KLARITROSIN

Active materiāls: Klaritromicīns
Kad ATH: J01FA09
CCF: Makrolīdu antibiotikas
SSK-10 kodi (liecība): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, ..K25, K26, L02, L03, L08.0, L73.9
Kad CSF: 06.07.01
Ražotājs: Sintēze (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts dzeltena krāsa, apaļš, lēcveidīgs forma.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, polivinilpirolidons (povidons), laktoze, kartupeļu ciete, koloidālais silīcija dioksīds (aэrosyl), magnija stearāts, talks.

No korpusa sastāvs: hidroksipropilmetilceluloze (gipromelloza) vai hidroksipropilmetilceluloze, Titāna dioksīds, polietilēna oksīds 4000 (polietilēnglikols 4000), Par tropeolin.

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts dzeltena krāsa, Ovāls.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, polivinilpirolidons (povidons), laktoze, kartupeļu ciete, koloidālais silīcija dioksīds (aэrosyl), magnija stearāts, talks.

No korpusa sastāvs: hidroksipropilmetilceluloze (gipromelloza) vai hidroksipropilmetilceluloze, Titāna dioksīds, polietilēna oksīds 4000 (polietilēnglikols 4000), Par tropeolin.

5 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
5 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pussintētiska makrolīdu antibiotika II paaudze. Tā ir plaša spektra antibakteriālo darbību. Pārkāpj sintēzi mikrobu olbaltumvielu (kas saistītas ar 50S apakšvienības baktēriju šūnas membrānas ribosomas), vairumam patogēnu bakteriostatisku. Klaritromicīna metabolīta 14-gidroksiklaritromitsin obladaet sobstvennoy antimikrobnoy aktivnostyyu (pret Haemophilus influenzae tas pārsniedz aktivitāti klaritromicīnu). Ražošana no beta-laktamāzes neietekmē aktivitāti klaritromicīnu.

Tas darbojas pret grampozitīvos aerobikas mikroorganismu: Streptococcus spp. (t.sk.. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (t.sk.. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram-negatīvi mikroorganismi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraksella (Brenhema) catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; intracelulārā mikroorganismi: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; anaerobu: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (t.sk.. Propionibacterium acnes); mikobaktēriju Mycobacterium spp. (t.sk.. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracelulāro, Mycobacterium leprae un citi, izņemot Mycobacterium tuberculosis); vienšūņu: Toxoplasma gondii.

Klaritromicīns baktericīda iedarbība pret Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraksella (Brenhema) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Izturīgs klaritromicīna gram-negatīvo mikroorganismi no ģimenes Enterobacteriaceae un Pseudomonas spp.

Farmakokinētika

Absorbcija

Klaritromicīns ir izturīgs pret sālsskābi, Tas ir visvairāk skābes makrolīdu. Kad ievada klaritromicīns labi un ātri uzsūcas. Biopieejamība ir 50-55%. Pārtika palēnina uzsūkšanos, būtiski neietekmējot biopieejamību. Pēc vienots reģistrs 2 maksimālās koncentrācijas maksimuma. Otrais virsotne ir saistīts ar spēju narkotiku koncentrēties žultspūšļa, kam seko pakāpeniska vai nekavējoties atbrīvot. T_maks vienlaikus lietot narkotikas devā 250 mg – 1-3 nē.

Sadale

Plazmas proteīniem – vairāk ne 90%. Ja regulāri veikti 250 mg/dienā (C)_ss nemainīgs narkotiku un tā galvenā metabolīta – 1 ug / ml 0.6 ug / ml, attiecīgi; T_1/2 – 3-4 un h 5-6 h, attiecīgi. Kad palielinot devu līdz 500 mg/dienā (C)_ss nemainīgs narkotiku un metabolīti plazmā – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 ug / ml, attiecīgi; T_1/2 – 4.8-5 un h 6.9-8.7 h, attiecīgi. Terapeitiskā koncentrācijā uzkrāties plaušās, ādas un mīksto audu (to koncentrācija 10 reizes lielāks nekā asins serumā).

Metabolisms

Kad iekšā 20% no devas tiek strauji hidrolizējas aknu fermentu citohroma P₄₅₀ veidot galveno metabolītu – 14-hydroxyclarithromycin, Piemīt spēcīga pretmikrobu iedarbība pret Haemophilus influenzae.

Atskaitīšana

Izdalās caur nierēm un izkārnījumos (20-30% – neizmainītā veidā, pārējā – metabolītu). Vienreizējas devas 250 mg 1.2 Mr. urīna 37.9% un 46%, ar fekālijām – 40.2% un 29.1% attiecīgi.

Liecība

Ārstēšana infekcijas un iekaisuma slimību, kuras ierosina jūtīgi patogēni klaritromicīnu:

- Infekcijas apakšējo elpceļu (bronhīts, pneimonija);

- Infekcijas augšējo elpceļu (faringitы, sinusīts);

- Vidusauss;

- Infekcijas ādas un mīksto audu (folikulīts, roze);

- Plaši vai lokalizētus mikobaktēriju infekcijas, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracelulāro;

- Lokalizētu infekciju, izraisa Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

- Attiecībā uz Helicobacter pylori izskaušanai un no divpadsmitpirkstu zarnas čūlas atkārtošanās samazināšanu.

Dozēšanas režīms

Līdz Pieaugušo Vidējā deva iekšķīgai lietošanai ir 250 mg 2 reizes / dienā. Ja nepieciešams, var piešķirt par 500 mg 2 reizes / dienā. Ārstēšanas ilgums – 6-14 dienas.

Babies zāles ir noteikts devā 7.5 mg / kg ķermeņa masas / dienā. Maksimālā dienas deva – 500 mg. Ārstēšanas ilgums – 7-10 dienas.

Līdz Infekciju ārstēšana, вызванных Mycobacterium avium, Klaritrosin^® iecelts interjers 1 g 2 reizes / dienā. Ārstēšanas ilgums var būt 6 mēnešus vai vairāk.

Uz pacienti ar nieru mazspēju (CC mazāk nekā 30 ml / min) deva jāsamazina līdz 2 reizes. Maksimālais ārstēšanas ilgums šiem pacientiem nevajadzētu pārsniegt 14 dienas.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: bieži – nelabums, dispepsija, vēdersāpes, vemšana, caureja; varbūt – garšas sajūtas traucējumi, pārejoša aknu enzīmu; reti – hepatīts ar aknu enzīmu paaugstināšanās asinīs un attīstību dzelte un holestāzi. Tie aknu bojājums, dažos gadījumos smagu un, parasti, atgriezeniska. Izņēmuma gadījumos, tur bija aknu mazspēja ar letālu iznākumu. Ir ziņojumi par attīstību pseidomembranozais kolīts (Vidēja uz dzīvību apdraudošu), attīstība glosīts, stomatīts, kandidozi no mutes gļotādas un mēles krāsas izmaiņas, zobu krāsa (vairumā gadījumu tā ir atgriezeniska).

CNS: galvassāpes, reibonis, signalizācija, bailes, bailes, bezmiegs, murgi, apjukums, dezorientācija, halucinācijas, psihozes, depersonalizācija; reti – parestēzija.

No urīna sistēmas: reti – palielināties seruma kreatinīna, intersticiāls nefrīts, nieru mazspēja.

No sajūtām: troksnis ausīs, dzirdes zudums (atgūt pēc narkotiku izņemšanas), izmaiņas garšas uztvere, parasti, parādās kopā pārkāpjot garšas.

Par daļu no endokrīno sistēmu: reti – gipoglikemiâ (Dažos gadījumos pacientiem, ņemot ārstēšanas laikā ar klaritromicīnu hipoglikēmiskiem līdzekļiem dobuma vai insulīnu).

No asinsrades sistēmas: trombocitopēnija, leikopēnija.

Sirds-asinsvadu sistēma: dažos gadījumos – pagarināšana intervāla QT, kambaru aritmija (t.sk.. kambaru tachicardia), priekškambaru vai kambaru fibrilācija.

Alerģiskas reakcijas: nātrene, ādas izsitumi, anafilakse, Stīvensa-Džonsona sindroms.

Kontrindikācijas

- Smagi aknu;

- Smagi nieru darbības traucējumi;

- Vienlaicīga pieņemšana melnā rudzu grauda atvasinājumu;

- Vienlaicīga lietošana cisaprīdu, pimozida, astemizols un terfenadīns;

- Paaugstināta jutība pret makrolīdu antibiotikām.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotiku lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir iespējama tikai tad, ja, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim.

Klaritromicīnu izdalās mātes pienā, tādēļ, ja nepieciešams, iecelšana laktācijas laikā vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Brīdinājumi

Hroniskas aknu slimības, būtu jāveic regulāra uzraudzība serumā enzīmu.

Esiet piesardzīgs iecelt Klaritrosin^® vienlaicīgi ar narkotikām, metabolizējas ar aknu enzīmu (ieteicams kontrolēt koncentrāciju asinīs).

Attiecībā uz kopīgu amatā ar varfarīnu vai citiem netiešo antikoagulantu ir nepieciešams kontrolēt protrombīna laiku.

Kad sirds slimības vēsture nav ieteicams ar vienlaicīgu lietošanu terfenadīna, cizapridom, astemizolom.

Uzmanība tiek vērsta uz iespēju krusteniskās rezistences starp klaritromicīnu un citu makrolīdu antibiotikām, un Linkomicīns un klindamicīns.

Ilgstoša vai atkārtota izmantošana narkotikas var attīstīties superinfekcijas (nejutīgs pieaugums baktērijām un sēnītēm).

Pārdozēt

Simptomi: nelabums, vemšana, caureja, galvassāpes, apjukums.

Ārstēšana: Jums nekavējoties skalojiet kuņģi un simptomātiska ārstēšana. Hemodialīze un peritoneālās dialīzes nerada būtiskas izmaiņas līmeni serumā klaritromicīna.

Zāļu mijiedarbība

Tajā vienlaicīgi saņem Klaritrosin^® palielina koncentrāciju narkotiku, metabolizējas aknās citohroma P450 enzīmu(antikoagulanti, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprīdu, terfenadīnu / jo 2-3 reizes /, triazolama, midazolama, ciklosporīns, dizopiramida, fenitoīns, rifaʙutina, Lovastatīns, digoksina, melno graudu alkaloīdi).

Pieteikumā Klaritrosina^® ar cisaprīdu, pimozidom, astemizols un terfenadīns atzīmēti pieaugumu to koncentrāciju asinīs. Tas ir iespējams pagarināšana intervāla QT un attīstība sirds aritmiju, tostarp kambaru tahikardija, paroksismāla, kambaru fibrilācija un priekškambaru vai kambaru fibrilācija.

Tā reti rabdomiolīze, lai tas sakristu ar vienlaicīgu cesiju klaritromicīnu un HMG-CoA reduktāzes – lovastatīna un simvastatīna.

Ir ziņojumi par paaugstinātu koncentrāciju digoksīna plazmas pacientiem, saņem digoksīnu un klaritromicīnu vienlaikus. Šādiem pacientiem ir nepieciešams pastāvīgi uzraudzīt saturu digoksīnu seruma, lai izvairītos glikozīdu intoksikāciju.

Klaritromicīns var samazināt klīrensu triazolamu un, tādā veidā, uzlabot tās farmakoloģisku ietekmi uz attīstību miegainību un apjukumu.

Vienlaicīga lietošana klaritromicīnu un ergotamīnu (melno graudu alkaloīdi) var izraisīt akūtas toksicitātes ergotaminovoy, izpaužas smagu perifēro asinsvadu spazmas un pavājināta jutība.

Vienlaicīga HIV inficētu pieaugušo iekšķīgi zidovudīnu un klaritromicīnu var izraisīt samazinoties līdzsvara koncentrācijas zidovudīna. Ņemot vērā, ka klaritromicīns, droši vien, Tas maina uzsūkšanos vienlaikus perorāli zidovudīna, šī mijiedarbība ir lielā mērā izvairīties, ja lietojat klaritromicīnu un zidovudīnu dažādos dienas laikos (intervālos, kas nav mazāks par 4 nē).

Ja vienlaicīga klaritromicīna un Ritonavirs paaugstina vērtību koncentrācijas klaritromicīnu serumā. Devas pielāgošana klaritromicīnu šajos gadījumos pacientiem ar normālu nieru funkciju nav nepieciešama. Tomēr pacientiem ar CC par 30 līdz 60 ml / min, deva ir jāsamazina ar klaritromicīnu 50%. Vismaz QC 30 ml / min, deva ir jāsamazina ar klaritromicīnu 75%. Vienlaicīgas terapijas ar ritonavīru nedrīkst lietot devās klaritromicīna vairāk 1 g / dienā.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā sausā, jāsargā no gaismas, pieejami bērniem temperatūra nedrīkst pārsniegt 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.