Klatsid CP

Active materiāls: Klaritromicīns
Kad ATH: J01FA09
CCF: Makrolīdu antibiotikas
SSK-10 kodi (liecība): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
Pie KFU: 06.07.01
Ražotājs: Abbott Laboratories Ltd. (Lielbritānija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Ilgstošas ​​darbības tabletes, pārklāts dzeltena krāsa, Ovāls; šķērsgriezumā parādīja divi slāņi: kodols gandrīz balts, ieskauj dzeltenu plēvi.

Palīgvielas: bezūdens citronskābe ūdeņradis, nātrija algināts, nātrija kalcija algināta, laktoze, povidons K30, talks, stearīnskābe, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: gipromelloza, polietilēnglikols 400, polietilēnglikols 8000, Titāna dioksīds, hinolīndzeltenais krāsviela (E104), sorbīnskābe.

5 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
5 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Makrolīdu antibiotikas. Klaritromicīns nomāc olbaltumvielu sintēzi mikrobu šūnas, mijiedarbojas ar 50S ribosomu subvienības baktēriju.

Klaritromicīns ir apliecinājis augstu in vitro aktivitāti pret gan standarta, gan izolētas baktēriju kultūras. Tas ir ļoti efektīvs pret daudziem aerobā un anaerobā Gram-pozitīvām un Gram-negatīviem mikroorganismiem. Pētniecība, проведенные in vitro, apstiprināt augsta veiktspēja кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Tas ir arī aktīvs pret aerobikas grampozitīvām mikroorganismu: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobikas gram-negatīvo organismi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; citi mikroorganismi: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (Torijs), Chlamydia trachomatis, mikobaktēriju Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Mycobacterium avium kompleksa (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium starpšūnu.

Klaritromicīns nejutīgs Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., un cits, Tā nesadalās laktoze negatīvas baktērijas.

Ražošana no beta-laktamāzes neietekmē aktivitāti klaritromicīnu. Vairums celmi stafilokoku, rezistenti pret meticilīnu un oksacilīna, un tas ir izturīgs pret klaritromicīnu.

Klaritromicīns ir ietekme in vitro un pret vairumā celmus šādiem mikroorganismiem (Tomēr drošība un efektivitāte klaritromicīna klīniskajā praksē nav apstiprināts klīniskos pētījumos, un praktiskā nozīme paliek neskaidra): Aerobikas grampozitīvās mikroorganismi: Streptococcus agalactiae, streptokokki (C grupa,F,G), Streptococcus grupa Viridans; Aerobikas gram-negatīvo mikroorganismi: Bordeteila garā klepus, Pasteurella multocida; anaerobās Grampozitīvie mikroorganismi: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobās gram-negatīvo mikroorganismi: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponēma bāla, Campylobacter jejuni.

Galvenais metabolīts klaritromicīna cilvēkam ir mikrobioloģiski aktīvs metabolīts 14 hydroxyclarithromycin. Mikrobioloģiskā aktivitāte pašā metabolīta, izejmateriāla, vai 1-2 reizes vājākas pret lielāko daļu mikroorganismiem. Izņēmums ir Naemophilus influenzae, par kuru efektivitāte metabolīts 2 reizes lielāks. Izejmateriāls un tā galvenais metabolīts ir vai nu piedevu, sinerģisks efekts pret Naemophilus influenzae in vitro un in vivo, atkarībā no baktēriju kultūru.

Par ilgstošas ​​darbības tabletes ir viendabīgas kristāla bāze, fragments no gremošanas trakta, kas nodrošina ilgstošu atbrīvošanu aktīvās vielas.

Farmakokinētika

Absorbcija un izplatīšana

Pēc iekšķīgas lietošanas, absolūtā biopieejamība ir 50%. Ar vairāku devu devu uzkrāšanu tika atrasti.

Kad saņemat devu KP klatsid 500 mg līdzsvara maksimālā koncentrācija klaritromicīna un 14 ir hydroxyclarithromycin 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, attiecīgi.

Kad saņemat devu KP klatsid 1 г C_ss^maks klaritromicīns un 14. hydroxyclarithromycin 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, attiecīgi.

Pirms zāļu devās 500 mg 1 g / dienā laiks, lai sasniegtu C_maks ar asins plazmas ir aptuveni 6 nē.

Klaritromicīns saistās ar plazmas olbaltumvielām 70% koncentrācijā 0.45 līdz 4.5 ug / ml. Kad koncentrācija 45 ug / ml samazināja apmēru saistīties 41%, iespējams, kā rezultātā piesātinājuma saistīšanās vietām. Tas ir novērots tikai koncentrācijā, vairākkārt pārsniedzot terapeitisko.

Klaritromicīns un 14 hydroxyclarithromycin plaši izplatās audos un ķermeņa šķidrumos. Pēc iekšķīgas klaritromicīnu saturu audos parasti ir vairākas reizes lielāks nekā tā koncentrāciju asins serumā. Pēc iekšķīgas klaritromicīna koncentrācija CSŠ saglabājas zems (pacienti ar neskartu BBB ir 1-2% koncentrācija asins plazmā).

Metabolisms un izvadīšana

Klaritromicīna metabolizē citohroma P₄₅₀ kurā piedalījās izoenzīmu CYP3A. Galvenais metabolīts klaritromicīna ir mikrobioloģiski aktīvs metabolīts 14 hydroxyclarithromycin. Atkārtota lietošana devā narkotiku vielmaiņu raksturu cilvēka organismā netiek mainīts.

Kad koncentrācija līdzsvara stāvoklis 14 hydroxyclarithromycin nav palielinājusies, a T_1/2 klaritromicīns un tā metabolīts palielinājies ar devas palielināšana, Tas norāda nelinearitātes vielmaiņu, lietojot lielās devās.

Par 40% devas izdalās ar urīnu, par 30% – caur zarnu.

Kad saņemat devu KP klatsid 500 mg T_1/2 klaritromicīns un 14 ir attiecīgi hydroxyclarithromycin 5.3 un h 7.7 nē.

Kad saņemat devu KP klatsid 1 г T_1/2 klaritromicīns un 14 ir attiecīgi hydroxyclarithromycin 5.8 un h 8.9 nē.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pacientiem ar vidēji smagiem un smagiem aknu darbības traucējumiem, bet ar saglabātu nieru funkciju C_ss klaritromicīns un sistēmiskais klīrenss neatšķiras no tiem, ar veseliem pacientiem. C_ss 14-hydroxyclarithromycin cilvēki ar aknu darbības traucējumiem zemāk, nekā veseliem brīvprātīgajiem.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, paaugstināts C_maks un C_min plazma, T_1/2, AUC кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина. Pastāvīga likvidēšana un samazinās urīna izdalīšanās. Par izmaiņām šiem parametriem lielā mērā atkarīgas no nieru mazspējas pakāpes.

Gados vecāki pacienti līmeņi klaritromicīnu un 14-hydroxyclarithromycin asinīs bija augstāks, un lēnāk likvidēšana, nekā jauniem pieaugušajiem. Domāt, ka izmaiņas farmakokinētika gados vecākiem cilvēkiem ir saistīti, Pirmkārt, ar izmaiņām QC un nieru funkciju, bet ne ar vecumu.

Liecība

- Infekcijas apakšējo elpceļu (šāds, bronhīts, pneimonija);

- Infekcijas augšējo elpceļu (šāds, piemēram, faringītu, sinusīts);

- Infekcijas ādas un mīksto audu (šāds, piemēram, folikulīts, krūze).

Dozēšanas režīms

Pieaugušie Klatsid SR iecelt 500 mg (1 tab.) 1 laiks / dienā. Pie smagas infekcijas palielināt devu līdz 1 g (2 tab.) 1 laiks / dienā.

Tabletes jālieto kopā ar ēdienu, rīšanas viss, bez pārrāvuma vai košļājamo.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – kambaru aritmija, tostarp kambaru tahikardiju (ar pieaugošu QT intervālu).

No gremošanas sistēmas: nelabums, vēdersāpes, vemšana, caureja, gastralgia, pankreatīts, glosīts, stomatīts, mutes kandidoze, krāsas mēles un zobiem; reti - pseidomembranozais enterokolīts. Krāsas zobu atgriezenisku un parasti atgūst profesionālu tīrīšanu pie zobārsta. Reti tika traucēta aknu funkcija, t.sk.. palielināšanās aknu enzīmu, aknu šūnu un / vai holestātisks hepatīts ar dzelti vai bez. Šie aknu darbības traucējumu dēļ var būt smagas, bet parasti tie ir atgriezeniski. Ļoti reti ir bijuši gadījumi, kad aknu mazspēju un nāvi lielā mērā uz fona smagas blakusslimības un / vai vienlaikus zāles.

CNS: pārejošas galvassāpes, reibonis, nemiers, bezmiegs, murgi, troksnis ausīs, depersonalizācija, halucinācijas, krampji, baiļu sajūta; reti – psihoze, apjukums; dažos gadījumos – dzirdes zudums (kad jūs pārtrauktu saņemt klaritromicīns dzirdes atjaunota), izmaiņas oža (parasti pavada izkropļota garšas sajūtas).

Alerģiskas reakcijas: nātrene, dermahemia, nieze, anafilakse, Stīvensa-Džonsona sindroms.

No asinsrades sistēmas: leikopēnija, trombocitopēnija.

No laboratorijas parametriem: palielināšanās asins kreatinīna; reti – gipoglikemiâ (ņemot hipoglikemizējošus narkotikas).

Cits: rezistences attīstību.

Kontrindikācijas

- Izteikts ar cilvēka nierēm (Vismaz QC 30 ml / min); Šādiem pacientiem ievadīja tūlītējas darbības klaritromicīnu;

- Vienlaicīgi saņem astemizols, cisaprīdu, pimozida, Terfenadīns;

- Porfīrija;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret makrolīdu antibiotikām.

Grūtniecība un zīdīšana

Nav pētīta grūsnības un laktācijas laikā klaritromicīna drošība.

Zināms, ka klaritromicīna izdalās mātes pienā.

Līdz ar to izmantot šo narkotiku Klatsid CP grūtniecības laikā un zīdīšanas vajadzētu tikai gadījumos, ja nav drošākas alternatīvas, un risks, kas saistītas ar pašu slimību, par iespējamo kaitējumu mātei un auglim.

Brīdinājumi

Ar aprūpi izrakstīt zāles, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Ja Jums ir hroniska aknu slimība, būtu jāveic regulāra uzraudzība serumā enzīmu.

Tāpat jāuzmanās ordinēt pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem. Kad nopietniem nieru funkcijas traucējumiem (CC mazāk nekā 30 ml / min) jāievada tūlītējas iedarbības klaritromicīnu (tabletes 250 mg vai 500 mg).

Attiecībā uz kopīgu amatā ar varfarīnu vai citiem netiešo antikoagulantu ir nepieciešams kontrolēt protrombīna laiku.

Pārdozēt

Simptomi: nelabums, vemšana, vēdersāpes, caureja. Viens pacients ar vēsturi bipolāriem traucējumiem, ņemot devas klaritromicīnu 8 g tika izmainīts psihiskais stāvoklis, paranoidalynoe uzvedība, hipokaliēmija un hipoksēmija.

Ārstēšana: vajadzētu noņemt neuzsūkušos narkotikas no kuņģa-zarnu trakta un simptomātiska terapija. Hemodialīze un peritoneālās dialīzes nav būtiskas ietekmes uz serumā klaritromicīnu, kas ir raksturīgi citām makrolīdu narkotikām.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga klaritromicīna ar narkotikām, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, Tas var izraisīt paaugstinātu koncentrāciju plazmā šīm zālēm, kā alprazolāmu, astemizol, Karbamazepīns, cilostazolu, cisaprīdu, ciklosporīns, dizopiramīds, melno graudu alkaloīdi, lovastatīna, metilprednizolons, midazolāmu, omeprazols, perorālie antikoagulanti (piemēram, varfarīna), pimozid, hinidīnu, rifabutīna, sildenafils, simvastatīna, takrolīms, terfenadīns, triazolāms, vynblastyn. Šāds mehānisms mijiedarbības redzams ar narkotisko vielu lietošanu, metabolizējas ar citiem izoenzīmu citohroma P₄₅₀, – fenitoīns, teofilīns un valproāts. Ar vienlaicīgu lietošanu teofilīna un karbamazepīns ar klaritromicīnu atzīmēja mērena, bet nozīmīgs (p<0.05) paaugstināts teofilīna un karbamazepīns serumā.

Tajā pašā laikā, ņemot klaritromicīnu, inhibitorus, HMG-CoA reduktāzes (piemēram,, lovastatīna un simvastatīna) aprakstītās retiem rabdomiolīzes.

Ar novēroja vienlaicīga lietošana klaritromicīna ar cisaprīdu pieaugumu koncentrācijas cisaprīdu. Tas var izraisīt QT intervāla palielināšanos, aritmiju, kambaru tahikardija, fibrilācija un torsades de pointes. Līdzīga ietekme tika novērota pacientiem, ņemot klaritromicīnu vienlaikus ar pimozīdu.

Formulējumi makrolīdu ietekmē vielmaiņu terfenadīna. Par terfenadīnu līmenis asinīs palielinās, kas var tikt vienlaicīgi ir QT intervāla pieaugumu, aritmijas, Kambaru tahikardija, fibrilācija un torsades de pointes. Saturs skābo metabolītu terfenadīnu pieaug 2-3 reizes, QT intervāls palielinās, Tomēr, tas nerada nekādas izpausmes klīnisko. Ņemot astemizolu ar narkotiku makrolīdu tika novērota pats modelis.

Ir ziņojumi par attīstību torsades de pointes, savukārt klaritromicīna un hinidīna lietošanai ar dizopiramīdu. Ja vienlaicīga lietošana no šīm zālēm ir nepieciešama sava koncentrācijas uzraudzību asinīs.

Ar vienlaicīgu lietošanu klaritromicīnu kopā ar digoksīnu parādīja digoksīna seruma pieaugumu. Šiem pacientiem ir uzraudzīt saturu digoksīnu seruma.

Vienlaicīga iekšķīga klaritromicīna un zidovudīna HIV inficētiem pacientiem bija samazināšanos līdzsvara līmeņa koncentrācijas zidovudīna. Jo klaritromicīns ietekmē uzsūkšanos zidovudīna, ņemot šīs divas zāles jāatdala laikā.

Ritonavirs palēnina vielmaiņu klaritromicīnu, vienlaikus ņemot. Par C vērtība_maks Klaritromicīna tiek palielināts, 31%, C_min – uz 182%, AUC – uz 77%. Ir bijis ievērojams palēnināšanos procesā veidošanās 14.-hydroxyclarithromycin. Šajā gadījumā, pacientiem bez nieru darbības traucējumiem nav nepieciešams pielāgot devu klaritromicīnu. Ja CC 60-30 ml / min klaritromicīna deva jāsamazina par 50% līdz maksimālajai devai 500 mg (1 prolongētas tablete) 1 laiks / dienā. Saņemot ritonaviru nedrīkst būt vienlaikus ieceļ devu klaritromicīnu 1 g / dienā.

Varbūt attīstība krusteniskās rezistences starp klaritromicīna un citu makrolīdu narkotiku grupā, un Linkomicīns un klindamicīns.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā tumšā, pieejami bērniem temperatūra nedrīkst pārsniegt 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.