Concor

Active materiāls: Bisoprolola
Kad ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I50.0
Kad CSF: 01.01.01.02
Ražotājs: Merck KGaA (Vācija)

Zāļu forma, STRUKTŪRA UN IEPAKOJUMS

Tabletes, Apvalkotās gaiši dzeltens, sirds-veida, lēcveidīgs, ar Valium abās pusēs.

Palīgvielas: Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts, krospovydon, mikrokristāliskā celuloze, kukurūzas ciete, kalcija hidrogēnfosfāts, bezūdens.

No korpusa sastāvs: krāsviela dzelzs oksīds dzeltenais (E172), Dimetikons 100, makrogols 400, Titāna oksīds (E171), gipromelloza 2910/15.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās gaiši oranžs, sirds-veida, lēcveidīgs, ar Valium abās pusēs.

Palīgvielas: Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts, krospovydon, mikrokristāliskā celuloze, kukurūzas ciete, kalcija hidrogēnfosfāts, kalcija hidrogēnfosfāts, bezūdens.

No korpusa sastāvs: sarkanais dzelzs oksīds krāsu (E172), krāsviela dzelzs oksīds dzeltenais (E172), Dimetikons 100, makrogols 400, Titāna oksīds (E171), gipromelloza 2910/15.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Selektīvā beta₁-adrenoblokator, bez savas simpatomimētiska aktivitāte, Tas nav membrānu stabilizējošas rīcība.

Tas samazina plazmas renīna aktivitāte, samazinot miokarda skābekļa patēriņu, samazināt sirdsdarbība (miera un slodzes laikā). Tā ir hipotensijas, antiaritmiska un antiangināla. Bloķēšana mazās devās beta_1-adrenoreceptori sirds, samazina veidošanās kateholamīnu stimulēja nometne no ATP, samazina starpšūnu kalcija jonu strāvu, Tā ir negatīva Chrono, dromo-, ʙatmo- un inotropiskā efekts (apspiež vadītspēju un trauksme, palēnina AV-vadīšanas). Pieaugot devu par minēto terapeitisko iedarbojas beta₂-adrenoreceptoru bloķēšana rīcība.

PR sākumā narkotiku, pirmais 24 nē, palielina nedaudz (kā rezultātā savstarpēju pieaugumu darbības alfa-adrenoreceptoru), kas, izmantojot 1-3 d atgriežas sākotnējā, un pagarināja iecelšanu samazinātas.

Hipotensīvo efektu ir saistīta ar samazinātu sirds izsviedes, simpātisks stimulācija perifēro asinsvadu, samazināta aktivitāte renīna-angiotenzīna sistēmu (Tas ir ļoti svarīgi, lai pacientiem ar sākotnējo hipersekrēcija renīna), atjaunošana jutības, atbildot uz asinsspiediena pazemināšanos un ietekmi uz centrālās nervu sistēmas. Kad hipertensija efekts pēc 2-5 dienas, stabilu darbību – caur 1-2 mēneša.

Antianginālu efekts ir saistīts ar samazinājumu miokarda skābekļa patēriņu, kā rezultātā palēninājumu sirdsdarbības ātrumu un kontraktilitātes nelielu kritumu, pagarināšana diastolā, uzlabojot miokarda perfūzijas.

Antiaritmisko efekts ir saistīts ar likvidēšanu aritmogēnās faktoru (tahikardija, palielināta aktivitāte simpātiskās nervu sistēmas, palielināts cAMP, hipertonija), samazināsies likmi spontānas uzbudinājuma sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru un palēninot AV-vadīšanas (galvenokārt antegrade un, mazāk, in atgriezeniskās virzienā caur AV-mezglu) un par papildu maršrutiem.

Ja izmanto augstas terapeitiskas devas, Atšķirībā neselektīvu beta blokatori, Tas ir mazāk izteikta ietekme uz orgāniem, содержащие b₂-adrenoreceptory (aizkuņģa dziedzeris, skeleta muskuļu, gluda muskuļu perifēro artēriju, bronhu un dzemdes) un ogļhidrātu vielmaiņa, Tas nav aizkavēt nātrija jonu organismā.

Farmakokinētika

Absorbcija

Bisoprolola gandrīz pilnībā (>90%) uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Tās biopieejamība ir aptuveni 85-90% Pēc norīšanas; ēšana neietekmē biopieejamību. Bisoprolola ir lineāra kinētika, un tās koncentrācija asins plazmā ir proporcionāls devas devu robežās no 5 līdz 20 mg. C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 2-3 nē.

Sadale

Bisoprolola ir plaši izplatīts. V_d ir 3.5 l / kg. Komunikācija ar plazmas olbaltumiem sasniedz aptuveni 35%; uztveršanas asins šūnas netiek ievērots.

Metabolisms

Tas metabolizējas ar oksidatīvā ceļā bez turpmākiem konjugāciju; ja pastāv neliela metabolization “Pirmais pass” caur aknām (pie aptuveni 10-15%). Visi metabolīti ir spēcīga polaritāte. Galvenie metabolīti, nosakāms plazmā un urīnā, neuzrāda farmakoloģiskā aktivitāte. Dati, iegūti no eksperimentiem ar cilvēka aknu mikrosomām in vitro, parādīt, ka bisoprolola metabolizējas, Pirmkārt, ar CYP3A4 (par 95%), CYP2D6 ir tikai sekundāra nozīme.

Atskaitīšana

Par bisoprolola klīrenss nosaka līdzsvaru starp tās izdalīšanos caur nierēm neizmainītā veidā (par 50%) un oksidācijas aknās (par 50%) metabolītiem, kas pēc tam tiek izvadīti caur nierēm un. Kopējais klīrenss 15.6 ± 3.2 l /, un nieru klīrenss ir 9,6 ± 1,6 l / h. T_1/2 ir 10-12 nē.

Liecība

- Arteriālā hipertensija;

- CHD: profilakse stenokardijas lēkmju;

- Sastrēguma sirds mazspēja.

Dozēšanas režīms

Tabletes jālieto iekšķīgi, dzeramā nelielu daudzumu šķidruma no rīta pirms brokastīm, laikā vai pēc tam, kad. Tabletes nedrīkst sakošļāt vai iemasē pulverī.

Ārstēšana hipertensijas un stenokardijas

Visiem pacientiem, deva izvēlēta individuāli, jo īpaši ņemot vērā stāvokli pacienta sirdsdarbību un.

Parasti, sākuma deva ir 5 mg (1 tab.) 1 laiks / dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 10 mg 1 laiks / dienā.

Ārstējot hipertensijas un stenokardijas ne vairāk kā ieteicamā deva ir 20 mg 1 laiks / dienā.

Līdz Pacientiem ar smagiem nieru darbības (CC<20 ml / min) un pacienti Smagi aknu darbības traucējumi Maksimālā dienas deva ir 10 mg.

Pacienti ar traucēta aknu vai nieru darbības vieglas vai vidēji smagas, un Gados vecāki pacienti pareiza dozēšana, parasti, nav nepieciešams.

Hroniskas sirds mazspējas

Home ārstēšana hroniska sirds mazspēja narkotiku Concor^® obligāti īpašo titrēšanas posma un regulārām medicīniskām uzraudzību.

Priekšnosacījumi ārstēšanai Concor^®:

– Hroniska sirds mazspēja bez pazīmēm paasinājumu iepriekšējā 6 nedēļas;

– praktiski nemainīgs pamata terapijas laikā iepriekšējā 2 Nedēļas;

– Ārstēšana optimālās devas AKE inhibitoru (vai cits vazodilators nepanesības gadījumā AKE inhibitoru), diurētiskie līdzekļi un, fakultatīvs, sirds glikozīdi.

Hroniskas sirds mazspējas Concor^® Tā sākas saskaņā ar šādu shēmu titrēšanu. Tas var prasīt individuālu pielāgošanu atkarībā, cik labi pacienti panes parakstīto devu, t. tas ir. devu var palielināt tikai tad, ja, ja iepriekšējā deva bija labi panesama.

Lai nodrošinātu iepriekš minēto titrēšanas režīmā sākumposmā ārstēšanas ieteicams lietot narkotikas Concor^® Darbs.

Maksimālā ieteicamā deva Concor^® , ārstējot hroniskas sirds mazspējas 10 mg 1 laiks / dienā.

Pacientiem tiek ieteikts veikt ārsts paņēma narkotiku devu, Ja nav sānu reakcijas.

Pēc ārstēšanas uzsākšanas devā 1.25 mg (1/2 tab. narkotiku Concor^® Darbs) pacients jānovēro, lai 4 nē (Heart Rate Control, NO, vadīšanas traucējumi, pazīmes sirds mazspējas pastiprināšanās).

Titrēšanas fāzē vai pēc tā var būt īslaicīga sirds mazspējas pasliktināšanās, šķidruma aizture, bradikardija vai hipotensija. Šajā gadījumā, ir ieteicams pievērst uzmanību atlases devu vienlaikus terapijas bāzes (optimizēt devu, diurētiskas un / vai AKE inhibitoru) pirms devas samazināšana Concor^®. Ārstēšana Konkorom^® jāpārtrauc tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams.

Pēc stabilizēt pacienta stāvokli būtu atkārtoti titrēšanas, vai turpināt ārstēšanos.

Piemērojot šo narkotiku Gados vecāki pacienti ir nepieciešama devas pielāgošana.

Ārstēšanas ilgums visām indikācijām

Ārstēšana ar Concor^® parasti ir garš. Ja nepieciešams, ārstēšanu var tikt pārtraukta, un atjaunotas saskaņā ar konkrētiem noteikumiem. Ārstēšanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, īpaši pacientiem ar koronāro sirds slimību. Ja jūs vēlaties, lai terapijas pārtraukšanas, deva jāsamazina pakāpeniski.

Blakusefekts

Blakusparādību biežums, zemāk, nosaka ar šādiem gradācijām: Bieži (≥10%); bieži (>1%, <10%); reti (>0.1%, <1%); reti (>0.01%, <0.1%); reti (≤0,01%, ieskaitot atsevišķus gadījumus).

Sirds-asinsvadu sistēma: Bieži – samazināšanās sirds ritma (bradikardija, īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju); bieži – hipotonija (īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju), izpausme asinsvadu spazmām (palielināts perifērās asinsrites traucējumi, ekstremitāšu salšana (parestēzija); reti – pārkāpums AV-vadīšanas, ortostatiska hipotensija, dekompensēta sirds mazspēja, ar attīstību perifērās tūskas.

CNS: reti – reibonis, galvassāpes, astēnija, nogurums, miega traucējumi, depresija; reti – halucinācijas, murgi, krampji. Raksturīgi, ka šīs blakusparādības ir vieglas un izzūd, parasti, laikā 1-2 nedēļas pēc ārstēšanas uzsākšanas.

Par daļu no orgāna redzes: reti – neskaidra redze, samazinājums asarošana (kas jāņem vērā, valkājot kontaktlēcas); reti – konjunktivīts.

Elpošanas sistēmas: reti – bronhu spazmas pacientiem ar astmu vai obstruktīvu elpceļu slimību; reti – deguna alerģija.

No gremošanas sistēmas: bieži – nelabums, vemšana, caureja, aizcietējums, sausums mutes gļotādu; reti – hepatīts, paaugstināt aknu enzīmu līmenis asinīs (IS, GOLD).

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: reti – muskuļu vājums, krampji apakšstilbu muskuļus, artralģija.

Reproduktīvās sistēmas: reti – potences traucējumi.

Laboratorijas rezultāti: reti – paaugstināts triglicerīdu līmenis asinīs; dažos gadījumos – trombocitopēnija, agranulocitoze.

Alerģiskas reakcijas: reti – nieze, eritēma, izsitumi.

Dermatoloģiskas reakcijas: reti – Svīšana; reti – alopēcija. Beta-blokatori var saasināt psoriāzes.

Kontrindikācijas

- Akūta sirds mazspēja;

- Hroniska sirds mazspēja dekompensācija;

- Shock, izraisa pavājinātu sirds funkciju (kardiogēns šoks);

- Collapse;

- AV-блокада II и III степени, bez elektrokardiostimulatora;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokāde;

- Vыrazhennaya bradikardija (Puls<50 u. / min.);

- Ievērojami samazināt asinsspiedienu (sistoliskais asinsspiediens <90 mmHg.);

- Smaga bronhiālā astma vai anamnēzē HOPS;

- Vēlīnā perifērijas asinsrites traucējumu, Reino slimība;

- Feohromocitoma (bez vienlaicīgas lietošanas alfa blokatoru);

- Vielmaiņas acidoze;

- Vienlaicīga MAO inhibitori (izņemot MAO-B inhibitoru,);

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

- Paaugstināta jutība pret bisoprolola vai pret kādu no komponentiem citiem beta blokatori.

NO piesardzība lietošana pacientiem ar aknu mazspēju, hroniska nieru mazspēja, myasthenia, tireotoksikoze, diabēts, AV-blokāde I pakāpe, Princmetāla stenokardija, depresija (t.sk.. vēsture), psoriaze, gados vecākiem pacientiem.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotiku lietošana Concor^® Tikai grūtniecība var, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim.

Beta-blokatori samazina asins plūsmu uz placentu un var ietekmēt augļa attīstību. Tas būtu cieši uzraudzīt asins plūsmu placentas un dzemdes, kā arī pārraudzīt izaugsmi un attīstību vēl nedzimušam bērnam, attiecībā uz bīstamo izpausmes attiecībā uz grūtniecību vai augļa, veikt alternatīvus terapeitisko pasākumu. Jums vajadzētu rūpīgi izvērtēt jaundzimušo pēc dzimšanas. Pirmais 3 dzīves dienā var būt simptomi nolaišanas glikozes līmeņa asinīs un AP.

Datu piešķiršana bisoprolola ar mātes pienu vai drošību bisoprolola iedarbības zīdaiņiem nav. Zāļu Concor^® nav ieteicama sievietēm zīdīšanas laikā.

Brīdinājumi

Pacientam nedrīkst pēkšņi pārtraukt un mainīt ieteicamo devu bez iepriekšējas konsultēšanās ar savu ārstu, jo tas var izraisīt pārejošu pasliktināšanos sirds. Ārstēšanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi, īpaši pacientiem ar koronāro sirds slimību. Ja pārtraukšana ir nepieciešama, deva jāsamazina pakāpeniski.

Pacientu monitorings, ņemot Concor^®, Tajā jāietver mērīšanu asinsspiedienu un sirdsdarbību (sākumā ārstēšanas – katru dienu, tad 1 reizi 3-4 Mēneši), veikt elektrokardiogrammu, noteikšana glikozes līmenis asinīs pacientiem ar cukura diabētu (1 reizi 4-5 Mēneši). Gados vecāki pacienti ieteicams kontrolēt nieru funkciju (1 reizi 4-5 Mēneši).

Būtu mācīt pacientu aprēķināšanas metodes sirds ritma un uzdot par nepieciešamību medicīnas padomu AP<50 u. / min.

Pirms ārstēšanas ir ieteicams izpēti elpošanas funkcijas pacientiem ar vēsturi bronhupulmonālu vēsturē.

Pacienti, izmantojot kontaktlēcas, Jāapsver, ka saistībā ar narkotiku atkarības ārstēšanas var samazināt ražošanu asaru šķidruma.

Piemērojot narkotiku Concor^® Pacientiem ar feohromocitoma ir paradoksāla risku hipertensija (ja iepriekš nav panākts efektīvs alfa adrenoblockade).

Kad tireotoksikoze Konkor^® var maskēt dažus klīniskās pazīmes hipertireoze (piemēram,, taxikardiju). Pēkšņa narkotiku pacientiem ar tireotoksikozi ir kontrindicēta, kā varētu saasināt simptomus.

Cukura diabēta izmantošana narkotikas var maskēt tahikardija, izraisīta hipoglikēmija. Atšķirībā no dažiem neselektivnыh beta adrenoblokatorov Concor^® praktiski nav palielina insulīna izraisītu hipoglikēmiju vai aizkavēšanās reģenerācija koncentrācijas glikozes līmeni asinīs līdz normālam līmenim.

Ar vienlaicīgu lietošanu klonidīns tā uzņemšana var izbeigt tikai pēc dažām dienām pēc atcelšanas Concor^®.

Varbūt arvien nopietnākas paaugstinātas jutības reakcijas un trūkums iedarbības parasto devu epinefrīna ar pasliktina alerģija vēsture.

Attiecībā uz nepieciešamību pēc plānveida ķirurģiskās ārstēšanas zāļu lietošana jāpārtrauc 48 h pirms vispārējās anestēzijas. Ja pacients ir veikusi narkotiku pirms operācijas, viņam vajadzētu izvēlēties zāles, vispārējās anestēzijas ar minimālu negatīvo inotropu iedarbību.

Savstarpēju aktivizēšana klejotājnervs var likvidēt I / atropīna (1-2 mg).

Narkotikas, ka drenāžas depo kateholamīnu (t. nē. rezerpīns), var uzlabot darbību beta blokatori, tāpēc pacientiem, Pieņemot šādus narkotiku kombinācijas, Mums vajadzētu būt pastāvīgi ārsta uzraudzībā, lai noteiktu nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos vai bradikardija.

Pacienti ar slimības bronhospasticheskimi var piešķirtu kardioselektīvie bloķētāju nepanesības gadījumā un / vai neefektivitāti citu antihipertensīvo līdzekļu. Kas pārsniedz devās Concor^® pastāv risks, bronhu spazmas.

Attiecībā uz gados vecākiem pacientiem pieaugošo bradikardija (Puls<50 u. / min), ievērojama asinsspiediena pazemināšanās (sistoliskais asinsspiediens<100 mmHg.), AV-blokāde, nepieciešams samazināt devu vai pārtraukt ārstēšanu.

Ieteicams pārtraukt terapiju ar Concor^® attīstībā depresijas.

Nelietojiet pēkšņi pārtraukt ārstēšanu, jo pastāv risks smagu aritmiju un miokarda infarktu. Atcelšana narkotiku bija pakāpeniski, devu, lai samazinātu 2 nedēļas vai vairāk (samazināt devu 25% uz 3-4 diena).

Būtu jāatceļ pirms studiju narkotiku saturu asinīs un urīnā kateholamīnu, normetanefrina, vanilinmindalnoy acid, Antinukleārās antivielas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Bisoprolola neietekmē spēju vadīt pētījumā pacientiem ar koronāro sirds slimību. Tomēr, ņemot vērā individuālo atbildes reakcija spēju vadīt automašīnu vai apkalpot tehniski sarežģītu mehānismu var tikt apdraudēta. Būtu jāpievērš īpaša uzmanība ārstēšanas sākumā, pēc izmaiņām devas, kā arī vienlaicīga alkohola.

Pārdozēt

Simptomi: aritmija, kambaru priekšlaicīgas Beats, vыrazhennaya bradikardija, AV блокада, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, akūta sirds mazspēja, gipoglikemiâ, acrocyanosis, apgrūtināta elpošana, bronhu spazmas, reibonis, ģībonis, krampji.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, iecelšana adsorbējas narkotikas, simptomaticheskaya terapija. Pie kas izstrādāja AV-blokādi jābūt / ievadīt 1-2 mg atropīna, epinefrīns, vai uzstādīt pagaidu elektrokardiostimulatora. Ja iestājās kambaru aritmija – lidokain (IA klases narkotikas neattiecas). Krasā samazināšanās asinsspiediens, pacientiem vajadzētu būt Trendelenburga pozīcijā, ja nav plaušu tūskas pazīmes – I / O risinājumi plazmozameschayuschie, to neefektivitāti – epinefrīns, Dopamīns, doʙutamin (saglabāt hronotropa un inotropisks sekas un novērstu būtisku asinsspiediena pazemināšanos). Sirds mazspējas – sirds glikozīdi, Diurētiķis, glikagona. Krampjos – in / diazepāmu. Kad bronhu spazmas – inhalācija beta₂-adrenostimulyatorov.

Zāļu mijiedarbība

Efektivitāte un panesība narkotikas var ietekmēt vienlaicīga lietošana ar citām zālēm,. Šāda mijiedarbība var rasties arī tajos gadījumos,, kad divi narkotikas lietojot īsā laika periodā. Ārsta jāinformē par to izmantošanu citu narkotiku, pat tad, ja pieteikums tiek veikta bez receptes.

Alergēni, izmanto imūnterapiju, vai alergēni ekstrakti ādas testu palielina risku, smagu sistēmiskas alerģiskas reakcijas vai anafilakse pacientiem, saņemot bisoprolola.

Joda radiopaque diagnostikas instrumenti I / O administrācija palielina risku anafilaktisku reakciju.

Fenitoīnu in / ievadā, narkotikas Inhalācijas vispārējās anestēzijas (ogļūdeņražu atvasinājumi) cardiodepressive palielināt darbības smagumu un iespējamību BP samazināšanu.

Insulīna un mutes dobuma hipoglikēmiskajām medikamentu efektivitāti var atšķirties ārstēšanā ar bisoprolola laikā (maskēšanas simptomus jaunattīstības hipoglikēmijas: taxikardiju, paaugstināts asinsspiediens).

Par lidokaīna un ksantīna klīrenss (izņemot difillina) Tas var samazināties sakarā ar iespējamo pieaugumu to koncentrāciju asins plazmā, īpaši pacientiem ar sākotnēji paaugstinātu klīrensu teofilīna reibumā smēķēšanas.

NPL, SCS un estrogēni vājināt hipotensīvo efektu bisoprolola (aizkavēšanās nātrija jonu, blokāde prostaglandīnu sintēzi caur nierēm).

Sirds glikozīdi, metildopa, rezerpīns un guanfacīns, blokatori lēns kalcija kanālu (verapamils, diltiazēms), amiodarons un citu antiaritmisko līdzekļu narkotikas palielina risku saslimt vai bradikardija pasliktināšanās, AV-blokāde, sirds mazspēja un sastrēguma sirds mazspēja.

Nifedipine var izraisīt ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos.

Diurētiķis, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, un citi antihipertensīvie līdzekļi var izraisīt pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos.

Par non-depolarizing muskuļu relaksanti un antikoagulanta iedarbību kumarīna ārstēšanas ar bisoprolola laikā rīcību var pagarināt.

Tricikliskie antidepresanti un tetracikliskiem, antipsychotics (neiroleptiskie), etanols, sedatīvie un miega zāles palielināt CNS depresiju.

Nav ieteicams vienlaicīgi pieteikumu ar MAO inhibitoriem saistīts ar ievērojamu pieaugumu hipotensija darbībā. Break attieksmi starp MAO inhibitoru uzņemšanas un bisoprolola nedrīkst būt mazāks par 14 dienas.

Non-hidrogenēti melno rudzu graudu alkaloīdi palielināt risku perifēro asinsrites traucējumu. Ergotamīns palielina risku perifēro asinsrites traucējumu.

Sulfasalazīna palielina koncentrāciju bisoprolola asins plazmā.

Rifampicīns saīsina T_1/2 bisoprolola.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.