KONVULSOFIN

Active materiāls: Valproiskābi
Kad ATH: N03AG01
CCF: Pretkrampju
SSK-10 kodi (liecība): F31, G40
Kad CSF: 02.05.05
Ražotājs: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Vācija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes balta ar vāju dzeltenīgu nokrāsu, apaļš, dzīvoklis, ar nošķeltām malām un dalījuma līniju vienā pusē.

Palīgvielas: kartupeļu ciete, želatīns, silīcija dioksīds, talks, magnija stearāts.

100 Dators. – plastmasas pudeles (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretepilepsijas zāles. Tā ir pretkrampju, centrālā miorelaksējošu un nomierinošs efekts.

Darbības mehānisms ir saistīta ar paaugstinātu satura inhibējošu neirotransmitera gamma-aminosviestskābes pieaugumu (GABA) CNS, inhibējot enzīmu GABA transferāzes, un samazinot GASS atpakaļsaistes smadzeņu audos. Tas samazina nemieru un konvulsīvs gatavību mehānisko jomās smadzenēs.

Saskaņā ar citu hipotēzi, narkotiku iedarbojas uz postsinaptiskos vietnēs, imitē vai uzlabojot inhibējošo iedarbību GABA. Iespējama tieša ietekme uz darbības membrānas izmaiņu dēļ kālija vadītspēju.

Tas uzlabo garastāvokli un garīgo stāvokli pacientiem, Tā ir antiaritmisko darbību.

Ļoti efektīvs, ja nav krampjiem un laika psevdoabsansah, maz – psihomotoro lēkmju laikā.

Farmakokinētika

Absorbcija

Uzsūkšanās augsts apjoms, biopieejamība – 100%. C_maks panāk 3-4 nē. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana nedaudz samazina uzsūkšanās ātrumu.

Sadale

C_ss sasniedzami 2-4 diena uzņemšana (Tas ir atkarīgs no intervāliem starp devām). Terapeitiskās koncentrācija plazmā svārstīties 50-150 mg / l. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 90-95% koncentrācija plazmā līdz 50 mg / l un samazināt līdz 80-85% koncentrācijās 50-100 mg / l. V_d – 0.2 l / kg. Tas iekļūst caur placentāro barjeru un asins-smadzeņu barjeru. Ja ar mātes pienu (koncentrācija mātes pienā ir 1-10% koncentrācija mātes plazmā). Cerebrospinālajā šķidrumā saturs korelē ar nesaistītā daļa olbaltumvielu.

Metabolisms

Tā tiek metabolizēts ar glikuronizēti, un oksidācijas aknās ar veidošanos hidroksilētiem atvasinājumu valproskābe.

Atskaitīšana

T_1/2 ir 12-16 nē. Valproiskābi (1-3%) un tā metabolītu (formā konjugātu, oksidācijas produkti, t.sk.. ketometabolitov) nieres; nelielā daudzumā izdalās ar fekālijām un izelpotā gaisa.

Farmakokinētika īpašās klīnisko slimību

Kad uremia, hypoproteinemia un aknu ciroze plazmas proteīniem ir samazināts.

Kad kopā ar citām narkotikām T_1/2 var būt 6-8 h sakarā ar indukcijas metabolisko enzīmu.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, gados vecākiem pacientiem un bērniem, kas jaunāki par 18 мес T_1/2 var būt daudz garāks.

Liecība

- Epilepsija dažādas izcelsmes: ģeneralizētas un parciālas;

- Epilepsijas lēkmes uz fona organisko smadzeņu traucējumi;

- Izmaiņas rakstura un uzvedības (sakarā ar epilepsiju);

- Manic depresija ar bipolāriem kursu, nav grozāmi uz ārstēšanu ar zālēm, litija vai citām narkotikām;

- Īpaši sindromi (Vesta, Lennox-Gastaut sindroms).

Dozēšanas režīms

Ārstēšana Konvulsofinom sākt ar zemu devu narkotiku, Tad tos pakāpeniski palielināta līdz optimāla deva atbalsta.

Sākotnējā deva monoterapiju Konvulsofina 5-10 mg / kg ķermeņa masas. Ik 4-7 dienas devu palielina par 5 mg. Vidējā dienas deva pieaugušajiem un vecāka gadagājuma cilvēki un senils ir 20 mg / kg ķermeņa masas, līdz vecākiem tīņi 14 gadiem – 25 mg / kg ķermeņa masas, līdz bērni vecumā 3 līdz 14 gadiem – 30 mg / kg ķermeņa masas.

Ja Konvulsofin kopā ar citiem pretepilepsijas līdzekļiem, vai arī, lai aizstātu iepriekšējo formulējumu, devu iepriekš saņēmuši narkotiku, īpaši fenobarbitāls, Nekavējoties zemāks.

Pilna pāreja uz attīrīšanas Konvulsofinom ražot lēni, pakāpeniski samazinot devu iepriekšējo narkotiku.

Parasti vadoties pēc šādu indikatīvu kontūra pieteikumu Konvulsofina:

Pie pavājināta nieru darbība dienas deva ir jāsamazina Konvulsofina.

Dienas deva izplatīt 2-4 uzņemšana.

Narkotiku jāņem laikā vai pēc ēšanas, šķidrums izspiež nelielu daudzumu šķidruma.

Blakusefekts

CNS: trīsas; reti – uzvedības izmaiņas, garastāvokļa vai psihisko stāvokli (depresija, noguruma sajūta, halucinācijas, agresivitāte, hiperaktīvs valsts, psihozes, neparasts uztraukums, nemiers vai uzbudināmība), ataksija, reibonis, miegainums, galvassāpes, encefalopātija, dizartrija, urīna nesaturēšana, stupors, traucējumi samaņas, koma.

No sajūtām: diplopija, nistagmo, mirgot “muşek” pirms jūsu acīm, dzirdes traucējumi.

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, gastralgia, Anoreksija vai pastiprināta ēstgriba, caureja, hepatīts, neliels pieaugums aknu transamināžu, LDH, giperʙiliruʙinemija; reti – aizcietējums, pankreatīts (līdz smago uzvar letāli pirmais 6 mēnešu ārstēšanas, bieži 2-12 nedēļas).

No asinsrades sistēmas: anēmija, leikopēnija.

No asins koagulācijas sistēmas: trombocitopēnija, samazināšana fibrinogēna, ilgstoša asiņošana, petehijas, zilumi, hematoma, palielināts asiņošana.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nātrene, tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms.

Dermatoloģiskas reakcijas: fotosensitivitātes, alopēcija.

No urīna sistēmas: giperkreatininemiя, ammoniemia.

Par daļu no endokrīno sistēmu: dismenoreja, sekundārā amenoreja, krūšu palielināšanās, galaktoreja.

Cits: palielināt vai samazināt ķermeņa svaru, perifēra tūska, giperglicinemiя.

Kontrindikācijas

- Aknu mazspēja;

- Akūts un hronisks hepatīts;

- Funkciju traucējumi aizkuņģa dziedzera;

- Porfīrija;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Trombocitopēnija;

- Bērniem līdz vecumam 3 gadiem;

- History of aknu slimība;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecības, izmantošana Konvulsofina iespējama tikai saskaņā ar stingriem norādījumiem, pēc rūpīgas novērtējumu par gaidāmo ieguvumu no terapijas mātei un iespējamo risku auglim.

Lietojot Konvulsofina grūtniecības sākumā palielina risku aukslēju nervu mēģeni embrija (myelomeningocele). Tajā pašā laikā var iezīmēt citas augļa patoloģijas. Augļa anomāliju risks ir paaugstināts, kopā izmantojot Konvulsofina ar citiem pretepilepsijas līdzekļiem.

Ja tas nav iespējams atteikties veikšanu terapijas Konvulsofinom I trimestrī narkotiku administrē zemākajā devas, un starp 20 un 40 diena grūtniecības dienas devas sadalīts vairākos mazākos reizes devās dienas laikā. Tas ir nepieciešams, lai regulāri uzrauga koncentrāciju valproiskābes asins plazmā. Ar mērķi agrīni diagnosticēt augļa anomāliju ieteicams ultraskaņas pētījumus un alfa₁ -fetoproteinovy ​​tests.

Valproiskābe izdalās mātes pienā nelielā daudzumā, nerada draudus bērnam, tik, parasti, zīdīšanas pārtraukšana terapijas laikā nav nepieciešama Konvulsofinom.

Brīdinājumi

Ārkārtīgi piesardzīgi un stingrā ārsta uzraudzībā Būtu noteikti narkotikas par kaulu smadzeņu aplāzijas, asins sastāva pārmaiņas, organiskās smadzeņu slimības, gipoproteinemii, nieru mazspēja.

Pāreja no attieksmes pret citu pretkrampju terapijas Konvulsofinom ražot lēni, panākt klīniski efektīvu devu 2 nedēļas un pakāpeniski samazinot devu narkotiku pēdējā līdz atcelts. Pacienti, nav saņēmuši ārstēšanu ar pretepilepsijas līdzekļiem, klīniski efektīva deva jāsasniedz, 1 nedēļa.

Blakusparādības parasti rodas kombinētās terapijas laikā, nekā monoterapijas Konvulsofinom.

Pirms ķirurģiskas procedūras pacientiem, saņemot Konvulsofin, jānosaka trombocītu skaitu, asiņošanas laiku, koagulācijas parametri.

Ar attīstību pacientiem, kuri saņem simptomu Konvulsofina “akūts vēders” pirms operācijas ieteicams, lai noteiktu līmeni, amilāzes līmenis asinīs, lai izvairītos no akūta pankreatīta.

Ar spontānu zilumi un asiņošana attīstību un tādu simptomu parādīšanās, vājums, miegains, tūsku, vemšana un dzelte, nekavējoties jāpārtrauc izmantot produktu.

Jāņem vērā,, ka, ņemot Konvulsofina iespējamo viltus pozitīvu reakciju klātbūtni ketonvielas urīnā, darbības traucējumus vairogdziedzera.

Ārstēšanas Konvulsofinom bez uzņemšanai etanolu saturošu dzērienu laikā.

Laboratorijas rādītāju monitorings

Terapija Konvulsofinom nepieciešams regulāri uzraudzīt darbību aknu transamināžu, bilirubīna, perifērā asinsaina, fibrinogēna līmenis asins plazmā, tromboplastīna laiks, līmenis alfa-amilāzes urīnā (ik 3 mēneša).

Lietošana Pediatrics

Bērni (jo īpaši pirms 2 gadiem) paaugstināts smagu aknu mazspēju pacientiem, kuri saņem Konvulsofina.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Zāles var psihomotorās ātruma reakciju un spēju koncentrēties, tāpēc pacientiem, saņemot Konvulsofin, Tas būtu jāatturas no potenciāli bīstamām darbībām.

Pārdozēt

Simptomi: nelabums, vemšana, reibonis, caureja, elpošanas traucējumi, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, koma (EEG lēni viļņi, un fonā aktivitātes pieaugums).

Ārstēšana: kuņģa skalošana (ne vēlāk kā 10-12 nē), aktivētās ogles lietošana, diurez, dzīvībai svarīgu funkciju uzturēšanu, hemodialīze.

Zāļu mijiedarbība

Pieteikumā Konvulsofina ar etanolu un citām narkotikām, CNS nomācošiem, var palielināt CNS depresiju.

Pieteikumā Konvulsofina un citiem pretepilepsijas līdzekļiem, neiroleptiskie, Antidepresanti, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO inhibitori, timoleptikov var pastiprināt to iedarbību, t.sk.. un ar.

Vienlaicīga ārstēšana ar tricikliskajiem antidepresantiem Konvulsofinom (imipramīns) vai fenitoīns var izraisīt vispārējas lēkmes, Clonazepam – trūkums.

Pieteikumā Konvulsofina ar citiem pretkrampju (fenobarbitāls, fenitoīns, Karbamazepīns, mefloxin) iespēja pazemināt valproiskābes serumā (paātrinājums tā metabolismu).

Ar vienlaicīgu lietošanu antikoagulantus un Konvulsofina (kumarīns un atvasinājumi indandiona, Heparīnu, trombolītiskus līdzekļus un antiagreganti) savstarpēja pastiprināties ietekme uz asins recēšanu un palielina asiņošanas risku.

Pieteikumā ar Konvulsofinom, papildus CNS nomākumu, tricikliskie antidepresanti, Bupropiona, klozapyn, haloperidolu, loksapīna, maprotilin, molindon, MAO inhibitori, fenotiazinы, pimozid, tioksantīni var samazināt slieksni krampju aktivitāti.

Konvulsofin nerada indukciju aknu fermentu, un nesamazina efektivitāti perorālo kontracepcijas.

Pieteikumā Konvulsofina c hepatotoksiskās zāles un etanola var palielināt toksisko ietekmi uz aknām Konvulsofina.

Pieteikumā Konvulsofina ar salicilātiem pastiprina tā ietekmi (Sakarā ar pārvietošanas olbaltumvielu).

Pieteikumā ar barbiturātu Konvulsofina un primidons ir to koncentrācijas pieaugums asins plazmā.

Konvulsofin palielina T_1/2 lamotryhyna uz 70 stundas pieaugušajiem un līdz 45-55 nē – bērni.

Konvulsofin samazina klīrensu zidovudīna 38%, kamēr tās T_1/2 nav mainījusies.

Felbamāts palielina koncentrāciju valproskābe plazmā 35-50%.

Valproiskābe var arī ietekmēt vielmaiņu un saistība ar plazmas proteīniem citu narkotiku (piemēram,, kodeīns).

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā temperatūrā, kas nav augstāka par 30 ° C, nepieejamā bērniem. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.