Xenical

Active materiāls: Orlistat
Kad ATH: A08AB01
CCF: Pretaptaukošanās zāles – inhibitors, kuņģa un zarnu trakta lipāžu
SSK-10 kodi (liecība): E66
Kad CSF: 16.02.02
Ražotājs: F.Hoffmann-La Roche SIA. (Šveice)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Kapsulas grūti želatīns, №1, Tirkīza krāsas, necaurredzams; uzrakstu uz lietā melnā krāsā “XENICAL 120”, no krыshechke – “ROCHE”; saturs kapsulu – granulas, balts vai gandrīz balts.

*Granulu sastāvā: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete (primogel′), povidons K-30, nātrija lauril.

Palīgvielas: talks.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: želatīns, indigokarmin, Titāna dioksīds.

21 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
21 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
21 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Īpašs inhibitors kuņģa un zarnu trakta lipāžu, kam ir ilgstoša ietekme. Terapeitiskā darbība tiek veikta kuņģa un tievo zarnu lūmenā un meli, veidojot kovalento obligācijas ar aktīvo serinovym zemes gabalu kuņģa un aizkuņģa dziedzera lipāzes. Ferments ir deaktivizēts, kad tas zaudē savu spēju sadalīt tauki, ierodas ar pārtiku triglicerīdu formā, iesūknēšanas brīvu taukskābju un monoglicerīdiem. Tā kā triglicerīdi tiek neuzsūcas unsplit, Tur ir ievadīšana organismā kaloriju skaita samazināšana, kas noved pie ķermeņa masas samazināšanās. Tādā veidā, terapeitiskās darbības sagatavošanā tiek darīts bez iesūkšanas asinīs.

Pamatojoties uz tauku fekāliju masas datus parāda summa, narkotiku iedarbība sākas 24-48 h pēc ievadīšanas. Pēc sagatavošanas tauku satura fēcēs 48-72 h parasti atgriežas līmenī, kas bija noticis pirms terapijas sākšanas.

Farmakokinētika

Absorbcija

Brīvprātīgie ar normālu svaru un aptaukošanos sistēmiska minimālo narkotiku. Pēc uzņemšanas orlistat ir uzsūcas no gremošanas trakta. Caur 8 stundas pēc tam, kad nevar noteikt devu nemodificētu orlistat plazmas, nozīme, ka tās koncentrācija plazmā zemāk 5 ng / ml.

Parasti, Pēc uzņemšanas terapeitiskās devas identificēt nemodificētu orlistat plazmas izdevās tikai retos gadījumos, Kad šī koncentrācija bija ārkārtīgi mazs (<10 ng/ml vai 0.02 mmol). Uzkrāšanās pazīmēm ir prombūtnē, apstiprina, ka, narkotiku absorbcija ir minimāla.

Sadale

V_d nevis tāpēc, ka ļoti zemas sistēmiskā absorbcija orlistata. Plazmas proteīniem (pirmkārt, ar low-density lipoproteīdu un albumīns) in vitro ir 99%. Minimālais daudzums orlistats var iekļūt sarkano asins šūnu.

Metabolisms

saskaņā ar, iegūti eksperimentālos pētījumos ar dzīvniekiem, metabolisms orlistata tiek veikta, galvenokārt, zarnu sienas. Pētījuma pacientiem ar aptaukošanos, nosaka, kā ar 42% no narkotiku minimālu daļu, tas ir sistēmiska absorbcija, ir divas galvenās metabolīts – M1 (Četyrehčlennoe gidrolizirovannoe laktonovoe gredzenu) un M3 (N-formillejcina M1 otŝeplennym paliekas).

M1 un M3 molekulām ir atvērts β-laktonovoe gredzenu un ļoti vārgi kavēt lipāzes (Attiecīgi, 1000 un 2500 reizes vājāka, nekā orlistat). Ņemot vērā šo zemo aktivitāti kavē un zemu ramiprilāta koncentrāciju (vidējais, 26 ng / ml 108 ng / ml) Pēc uzņemšanas terapeitisko devu šo metabolītu uzskata farmakoloģiski neaktīvs.

Atskaitīšana

Pacientiem ar normālu un liekā svara pētījumi parādīja, ko 97% devas izdalās ekskrementi orlistata, no viņiem 83% – neizmainītā veidā. Kopējais nieru ekskrēcijas visu vielu, strukturāli saistīti ar orlistatu, ir mazāks nekā 2% no devas. Periodā no pilnīga atcelšana orlistata no ķermeņa (urīnu un fekālijas) – 3-5 d. Orlistat un tās metabolīti var parādīties žults.

Attiecību veidus gadsimtos orlistata brīvprātīgajiem ar parastiem un liekais svars izrādījās par vienu un to pašu.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Orlistata un tā metabolītu koncentrācija plazmā (M1 un M3) bērni ir ne ar ko neatšķiras no tiem pieaugušajiem, salīdzinot vienādas devas narkotikas.

Ikdienas tauku izdalīšanos no fēcēm bija 27% no uzņemšanas ar pārtiku terapija un orlistatom 7% – Saņemot placebo.

Liecība

-ilgstoša terapija pacientiem ar pacientiem aptaukošanās vai liekā svara, t.sk.. saistīta ar aptaukošanās riska faktoriem, kopā ar mērenu ir hypocaloric Diēta;

— kopā ar Hipoglikemizējošus narkotikas (metformīns, sulfonylurea zāles un/vai insulīna) vai ir mēreni hypocaloric Diēta pacientiem ar cukura diabētu tips 2 liekais svars vai aptaukošanās.

Dozēšanas režīms

Līdz Pieaugušo ieteicamā deva Xenical^® ir 120 mg (1 kapsula) 3 reizes dienā ar katras galvenās maltītes (laikā vai ne vēlāk kā vienu stundu pēc ēšanas piegādes). Ja jūs garām maltīti vai pārtika satur bez taukiem, Xenical pieņemšana^® Varat arī izlaist.

Palielinot devu Xenical^® kas pārsniedz ieteicamo (120 mg 3 reizes / dienā) nenoved pie tās terapeitisko efektu nostiprināt.

Līdz Gados vecāki pacienti, pacientiem ar aknu vai nieru slimība devas pielāgošana nav nepieciešama.

Drošumu un iedarbīgumu Xenical^® uz bērni un pusaudži līdz 18 gadiem nav instalēta.

Blakusefekts

Noteikšana biežums nevēlamo blakusparādību: Bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 un < 1/10), dažreiz (≥ 1/1000 un < 1/100), reti (≥ 1/10 000 un < 1/1000), reti (< 1/10 000), tostarp atsevišķos gadījumos.

Blakusparādībām Xenical^® radušās galvenokārt no kuņģa un bija farmakoloģiskiem narkotiku rīcības rezultāts, novēršot uzsūkšanos tauki pārtikai.

No gremošanas sistēmas: Bieži – taukainai izdalījumi no taisnās zarnas, gāzes izplūdes apjomu sadalījums, steidzamība izkārnīties, celiakijas, biežāka zarnu, mīksti izkārnījumi, gāzu uzkrāšanās, sāpes un diskomforts vēderā. Šīs blakusparādības biežumu palielina ar palielinātu tauku saturu pārtikas produktos. Pacientiem ir jāinformē par šādām blakusparādībām un vilcienu iespējamību, Kā atrisināt tos caur labāku atbilstību zemu tauku diētas. Parasti, Šīs blakusparādības ir īslaicīgas un pārejošas. Tās radušās ārstēšanas sākuma stadijā (pirmais 3 mēneša), Turklāt lielākā daļa pacientu, tas bija ne vairāk kā viena epizode no šādas reakcijas.

Bieži – mīkstās krēsli, sāpes vai diskomfortu vēderā, scatacratia, gāzu uzkrāšanās, zobi sakāvi, smaganas sakāvi.

Reti – palielināšanās aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes, dažos gadījumos – hepatīts (cēloņsakarība ar uzņemšanu Xenical^® vai pathophysiological mehānismi nav instalēti.)

Nezināma biežuma – taisnās zarnas asiņošana, divertikulīts, pankreatīts, žultsakmeņi.

Alerģiskas reakcijas: dažos gadījumos – nieze, izsitumi, nātrene, tūska, bronchospasm un Anafilaktiskas reakcijas.

Cits: Bieži – galvassāpes, infekcijas augšējo elpošanas ceļu, gripa; bieži – infekcijas un apakšējo elpošanas trakta, dismenoreja, signalizācija, vājums, urīnceļu infekcijas; reti – bullozs izsitumi.

Pacientiem ar cukura diabētu veida 2 blakusparādību biežumu un raksturu bija salīdzināma ar to personu bez cukura diabētu ar lieko svaru un aptaukošanos. Tikai jaunu blakusparādības, jaunās ar frekvenci >2% un ≥ 1 % salīdzinot ar placebo, tika gipoglikemicakie valsts (tas var notikt tādēļ, uzlabota kompensāciju ogļhidrātu maiņas) un gāzu uzkrāšanās.

Kamēr iecelšanu Xenical^® un antikoagulanti samazināt gadījumos no, protrombīna, in INR pieaugums.

Kontrindikācijas

- Hronisks malabsorbcijas sindroms;

- Holestāze;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

Grūtniecība un zīdīšana

Kategorija. Xenical^® To nevajadzētu izmantot grūtniecības dēļ trūkst ticamu klīniskie dati, apstiprinot tās lietošanas drošumu.

Orlistata izdalīšanās mātes pienā nav izmeklēti, Tādēļ, jūs nedrīkstat lietot Xenical^® zīdīšanas laikā.

IN eksperimentālie pētījumi dzīvnieki ir atrasti tertogennogo un embriotoksicski rīcības orlistata.

Brīdinājumi

Xenical^® efektīva ilgtermiņa svara pārvaldības programmu (samazinātu ķermeņa svaru un tā ilglaicīgai uzturēšanai, jaunā līmenī, Novēršanas atkārtoti palielina ķermeņa masas indekss). Xenical efektivitāte^® izpaudies, uzlabošanā, riska faktoru un slimību profilu, vienlaicīga aptaukošanās (piemēram, hypercholesterolemia, cukura diabēts tips 2, glikozes tolerances traucējumi, hyperinsulinemia, arteriāla hipertensija), un viscerālu tauku daudzumu var samazināt.

Ja vienlaicīga terapija ar varfarīnu vai citas antikoagulanti ir jāuzrauga INR.

Ja to izmanto kopā ar Hipoglikemizējošus medikamentiem, piemēram, kā metformīns, sulfonylurea zāles un/vai insulīna, pacientiem ar tipa cukura diabēta 2 ar lieko svaru (ĶMI ≥ 28 kg / m²) vai aptaukošanās (ĶMI ≥ 30 kg / m²) Xenical^®, kopā ar mērenu ir hypocaloric Diēta, nodrošina papildu uzlabojumus kompensāciju ogļhidrātu maiņas.

Klīniskajos pētījumos, vairumam pacientu, apstrādāti ar Xenical^® laikā 2 pilnu gadu, koncentrācijas vitamīni un (t.sk.. betakarotena), D, (E) un palika normas robežās.

Nodrošināt atbilstīgu visām uzturvielām, kas organismā, var piešķirt multivitamīnu, tas būtu ne mazāk kā 2 stundu laikā pēc pieņemšanas Xenical^® vai pirms gulētiešanas.

Pacientam jāsaņem līdzsvarotu, mēreni gipokalorijnuû Diēta, kas satur ne vairāk kā 30% ikdienas kaloriju, tauku veidā. Ir ieteicams patērēt pārtiku, satur daudz augļu un dārzeņu. Ikdienas uzturā tauki, ogļhidrātus un olbaltumvielas, kas ir jāsadala trīs galvenās uzņemšana.

Var palielināt iespējamību blaknēm no asinīm, Ja Xenical^® veikt piegādes fonā, ketogenic (piemēram,, 2000 kcal / dienā, no tiem vairāk nekā 30% – tauku veidā, kas ir vienāda ar aptuveni 67 g tauku). Dienas devu tauku ir jāsadala, lai 3 galvenās uzņemšana.

Samazina ķermeņa svaru, kas saistīti ar izmantošanu, Xenical^®, uzlabo Ogļhidrātu vielmaiņa diabēta tips 2, kas var atļaut vai pieprasīt zemākas devas Hipoglikemizējošus narkotikas.

Pārdozēt

Klīnisko pētījumu pacientiem ar normālu svaru un aptaukošanos pacienti saņem vienas devas 800 mg vai vairākas uzņemšanas 400 mg 3 reizes / dienā 15 dienas ir bijis kopā ar būtisku blakņu. Ir pieredze ar šo narkotiku 240 mg 3 reizes / dienā 6 Mēneši, kas nav pievienots uzticams blakusparādību biežumu.

Xenical pārdozēšanas gadījumos^® uzrādītā nevēlamiem notikumiem trūkums, nelabvēlīgo ietekmi neatšķiras no tiem, novērota nodarbinātības zāļu terapeitiskās devas.

Ārstēšana: ka pauda rūpes par pārdozēšanas gadījumā 24 nē. Saskaņā ar pētījumiem ar cilvēkiem un dzīvniekiem tiek uzskatīts par, ka jebkura sistēmiska iedarbība, tas varētu būt saistīts ar lipazoingibiruûŝimi īpašībām orlistata, ir jābūt ātri atgriezenisks.

Zāļu mijiedarbība

Nevar iestatīt narkotiku mijiedarbība, lietojot Xenical^® ar amitriptilinom, atorvastatīnu, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoksetīns, lozartanom, fenitoīns, varfarinom, perorālie kontraceptīvie, pravastatinom, phentermine, nifedipine GITS (kuņģa-zarnu trakta terapeitiskā sistēma) un lēni atbrīvot nifedipine, sibutramīns, etanols (pamatojoties uz pētījumu par mijiedarbību starp narkotiku).

Kopā ar izmantošanu Xenical^® var samazināties absorbcijas taukos šķīstošo vitamīnu (A) (t.sk.. betakarotena), D, (E) un.

Kopā ar izmantošanu Xenical^® un Cyclosporine atzīmēja griezumiem, koncentrācija plazmā Cyclosporine, Tāpēc, kad šī kombinācija ir ieteicams biežāk definīcija Cyclosporine koncentrāciju asins plazmā.

Kad izrakstīšanas amiodaronu Ksenikalom terapijas laikā^® samazinās biopieejamība un amiodaronu dezètilamiodarona (uz 25-30%), Tomēr saistībā ar sarežģītu farmakokinetika amiodaronu klīniskā nozīme šajā sakarā nav skaidrs. Pievienojot Xenical^® ilgtermiņa terapiju terapeitisko efektu samazināšanu un amiodaronu amiodaronu var izraisīt.

Izvairītos no vienlaicīgas uzņemšanas Xenical^® acarbose un farmakokineticeskih izpētes datu trūkuma dēļ.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, sausā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, uz iepakojuma.