Granisetronu

Kad ATH:
A04AA02

Farmakoloģiskā darbība

Antiemētiskā. Selektīvā serotonīna 5HT₃-receptoriem. Mazina vemšana, sastopami uzbudinājuma parasimpātiskās nervu sistēmas sakarā ar atbrīvošanu serotonīna enterochromaffin šūnu.

Farmakokinētika

Pēc ON / in devu 20 ug / kg vai 40 mg / kg nozīmē C_maks plazma ir attiecīgi 13.7 mg / l 42.8 ug / l.

Plazmas olbaltumiem - 65%.

Strauji metabolizējas par demetilēšanas un oksidācijas.

T_1/2 ir 3.1-5.9 nē. Vēža slimniekiem T_1/2 palielinās līdz 10-12 nē. Izdalās ar urīnu un fekālijām galvenokārt konjugātu; 8-15% Tas konstatēts ar urīnu nemainītā veidā.

Liecība

Profilakse un ārstēšana sliktas dūšas un vemšanas ķīmijterapijas citostatiķi.

Profilakse un ārstēšana pēcoperācijas sliktas dūšas un vemšanas.

Dozēšanas režīms

Взрослым для приема внутрь разовая доза – 1 mg, для в/в инфузии разовая доза – 3 mg, par in / injekciju (lēnām, ne mazāk 30 sec) разовая доза – 1 mg.

Maksimālā deva - 9 mg / dienā.

Детям в/в капельно однократно – 40 mg / kg (bet ne vairāk 3 mg). Bērniem, kas vecāki 12 лет для приема внутрь разовая доза – 1 mg.

Daudzveidība un lietošanas ilgums tiek noteikts individuāli.

Blakusefekts

Var Būt: pārejoša aknu enzīmu līmenis asinīs, aizcietējums, galvassāpes, ādas izsitumi.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret granisetronu.

Paaugstinātas jutības reakcijas pret citiem selektīviem antagonistu 5-HT3 receptoriem vēsturē.

Laktācija.

Grūtniecība un zīdīšana

Drošība granisetronu ārstēšana grūtniecības laikā nav noteikta, Tāpēc pieteikums ir iespējama tikai ārkārtējas nepieciešamības. Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Brīdinājumi

Esiet piesardzīgs, simptomi zarnu nosprostojums.

Ārstēšanai un profilaksei pēcoperācijas sliktas dūšas un vemšanas bērniem granisetronu nav piemērojams.

Zāļu mijiedarbība

Granisetronu neietekmē darbību metabolisko enzīmus 3A4 apakšgrupas citohroma P450 (atbild par vielmaiņu dažu narkotisko pretsāpju).

Granisetrona efektivitāte var tikt uzlabota, intravenozi ievadot deksametazona (8-20 mg) pirms ķīmijterapijas.

In vitro pētījumos pierādīts, ka ketokonazols nomāc vielmaiņu granisetrona, kas ietver līdzdalību izoenzīma citohroma P450 3A. Specifiski mijiedarbības pētījumi ar fondiem vispārējās anestēzijas tika veikts, bet granisetronu labi panesama, bet iecelšanu šādu narkotiku un narkotisko analgētisko līdzekļu.

Pēc indukcijas aknu enzīmu fenobarbitāls, in klīrensu granisetrona pieaugumu (at / ievadā) par ceturtdaļu.

Nebija mijiedarbība ar vienlaicīgu ar benzodiazepīniem, trankvilizatorami, anti-čūla, narkotiku un citu citotoksisku zāļu lietošanas, izraisīt vemšanu.