Katadolon: norādījumi par zāļu lietošanu, struktūra, Kontrindikācijas

Active materiāls: Flupirtin
Kad ATH: N02BG07
CCF: Centrālas darbības non-opioīdu pretsāpju līdzeklis
SSK-10 kodi (liecība): N94.4, N94.5, R51, R52,0, R52.2
Kad CSF: 03.02
Ražotājs: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Vācija)

Katadolon: zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Kapsulas grūti želatīns, izmērs №2, necaurredzams, sarkanbrūna; saturs kapsulu – pulveris, baltā līdz gaiši dzeltenā vai pelēcīga dzeltens, vai gaiši zaļā krāsā.

Palīgvielas: kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, kopovydon, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds.

Kapsulas apvalks: želatīns, Attīrīts ūdens, sarkanais dzelzs oksīds krāsu (E172), Titāna dioksīds, nātrija lauril.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.

Katadolon: farmakoloģiskā iedarbība

Selektīvā neironu kālija kanālu aktivatora. Ar saviem farmakoloģiskās iedarbības narkotikas ir ne-opioīdu pretsāpju līdzeklis centrālā darbība, Tas neizraisa atkarību un atkarību, Turklāt, Tas ir miorelaksanta un neuroprotective efektu.

Pie sirds darbības flupirtine ir aktivizēšana kālija kanālu potentsialnezavisimyh, kas noved pie stabilizāciju membrānas potenciāla neirons. Ietekme uz kālija jonu strāvas tiek panākts, iedarbojoties uz zāļu regulēšanas sistēmas ar G-proteīnu.

Terapeitiskā koncentrācijā flupirtine nesaistās ar alfa₁-, a₂-adrenoreceptoru, serotonīns 5HT₁-, 5NT₂-receptoriem, dopamīna, benzodiazepine, opioīdu, centrālā m- un n-holinoretseptorami.

Centrālā darbība flupirtine pamatojoties uz 3 Galvenie efekti:

Pretsāpju efekts

Pretsāpju iedarbība balstās uz netiešu antagonismu pret NMDA receptoru, un, modulējot sāpes mehānismus, saistīta ar ietekmi uz GABA ergic sistēmas.

Terapeitiskās devas flupirtine aktivizē (Atveras) potentsialnezavisimye kālija kanālus, kas noved pie stabilizāciju membrānas potenciāla nervu šūnas. Tādējādi pastāv kavēšana NMDA receptoru un, Tātad, blokāde neironu kalcija jonu kanāliem. Sakarā ar apspiešanu jaunattīstības neironu uzbudinājums, reaģējot uz nociceptīviem stimuliem, nomākšana aktivizēšanas nociceptīvā, sapratu pretsāpju efekts. Tā rezultātā kavējot izaugsmi neironu reaģējot uz atkārtotiem sāpīgu stimuliem. Šī darbība novērš sāpes pastiprinājumu un tās pāreju uz hroniskā formā, un ar jau esošo hroniskām sāpēm rezultātā samazinās tās intensitātes. Tika arī konstatēts, modulētu ietekmi flupirtine par uztveri sāpes caur dilstošā noradrenerģisko sistēmas.

Miorelaksiruyuschee rīcība

Spazmolītisku ietekme uz muskuļiem bloķēt nodošanu uzbudinājuma mehānisko neironiem un starpposma neironiem, kā rezultātā, lai aizvāktu muskuļu saraušanās. Šī darbība izpaužas flupirtine daudzām hroniskām slimībām, pavada sāpīgas muskuļu spazmas (muskuļu un kaulu sāpes kakla un muguras, artropatii, tenzionnye galvassāpes, fibromialģiju).

Neuroprotective efekts

Par neuroprotective īpašības narkotiku radīt nervu konstrukciju aizsardzību no toksisko ietekmi augstas koncentrācijas jonus starpšūnu kalciju, sakarā ar tās spēju izraisīt bloķēšanu neironu jonu kanāliem un kalciju, lai samazinātu starpšūnu kalcija jonu strāvu.

Katadolon: farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas gandrīz pilnībā (līdz 90%) un ātri uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta.

Metabolisms

Tā tiek metabolizēts aknās (līdz 75% no devas) aktīvā metabolīta M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluors]-ʙenzilaminopiridin). Aktīvā metabolīta M1, kas izveidots, hidrolīze uretāna struktūru (1 fāzes reakcija) un turpmākā acetilēšana (2 fāzes reakcija). Tas nodrošina vidējo metabolītu 25% pretsāpju aktivitāte flupirtine. Color Other metabolīts (M2 – bioloģiski neaktīvi) veido oksidēšanas reakcijas (Es фаза) p-fluorobenzyl seko konjugācija (2 fāze) p-fluorobenzoic acid ar glicīna.

Atskaitīšana

T_1/2 ir par 7 nē (10 h par galveno vielas un metabolītu M1), kas ir pietiekams, lai nodrošinātu pretsāpju iedarbība. Par aktīvās vielas koncentrācija koncentrācija ir proporcionāla devai.

Rakstiet galvenokārt nieres (69%): 27% izvadīts neizmainītā, 28% – Tā redzēja metabolīta M1 (acetil metabolīts), 12% – Vide m2 metabolītu (para-acid ftorgippurovaya) un 1/3 no ievadītās devas izdalās metabolītu metabolītu nezināmas struktūras. Neliela daļa no devas izdalās ar žulti un fekālijām.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pacientiem, kas vecāki par 65 gadi, salīdzinot ar jaunākiem pacientiem in T pieaugums_1/2 (līdz 14 h pie vienas devas un uz augšu 18.6 h, ja to ievada laikā 12 dienas) un C_maks attiecīgi plazmā iepriekš 2-2.5 reizes.

Katadolon: liecība

Akūtas un hroniskas sāpes:

• muskuļu spazmas dēļ (muskuļu un kaulu sāpes kakla un muguras, artropatii, fibromialģiju);
• galvassāpes;
• ļaundabīgu audzēju;
• algomenorrhea;
• Pēc traumu sāpes;
• traumatoloģiskās/ortopēdiskās operācijās un intervencēs.

Katadolon: dozēšana

Narkotiku lieto iekšķīgi, šķidrums izspiež nelielu daudzumu šķidruma (100 ml).

Deva tiek regulēts atkarībā no intensitātes sāpes un individuālās jutības uz narkotiku.

Pieaugušie iecelt 100 mg (1 kapsula) 3-4 reizes / dienā ar vienādiem intervāliem starp devām. Pie izteikts sāpju sindroms iecelt 200 mg (2 kapsulas) 3 reizes / dienā. Maksimālā dienas deva – 600 mg (6 kapsulas).

Pacientiem, kas vecāki 65 gadiem sākumā ārstēšanas noteiktā 100 mg (1 kapsula) no rīta un vakarā. Devu var palielināt līdz 300 mg, atkarībā no smaguma sāpju un panesamības.

Uz pacienti ar nieru mazspēju smags vai ar hipoalbuminēmija Maksimālā dienas deva ir 300 mg (3 kapsulas).

Uz Pacienti ar aknu darbības traucējumiem Maksimālā dienas deva ir 200 mg (2 kapsulas).

Par narkotiku iecelšana lielākas devas pacientiem izveidotu ciešu novērošanu.

Terapijas ilgums tiek noteikts individuāli pēc ārstējošā ārsta un ir atkarīga dinamiku sāpju un panesamību.

Ilgstoša lietošana ir jāuzrauga aknu enzīmus, lai identificētu šos hepatotoksicitātes pazīmes.

Katadolon: blakusparādības

CNS: >10% – nogurums / nespēks (15%), it īpaši sākumā ārstēšanas; 1-10% – reibonis, depresija, miega traucējumi, nemiers, nervozitāte, trīsas, galvassāpes, ; 0.1-1% – apjukums, redzes traucējumi.

No gremošanas sistēmas: 1-10% – grēmas, nelabums, vemšana, aizcietējums, dispepsija, gāzu uzkrāšanās, vēdersāpes, sausa mute, apetītes zudums; mazāk 0.01% – palielināšanās aknu transamināžu (atgriežas normālā, samazinot devu vai zāļu lietošanas pārtraukšanas), narkotiku izraisītu hepatītu (akūta vai hroniska, plūst ar dzelti vai bez dzeltes, holestāze elementi ar vai bez).

Alerģiskas reakcijas: 0.1-1% – izsitumi, nātrene un nieze dažreiz drudzis.

Blakusparādības galvenokārt ir atkarīgs no devas (izņemot alerģiskām reakcijām). Daudzos gadījumos tie izzūd paši no terapijas vai pēc ārstēšanas.

Cits: 1-10% – Svīšana.

Katadolon: Kontrindikācijas

• aknu slimības vēsture;
• holestāze;
• myasthenia gravis;
• Svētā Mārtiņa ļaunums;
• grūtniecība;
• laktācija (barošana ar krūti);
• bērnībā un pusaudža up 18 gadiem;
• paaugstināta jutība pret flupirtīnu un citām zāļu sastāvdaļām.

NO piesardzība parakstītas aknu un / vai nieru pārkāpumiem, hipoalbuminēmija, vecāki pacienti 65 gadiem.

Katadolon: Grūtniecība un zīdīšana

Katadolon^® ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas (barošana ar krūti).

Katadolon: Speciālas instrukcijas

Ilgstoša lietošana ir jāuzrauga aknu enzīmus, lai noteiktu agrīno simptomu hepatotoksicitātes.

Pacientiem, kas vecāki 65 gadi, vai smagu nieru un / vai aknu darbības traucējumi vai hipoalbuminēmija jākoriģē deva.

Ārstējot flupirtine var būt kļūdaini pozitīvus testa rezultātus ar diagnostikas sloksnēs bilirubīna, urobilinogen un urīna proteīna. Līdzīga reakcija ir iespējams kvantitatīvās noteikšanas bilirubīna asins plazmā.

Piemērojot šo narkotiku lielās devās, dažos gadījumos var būt urīna krāsošanās zaļā krāsā, ka klīniskās pazīmes nav jebkāda patoloģija.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ņemot vērā, ka Katadolon^® var vājināt uzmanību un lēni atbildes, Tā ieteicama ārstēšanas ar atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas un transporta darbībās potenciāli riskantas darbības laikā, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Katadolon: pārdozēšana

Simptomi: nelabums, tahikardija, prostrācija, raudulība, apjukums, sausa mute.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, diurez, ieviešot aktīvo ogli un elektrolītu. Simptomātiska terapija. Spetsificheskiy pretlīdzeklis nezināms.

Katadolon: zāļu mijiedarbība

Flupirtine palielina ietekmi sedatīvus, muskuļu relaksanti, un etanols.

Jo, ka flupirtine ir saistīta ar nepietiekamu uzturu, Jāapsver mijiedarboties ar citiem medikamentiem, kas veikti vienlaikus, (piemēram,, acetilsalicilskābe, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenklamīdu, propranololu, klonidīnu, varfarīnu un diazepāma), ka flupirtine var pārvietoties no tās saistību ar olbaltumvielām, kas var novest pie pastiprinātas darbības. Jo īpaši šis efekts var izteikt kamēr lietojat varfarīnu vai diazepāms ar flupirtine.

Ja vienlaicīga flupirtine un kumarīna atvasinājumiem, būtu regulāri jāuzrauga protrombīna indekss, savlaicīgi, lai pielāgotu devu kumarīna. Dati par mijiedarbību ar citiem antikoagulantiem vai prettrombocītu nē.

Ar vienlaicīgu lietošanu flupirtine ar narkotikām, kas arī metabolizējas aknās, Tas prasa regulāru uzraudzību aknu enzīmu. Izvairieties flupirtine un kombinētā narkotiku lietošanu, soderzhashtih paracetamolu un karbamazepīnu.

Katadolon: aptieku izsniegšanas noteikumi

Zāles ir izlaists zem receptes.

Katadolon: uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.