KLAREKSID

Active materiāls: Klaritromicīns
Kad ATH: J01FA09
CCF: Makrolīdu antibiotikas
Kad CSF: 06.07.01
Ražotājs: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Horvātija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, Apvalkotās balts, garens, lēcveidīgs.

Palīgvielas: povidons, mikrokristāliskā celuloze, Kroskarmelozes nātrija sāls, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: опадрай II 31F58914 белый (gipromeloza, laktozes monohidrāts, Titāna dioksīds (E171), makrogols 4000, nātrija citrāts).

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās balts, garens, lēcveidīgs, ar Valium vienā pusē.

Palīgvielas: povidons, mikrokristāliskā celuloze, Kroskarmelozes nātrija sāls, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

No korpusa sastāvs: опадрай II 31F58914 белый (gipromeloza, laktozes monohidrāts, Titāna dioksīds (E171), makrogols 4000, nātrija citrāts).

7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.

APRAKSTS aktīvo vielu

Farmakoloģiskā darbība

Semisintētiska makrolīdu antibiotikas. Tas nomāc olbaltumvielu sintēzi mikrobu šūnas, mijiedarbojas ar 50S ribosomu subvienības baktēriju. Tā darbojas galvenokārt bakteriostatiskas, kā arī baktericīdās.

Aktīvs pret gram-pozitīvo baktēriju: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gramnegatīvām baktērijām: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; Anaerobās baktērijas: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; intracelulārā mikroorganismi: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Tas darbojas arī pret Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (izņemot Mycobacterium tuberculosis).

Farmakokinētika

Lietojot kopā klaritromicīna labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pārtikas ieplūdes kavēšanās absorbcija, bet tas neietekmē bioloģisko pieejamību aktīvās vielas.

Klaritromicīnu iekļūst arī bioloģiskajos šķidrumos un audos, kur tas sasniedz koncentrāciju 10 reizes lielāks, nekā plazmā.

Par 20% klaritromicīns nekavējoties metabolizējas, kas veido galveno metabolītu 14-gidroklaritromitsina.

Devā 250 mg T_1/2 ir 3-4 nē, devā 500 mg – 5-7 nē.

Atgriešanās ar urīnu neizmainīta un metabolītu.

Liecība

Ārstēšana infekcijas un iekaisuma slimību, kuras ierosina jūtīgi patogēni klaritromicīnu: infekcijas augšējo elpceļu un LOR (tonzillofaringit, vidusauss iekaisums, ostryi sinusīts); infekcijas un apakšējo elpošanas trakta (akūts bronhīts, saasināšanās hroniska bronhīta, kopiena iegūtas baktēriju pneimonija un netipisku); infekcijas ādas un mīksto audu; mikobaktēriju infekcija (M.avium komplekss, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) un to novēršana AIDS pacientiem; Helicobacter pylori izskaušanai pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu vai kuņģa (Tikai kombinētā terapija).

Dozēšanas režīms

Individuāls. Lietojot pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki 12 s vienu devu 0.25-1 g, biežums 2 reizes / dienā.

Bērniem, dienas deva ir 15 mg / kg / dienā 2 uzņemšana.

Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no indikācijas.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem (CC mazāk nekā 30 ml / min vai seruma kreatinīna 3.3 mg / dl) deva jāsamazina 2 reizes vai dubultot intervālu starp devām.

Maksimālā dienas deva: pieaugušajiem – 2 g, bērniem 1 g.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, caureja, sāpes vēderā, stomatīts, glosīts; reti – psevdomembranoznыy kolīts; dažos gadījumos – pieaugums aknu enzīmu, holestatiskā dzelte.

CNS: reibonis, apjukums, baiļu sajūta, bezmiegs; murgi.

Alerģiskas reakcijas: nātrene, anafilaktiskas reakcijas; dažos gadījumos – Stīvensa-Džonsona sindroms.

Cits: pagaidu izmaiņas garšas sajūtas.

Kontrindikācijas

Smagi aknu darbības traucējumi, hepatīts (vēsture), porfīrija, I grūtniecības trimestrī, vienlaicīga lietošana ar terfenadīnu, cizapridom, astemizolom, pimozidom, paaugstināta jutība pret klaritromicīnu un citām makrolīdu antibiotikām.

Grūtniecība un zīdīšana

Ar I grūtniecības trimestrī ir kontrindicēta.

Pieteikums II un III trimestrī ir iespējama tikai gadījumos, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim.

Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Brīdinājumi

Starp makrolīdu antibiotikām novērotas krustenisku rezistenci.

Ārstēšana ar antibiotikām maina normālu mikrofloru zarnās, tāpēc ir iespējams attīstība superinfekcijas, izraisa rezistentu mikroorganismu.

Ir jāņem vērā, ka smaga ilgstoša caureja, var būt saistīts ar attīstību pseidomembranozais kolīts.

Lai gan ir ieteicams izmantot klaritromicīna uzraudzīt koncentrāciju plazmā teofilīnu, karʙamazepina, digoksina, Lovastatīns, simvastatīna, triazolama, midazolama, fenitoīns, ciklosporīnu un melno graudu alkaloīdi.

Periodiski jāuzrauga protrombīna laiku pacientiem, saņem klaritromicīnu vienlaikus ar varfarīnu vai citiem perorālajiem antikoagulantiem.

Lietošana Pediatrics

Šobrīd nav pietiekamu datu par iedarbīgumu un drošumu klaritromicīnu bērniem, kas jaunāki par 6 Mēneši.

Zāļu mijiedarbība

Klaritromicīns nomāc tās aktivitāti CYP3A4 , kas noved pie palēnināšanos likmi metabolismu astemizolu to vienlaicīgu piemērošanu. Līdz ar to palielinās QT intervālu un paaugstināts risks kambaru aritmijas veida “pirouette”.

Lai gan atorvastatīna ir mēreni paaugstina koncentrāciju atorvastatīna plazmā, paaugstināts miopātijas.

Pieteikumā ar varfarīnu var palielināt antikoagulantu darbību varfarīna un palielina asiņošanas risku.

Kamēr izmantošana digoksīna var būt būtiski palielināt koncentrācijas digoksīna asins plazmā un risks glikozīdu intoksikācijas.

Tiek uzskatīts,, kas var palielināt koncentrāciju plazmā dizopiramīds inhibīcijas dēļ tā metabolismu aknās reibumā klaritromicīnu. Pastāv risks, ka nepagarinās QT intervāla, attīstība sirds aritmiju, piemēram, “pirouette”, uzlabot insulīna sekrēciju un hipokaliēmiju.

Kaut zidovudīna lietošana nedaudz samazināja biopieejamību zidovudīna; ar itrakonazolu – ievērojami palielina koncentrāciju itrakonazola plazmā, ticēt, ka pastāv risks ar paaugstinātu blakusparādību risku.

Pieteikumā ar karbamazepīnu palielināja koncentrāciju karbamazepīna plazmā, Tas rada risku, stiprināt tās blakusparādības; ar kolhicīnu – aprakstītie gadījumi smagas, dzīvībai bīstama toksicitāte, ko izraisa darbības kolhicīna; ar lanzoprazolom – iespējams glossit, stomatīts un / vai izskats tumšas krāsas valodas; ar metilprednizolonu – samazināts klīrenss metilprednizolona; ar midazolāmu – koncentrācijas palielināšana midazolāma plazmā un uzlabot tās ietekmi.

In pieteikumu ar omeprazolu ievērojami palielina koncentrāciju omeprazola un klaritromicīnu ievērojami palielināja koncentrāciju asins plazmā.

Pieteikumā ar pimozīdu paaugstinātu koncentrāciju plazmā pimozīdu, pastāv risks smagas kardiotoksicitātes; prednizona – aprakstīti gadījumi akūtas mānijas un psihozes; ar ritonavīru – var būt būtiski palielināt koncentrācijas klaritromicīnu, koncentrācija tā metabolīta 14-gidroksiklaritromitsina ievērojami samazināts; rifabutīna – paaugstina koncentrāciju plazmā rifabutīna, paaugstināts risks uveīta, koncentrācija samazinās klaritromicīnu plazmā.

Pieteikumā ar rifampicīnu būtiski samazina koncentrāciju klaritromicīnu plazmā; sertralīna – Teorētiski mēs nevaram izslēgt attīstību serotonīna sindroma; teofilīns – var palielināt teofilīna koncentrāciju asins plazmā.

Pieteikumā ar terfenadīnu, var palēnināt ātrumu metabolisma terfenadīnu un palielināt tās koncentrācija asins plazmā, kas var palielināt QT intervālu un paaugstināts risks kambaru aritmijas veidu “pirouette”.

Tiek uzskatīts,, ka, lai gan izmantošana tolbutamīds pastāv iespēja, hipoglikēmijas.

Pieteikumā ar fenitoīnu, var palielināt koncentrāciju fenitoīna asins plazmā, risks, toksiskās iedarbības.

Pieteikumā ar fluoksetīnu, toksiskās iedarbības, izraisījusi minēto fluoksetīna.

Nomākšana CYP3A4 aktivitātes reibumā klaritromicīnu palēnina tempu metabolisma cisaprīdu to vienlaicīgu piemērošanu. Tas palielina koncentrāciju cisaprīds līmenis plazmā un palielina risku dzīvībai bīstamu sirds ritma traucējumiem, tostarp kambaru aritmijas, piemēram, “pirouette”.

Pie vienlaicīgi piemērojot ar ciklosporīna palielina ciklosporīna koncentrācija asinīs plazmā, palielināt blakusparādību risku.

Lai gan ergotamīna, dihidroergotamīnu aprakstīti gadījumi pieauga blakusparādības ergotamīnu un dihidroergotamīnu.