LEM

Active materiāls: Meloksikāms
Kad ATH: M01AC06
CCF: NPL. Selektīvu COX-2 inhibitoru
SSK-10 kodi (liecība): M05, M15, M45
Kad CSF: 05.01.01.07.01
Ražotājs: AF ZAO Obolensky (Krievija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes no balta ar dzeltenīgu nokrāsu līdz gaiši dzeltenai, Valium, Mazliet lāsumi.

Palīgvielas: laktoze, polivinilpirolidons (povidons), magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds (aэrosyl), kartupeļu ciete, nātrija kroskarmelozes.

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (4) – iepakojumi kartona.

Tabletes no balta ar dzeltenīgu nokrāsu līdz gaiši dzeltenai, Valium, ar Valium, Mazliet lāsumi.

Palīgvielas: laktoze, polivinilpirolidons (povidons), magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds (aэrosyl), kartupeļu ciete, nātrija kroskarmelozes.

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (4) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

NPL. Tā ir pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma darbība.

Pretiekaisuma darbības mehānisms ir saistīts ar COX-2 fermentatīvās aktivitātes kavēšanu, iesaistīti biosintēzes prostaglandīnu iekaisumu. Mazākā mērā meloksikāma iedarbojas uz COX-1, piedalās prostaglandin sintēze, aizsargā kuņģa-zarnu trakta gļotādu un piedalās asinsrites regulēšanā nierēs.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas meloksikāms labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta., Absolūtā biopieejamība – 89%. Vienlaicīgi saņem ar pārtiku neietekmē uzsūkšanos. Par meloksikāma koncentrācija, ņemot zāles perorāli devā 7.5 un 15 mg deva proporcionāla.

Sadale

Līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts 3-5 regulāras uzņemšanas dienas. Ilgstošs (vairāk 1 gads) izmantošana zāļu koncentrācijas vērtību meloksikāma ir līdzīgs C_ss, kas nostiprinājās pēc pirmajām zāļu lietošanas dienām. Plazmas olbaltumiem ir beidzies 99%. Pirms narkotiku 1 reize / dienā C_ss^min un C_ss^maks nedaudz atšķiras no lietošanas brīža 7.5 mg 0.4-1.0 ug / ml, un saņemot 15 mg - 0.8-2.0 ug / ml, attiecīgi. Meloksikāms iekļūst asins audu barjeras, koncentrācija sinoviālā šķidruma sasniedz 50% C_maks plazma. V_d vidējie 11 l.

Metabolisms

Meloksikāms ir gandrīz pilnīgi metabolizējas aknās ar veidošanos četru farmakoloģiski neaktīviem metabolītiem. Galvenais ir 5′-karʙoksimeloksikam, kas veidojas, oksidējoties starpposma metabolīta (5′-gidroksimetilmeloksikama). In vitro studiju laikā atrasti, ka Biotransformācija notiek, piedaloties CYP2C9, papildu nozīme CYP3A4. , Veidojot divu citu metabolītu, kas piedalās peroksidāzi, aktivitāte, droši vien, individuāli variē.

Atskaitīšana

Tiek parādīts vienlīdz izkārnījumiem un urīnu, galvenokārt kā metabolīti (5′-karʙoksimeloksikam – līdz 60%, 5′-gidroksimetilmeloksikam – 9%, un 2 citi - 16% un 4% attiecīgi). Kopš ekskrementi nemainīgs izejas mazāk 5% dienas deva, ar urīnu nemainītā veidā tiek konstatēts tikai nelielā daudzumā. T_1/2 – 15-20 nē. Plazmas klīrenss vidējie 8 ml / min.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Gados vecākiem pacientiem klīrenss narkotikas tiek samazināts.

Pacientiem ar aknu vai nieru mazspēju mēreni farmakokinētikas meloksikāma nemainās.

Liecība

Simptomātiska terapija:

- Osteoartrīts;

- Reimatoīdais artrīts;

- Ankiloziruyushtego spondilīta (Bechterew ir slimība).

Dozēšanas režīms

Pie revmatoidnom ARTHRO Ieteicamā deva ir 15 mg / dienā; atkarībā no tā, terapeitisko efektu, devu var samazināt līdz 7.5 mg / dienā.

Pie osteoartrīts zāles ir noteikts devā 7.5 mg / dienā, ja nav efektīvās devas, var tikt palielināta līdz 15 mg / dienā.

Pie ankiloziruyushtem spondiloartrite dienas deva ir 15 mg. Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 15 mg.

Narkotiku lieto 1 reizes / dienā ēšanas laikā.

Pacientiem ar paaugstinātu blakusparādību risku, un y pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem, hemodialīze, deva nedrīkst pārsniegt 7.5 mg / dienā.

Uz pacienti ar nieru darbības traucējumiem (QC vairāk 25 ml / min) korekcija dozēšanas režīms nav nepieciešams.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums, gāzu uzkrāšanās, erozijas un čūlainā bojājumi kuņģa-zarnu trakta, perforācija kuņģa vai zarnu, asiņošana no kuņģa un zarnu trakta (tieši vai netieši), pieaugums aknu enzīmu, hepatīts, kolīts, stomatīts, sausa mute, ezofagīts.

Sirds-asinsvadu sistēma: tahikardija, paaugstināts asinsspiediens, sajūta plūdmaiņām.

Elpošanas sistēmas: saasināšanās astmas, klepus.

CNS: galvassāpes, reibonis, troksnis ausīs, dezorientācija, apjukums domu, miega traucējumi.

No urīna sistēmas: pietūkums, intersticiāls nefrīts, nieru serdes nekroze, urīnceļu infekcijas, proteīnūrija, hematūrija, nieru mazspēja.

Par daļu no orgāna redzes: konjunktivīts, neskaidra redze.

Dermatoloģiskas reakcijas: nieze, ādas izsitumi, nātrene, palielināts fotosensitivitātes.

No asinsrades sistēmas: anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija.

Alerģiskas reakcijas: anafilaktoīdas reakcijas (t.sk.. anafilaktiskais šoks), pietūkums lūpu un mēles, sensibilizācija vaskulīts, eritēma eksudatīvais (t.sk.. Stīvensa-Džonsona sindroms), toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms).

Cits: drudzis.

Kontrindikācijas

— “Aspirīns” bronhiālā astma;

- Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā fāzē;

- Smaga nieru mazspēja (ja vien hemodialīzi);

- Smagi aknu darbības traucējumi;

- Bērniem līdz vecumam 15 gadiem;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība zāles jālieto gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar erozijas un čūlaino bojājumiem kuņģa-zarnu trakta vēsturē.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības laikā. Ja nepieciešams, iecelšana laktācijas laikā vajadzētu izlemt jautājumu par izbeigšanu zīdīšanas.

Brīdinājumi

Jāievēro piesardzība, lietojot zāles pacientiem, saņem antikoagulantu terapiju.

Lietojot zāles gados vecākiem pacientiem, jāievēro piesardzība un jāuzrauga nieru darbība., Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju, pacientiem ar aknu cirozi, kā arī pacientiem ar hipovolēmiju ķirurģisko aprūpi.

Pacienti, kamēr diurētisko un meloksikāmu, Jums ir jāsaņem pietiekami daudz šķidruma.

Kad alerģiskas reakcijas (nieze, ādas izsitumi, nātrene, fotosensitivitātes) jāpārtrauc lietot narkotikas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ja zāļu lietošanas laikā rodas galvassāpes, reibonis, miegainums, tad pacients nedrīkst iesaistīties potenciāli bīstamās darbībās, prasa uzmanību.

Pārdozēt

Simptomi: traucējumi samaņas, nelabums, vemšana, sāpes pakrūtē, asiņošana no kuņģa un zarnu trakta, akūta nieru mazspēja, aknu mazspēja, elpošanas apstāšanās, asistolija.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana (laikā 1 h pēc devas ievadīšanas); Ja nepieciešams, simptomātiska terapija. Holestiramīns paātrina likvidēšanu meloksikāma no organisma. Piespiedu diurēze, alkalization urīna, dialīze ir neefektīvi, jo augstas pakāpes saistoši asins proteīnu meloksikāma. Specifisks antidots.

Zāļu mijiedarbība

Kad piemēro vienlaikus ar citiem NPL (t.sk.. acetilsalicilskābe) paaugstināts risks erozijas un čūlaino bojājumiem un kuņģa-zarnu trakta asiņošana.

Kaut lietošana antihipertensīviem medikamentiem var samazināt efektivitāti pēdējais.

Pieteikumā ar litija var izstrādāt litija uzkrāšanos un palielināt to toksisko ietekmi (To ieteicams, lai kontrolētu litija koncentrācija asinīs).

Lietojot vienlaikus ar metotreksātu, palielinās anēmijas un leikopēnijas iespējamība. (Tas parāda, periodisku asinsaina).

Kaut izmantošana diurētisko līdzekļu un ciklosporīna palielina nieru mazspējas.

Kaut izmantošana intrauterīnās kontracepcijas līdzekļu var samazināt efektivitāti pēdējais.

Kaut izmantošana antikoagulantu (t.sk.. C gyeparinom, tiklopidīna, varfarinom), kā arī trombolītiskus līdzekļus (t.sk.. ar streptokinazoй, fiʙrinolizinom) Tas palielina asiņošanas risku (nepieciešama periodiska uzraudzība rādītāju asins koagulācijas).

Pieteikumā ar kolestiraminom meloksikāma palielina izdalīšanos caur kuņģa un zarnu traktu (saistoties).

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā sausā, aizsargā no gaismas un prom no bērniem, temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks - 2 gads.