Pregabalīns

Kad ATH: N03AX16

Farmakoloģiskā darbība

Pretepilepsijas līdzekļi; apakšvienība saistās vairāk (A2-delta proteīns) sprieguma atkarīga Ca2 + -channels centrālajā nervu sistēmā, kas veicina izpausmi pretsāpju un pretkrampju darbību. Samazinot biežumu krampju sākās pirmajā nedēļā.

Farmakokinētika

Absorbcija badošanās – ātrs, samazinās pārtikas uzņemšanu. Biopieejamība – par 90%, ne devas. TCmax – 1 nē (vienots un atkārtotas lietošanas). TCSS (ar atkārtotu izmantošanu) – 24-48 nē. Pārtikas uzņemšana samazina Cmax 25-30%, un TCmax palielinājās līdz 2.5 nē. Izplatīšanās tilpums – 0.56 l / kg. Ar diapazonā no ieteicamās dienas devas farmakokinētika ir lineāra; mežindividual'naâ variabel'nost' mazāk 20%; ar vairākkārt lietojamos farmakokinētikas prognozējamas, balstoties uz vienas devas. Tas saistās ar plazmas olbaltumvielām, diez metabolizējas (galvenais metabolīts – N-metilirovannoe proizvodnoe pregabalīna). Ne otmecheno priznakov racemizējošo S-эnantiomera pregabalīna R-эnantiomer. Plazmas un nieru klīrenss ir tieši proporcionāls kreatinīna klīrensu. Pēc 4 stundām dialīzes koncentrācijas narkotiku plazmā pie samazināta 50%. Par zāļu klīrenss pacientiem vairāk 65 samazināšanās gadi, atspoguļojot vecumu saistītu samazinājumu kreatinīna klīrensu. T1 / 2 – 6.3 nē. Izdalās caur nierēm nemainītā veidā (98%) un N-metilētā atvasinājums pregabalīna (0.9%).

Liecība

Neiropātiskas sāpes, epilepsija (in politerapiju), ģeneralizētu trauksmi, fibromialģiju.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, bērnība (līdz 17 gadiem), laktācija; zāļu formas, satur laktozi – galaktozes nepanesība, laktāzes deficītu Lapa, malabsorbciju glikozes / galaktozes.

C aprūpe

Nieru mazspēja, diabēts, grūtniecība.

Dozēšanas režīms

Iekšā, neatkarīgi no ēdienreizes, dienas deva – 150-600 mg, razdelennaya no 2-3 uzņemšana. Neiropātiskas sāpes: sākuma devu – 150 mg / dienā; atkarībā no sasniegtā efektu un panesamību, izmantojot 3-7 dienas, lai palielināt devu 300 mg / dienā, ja nepieciešams, pat izmantojot 7 dienas – līdz maksimālajai devai 600 mg / dienā. In epilepsiju: sākuma devu – 150 mg / dienā; atkarībā no sasniegtā efektu un panesamību, izmantojot 7 dienas, lai palielināt devu 300 mg / dienā, caur 7 dienas – līdz maksimālajai devai 600 mg / dienā. Nieru mazspēju, dienas devu izvēlas, pamatojoties uz kreatinīna klīrensu: kreatinīna klīrenss 60 ml / min vai vairāk sākotnējā deva – 150 mg / dienā, maksimums – 600 mg / dienā, daudzveidība saņemšanas – 2-3 reizes; kreatinīna klīrenss 30-60 ml / min, sākuma deva – 75 mg / dienā, maksimums – 300 mg / dienā, daudzveidība saņemšanas 2-3 reizes; kreatinīna klīrenss 15-30 ml / min, sākuma deva – 25-50 mg / dienā, maksimums – 150 mg / dienā, daudzveidība saņemšanas 1-2 reizes; kreatinīna klīrenss ir mazāks nekā 15 ml / min, sākuma deva - 25 mg / dienā, maksimālo devu – 75 mg / dienā, daudzveidība saņemšanas – 1 laiks. Ar hemodialīzi, Pēc katras 4 stundu sesijā, piešķirt papildu sākuma devu – 25 mg / dienā, maksimāli – 100 mg / dienā viens. Pacientiem, kas vecāki 65 s var būt nepieciešama devas samazināšana sakarā ar nieru funkciju samazināšanās. Ārstēšana apstājās pakāpeniski vismaz 1 Nedēļas. Kad fibromialģiju dienas deva ir 300 līdz 600 mg.

Blakus efekti

Frekvence: ļoti bieži (vairāk 1/10), biežs (vairāk 1/100 mazāk 1/10), rets (vairāk 1/1 000 mazāk 1/100), maz (mazāk 1/1000).

No nervu sistēmas: ļoti bieži – reibonis, miegainums; biežs – ataksija, traucētas koncentrēšanās, koordinācija, atmiņas traucējumi, trīsas, dizartrija, parestēzija, eiforija, apjukums, samazināts libido, uzbudināmība; rets – izziņas anomālija, gipesteziya, pārkāpums redzes lauku, nistagmo, dizartrija, miokloniskos krampjus, vājināšanās refleksu, diskinēzija, psihomotorā aktivitāte, reibonis stāvus, gipersteziya, garšas zudums, dedzināšanas sajūta uz ādas un gļotādām, nodoms trīce, stupors, ģībonis, depersonalizācija, anorgazmija, nemiers, depresija, ažitaciâ, garastāvokļa labilitāte, stiprināšana bezmiegs, nomāktība, grūtības atrast vārdus, halucinācijas, neparasti sapņi, palielināts libido, panikas lēkmes, apātija; reti – hypokynez, parosmija, chirospasm, disinhibition, labs garastāvoklis.

No sajūtām: bieža - neskaidra redze, diplopija; rets – samazināts redzes asums, pušums acis, astenopija, sausās gļotādām acīm, acu pietūkumu, palielināta asarošana; maz – mirgošanas dzirksteles pirms acīm, acu kairinājums, midriaz, oscilopsijas (subjektīvām izjūtām vibrācijas uzskatīti priekšmeti), pārkāpums dziļuma uztveres, zaudējums perifēro redzi, kosoglazie, Spilgtums uzlabošana vizuālās uztveres, hiperakūzija.

Sirds-asinsvadu sistēma: rets – tahikardija, "Tides"; maz – 1. gadsimta AV blokāde., sinusa tahikardija, sinusa aritmija, sinusovaya bradikardija, samazināt vai palielināt asinsspiediena, aukstas ekstremitātes.

Elpošanas sistēmas: rets – elpas trūkums, sausums deguna gļotādas; maz – nazofaringit, klepus, aizlikts deguns, deguna asiņošana, rinīts, krākšana, sajūtu "sasprindzinājums" rīklē.

No gremošanas sistēmas: biežs – sausa mute, palielināta apetīte, vemšana, aizcietējums, gāzu uzkrāšanās; rets – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy refluksa, samazinot jutību mutē, anoreksija; maz – ascīts, disfāgija, pankreatīts.

No malas asinsradi: maz – neitropēnija.

Ar Uroģenitālās sistēmas: biežs – erektilā disfunkcija; rets – dizurija, urīna nesaturēšana, aizkavēta ejakulācija, seksuāla disfunkcija; maz – oligurija, nieru mazspēja, menorrhea, sāpes krūtīs, izdalījumi no krūts, dismenoreja, hipertrofija krūts.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: rets – muskuļu raustīšanās, pietūkums locītavās, piespiešana, muskuļu krampji, mialģija, artralģija, sāpes krustos, sāpes ekstremitātēs; maz – trachelism, kakla sāpes, raʙdomioliz.

Cits: biežs – fatiguability, perifērā un ģeneralizēta tūska, sajūta "reibumā", gaitas traucējumi; rets – astēnija, slāpes, sajūta krūtīs, palielināt vai samazināt ķermeņa svaru, Svīšana, papulleznaya izsitumi; maz – auksti sviedri, nātrene, palielināta sāpes, kad Anasarka, drudzis, drebuļi.

Laboratorijas rezultāti: rets – palielināta aktivitāte alanīnaminotransferāzes, aspartātaminotransferāzes, kreatīna, trombocitopēnija; maz – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leikopēnija.

Blakusparādības pēcreģistrācijas uzraudzības: nervu sistēma – galvassāpes. No gremošanas sistēmas: reti – mēles, nelabums. Attiecībā uz ādas: reti – sejas.

Pārdozēt

Ārstēšana: kuņģa skalošana, simptomaticheskaya terapija, hemodialīze.

Brīdinājumi

In diabētu (attiecībā uz svara pieaugumu uz fona, pregabalīna) korekcija deva hipoglikemizējošus narkotikas. Ārstēšanu var pavadīt reiboni, miegainība, kas palielina risku, ka traumu veciem cilvēkiem. Informācija par iespējamo atcelšanu uc. pretkrampju zāles un iespējamība Pregabalīns vien nepietiek. Kad grūtniecība tiek lietots tikai tad, ja, ja gaidāmais ieguvums mātei ir lielāks nekā risks auglim. Ārstēšanas laikā, sievietēm reproduktīvā vecumā jālieto drošas kontracepcijas metodes. Laika posmā ārstēšanas vajadzētu atturēties no braukšanas transportlīdzekļiem un Okupācijas potenciāli bīstamām darbībām, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Zāļu mijiedarbība

Nebija farmakokinētiska mijiedarbība ar fenitoīnu, karʙamazepinom, valproiskābi, lamotridzhinom, Gabapentīns, lorazepāms, oksikodonom, etanols. Mutiski hipoglikemizējošus narkotikas, Diurētiķis, insulīna, fenobarbitāls, tiagaʙin, Topiramāts neietekmēja klīrensu pregabalīna. Lietojot perorālos kontraceptīvos, kas satur noretisterons un / vai etinilestradiolu, vienlaicīgi ar pregabalīna farmakokinētika abu narkotiku nemainījās. Atkārtoti ar oksikodona, lorazepāms, etanols nav klīniski būtiskas ietekmes uz elpošanas. Pregabalīns, droši vien, uzlabo izziņas traucējumi un motoriskās funkcijas, izraisa oksikodona. Pregabalīns var pastiprināt iedarbību etanola un lorazepāma.