KITRIL

Active materiāls: Granisetronu
Kad ATH: A04AA02
CCF: Serotonīna 5-HT antagonists₃-receptoriem. Pretvemšanas zāles centrālās darbības
SSK-10 kodi (liecība): R11
Kad CSF: 11.06.01
Ražotājs: F.Hoffmann-La Roche Ltd.. (Šveice)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts balts vai gandrīz balts, Trīsstūrains, lēcveidīgs, Iegravēts “K1” vienā pusē.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, gipromelloza 3 Aizsargājamo (hydroxypropyl), laktozes monohidrāts, magnija stearāts, nātrija cietes glikolāts.

No pārklājuma plēves kompozīcija: opadraj YS 1 18027 A (gipromelloza, Titāna dioksīds (E171), makrogols 400, polisorbāts 80).

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.

Šķīdums injekcijām skaidrs, bezkrāsas.

Palīgvielas: nātrija hlorīds, citronskābes monohidrāts, Nātrija hidroksīds, sālsskābe, ūdens d / un.

1 ml – stikla ampula (5) – iepakojumi kartona.

Šķīdums injekcijām skaidrs, bezkrāsas.

Palīgvielas: nātrija hlorīds, citronskābes monohidrāts, Nātrija hidroksīds, sālsskābe, ūdens d / un.

3 ml – stikla ampula (5) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Anti-Emetic narkotiku. Granisetron (kytril ®) ir selektīva antagonists, 5-gidroksitriptaminovyh (5-NT₃) receptoriem, rīcības apakšā IV sirds, smadzeņu un klejotājnervs nervu galiem, kas atrodas (praktiski nekādu ietekmi uz citām serotonīna receptorus), ar izteiktām protivorvotnam efekts. Pētījumi liecina,, ka Kitrila^® zema afinitāte līdz cita veida objektiem, skaitā 5-HT receptoriem un dopamīna saistījuma vietas D₂.

Likvidē, vemšana, sastopami uzbudinājuma parasimpātiskās nervu sistēmas, sakarā ar atbrīvošanu serotonīna enterochromaffin šūnu.

Likvidē, slikta dūša un vemšana, citotoksiskas ķīmijterapija izraisīja, staru terapija, slikta dūša un vemšana, kā arī pēcoperācijas periodā.

Kitril^® neietekmē koncentrāciju prolaktīna un plazmas aldosteronu.

Farmakokinētika

Absorbcija

Ātra un pilnīga uzņemšana, nedaudz lēnāk, ar / m Ievads. Ēšanas nedrīkst ietekmēt zāļu absorbcijas. Biopieejamība mutvārdu pilienus uz 60% sakarā ar ietekmi “Pirmais pass” caur aknām.

Granicetrona koncentrāciju asins plazmā nav skaidri korelē ar tās antiemetic efekts. Terapeitisko efektu novēro, pat, Kad granisetron (kytril ®) nav konstatēti plazmā.

Sadale

Izplata audus un orgānus. Vidēji V_d ir 3 l / kg. Izplatīti plazmas un eritrocītu.

Plazmas proteīniem – 65%.

Metabolisms

Metabolizējas galvenokārt ar aknu, N demethylation, oksidācijas aromātiskajiem gredzeniem ar turpmākiem kon″ûgaciej. In vitro pētījumi liecina,, ka ketokonazols nomāc vielmaiņu granisetrona, kas saistīta ar savu metabolismu isoenzymes CYP3A.

Atskaitīšana

T_1/2 ir 9 h ar plašu individuālu mainīgums. Atgrieztos ar urīna un fekāliju galvenokārt metabolītu formā; nemodificētā veidā ar urīna izvadi, vidējais, 12% devas un 47% – metabolītu.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Ar pacientu vecākiem farmakokinētiskie parametri pēc viena, un, ieviešot neatšķīrās no tiem pacientiem vecumā.

Pacientiem ar smagu nieru mazspēju, farmakokinētiskie parametri pēc viena, un, ieviešot neatšķīrās no tiem pacientiem ar normālu nieru funkciju.

Pacientiem ar aknu mazspēju, izraisa neoplasticescimi pārmaiņas, kopējais plazmas klīrenss ir par pusi salīdzinājumā ar pacientiem ar normālu aknu funkciju. Neskatoties uz šīm izmaiņām, devas pielāgošana nav nepieciešama.

Granicetrona devas ieviešanu 20 mg/kg ķermeņa svara klīniski nozīmīgas atšķirības farmakokinētiku, pieaugušajiem un bērniem bija klāt.

Liecība

Mutiski:

-Profilaksi, slikta dūša un vemšana zitostaticescoy ķīmijterapiju, turot pieaugušajiem;

-Profilaksi, slikta dūša un vemšana pieaugušajiem radiācijas terapijas laikā.

Ieslēgšanas /, uzlējumi:

-Profilaksi un ārstēšanu, slikta dūša un vemšana, veicot zitostaticescoy ķīmijterapijas pieaugušajiem un bērniem ir vecāki 2 gadiem;

-Profilaksi un ārstēšanu, slikta dūša un vemšana pieaugušajiem radiācijas terapijas laikā;

-ārstēšanas pēcoperācijas slikta dūša un vemšana, pieaugušajiem.

Dozēšanas režīms

Pieaugušo

Novēršanu, slikta dūša un vemšana zitostaticescoy ķīmijterapiju

Iekšā iecelt 1 mg 2 reizes / dienā vai 2 mg 1 reizes dienā nepārsniedz 7 dienas pēc sākuma citostatiskas ķīmijterapijas. Pirmās devas būtu jāveic 1 stundas pirms sākuma citostatiskas ķīmijterapijas.

/ Pacientiem, kas sver vairāk nekā 50 kg: saturs 1 ampula (3 mg / ml) iemest 20-59 ml infūzijas šķīdumu un dot/šajā laikā 5 minūtes pirms sākuma citostatiskas ķīmijterapijas; saturs 1 ampula (3 mg / ml) Jūs varat arī ievadīt/bolusno (laikā 30 sec). Pacientiem, kas sver mazāk nekā ķermeņa 50 kg preparāts tiek ievadīts devā 20-40 mg / kg; infuziu vajadzētu pabeigt pirms citostatiskas ķīmijterapijas sākšanas.

Novēršanu, slikta dūša un vemšana radioterapijas

Iekšā ievada devā 2 mg 1 laiks / dienā. Pirmās devas būtu jāveic 1 stundas pirms radioterapijas.

Pie I / Ievads devu, kas ir tāds pats kā lietojot profilaksei, slikta dūša un vemšana zitostaticescoy ķīmijterapiju.

Slikta dūša un vemšana zitostaticescoy ķīmijterapiju un staru terapiju ārstēšanai

Šīs narkotikas injicē I /. Ja nepieciešams, var saturēt 2 papildu uzlējumi (līdz 5 m), katram – Nr deva vairāk nekā 3 mg, intervālos, kas nav mazāks par 10 min 24 nē. Maksimālā dienas deva – 9 mg.

Attieksmi pret pēcoperācijas slikta dūša un vemšana

Ievadiet I / lēnām (ne mazāk 30 sec) deva 1 mg, viens.

Bērni

Novēršanu, slikta dūša un vemšana zitostaticescoy ķīmijterapiju

B /: iecelt vienu devā infūzijas veidā 20 µ g/kg 10-30 ml infūzijas laikā 5 m, pirms citostatiskas terapija.

Slikta dūša un vemšana zitostaticescoy ķīmijterapijas ārstēšanas

B /: iecelt ne vairāk kā 2 papildu uzlējumi (laikā 5 m), katram – deva 20 mg / kg, intervālos, kas nav mazāks par 10 m. Maksimālā dienas deva – 60 mg / kg.

Datus par informācijas izmantošanu Kitrila^® līdz attieksmi pret pēcoperācijas slikta dūša un vemšana uz bērni nē.

Gados vecāki pacienti, pacientiem ar nieru vai aknu mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama.

Šķīduma pagatavošana, lai i / v infūzija

Lai iegūtu šķīdumu, Kitrila^® ar pilienu infūzijas risinājumus, izmantojot šādus: 0.9% nātrija hlorīda šķīduma, 0.18% nātrija hlorīda šķīduma, 4% Glikoze, 5% Glikoze, Hartman risinājums, nātrija laktāts vai mannītam šķīdums šķīdums. Nav atļauts izmantot citu šķidrumu. Infūzijas/ir risinājums, ir ieteicams ievadīt tūlīt pēc tā pagatavošanas. Gatavs šķīdums ir stabils 24 h istabas temperatūrā no 15° līdz 25° c zem normālā telpas apgaismojums.

Atļauta saistībā ar narkotiku bez vaislas ieviešana.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: sāpes vēderā, aizcietējums vai caureja, gāzu uzkrāšanās, palielināšanās aknu transamināžu (GOLD, IS) parasti to normālā diapazonā; reti – grēmas, garšas sajūtas pārmaiņas.

No nervu sistēmas: galvassāpes, bezmiegs, miegainums, vājums; reti – signalizācija, nemiers, reibonis.

Sirds-asinsvadu sistēma: aritmija, sāpes krūtīs, paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens.

Dermatoloģiskas reakcijas: reti – ādas izsitumi, sejas.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, hipertermija, bronhu spazmas, nātrene, nieze; reti – anafilaktiskas reakcijas (dažkārt smago).

Cits: reti – pietūkums, gripai līdzīgi simptomi.

Vairumā gadījumu sideeffects bija viegls vai vidēja, terapijas pārtraukšana nav nepieciešama.

Kontrindikācijas

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām;

-paaugstināta jutība pret citiem selektīvi serotonīna 5-HT antagonists₃– ietekmētie objekti vēsturē.

NO piesardzība ir jāizraugās produkts ar daļēju zarnu obstrukcija, grūtniecība.

Dati par iedarbīgumu un nekaitīgumu bērniem saskaņā ar narkotiku 2 trūkstošo gadi.

Grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecības Kitril^® piešķirt tikai, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim.

Kitril^® ir bez teratogenitātes dzīvniekos, nav veikti pētījumi grūtniecēm.

Granicetrona dati par iekļūšanu krūts pienu cilvēku, nav neviena. Vienlaikus ņemot narkotiku jāpārtrauc Zīdīšana.

Brīdinājumi

Kitril^® iespēja samazināt zarnu motilitāti, Tādēļ pacientiem ar daļēju zarnu obstrukcijas pēc injekcijas zīmēm jābūt ārsta uzraudzībā.

Lietošana Pediatrics

Datus par iedarbību un drošību bērniem saskaņā ar narkotiku programmā 2 trūkstošo gadi.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Dati par ietekmi uz Kitrila^® uz spēju vadīt transportlīdzekļus nav nekādas. Tomēr ir jāpatur prātā iespēja miegainība laikā pieteikumu Kitrila^®.

Pārdozēt

Simptomi: granicetrona veidā par vienu/injekcijas piemērošana deva 38 mg nav bijis pievienots attīstību nopietnu negatīvu ietekmi, Turklāt, lai vieglas galvassāpes.

Ārstēšana: konkrētu antidots nav zināms granicetrona. Simptomātiska terapija.

Zāļu mijiedarbība

Kitril^® neietekmē izofermenta CYP3A4 aktivitāte (atbildīgs par dažas opioīdu pretsāpju metabolisms).

Specifiski mijiedarbības pētījumi ar fondiem vispārējās anestēzijas tika veikts, bet Kitril^® pieļaujama arī vienlaikus ieceļ ar līdzīgu narkotiku un opioīdu pretsāpju.

Phenobarbital rīcības fona, ir mikrosomāla aknu enzīmu induktors, Tur ir bijis zemes klīrenss granicetrona pieaugums (at / ievadā) par 25%.

Mijiedarbība ir noteikti kopā ar Kitrila tikšanās^® ar benzodiazepīni, trankvilizatorami, protivoâzvennymi narkotiku un citotoksisko līdzekļu, izraisīt vemšanu.

Efektivitātes Kitrila^® var stiprināt ar ieviešanu deksametazons (8-20 mg).

In vitro pētījumi liecina,, ka ketokonazols nomāc vielmaiņu granisetrona, kas saistīta ar savu metabolismu isoenzymes CYP3A.

Farmācijas mijiedarbība

Infūziju šķīduma Kitrila^® nedrīkst sajaukt ar citām narkotikām.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Tabletes, jāuzglabā temperatūrā, kas augstāka par 30° c. Koncentrāts infūzijas risinājums būtu glabā tumšā vietā temperatūrā, kas augstāka par 30° c. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem.