dizartrija, miokloniskos krampjus, vājināšanās refleksu, diskinēzija, psihomotorā aktivitāte, reibonis stāvus, gipersteziya, garšas zudums, dedzināšanas sajūta uz ādas un gļotādām, nodoms trīce, stupors, ģībonis, depersonalizācija, anorgazmija, nemiers, depresija, ažitaciâ, garastāvokļa labilitāte, stiprināšana bezmiegs, nomāktība, grūtības atrast vārdus, halucinācijas, neparasti sapņi, palielināts libido, panikas lēkmes, apātija; редко – гипокинез, parosmija, chirospasm, disinhibition, labs garastāvoklis.

No sajūtām: bieža - neskaidra redze, diplopija; нечастые – снижение остроты зрения, pušums acis, astenopija, sausās gļotādām acīm, acu pietūkumu, palielināta asarošana; редкие – мелькание искр перед глазами, acu kairinājums, midriaz, oscilopsijas (subjektīvām izjūtām vibrācijas uzskatīti priekšmeti), pārkāpums dziļuma uztveres, zaudējums perifēro redzi, kosoglazie, Spilgtums uzlabošana vizuālās uztveres, hiperakūzija.

Sirds-asinsvadu sistēma: нечастые – тахикардия, "Tides"; редкие – AV блокада I ст., sinusa tahikardija, sinusa aritmija, sinusovaya bradikardija, samazināt vai palielināt asinsspiediena, aukstas ekstremitātes.

Elpošanas sistēmas: нечастые – одышка, sausums deguna gļotādas; редкие – назофарингит, klepus, aizlikts deguns, deguna asiņošana, rinīts, krākšana, sajūtu "sasprindzinājums" rīklē.

No gremošanas sistēmas: частые – сухость во рту, palielināta apetīte, vemšana, aizcietējums, gāzu uzkrāšanās; нечастые – гиперсаливация, hastroэzofahealnыy refluksa, samazinot jutību mutē, anoreksija; редкие – асцит, disfāgija, pankreatīts.

No malas asinsradi: редкие – нейтропения.

Ar Uroģenitālās sistēmas: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, urīna nesaturēšana, aizkavēta ejakulācija, seksuāla disfunkcija; редкие – олигурия, nieru mazspēja, menorrhea, sāpes krūtīs, izdalījumi no krūts, dismenoreja, hipertrofija krūts.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: нечастые – подергивания мышц, pietūkums locītavās, piespiešana, muskuļu krampji, mialģija, artralģija, sāpes krustos, sāpes ekstremitātēs; редкие – спазм шейных мышц, kakla sāpes, raʙdomioliz.

Cits: частые – утомляемость, perifērā un ģeneralizēta tūska, sajūta "reibumā", gaitas traucējumi; нечастые – астения, slāpes, sajūta krūtīs, palielināt vai samazināt ķermeņa svaru, Svīšana, papulleznaya izsitumi; редкие – холодный пот, nātrene, palielināta sāpes, kad Anasarka, drudzis, drebuļi.

Laboratorijas rezultāti: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartātaminotransferāzes, kreatīna, trombocitopēnija; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leikopēnija.

Blakusparādības pēcreģistrācijas uzraudzības: со стороны нервной системы – головная боль. No gremošanas sistēmas: редко – отек языка, nelabums. Attiecībā uz ādas: редко – отек лица.

Pārdozēt

Ārstēšana: kuņģa skalošana, simptomaticheskaya terapija, hemodialīze.

Brīdinājumi

In diabētu (attiecībā uz svara pieaugumu uz fona, pregabalīna) korekcija deva hipoglikemizējošus narkotikas. Ārstēšanu var pavadīt reiboni, miegainība, kas palielina risku, ka traumu veciem cilvēkiem. Informācija par iespējamo atcelšanu uc. pretkrampju zāles un iespējamība Pregabalīns vien nepietiek. Kad grūtniecība tiek lietots tikai tad, ja, ja gaidāmais ieguvums mātei ir lielāks nekā risks auglim. Ārstēšanas laikā, sievietēm reproduktīvā vecumā jālieto drošas kontracepcijas metodes. Laika posmā ārstēšanas vajadzētu atturēties no braukšanas transportlīdzekļiem un Okupācijas potenciāli bīstamām darbībām, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Zāļu mijiedarbība

Nebija farmakokinētiska mijiedarbība ar fenitoīnu, karʙamazepinom, valproiskābi, lamotridzhinom, Gabapentīns, lorazepāms, oksikodonom, etanols. Mutiski hipoglikemizējošus narkotikas, Diurētiķis, insulīna, fenobarbitāls, tiagaʙin, Topiramāts neietekmēja klīrensu pregabalīna. Lietojot perorālos kontraceptīvos, kas satur noretisterons un / vai etinilestradiolu, vienlaicīgi ar pregabalīna farmakokinētika abu narkotiku nemainījās. Atkārtoti ar oksikodona, lorazepāms, etanols nav klīniski būtiskas ietekmes uz elpošanas. Pregabalīns, droši vien, uzlabo izziņas traucējumi un motoriskās funkcijas, izraisa oksikodona. Pregabalīns var pastiprināt iedarbību etanola un lorazepāma.