Ketorolaks

Active materiāls: Ketorolaks
Kad ATH: M01AB15
CCF: NPL ar spēcīgu pretsāpju iedarbība
SSK-10 kodi (liecība): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52,0, R52.2, T14.0, T14.3
Kad CSF: 05.01.01.05
Ražotājs: Sintēze (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, pārklāts balts vai gandrīz balts, apaļš, lēcveidīgs forma; šķērsgriezumā parādīja divi slāņi.

Palīgvielas: laktoze, kartupeļu ciete, mazmolekulārs polivinila Medical (povidons), magnija stearāts, talks, collidon CL-M.

No korpusa sastāvs: hidroksipropilmetilceluloze vai hidroksipropilmetilceluloze (gipromelloza), talks, Titāna dioksīds, polietilēnglikols 4000, propilēnglikols.

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.

Šķīdums, kas / un / m skaidrs, iedzeltens.

Palīgvielas: nātrija hlorīds, dinātrija edetāts (Trilon B), ūdens d / un.

1 ml – flakoni tumša stikla (5) – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
1 ml – flakoni tumša stikla (5) – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
1 ml – flakoni tumša stikla (10) – iepakojumi kartona.
1 ml – flakoni tumša stikla (10) – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

NPL ar izteiktu pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža darbība mērena.

Darbības mehānisms ir saistīts ar nonselective inhibīciju fermenta aktivitāti, COX-1 un COX-2, galvenokārt perifērajos audos, kā rezultātā tiek nomāc prostaglandīnu biosintēzes – modulatori sāpju jutības, termoregulācija un iekaisums.

Ketorolaka ir racēmiskais maisījums S(-) un R(+)-enantiomers, Tādējādi pretsāpju efekts ir saistīta ar S(-)-forma.

Zāles neietekmē uz opioīdu receptoriem, Tas nav apspiest elpošana, Tas neizraisa atkarību no narkotikām, nē nomierinošs un anksiolītiķi.

Līdz ar pretsāpju efektu spēka salīdzināms ar morfīna, ievērojami pārāka par citiem NPL.

Ja norīts sākas atsāpināšanas novērotas pēc 1 nē, maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 1-2 nē.

Pēc / m sākuma pretsāpju efekts novērots pēc 30 m, maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 1-2 nē.

Farmakokinētika

Absorbcija

Kad ievada Ketorolaks labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. T_maks ir 40 min pēc badošanās devā 10 mg. C_maks plazma 0.7-1.1 ug / ml. Ketogenic diēta samazina C_maks narkotiku asinīs un atlikt tā sasniegšanu 1 laiks. Absorbcija ar / m ieviešanu pilnīga un ātra.

Biopieejamība ir 80-100%.

Pēc / m 30 mg C_maks plazmā ir 1.74-3.1 ug / ml. Pēc / m devu 60 mg C_maks plazmā ir 3.23-5.77 ug / ml. T_maks ir pienācīgi 15-73 Mines un 30-60 m.

Pēc ON / infūzijas devā 15 mg C_maks ir 1.96-2.98 ug / ml, deva 30 mg – C_maks ir 3.69-5.61 ug / ml.

Sadale

Saistība ar plazmas proteīniem – 99%. Kad summa brīvu vielas hipoalbuminēmija in asinīs pieaug. V_d ir 0.15-0.33 l / kg.

Laiks, lai sasniegtu C_ss norīšana – 24 h kad piemēro 4 reizes / dienā (Iepriekš subterapeitisku) un pēc iekšķīgas 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.

C_ss pie parenterālai ievadīšanai tiek panākts, 24 h kad piemēro 4 reizes / dienā (Iepriekš subterapeitisku) un / m ievadīts devā 15 mg 0.65-1.13 ug / ml, kad i / m, ievadīšanas devā 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; pie / in infūzijas devā 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, pie / in infūzijas devā 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.

Poor iet caur BBB, iekļūst cauri placentas barjerai (10%).

Ja ar mātes pienu. Ja norīšana māte 10 mg ketorolaka C_maks piens ir 7.3 ng / ml, T_maks ir 2 stundas pēc pirmās devas. Caur 2 stundas pēc ievadīšanas otrās devas ketorolaku (lietojot narkotikas 4 reizes / dienā) C_maks ir 7.9 ng / ml. Kad parenterālas ievadīšanas izdalās mātes pienā nelielā daudzumā.

Metabolisms

Vairāk 50% no devas tiek metabolizēts aknās, veidojot farmakoloģiski neaktīvu metabolītu. Galvenie metabolīti ir glikuronīds un p-gidroksiketorolak.

Atskaitīšana

Izdalās ar urīnu – 91% (40% metabolītu), ar fekālijām – 6%. Nav ziņots, hemodialīzi.

T_1/2 pacientiem ar normālu nieru darbību vidējiem 5.3 nē (Pēc / m 30 mg – 3.5-9.2 nē, Pēc i / v pārvaldē 30 mg – 4-7.9 nē).

Kopējais klīrenss ar / m ieviešanu 30 mg 0.023 L / kg / h, at / infūzijas 30 mg 0.03 L / kg / h.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pacientiem ar nieru mazspēju V_d zāles var palielināt 2 reizes, un V_d tā R-enantiomērs – uz 20%. Kad kreatinīna koncentrācija asins plazmā 19-50 mg / l / m ievadīšanas 30 mg kopējais klīrenss 0.015 L / kg / h.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem pie kreatinīna koncentrācija asins plazmā 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T_1/2 ir 10.3-10.8 nē, kad smagāks nieru mazspēja – vairāk 13.6 nē.

Aknu darbība neietekmē T_1/2.

Gados vecāki pacienti kopējais klīrenss ar / m ievadīt 30 mg 0.019 L / kg / h. T_1/2 ir pagarināts vecāka gadagājuma cilvēkiem un jauniešiem Saīsinātā.

Liecība

- Sāpes vidēji smagām vai smagām Dažādas ģenēzes (t.sk.. ievainojums, zobu sāpes, pēcdzemdību sāpes un pēcoperācijas, onkoloģiskās saslimšanas, mialģija, artralģija, neiralģija, radikulītu, sastiepumiem, strečings, reimatiskas slimības).

Dozēšanas režīms

Mutiski

Ketorolaks jāizlieto iekšpusē vienreiz vai vairākkārt, atkarībā no smaguma sāpes.

Odnokratnaya deva – 10 mg, Atkārtotu devu ieteicams lietot 10 mg līdz 4 reizes / dienā atkarībā no smaguma sāpju. Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 40 mg.

Ja norīšana Protams ilgums nedrīkst pārsniegt 5 dienas.

Parenterāla

Zāles jālieto / m (dziļi muskulī) vai / (aerosols) lēni, ilgākā laika posmā, kas ir vismaz 15 s pie minimālās efektīvās devas, izvēlēts saskaņā ar sāpēm intensitāti un pacienta reakcijas.

Ar vienu devu parenterālas ievadīšanas

Vienreizējas devas, kas ar vienu w / o vai w / ieviešanu: pieaugušajiem vecumā 65 gadiem – 10-30 mg atkarībā no smaguma sāpju; Gados vecāki pacienti vecāki 65 gadiem vai ar nieru funkciju traucējumiem – līdz 10-15 mg katru 4-6 nē.

Ar vairāku parenterālas ievadīšanas devas

Pie / M ievada pieaugušajiem vecumā 65 gadiem injicē i / m 10-60 pirmā ievads mg, tad – līdz 10-30 mg katru 6 nē (parasti 30 mg katru 6 nē); Patsientam veciem cilvēkiem (vecākais 65 gadiem) vai ar nieru funkciju traucējumiem – līdz 10-15 mg katru 4-6 nē.

Pie tālāk / pieaugušajiem vecumā 65 gadiem bolus deva 10-30 mg, tad – līdz 10-30 mg katru 6 nē. Lietojot ilgstošas ​​infūzijas sākotnējā deva ir infusomats 30 mg, tad, infūzijas ātrums 5 mg / h.

Pie tālāk / gados vecākiem pacientiem vecākiem 65 gadiem vai ar nieru funkciju traucējumiem bolus deva 10-15 mg katru 6 nē.

Tāpat kā ar / m, un tālāk / ceļā administrācijas, maksimālā dienas deva Pieaugušie vecumā 65 gadiem ir 90 mg; natsientov veciem cilvēkiem (vecākais 65 gadiem) vai ar nieru funkciju traucējumiem – 60 mg.

Nepārtraukta in / infūzija nevajadzētu ilgt vairāk nekā 24 nē.

Parenterālas ievadīšanas terapijas ilgums nedrīkst pārsniegt 5 dienas.

Pārejot no parenterālas ievadīšanas narkotikas tās ieņemšanas kopējās dienas devas gan zāļu formu dienā nodošanas nedrīkst pārsniegt 90 mg Pieaugušie vecumā 65 gadiem un 60 mg – līdz Gados vecāki pacienti (vecākais 65 gadiem) vai ar nieru funkciju traucējumiem. Šajā devu tabletes dienā nepārsniegt pāreju 30 mg.

Ja nepieciešams, tajā pašā laikā, jūs varat piešķirt papildu opioīdu pretsāpju līdzekļus mazās devās.

Blakusefekts

Bieži – >3%; retāk – 1-3%; reti – < 1%.

No gremošanas sistēmas: bieži (it īpaši gados vecākiem pacientiem vecākiem 65 gadiem, ar vēsturi erozijas un čūlaino bojājumiem kuņģa-zarnu trakta) – gastralgia, caureja; retāk – stomatīts, gāzu uzkrāšanās, aizcietējums, vemšana, pilnuma sajūta; reti – nelabums, erozijas un čūlainā bojājumi kuņģa-zarnu trakta (t.sk.. perforāciju un / vai asiņošana – sāpes vēderā, spazmas, vai dedzināšanas sajūta pakrūtē reģionā, zeme, vemšana ar asinīm, vai pēc tipa “kafijas biezumi”, nelabums, grēmas), holestatiskā dzelte, hepatīts, gepatomegaliya, akūts pankreatīts.

No urīna sistēmas: reti – akūta nieru mazspēja, sāpes ar / bez hematūrija un / vai azotēmiju, hemolītiskiem urēmiskais sindroms (gemoliticheskaya anēmija, nieru mazspēja, trombocitopēnija, sarkanguļa), bieža urinēšana, palielināt vai samazināt urīna tilpuma, skuķis, tūska nieru izcelsmes.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: bieži – galvassāpes, reibonis, miegainums; reti – aseptisks meningīts (t.sk.. drudzis, stipras galvassāpes, krampji, stīvs kakla un / vai atpakaļ), hiperaktivitāte (t.sk.. garastāvokļa izmaiņas, nemiers), halucinācijas, depresija, psihoze.

Sirds-asinsvadu sistēma: dažreiz – paaugstināts asinsspiediens; reti – plaušu tūska, ģībonis.

Elpošanas sistēmas: reti – bronhospazmas vai aizdusa, rinīts, balsenes tūska (t.sk.. elpas trūkums, apgrūtināta elpošana).

No sajūtām: reti – dzirdes zudums, troksnis ausīs, neskaidra redze (t.sk.. neskaidra redze).

No asinsrades sistēmas: reti – anēmija, eozinofilija, leikopēnija, asiņošana no ķirurģiskas brūces, deguna asiņošana, taisnās zarnas asiņošana.

Alerģiskas reakcijas: dažreiz – ādas izsitumi (t.sk.. makulas-papulozi), sarkanguļa; reti – eksfoliatīvs dermatīts (t.sk.. drudzis ar / bez drebuļiem, sarkanums, aizzīmogošanas vai pīlings ādas, pietūkums un / vai jutīgums mandeles), nātrene, Stīvensa-Džonsona sindroms, Laiela sindroms, anafilaktoidnыe reakcijas vai anafilakse (t.sk.. krāsas ādas, ādas izsitumi, nātrene, ādas nieze, paātrināta elpošana vai elpas trūkums, tūska plakstiņu, periorbitāla tūska, elpas trūkums, apgrūtināta elpošana, smaguma sajūta krūtīs, sēkšana).

Lokālas reakcijas: retāk – dedzināšana vai sāpes injekcijas vietā.

Cits: bieži – pietūkums (t.sk.. persona, goleneй, potītes, pirksti, Pēda), svara pieaugums; retāk – pastiprināta svīšana; reti – mēles, drudzis.

Kontrindikācijas

— “Aspirīns” astma;

- Bronhu;

- Angioedēma;

- Gipovolemiя (neatkarīgi Cēlonis);

- Degidratatsiya;

- Erozijas un čūlainā bojājumi kuņģa-zarnu trakta akūtā fāzē;

- Pepticheskie yazvы;

- Hypocoagulation (t.sk.. hemophilia);

- Aknu mazspēja;

- Nieru mazspēja (sыvorotochnыy kreatinīna >5 mg / dl);

- Hemorāģisko insultu (apstiprināts vai aizdomas);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Vienlaicīga lietošana ar citiem NPL;

- Augsts risks rebleeding vai (t.sk.. pēc operācijas);

- Hemodyscrasia;

- Grūtniecība;

- Dzemdības;

- Zīdīšana;

- Bērnībā un pusaudža up 16 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām;

- Paaugstināta jutība pret ketorolaku un citiem NPL.

Zāles neizmanto anestēziju pirms operācijas un tās laikā, jo pastāv liels asiņošanas risks, un ārstēšanai hroniskas sāpes.

NO piesardzība lietot pacientiem ar astmu, holetsistite, hroniska sirds mazspēja, hipertonija, pavājināta nieru darbība (sыvorotochnыy kreatinīna < 5 mg / dl), holestāze, aktīvs hepatīts, sepse, SLE, polipi gļotādas deguna un aizdegunes, gados vecākiem pacientiem (vecākais 65 gadiem).

Grūtniecība un zīdīšana

Nelietojiet šīs zāles grūtniecības laikā, dzemdību laikā un zīdīšanas laikā.

Brīdinājumi

Kombinētā citu NPL lietošana var rasties šķidruma aizture, sirds dekompensācija, arteriāla hipertensija.

Nelietot Ketorolaks vienlaikus ar paracetamolu vairāk 5 dienas.

Ja nepieciešams, jūs varat piešķirt Ketorolaks kopā ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem.

Hipovolēmiju palielināt nevēlamo blakusparādību risku no nierēm.

Ietekme uz trombocītu salipšanu tiek pārtraukta ar 24-48 nē.

Pacientiem ar traucētu asins recēšanas narkotikas ir noteikta tikai ar pastāvīgu kontroli trombocītu skaits, Tas ir īpaši svarīgi, pēcoperācijas periodā, kas prasa rūpīgu kontroli hemostāzi.

Par narkotiku komplikāciju risks palielinās līdz ar pieaugošo ārstēšanas ilgumu (pacientiem ar hroniskām sāpēm) un ļaunprātīga perorālās devas >40 mg / dienā.

Ketorolaks nav ieteicama, jo līdzekli sedācijas, uzturēšana anestēzijas un analgēzijas in dzemdniecības praksē.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Tā kā būtisku daļu pacientu iecelšanu Ketorolaks attīstīties blakusparādības CNS (t.sk.. miegainums, reibonis, galvassāpes), Ieteicams izvairīties no darbu izpildi, prasa uzmanību un ātri reaģēt (t.sk.. motorizēto transportlīdzekļu vadīšanas, izmantojot iekārtas).

Pārdozēt

Simptomi: sāpes vēderā, nelabums, vemšana, rašanos peptiska čūlas kuņģī vai erozijas gastrīts, nieru darbības traucējumi, metaboliskā acidoze.

Ārstēšana: gadījumā, perorālas ievadīšanas – kuņģa skalošana, administrēšana adsorbentu (Aktivētā ogle); norīšana un parenterāla ievadīšana – simptomātiska terapija (uzturēšanai vitāli ķermeņa funkcijas). Tas netiek parādīta pietiekami ar dialīzes.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga ketorolaks ar aspirīnu vai citiem NPL, kalcija papildināšana, GCS, etanols, kortikotropīns var izraisīt kuņģa-zarnu trakta čūlas un gastrointestinālās asiņošanas.

Ketorolaks apvienojumā ar paracetamolu palielina nefrotoksicitāti, ar metotreksātu – Aknu povыshaet- un nefrotoksicitāte un ir iespējama tikai tad, ja izmanto zemas devas pēdējais (jāuzrauga metotreksāta koncentrācija plazmā).

Ar vienlaicīgu lietošanu probenecīda samazina plazmas klīrensu un V_d Ketorolaks, palielina koncentrāciju asins plazmā un palielina tās T_1/2.

Ņemot vērā ketorolaku var samazināt klīrensu metotreksātu un litija, palielināja toksiskumu šo vielu.

Vienlaicīga ketorolaks ar netiešo antikoagulantu, geparinom, trombolītiskajiem, antitrombocitārā, Cefoperazons, tsefotetanom un pentoksifilīns palielina asiņošanas risku.

Kad kopā ar lietošanas ketorolaku samazināts antihipertensīvo narkotiku un diurētiķiem (pavājināta nieru prostaglandīnu sintēzi).

Ar vienlaicīgu lietošanu Ketorolaks ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem pēdējo devu var ievērojami samazināt, tk. pastiprināja savu darbību.

Antacīdi neietekmē pilnīgumu absorbcijas Ketorolaks.

Kaut lietošana ketorolaku palielina hipoglikemizējošus efektu insulīna un perorālo hipoglikēmisko narkotikām (pārrēķināšana no devas vajadzīgs).

Apvienojumā ketorolaks ar nātrija valproātu rada traucējumus trombocītu agregācijas; Tas palielina koncentrāciju plazmā verapamila un nifedipīna.

Tajā pašā laikā ketorolaku ar citām nefrotoksiskām narkotikām (t.sk.. ar narkotiku zeltu) palielina risku nefrotoksicitātes.

Ar vienlaicīgu zāļu lietošanu, bloks sekrēcija, Ketorolaks samazināt klīrensu un palielināt savu koncentrāciju asins plazmā.

Ketorolaks injekcijas nedrīkst jaukt vienā šļircē ar morfija sulfātu, prometazīna un hidroksizīnu nokrišņi.

Ketorolaks ir farmaceitiski saderīgi ar šķīdumu tramadolu, litija preparāti.

Ketorolaks injekcija ir saderīgs ar fizioloģisko šķīdumu, 5% glikoze (Glikoze), rastvorom un Ringer Ringera laktāta, šķīdums “Plazmalït”, kā arī infūziju šķīdumi, satur Aminofilīns, Lidokaīna hidrohlorīda, dopamīna hidrohlorīds, Short darbības cilvēka insulīna un heparīnu nātrija sāls.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Tabletes jāuzglabā nepieejamā bērniem, sauss, tumšā vietā temperatūrā no 15 ° līdz 25 ° C temperatūrā. Šķīdums / m un / ievadā jāuzglabā tumšā vietā pie temperatūras no 15 ° līdz 25 ° C temperatūrā. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.