Kotrimoksazolu-akrus

Active materiāls: Kotrimoksazolu [Sulfametoksazols + Trimetoprims]
Kad ATH: J01EE01
CCF: Antibakteriāla narkotiku sulfanilamide
SSK-10 kodi (liecība): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Kad CSF: 06.16.01
Ražotājs: Ķīmiskā-farmaceitiskā rūpnīca AS QUINACRINE (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes balts vai balts ar Valium krāsu toni, Valium, izciļņiem.

Palīgvielas: kartupeļu ciete, magnija stearāts, polivinilpirolidons.

20 Dators. – tara Valium planimetric.

Farmakoloģiskā darbība

Kombinētā mikrobu, sastāv no sulfametoksazola un trimetoprima. Sulfametoksazols, līdzīga struktūra, lai para-aminobenzoskābes (PABA), Tas dod dihidrofolskābes sintēzi baktēriju šūnas, novēršot iekļaušanu PABA tās molekulā. Trimetoprims-sulfametoksazols uzlabo darbību, pārkāpjot atgūšana digidrofolievoy tetrahydrofolic acid – aktīvā forma folijskābes, atbild par olbaltumvielu vielmaiņu un mikrobu šūnu dalīšanās.

Tas ir baktericīda plaša spektra narkotikas, aktīvs pret šādiem mikroorganismiem: Streptococcus spp. (hemolītisko celmi ir jutīgāki pret penicilīnu), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (tostarp celmi enterotoksogennye), Salmonella spp. (tostarp Salmonella typhi un Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (ieskaitot ampicilīnu pretestību celmiem), Listeria spp., Nocardia asteroīdi, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (t.sk.. Mycobacterium leprae), Citrobaktērija, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providence, dažas sugas Pseudomonas (izņemot Pseudomonas aeruginosa), Serratia vītums, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (t.sk.. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); vienšūņu: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogēno sēņu, Actinomyces israelii, Nežēlīgi kokcidioīdi, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Narkotiku pretestība: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., vīrusi.

Nomāc E.coli iztikas, kas noved pie samazināta sintēzes timīna, riʙoflavina, nikotīnskābi, uc. B vitamīnu, kas zarnās.

Farmakokinētika

In peroralynom pieņemt uzsūkšanos – 90%. T_Cmax – 1-4 nē, terapeitiskās koncentrācijas līmenis tiek saglabāts 7 h pēc vienreizējas devas. Tas ir labi izplatās organismā. Tas iekļūst caur BBB, placenta un krūts piens. Plaušās un urīna koncentrācija rada, lieko līmenis plazmā. Mazākā mērā Bronhu izdalījumi uzkrāties, maksts izdalījumi, izdalījumi un audi prostatas, vidusauss šķidrums (kad iekaisums), cerebrospinālā šķidruma, žults, kauli, siekalas, acs šķidrumu no acs, krūts piens, intersticiāls šķidrums. Saistība ar plazmas olbaltumvielām – 66% in sulfametoksazola, trimetoprima in – 45%.

Galvenokārt sulfametoksazols metabolizējas ražot acetilētas atvasinājumus. Metabolīti piemīt pretmikrobu aktivitāte.

Izdalās caur nierēm, kā metabolītu (80% laikā 72 nē) un nemainīgas (20% sulfametoksazols, 50% Trimetoprims); niecīgs daudzums – caur zarnu. T_1/2 sulfametoksazols – 9-11 nē, Trimetoprims – 10-12 nē, bērni – ievērojami mazāk, atkarībā no vecuma: līdz 1 gads – 7-8 nē, 1-10 gadiem – 5-6 nē. Gados vecākiem un pacientiem ar nieru darbības traucējumiem T In_1/2 palielinās.

Liecība

- Infekcijas urīna orgānu: uretrit, cistīts, pyelitis, pielonefrīts, prostatīts, epididimīts, gonoreja (vīrieši un sievietes), chancroid, lymphogranuloma venereum, cirkšņa granulas;

- Elpošanas ceļu infekcijas: bronhīts (akūts un hronisks), bronchiectasis, lobar pneimonija, bronhopneimonija, Pneimonija;

- Infekcijas augšējo elpceļu: vidusauss iekaisums, sinusīts, laringit, sāpošs kakls; skarlatīnu;

- Infekcijas gremošanas trakta: vēdertīfu, paratif, salmonellonositelstvo, holera, dizentērija, holecistīts, kholangit, gastroenterīts, ko izraisa enterotoksiskie Escherichia coli celmi;

- Infekcijas ādas un mīksto audu: pinnes, furunkuloze, pioderma, brūču infekcijas;

- Osteomielīts (akūts un hronisks) un tt. osteoartikulyarnye infekcija, Bruceloze (krass), Dienvidamerikas blastomikoze, malārija (Plasmodium falciparum), toksoplazmoze (kompleksā terapijā).

Dozēšanas režīms

Iekšā, I /, / M. Katrā zāļu formas, kvantitatīvo attiecību trimetoprima un sulfametoksazola 1:5.

Iekšā (tabletes), pieaugušajiem un bērniem no 12 gadiem – 960 mg deva, vai 480 mg 2 vienreiz dienā. Smagas Infekciju laikā – līdz 480 mg 3 vienreiz dienā, pie hroniskas infekcijas balstdeva – 480 mg 2 vienreiz dienā. Bērni 1-2 gadiem – 120 mg 2 vienreiz dienā, 2-6 gadiem – 120-240 mg 2 vienreiz dienā, 6-12 gadiem – 240-480 mg 2 vienreiz dienā.

Suspensija: bērni 3-6 Mēneši – 120 mg 2 vienreiz dienā, 7 mēneši-3 gadi – 120-240 mg 2 vienreiz dienā, 4-6 gadiem – 240-480 mg 2 vienreiz dienā, 7-12 gadiem – 480 mg 2 vienreiz dienā, pieaugušajiem un bērniem no 12 gadiem – 960 mg 2 vienreiz dienā. Sīrups bērniem: bērni 1-2 gadiem – 120 mg 2 vienreiz dienā, 2-6 gadiem – 180-240 mg 2 vienreiz dienā, 6-12 gadiem – 240-480 mg 2 vienreiz dienā.

Minimālais ārstēšanas ilgums – 4 diena; Kad simptomi turpinās terapija 2 dienas. Hronisku infekciju ārstēšanā ilgāku. Pie Akūts bruceloze – 3-4 Saule, pie vēdertīfs un paratīfi – 1-3 Mēneši.

Līdz recidīvu profilakse hronisku urīnceļu infekcijas pieaugušajiem un bērniem no 12 gadiem – 480 mg 1 reizi dienā naktī, Bērniem līdz 12 gadiem – 12 mg / kg / dienā. Ārstēšanas ilgums – 3-12 Mēneši. Akūtu ārstēšanu cistīts bērniem 7-16 gadiem – 480 mg 2 divas reizes dienā 3 dienas.

Pie gonoreja – 1920-2880 mg / dienā 3 uzņemšana.

Pie gonorejnom faringite (paaugstināta jutība pret penicilīnu) – 4320 mg 1 reizi dienā 5 dienas. Pie pneimonija, ko izraisa Pneumocystis carinii, – 120 mg / kg / dienā intervāli 6 h 14 dienas.

Parenterāla: / M pieaugušajiem un bērniem no 12 gadiem – 480 mg katru 12 nē, bērni 6-12 gadiem – 240 mg katru 12 nē.

B / pilēšana, pieaugušajiem un bērniem no 12 gadiem – 960-1920 mg katru 12 nē, bērni 6-12 gadiem – 480 mg 2 vienreiz dienā; 6 mēnešus-5 gadi – 240 mg 2 vienreiz dienā; 6 Sun, 5 mēnešiem – 120 mg 2 vienreiz dienā.

Maksimālu efektivitāti, pastāvīga koncentrācija trimetoprima plazmā vai serumā būtu jāsaglabā 5 ug / ml, vai augstāka.

Malārija, ko izraisa Plasmodium falciparum, – in / infūzijas (1920 mg 2 vienreiz dienā) laikā 2 dienas. Babies nepieciešama mazāka deva, attiecīgi.

Lai sasniegtu augstāku koncentrāciju CSF ievada / ar pilienu (rastvoriv 200 ml šķīdinātāja) laikā 1 nē 2 vienreiz dienā.

Pie nieru mazspēja deva ir atkarīga no vērtības QC: pie QC vairāk 25 ml / min – Standarta deva; pie 15-25 ml / min – Standarta deva 3 dienas, tad puse standarta devas. Pie CC mazāk nekā 15 ml / mYing ieceļ pusi no standarta devu tikai fona hemodialīzi.

Izšķīdinot šādās proporcijās tieši pirms ievadīšanas: 480 mg (5 ml šķīdums infūzijām) uz 125 ml, 960 mg (10 ml) – uz 250 ml, 1440 mg (15 ml) – uz 500 ml šķīdums infūzijām.

Kad nevar izmantot duļķainības vai kristalizācijas šķīdums pirms vai infūzijas maisījuma laikā. Lietošanas ilgums – 1-1.5 nē (Tas būtu saskaņā ar vajadzībām pacienta likvīdos).

Ja nepieciešams ierobežot šķidruma daudzumu injicēts lieto lielākā koncentrācijā – 5 ml izšķīdina 50-75 ml 5% dekstroze ūdenī. Smagu infekciju visās vecuma grupās, devu var palielināt līdz 50%.

Blakusefekts

No nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis; dažos gadījumos – aseptisks meningīts, depresija, apātija, trīsas, perifērs neirīts.

Elpošanas sistēmas: bronhu spazmas, plaušu infiltrāti.

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, samazināta apetīte, caureja, gastrīts, sāpes vēderā, glosīts, stomatīts, holestāze, aktivitātes pieaugums “Aknu” transamināžu, hepatīts, gepatonekroz, pseidomembranozais enterokolīts.

No malas asinsradi: leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, megaloblastnaya anēmija.

No urīna sistēmas: poliūrija, intersticiāls nefrīts, nieru darbības traucējumi, kristallurija, hematūrija, palielinot koncentrāciju urīnvielas, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropātija oliguriey un anuriey.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija.

Alerģiskas reakcijas: nieze, fotosensitivitātes, izsitumi, eritēma eksudatīvais (t.sk.. Stīvensa-Džonsona sindroms), toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), eksfoliatīvs dermatīts, alerģija miokardīts, drudzis, tūska, apsārtums sklēras.

Lokālas reakcijas: tromboflebit (šajā vietā venipunktūru), jutīgums injekcijas vietā.

Cits: gipoglikemiâ.

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība (t.sk.. uz sulfonamīdiem);

- Aknu mazspēja;

- Nieru mazspēja (CC mazāk nekā 15 ml / min);

- Aplasticheskaya anēmija;

- B₁₂-defitsitnaya anēmija;

- Agranulocitoze, leikopēnija;

- Trūkumu glikozes-6-fosfatdegidrogenazы;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana;

- Līdz 6 gadiem (viņiem);

- Bērnu vecums (līdz 3 Mēneši – mutiski);

- Hiperbilirubinēmija bērniem.

NO piesardzība: folijskābe trūkums, bronhiālā astma, vairogdziedzera slimība.

Grūtniecība un zīdīšana

Ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas.

Brīdinājumi

Ir ieteicams noteikt koncentrāciju sulfametoksazola plazmā ik 2-3 dienas tieši pirms nākamās infūzijas. Ja koncentrācija pārsniedz sulfametoksazols 150 ug / ml, ārstēšana jāpārtrauc līdz, līdz tā nokrītas zem 120 ug / ml.

At ilgi (vairāk nekā mēnesi) ārstēšanas kursi prasa regulāras asins analīzes, jo pastāv risks, hematoloģiskas izmaiņas (bieži bez simptomiem). Šīs izmaiņas var būt atgriezeniskas, piešķirot folijskābi (3-6 mg / dienā), ka nav būtiski pasliktināt pretmikrobu aktivitāti narkotiku. Īpaša piesardzība jānorāda ārstēšanai gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar aizdomām sākotnējo trūkumu folātu. Mērķis folijskābes ir arī ieteicams, ja hroniskas ārstēšana ar lielām devām.

Lai novērstu kristalūriju ieteicams saglabāt pietiekamu apjomu urīnā. Iespējams toksisku un alerģisku komplikācijas sulfonamīdiem būtiski palielinās samazinoties nieru filtrācijas funkcijas.

Tas ir nepiemērots un fona patērētās ārstēšanas pārtikai, satur lielu daudzumu PABA, – zaļā augu daļas (ziedkāposti, spināti, pulss), burkāns, tomāti.

Izvairieties no pārmērīgas saules un UV starojumu.

Blakusparādību risks ir ievērojami augstāks pacientiem ar AIDS.

Nav ieteicams tonsilīts un faringīts, ko izraisa beta-hemolītisko streptokoku A grupas, jo plaši izplatītiem pretestības celmu.

Pārdozēt

Simptomi: nelabums, vemšana, kišečnaâ kā, reibonis, galvassāpes, miegainums, depresija, ģībonis, apjukums, neskaidra redze, drudzis, hematūrija, kristallurija; Ilgstošai pārdozēšanas – trombocitopēnija, leikopēnija, megaloblastnaya anēmija, dzeltenā kaite.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, Paskābināšanās urīnā palielina izdalīšanos trimetoprima, šķidruma uzņemšana ar muti, / M – 5-15 mg / dienā kalcija folināta (Tas novērš trimetoprima uz kaulu smadzenēm), ja nepieciešams – hemodialīze.

Zāļu mijiedarbība

Farmaceitiski saderīgs ar šādiem narkotikām: Dekstroze uz in / infūzijām 5 un 10%, levulozi uz in / infūzijas 5%, Nātrija hlorīds uz in / infūzijām 0.9%, maisījums 0.18% nātrija un hloridal 4% dekstroze uz in / infūzijām, 6% dextran 70 par / in pagatavošanai 5% vai dekstroze 0.9% nātrija hlorīda šķīduma, 10% dextran 40 par / in pagatavošanai 5% vai dekstroze 0.9% nātrija hlorīda šķīduma, Ringera šķīdums injekcijām.

Tas palielina antikoagulanta aktivitāti netiešo antikoagulantu, un darbība hipoglikēmiskajām narkotiku un metotreksātu.

Tas samazina intensitāti aknu metabolismu fenitoīna (paplašina savu T_1/2 uz 39%) un varfarīna, palielinot to ietekmi.

Samazina uzticamību perorālo kontracepcijas (Tas nomāc zarnu mikrofloru un mazināt enterohepātisko cirkulāciju hormonālās savienojumi).

Rifampicīns samazina T_1/2 Trimetoprims.

Pirimetamīns devas, pārsniedzot 25 mg / Sun, Tas palielina risku megaloblastiska anēmija.

Diurētiķis (bieži tiazīdi) palielina risku trombocitopēnija.

Samazina ietekmi benzokaīnu, prokayn, prokaynamyd (un citas narkotikas, ar hidrolīzi, ko veido PABA).

Starp diurētiskie līdzekļi (tiazidы, furosemīdu et al.) un mutvārdu hipoglikemizējošus narkotikas sredsvami (sulfonilurīnvielas), viena puse, un pretmikrobu sulfonamīdiem – ar citu, iespējama attīstība pārrobežu alerģiskas reakcijas.

Fenitoīns, barbiturāti, PAS palielināt izpausmi folātu deficīta.

Salicilskābes atvasinājumi pastiprināt iedarbību.

Holestiramīns samazina uzsūkšanos, būtu jāpārņem 1 h pēc vai 4-6 stundas pirms saņemšanas kotrimoksazolu.

PM, nomākt kaulu smadzeņu hemopoiesis, palielina risku mielosupresijas.