KONVULEKS
Active materiāls: Valproiskābi
Kad ATH: N03AG01
CCF: Pretkrampju
SSK-10 kodi (liecība): F31, G40, R25.2
Kad CSF: 02.05.05
Ražotājs: Gerot Pharmazeutika GmbH (Austrija)
ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS
Mīkstās kapsulas želatīns rozā, Zarnās šķīstoša apvalkota; uz kapsulu napechatka melno tinti “150”.
| 1 vāciņi. | |
| valproiskābi | 150 mg |
Palīgvielas: sorbīts (Maita 83), glicerīns 85%, želatīns, Titāna dioksīds, sarkanais dzelzs oksīds (E172), sālsskābe 25%, piekaut, melnais dzelzs oksīds (E172), ftalātu gipromellozы, diʙutilftalat.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.
Mīkstās kapsulas želatīns rozā, Zarnās šķīstoša apvalkota; uz kapsulu napechatka melno tinti “300”.
| 1 vāciņi. | |
| valproiskābi | 300 mg |
Palīgvielas: sorbīts (Maita 83), glicerīns 85%, želatīns, Titāna dioksīds, sarkanais dzelzs oksīds (E172), sālsskābe 25%, piekaut, melnais dzelzs oksīds (E172), ftalātu gipromellozы, diʙutilftalat.
20 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
Kapsulas Mīksts želatīns rozā, Zarnās šķīstoša apvalkota; uz kapsulu napechatka melno tinti “500”.
| 1 vāciņi. | |
| valproiskābi | 500 mg |
Palīgvielas: sorbīts (Maita 83), glicerīns 85%, želatīns, Titāna dioksīds, sarkanais dzelzs oksīds (E172), sālsskābe 25%, piekaut, melnais dzelzs oksīds (E172), ftalātu gipromellozы, diʙutilftalat.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.
Ilgstošas darbības tabletes, pārklāts balts, Ovāls, lēcveidīgs, vaniļa, ar Valium un gravēšana “SS3” viena puse; šķērsgriezums – balts.
| 1 tab. | |
| nātrija valproāts | 300 mg |
Palīgvielas: citronskābes monohidrāts, etil celuloze, eudragit RS30D, Talka noskaidroti, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts, eudragit L30D, diʙutilftalat, karmelozes nātrija sāls, makrogols 6000, Titāna dioksīds, vanilīns, simetikona.
50 Dators. – plastmasas pudeles (1) – iepakojumi kartona.
50 Dators. – stikla pudeles (1) – iepakojumi kartona.
Ilgstošas darbības tabletes, pārklāts balts, Ovāls, lēcveidīgs, vaniļa, ar Valium un gravēšana “CC5” viena puse; šķērsgriezums – balts.
| 1 tab. | |
| nātrija valproāts | 500 mg |
Palīgvielas: citronskābes monohidrāts, etil celuloze, eudragit RS30D, Talka noskaidroti, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts, eudragit L30D, diʙutilftalat, karmelozes nātrija sāls, makrogols 6000, Titāna dioksīds, vanilīns, simetikona.
50 Dators. – plastmasas pudeles (1) – iepakojumi kartona.
50 Dators. – stikla pudeles (1) – iepakojumi kartona.
Pilieni uzņemšanu formā bezkrāsainu vai iedzeltenu šķīdumu.
| 1 ml | |
| nātrija valproāts | 300 mg |
Palīgvielas: Attīrīts ūdens.
100 ml – stikla pudeles (1) – iepakojumi kartona.
Sīrups bērniem bezkrāsains vai viegli iedzeltens, ar persiku garšu un saldu persiku garšu.
| 1 ml | |
| nātrija valproāts | 50 mg |
Palīgvielas: Nātrija hidroksīds, likazin 80/55, nātrija saharīns, nātrija ciklamāts, metilgidroksiʙenzoat, propil, nātrija hlorīds, aveņu garšu (9/372710) un Peach (9/030307), Attīrīts ūdens.
100 ml – flakoni tumša stikla (1) komplektā ar mērtrauku – iepakojumi kartona.
Farmakoloģiskā darbība
Pretepilepsijas zāles. Darbības mehānisms ir saistīts ar nomācot enzīma GABA-transferāzes un palielināja saturu GABA CNS. GABA novērš pre- un postsinaptiskos izplūdes un tādējādi novērš izplatīšanos krampju aktivitātes CNS. Turklāt, ar darbības mehānismu narkotiku spēlē nozīmīgu lomu ietekmes valproiskābi GABA receptoriemA, kā arī ietekmi uz sprieguma atkarīga no NA-kanālu. Saskaņā ar citu hipotēzi,, valproiskābi iedarbojas uz postsinaptiskos vietnēs, imitē vai uzlabojot inhibējošo iedarbību GABA. Iespējama tieša ietekme uz to membrānas darbības, kas saistītas ar izmaiņām caurlaidību kālija.
Tas uzlabo garastāvokli un garīgo stāvokli pacientiem, Tā ir antiaritmisko darbību.
Farmakokinētika
Absorbcija
Valproiskābe ir ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta, biopieejamība ir aptuveni 100%. Pārtikas uzņemšana nesamazināja uzsūkšanās ātrumu. Cmaks plazmā novēroja pēc 3-4 nē. Terapeitiskās koncentrācijas valproiskābi asins plazmas ir 50-100 mg / l.
Ilgstošas forma ir raksturīga ar lēno absorbcijas, zemāks (uz 25%), bet stabilāks plazmas koncentrācija starp 4 un 14 nē.
Sadale
Css sasniedzami 2-4 dienu ārstēšanas, atkarībā no intervāliem starp devām devām.
Kad koncentrācija asins plazmā pirms 50 Valproiskābes mg / l saistība ar plazmas proteīniem ir 90-95%, koncentrācijās 50-100 mg / l – 80-85%.
Values of koncentrāciju cerebrospinālajā šķidrumā ir savstarpēji saistīts ar ne-olbaltumvielu frakcijas, aktīvās vielas. Valproiskābe šķērso placentāro barjeru, izdalās ar mātes pienu. Koncentrācija mātes pienā ir 1-10% koncentrācija plazmā mātes.
Metabolisms
Valproiskābe tiek metabolizēts aknās oksidācijas un konjugāciju ar glikuronskābi.
Atskaitīšana
Valproiskābi (1-3% deva) un tā metabolīti tiek izvadīti caur nierēm, nelielas summas – ar fekālijām un izelpoto gaisu. T1/2 monoterapija veseliem brīvprātīgajiem ir 8-20 nē.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Kad uremia, gipoproteinemii ciroze un valproiskābi saistība ar plazmas proteīniem ir samazināts.
Kad kopā ar citām narkotikām T1/2 var būt 6-8 h sakarā ar indukcijas metabolisko enzīmu. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un gados vecākiem cilvēkiem var būt ievērojams pieaugums T1/2.
Gados vecākiem pacientiem, sakarā ar samazinātu saistīšanos aktīvās vielas ar seruma albumīnu var palielināt līmeni plazmā nesaistītā narkotikas.
Liecība
- Epilepsija jebkuras izcelsmes;
- Epilepsijas lēkmes (t.sk.. ģeneralizētas un daļēja, un uz fona organisku smadzeņu slimības);
- Veikt traucējumi, kas saistītas ar epilepsiju;
- Febrila krampji bērniem;
- Manic-depresīvu sindroms ar bipolāriem kursu, nav grozāmi uz ārstēšanu ar zālēm, litija vai citām narkotikām.
Dozēšanas režīms
Pieaugušie ievada ar sākotnējo devu 600 mg / dienā ar pakāpenisku pieaugumu ik 3 diena, lai sasniegtu klīnisko efektu (pazušana krampju).
Sākotnējā deva monoterapijas 5-15 mg / kg / dienā, Pēc tam pakāpeniski palielināt devu līdz 5-10 mg / kg nedēļā.
Vidējā dienas deva – par 1-2 g, ti. 20-30 mg / kg. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 2.5 g / dienā.
Maksimālā deva ir 30 mg / kg / dienā (To var palielināt līdz 60 mg / kg / dienā kontrolē koncentrācijas valproskābe asins plazmā).
Kombinētā terapijā, deva ir 10-30 mg / kg / dienā, ar sekojošu pieaugumu 5-10 mg / kg nedēļā.
Bērni, kas sver vairāk 25 kg ievada ar sākotnējo devu 300 mg / dienā ar pakāpenisku palielināšanu, lai panāktu klīnisku efektu (pazušana krampju), Šādas devas, parasti, ir 20-30 mg / kg / dienā.
Sākotnējā deva monoterapijā – 5-15 mg / kg / dienā, Pēc tam pakāpeniski palielināt devu līdz 5-10 mg / kg nedēļā.
Maksimālā deva ir 30 mg / kg / dienā (To var palielināt līdz 60 mg / kg / dienā kontrolē koncentrācijas valproskābe asins plazmā).
Līdz bērni, kas sver 7.5-25 kg monoterapijā vidējā deva ir 15-45 mg / kg / dienā, maksimums – 50 mg / kg / dienā. Kombinēta terapija – 30-100 mg / kg / dienā.
Uz bērni, kas sver no 7.5 līdz 17 kg vēlamais narkotiku lietošana kapsulās (150 mg vai 300 mg), pilieni, Sīrups.
Vidējā deva Konvuleksa® formā kapsulas ir parādīti tabulā 1.
Tabula 1
| Pacienta ķermeņa masa (kg) | Deva (mg / dienā) | Skaits kapsulu 150 mg | Skaits kapsulu 300 mg | Skaits kapsulu 500 mg |
| 7.5-14 | 150-450 | 1-3 | – | – |
| 14-21 | 300-600 | 2-4 | 1-2 | – |
| 21-32 | 600-900 | 4-6 | 2-3 | – |
| 32-50 | 900-1500 | – | 3-5 | 2-3 |
| 50-90 | 1500-2500 | – | – | 3-5 |
Vidējā deva Konvuleksa® formā pilienu un ir sniegts tabulā sīrupu 2.
Tabula 2
| Pacienta ķermeņa masa (kg) | Deva (mg / dienā) | Skaits sīrupu (ml) | Skaits pilieni |
| 7.5-14 | 150-450 | 3-9 | 15-45 |
| 14-21 | 300-600 | 6-12 | 30-60 |
| 21-32 | 600-900 | 12-18 | 60-90 |
| 32-50 | 900-1500 | – | – |
| 50-90 | 1500-2500 | – | – |
Pacienti ar nieru mazspēju var būt nepieciešama devas samazināšana. Deva noteikt uzraudzības laikā pacienta klīnisko stāvokli, tk. vērtības Valproiskābes koncentrācijas asins plazmā nevar būt pietiekami informatīvi.
Uz Gados vecāki pacienti deva būtu jādefinē rūpīgāk, ņemot vērā klīnisko efektu; Tā var pieprasīt izmantot narkotika mazākās devās.
Dienas deva kapsulu formā, Pilieni iekšķīgai lietošanai un sīrupu, lai sadalītu 2-3 uzņemšana; dienas deva, kas izpaužas kā tablešu ar ilgstošu iedarbības uz sadalīts 1-2 uzņemšana. Zāles neatkarīgi no ēdienreizēm.
Kapsulas un tabletes ar ilgstošu darbību, kas veikta bez košļājamā, dzeramā nelielu daudzumu šķidruma. Pilieni un sīrupu veikt nelielu daudzumu šķidruma.
Blakusefekts
Attīstība iespējamās blakusparādības galvenokārt narkotiku koncentrāciju asins plazmā vairāk 100 mg / kg, vai kombinācijā.
No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, gastralgia, Anoreksija vai pastiprināta ēstgriba, caureja, hepatīts; reti – aizcietējums, pankreatīts, līdz smago uzvar letālu (pirmais 6 mēnešu ārstēšanas, bieži 2-12 Saule).
CNS: iespējamie trīce, diplopija, nistagmo, mirgot “muşek” pirms jūsu acīm; reti – uzvedības izmaiņas, garastāvokļa vai psihisko stāvokli (depresija, noguruma sajūta, halucinācijas, agresivitāte, hiperaktīvs valsts, psihozes, neparasts uztraukums, nemiers vai uzbudināmība), ataksija, reibonis, miegainums, galvassāpes, dizartrija, stupors, traucējumi samaņas, koma.
No asinsrades sistēmas: iespējams anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija, samazināšana fibrinogēna, trombocītu agregācijas un asins koagulācijas, kopā ar asinsteces laika pagarināšanās, petehijas, zilumi, gematomami, asiņošana.
Metabolisms: var palielināt vai samazināt ķermeņa svaru.
Par daļu no endokrīno sistēmu: iespējams dismenoreja, sekundārā amenoreja, krūšu palielināšanās, galaktoreja.
No laboratorijas parametriem: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, neliels pieaugums aknu transamināžu, LDH (ir atkarīga no devas).
Alerģiskas reakcijas: iespējams ādas izsitumi, nātrene, tūska, fotosensitivitātes, Stīvensa-Džonsona sindroms.
Cits: pietūkums, matu izkrišana (parasti, atgūt pēc narkotiku izņemšanas).
Ir iespējami blakusparādības galvenokārt līmenī valproiskābi asins plazmā virs 100 mg / l, vai kombinētā terapijā.
Kontrindikācijas
- Smagi aknu;
- Smagi pārkāpumi aizkuņģa dziedzera;
- Porfīrija;
- Gyemorragichyeskii diatyez;
- Vыrazhennaya trombocitopēnija;
- Es grūtniecības trimestris;
- Zīdīšana (barošana ar krūti);
- Bērniem līdz vecumam 3 gadiem (tabletēm ar ilgstošām sekām);
- Paaugstināta jutība pret valproiskābi.
NO piesardzība jāizraksta, nosakot bijusi aknu slimība un aizkuņģa dziedzera vēzi, iznīcināšana kaulu smadzeņu; nieru darbības traucējumi; pacientiem ar iedzimtu enzimopaty; garīgi atpalikuši bērni; ar organiskiem smadzeņu bojājumiem; kad hypoproteinemia.
Grūtniecība un zīdīšana
Konvuleks® kontrindicēts izmantošanai I trimestrī.
Sekojošajā grūtniecības dēļ risku ārstēšanas pasliktināšanos laikā nedrīkst pārtraukt. Konvuleks® Būtu jāizmanto mazākajiem efektīvo devu, Izvairieties kombināciju ar citiem pretkrampju, un regulāri uzrauga līmeni valproiskābes plazmā.
Ja nepieciešams, izmantojiet Konvuleksa® zīdīšana būtu jāizlemj jautājums par izbeigšanu zīdīšanas.
Sievietēm reproduktīvā vecumā Laikā terapija jāizmanto drošas kontracepcijas metodes.
IN eksperimentālie pētījumi izveidota teratogēna iedarbība zāļu.
No nervu caurulītes defektu bērnu saslimstība, dzimuši sievietēm, Pieņemts valproāts ar I grūtniecības trimestrī, ir 1-2%. Šajā sakarā ir lietderīgi lietot grūtniecības folijskābi laikā.
Brīdinājumi
Pacienti, kuri saņem citus pretepilepsijas līdzekļus, nodot uzņemšanas Konvuleksa® būtu pakāpeniski, panākt klīniski efektīvu devu pa 2 Saule, tad varbūt pakāpeniska atcelšana citi pretepilepsijas. Pacienti, nav apstrādāti ar citiem pretepilepsijas līdzekļiem, klīniski efektīva deva jāsasniedz, 1 nedēļu terapijas.
Kombinētās pretkrampju terapijas laikā palielina blakusparādību risku no aknām.
Pacienti, saņemot Konvuleks®, Pirms operācijas nepieciešams asinsainas (t.sk.. trombocītu skaits), noteikšana asiņošanas laika, koagulācijas parametri.
Gadījumā, ja simptomi ārstēšanas laikā “akūts vēders” pirms operācijas ieteicams, lai noteiktu līmeni, amilāzes līmenis asinīs, lai izvairītos no akūta pankreatīta.
Jāņem vērā,, fona ārstēšanu var tikt izkropļota rezultātus urīna analīzes pacientiem ar cukura diabētu (sakarā ar augstāku saturu ketoproduktov), rādītāji vairogdziedzera funkcijas.
Lai samazinātu risku, dispepsija var saņemt spazmolītisķiem un aploksnei līdzekļus.
Pacientus jābrīdina par nepieciešamību konsultēties ar savu ārstu par to, cik lietderīgi turpināt vai pārtraucot ārstēšanu ar attīstību jebkuru akūtu nopietnām blakusparādībām.
Pēkšņa pārtraukšana Konvuleksa® varētu izraisīt biežākas krampjiem.
Laikā no zāļu lietošanas vajadzētu izvairīties no alkohola.
Laboratorijas rādītāju monitorings
Pirms terapijas sākšanas un ārstēšanu vajadzētu regulāri kontrolētu aknu darbību laikā (aktivitāte aknu transamināžu, bilirubīna), perifērā asinsaina, stāvokli asins koagulācijas sistēmas, amilāzes (ik 3 Mēneši, it īpaši kombinācijā ar citiem pretepilepsijas līdzekļiem).
Lietošana Pediatrics
Piemērojot šo narkotiku bērniem palielina blakusparādību risku no aknām.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus
Pacienti, saņemot Konvuleks®, Tas būtu jāatturas no darbības potenciāli bīstamām darbībām, prasa pastiprinātu uzmanību un psihomotorās reakcijas ātrumu.
Pārdozēt
Simptomi: nelabums, vemšana, reibonis, caureja, elpošanas traucējumi, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, koma.
Ārstēšana: kuņģa skalošana (ne vēlāk kā 10-12 nē) seko iecelšanu aktivēto ogli, hemodialīze. Piespiedu diurēze, elpošanas funkciju uzturēšanu un sirds un asinsvadu sistēma.
Zāļu mijiedarbība
Farmakodinamiskā mijiedarbība
Ar vienlaicīgu lietošanu valproīnskābes narkotikas, ir samazinoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu (t.sk.. tricikliskie antidepresanti, MAO inhibitori un antipsihotiskie līdzekļi), un etanolu var palielināt CNS depresija.
Hepatotoksiskās aģenti (t.sk.. etanols) palielina risku aknu bojājuma.
Preparāti, pazemināt krampju slieksni (t.sk.. tricikliskie antidepresanti, MAO inhibitori, antipsychotics), samazināt efektivitāti valproskābe.
Konvuleks® pastiprina sekas (t.sk.. sānu) citas pretkrampju (fenitoīns, lamotrigīns), Antidepresanti, antipsychotics, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO inhibitori, thymoleptics, etanols. Lietojot valproātu pacientiem, saņemot Clonazepam, dažos gadījumos tika palielināta izpausmi statusa prombūtnes.
Farmakokinētiska mijiedarbība
Ar vienlaicīgu lietošanu valproiskābi ar barbiturātu vai primidons atzīmēti pieaugumu to koncentrāciju asins plazmā. Jo kavēšana ietekmēja valproiskābi un aknu enzīmu palēnina vielmaiņu lamotrigīnu tas palielina savu T1/2 līdz 70 stundas pieaugušajiem un līdz 45-55 nē – bērni.
Valproiskābe samazina klīrensu zidovudīna 38%, kamēr tās T1/2 nav mainījusies.
Kaut izmantošana salicilātiem ir palielinājies ietekmi valproiskābes dēļ pārvietošanas no tās saistību ar plazmas olbaltumvielām. Konvuleks® pastiprina ietekmi prettrombocītu līdzekļi (acetilsalicilskābe) un antikoagulantus.
Kombinācijā ar fenobarbitāla, fenitoīns, karʙamazepinom, meflokvīnu samazināts saturu valproskābe serumā (paātrināt vielmaiņu).
Felbamāts palielina koncentrāciju valproiskābes asins plazmā 35-50% (jāpielāgo deva).
Valproiskābe nerada indukciju aknu fermentu, un nesamazina efektivitāti perorālo kontracepcijas.
Nosacījumus aptieku piegādes
Zāles ir izlaists zem receptes.
Nosacījumi un noteikumi
B saraksts. Kapsulas, Pilieni iekšķīgai lietošanai, Sīrups jāuzglabā sausā, tumšā vietā temperatūrā no 15 ° līdz 25 ° C temperatūrā. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.
Ilgstošas darbības tabletes jāuzglabā temperatūra ir zemāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.
